1第十章腎上腺素受體激動藥

Adrenoceptor[?dr?n?'sept?]agonists1第十章腎上腺素受體激動藥

Adrenoceptor2又稱擬腎上腺素藥（adrenomimeticdrugs）與腎上腺素受體結合（親和力），激動受體（內在活性），產生腎上腺素樣作用。胺類，作用與交感神經興奮的效應類似，又稱擬交感胺類（sympathomimetic

[?s?mp?θ??ma?'met?k]amines[??mi:n]）2又稱擬腎上腺素藥（adrenomimeticdrugs）3第一節構效關系及分類3第一節構效關系及分類4CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）兒茶酚胺：AD，NA，ISOP，DAHOHO344CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）兒茶酚胺：A5按作用的受體亞型分類1.αβ受體激動藥（腎上腺素，多巴胺，麻黃堿）2.α受體激動藥（去甲腎上腺素）3.β受體激動藥β1，β2受體激動藥（異丙腎上腺素）β1受體激動藥（多巴酚丁胺）β2受體激動藥（沙丁胺醇）5按作用的受體亞型分類1.αβ受體激動藥（腎上腺素，多巴胺，第二節αβ受體激動藥腎上腺素（adrenaline[?'dren?l?n]，AD）第二節αβ受體激動藥腎上腺素（adrenaline[?'7來源腎上腺髓質的主要神經遞質藥用者由腎上腺提取或人工合成藥動學口服在消化道和肝臟氧化（鄰苯二酚結構，性質不穩定，易氧化變質）而無效皮下注射吸收緩慢（收縮血管）肌肉注射吸收迅速7來源8生成紅色的腎上腺素紅8生成紅色的腎上腺素紅9藥理機制直接激動αβ受體強度α(++++),β1(+++),β2(+++)9藥理機制直接激動αβ受體101.心臟激動（心肌，竇房結，傳導系統的）β1受體“三正”作用（加強心肌收縮力，加快心律，加速傳導）搏出量增加興奮性、耗氧量增加（劑量過大／靜注過快）可致心律失常101.心臟搏出量增加興奮性、耗氧量增加（劑量過大／靜注112.血管主要收縮小動脈和毛細血管α1受體——收縮血管皮膚，粘膜，內臟（腎）β2受體——舒張血管骨骼肌，冠脈112.血管主要收縮小動脈和毛細血管12ADα1效應β1效應β2效應3.血壓12ADα1效應β1效應β2效應3.血壓134.支氣管平滑肌

激動β2受體舒張支氣管平滑肌抑制肥大細胞釋放過敏物質激動α1受體

支氣管粘膜血管收縮消除水腫134.支氣管平滑肌激動β2受體舒張支氣管平滑肌抑制145.代謝提高機體代謝，糖原分解，脂肪分解，降低組織對葡萄糖的攝取。145.代謝提高機體代謝，糖原分解，脂肪分解，降低組織對15臨床應用1.心臟驟停2.過敏性休克首選藥3.支氣管哮喘急性發作4.與局麻藥配伍（減緩局麻藥的吸收）及局部止血

1:25000015臨床應用1.心臟驟停16過敏性休克癥狀小血管床擴張，毛細血管通透性增強，血循環量降低，血壓下降。支氣管平滑肌痙攣。16過敏性休克癥狀小血管床擴張，毛細血管通透性增強，血循環量17(+)，小動脈,毛細血管收縮血管通透性降低(+)1，心臟收縮功能增加(+)2，解除支氣管平滑肌痙攣抑制過敏介質的釋放迅速緩解過敏性休克癥狀17(+)，小動脈,毛細血管收縮迅速緩解過敏性休克癥狀18不良反應心悸、煩躁、頭痛劑量過大或吸收過快心律失常血壓驟升，腦出血血管擴張藥解救18不良反應心悸、煩躁、頭痛19慎用或禁用器質性心臟病，高血壓冠脈病變，甲亢，糖尿病。19慎用或禁用20麻黃堿（ephedrine['ef?dri?n])作用機制直接激動αβ受體間接促進神經末梢釋放NA特點性質穩定，可口服作用弱而持久中樞興奮作用顯著可發生快速耐受性20麻黃堿（ephedrine['ef?dri?n])作用21藥理作用心血管收縮力收縮壓迷走神經興奮心率整體情況下抑制收縮血管血壓升高21藥理作用收縮壓迷走神經興奮心率整體情況下抑制收縮血管血壓22平滑肌胃腸道，支氣管，膀胱，逼尿肌松弛

