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文檔簡介
關(guān)于手性固定相分離技術(shù)在藥物研發(fā)中的應(yīng)用第一頁,共三十五頁,2022年,8月28日目錄手性藥物分離的重要性1
測定與獲得單一對映體的方法2手性分離原理3在藥物研發(fā)中解決的問題4第二頁,共三十五頁,2022年,8月28日鏡平面對映體
A對映體
B手性分子手性藥物分離的重要性1第三頁,共三十五頁,2022年,8月28日生命的手性之分
作為生命的基本結(jié)構(gòu)單元,氨基酸也有手性之分。驚人的發(fā)現(xiàn)---組成地球生命體的幾乎都是左旋氨基酸,而沒有右旋氨基酸某些右旋分子是人體生命的克星!
因為人是由左旋氨基酸組成的生命體,它不能很好地代謝右旋分子,在一些含有右旋分子的藥物就會成為負(fù)擔(dān),甚至造成對生命體的損害。
第四頁,共三十五頁,2022年,8月28日服用過鎮(zhèn)靜藥物肽胺哌啶酮的孕婦產(chǎn)下了四肢呈海豚狀的畸形兒。隨后的研究表明,肽胺哌啶酮的兩個對映體中只有(R)-對映體具有鎮(zhèn)靜作用,而(S)-對映體是一種強力致畸劑,會導(dǎo)致胎兒畸形。第五頁,共三十五頁,2022年,8月28日LOGO
表一些具有不同手性的藥物的藥效差別第六頁,共三十五頁,2022年,8月28日測定與獲得單一對映體的方法不對稱合成法外消旋體拆分法
手性源合成法色譜拆分法
化學(xué)拆分法酶或生物法高效毛細(xì)管電泳氣相色譜(GC)薄層色譜法超臨界流體色譜(SFC)高效液相色譜法
測定與獲得單一對映體的方法2第七頁,共三十五頁,2022年,8月28日高效液相色譜高效液相色譜具有四個特點:(1)分離效能高(2)選擇性高(3)檢測靈敏度高(4)分析速度快高效液相色譜法在手性藥物的分離中應(yīng)用廣泛,目前常用的方法有手性衍生化試劑法、手性流動相添加劑法、手性固定相法。第八頁,共三十五頁,2022年,8月28日環(huán)糊精及其衍生物
第九頁,共三十五頁,2022年,8月28日3μm(Kromasil)掃描電鏡圖5μm(Kromasil)掃描電鏡圖第十頁,共三十五頁,2022年,8月28日為修飾過的環(huán)糊精衍生物,作為手性選擇劑,鍵合在硅膠上硅膠外消旋體第十一頁,共三十五頁,2022年,8月28日8000psi高壓填裝第十二頁,共三十五頁,2022年,8月28日研創(chuàng)SCDP102520型手性制備柱HPLC色譜圖第十三頁,共三十五頁,2022年,8月28日以金屬為中心的非對映配位異構(gòu)體第十四頁,共三十五頁,2022年,8月28日第十五頁,共三十五頁,2022年,8月28日
廣州研創(chuàng)生物技術(shù)發(fā)展有限公司系2006年4月成立的,由來自美國、新加坡的留學(xué)人員投資創(chuàng)辦的高科技企業(yè),落戶在國家級高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)——廣州民營科技園內(nèi),擁有一支由教授、博士所組成的研發(fā)隊伍,注重與國內(nèi)外有關(guān)高校和研究單位合作,特別是在手性藥物分離方面引進(jìn)吸收國外最新的技術(shù)與產(chǎn)品,在國家科技部中小企業(yè)創(chuàng)新基金,留學(xué)人員創(chuàng)新基金等項目資助下,自主開發(fā)了系列手性分離材料與HPLC手性柱產(chǎn)品,已申請相關(guān)中國發(fā)明專利。第十六頁,共三十五頁,2022年,8月28日產(chǎn)品與技術(shù)服務(wù)主要如下:1、應(yīng)用于分析和半制備的對映體分離的高效液相色譜手性分離柱2.提供工業(yè)化規(guī)模的手性分離材料及其技術(shù)方案3.根據(jù)企業(yè)的特殊需求,研發(fā)提供特定的手性分離材料4.提供手性化合物的純化及分離的解決方案第十七頁,共三十五頁,2022年,8月28日在藥物研發(fā)中解決的問題4第十八頁,共三十五頁,2022年,8月28日第十九頁,共三十五頁,2022年,8月28日第二十頁,共三十五頁,2022年,8月28日SCDP系列手性分析柱單位:元/套SCDP系列手性半制備柱單位:元/套第二十一頁,共三十五頁,2022年,8月28日
SCDP系列手性固定相單位:元/克第二十二頁,共三十五頁,2022年,8月28日第二十三頁,共三十五頁,2022年,8月28日第二十四頁,共三十五頁,2022年,8月28日MCDP系列手性分析柱單位:元/套MCDP系列手性半制備柱單位:元/套第二十五頁,共三十五頁,2022年,8月28日
MCDP系列手性固定相單位:元/克第二十六頁,共三十五頁,2022年,8月28日普通分析、制備柱單位:元/套第二十七頁,共三十五頁,2022年,8月28日其他系列固定相單位:元/公斤第二十八頁,共三十五頁,2022年,8月28日β-阻斷劑第二十九頁,共三十五頁,2022年,8月28日如何選擇分離條件第三十頁,共三十五頁,2022年,8月28日第三十一頁,共三十五頁,2022年,8月28日延長柱子壽命的方法1、不要用緩沖溶液保存柱子2、用易混合的溶劑/緩沖溶液3、在每次用緩沖液做流動相后都要清洗柱子,然后用異丙醇保存柱子4、在保存柱子期間,請每兩個月用異丙醇沖洗一次5、水在溶液的含量為不能超過95%、避免柱床干涸、。。。。第三十二頁,共三十五頁,2022年,8月28日
以學(xué)術(shù)推廣為主,并提供專家型的技術(shù)解決方案,根據(jù)客戶的實際需求,制定不同的規(guī)格、型號,并提供差異化的個性服務(wù)。目前,分別在中山大學(xué),廈門大學(xué),華南師范大學(xué),暨南大學(xué),廣東中醫(yī)藥大學(xué),廣州醫(yī)學(xué)院,中科院成都有機化學(xué)研究所,重慶醫(yī)藥研究院等高校、科
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