中樞作用透過血腦屏障，興奮中樞快速耐受性(tachyphylaxis[tak?f?'l?ks?s])遞質消耗，受體脫敏22平滑肌23臨床應用1、防治某些低血壓（硬膜外和蛛網膜下腔麻醉引起的低血壓）2、鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻3、防治輕度支氣管哮喘4、緩解血管神經性水腫等過敏反應的皮膚粘膜癥狀23臨床應用1、防治某些低血壓（硬膜外和蛛網膜下腔麻醉引起的24多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前體重要神經遞質口服易破壞，靜滴給藥；作用時間短不易過血腦屏障作用機制小劑量激動DA受體（血管D1受體）大劑量激動αβ，促進NA釋放24多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前體25大劑量心臟β1受體收縮壓血管α受體血壓釋放NA小劑量腎、腸系膜、冠脈血管D1R血管舒張1.心血管藥理作用25大劑量心臟β1受體收縮壓血管α受體血壓釋放NA小劑量腎、262.腎臟小劑量：D1，舒張腎血管，腎血流量增加有排鈉利尿作用大劑量：α，腎血管收縮明顯臨床應用抗休克

心排出量尿量者尤為適用與利尿藥合用治療急性腎衰262.腎臟臨床應用27第三節α受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）是去甲腎上腺素能神經末梢釋放的主要遞質藥用者為人工合成27第三節α受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenal28藥動學吸收

口服不易吸收且易破壞，im、sc給藥因強烈局部縮血管而不易吸收酸溶液中較穩定，常用重酒石酸鹽分布與NA能神經末梢到達處一致，但不過血腦屏障作用短暫28藥動學吸收29藥理作用及機制激動αβ受體強度α(+++),β1(++),β2(±)29藥理作用及機制激動αβ受體301.血管

激動α受體-血管收縮幾乎全身小動脈、小靜脈收縮皮膚粘膜>腎>腦、肝、腸系膜代謝產物腺苷血壓灌注壓力冠脈血管擴張301.血管冠脈血管擴張312.心臟激動β1受體“三正”作用整體情況下血壓升高反射性興奮迷走神經心率強烈縮血管外周阻力心排出量±312.心臟激動β1受體“三正”作用整體情況下血壓升高反射性32臨床應用早期神經性休克藥物中毒性低血壓中樞抑制藥中毒時（氯丙嗪）局部止血

口服，治療上消化道出血阻斷腎上腺素α受體32臨床應用早期神經性休克阻斷腎上腺素α受體33不良反應及注意事項局部組織缺血壞死（酚妥拉明局部浸潤注射以擴張血管）急性腎衰禁忌癥高血壓、動脈硬化、器質性心臟病、腎功能不全及微循環障礙33不良反應及注意事項局部組織缺血壞死（酚妥拉明局部浸潤注射34第四節β受體激動藥分類β1β2受體激動藥（異丙腎上腺素）β1受體激動藥（多巴酚丁胺）β2受體激動藥（沙丁胺醇）34第四節β受體激動藥分類35異丙腎上腺素（isoprenaline)藥動學口服在腸粘膜和硫酸基結合失效，作用弱舌下含服、氣霧吸入吸收快作用時間較AD和NA長MAO對其代謝作用弱較少被NA能神經末梢攝取35異丙腎上腺素（isoprenaline)藥動學36藥理作用與機制激動受體強度α(-),β1(+++),β2(+++)心臟激動β1受體對正位起搏點作用強，對異位作用弱，所致心律失常小于AD“三正”作用36藥理作用與機制激動受體強度“三正”作用37血管和血壓激動β2受體，舒張血管收縮壓增加，舒張壓降低，脈壓增大平滑肌激動β2受體，舒張平滑肌抑制過敏介質釋放37血管和血壓38臨床應用心臟驟停：竇房結功能衰竭／房室傳導阻滯心室內注射，常與AD、NA合用房室傳導阻滯休克：心輸出量低的感染性休克支氣管哮喘急性發作：舌下／噴霧38臨床應用心臟驟停：竇房結功能衰竭／房室傳導阻滯39不良反應及注意事項心動過速、頭痛、皮膚潮紅心律失常、室顫氣霧劑給藥防止過量禁忌癥心絞痛、心肌梗塞、冠心病、甲亢等39不良反應及注意事項心動過速、頭痛、皮膚潮紅40第十章腎上腺素受體激動藥

Adrenoceptor[?dr?n?'sept?]agonists1第十章腎上腺素受體激動藥

Adrenoceptor41又稱擬腎上腺素藥（adrenomimeticdrugs）與腎上腺素受體結合（親和力），激動受體（內在活性），產生腎上腺素樣作用。胺類，作用與交感神經興奮的效應類似，又稱擬交感胺類（sympathomimetic

[?s?mp?θ??ma?'met?k]amines[??mi:n]）2又稱擬腎上腺素藥（adrenomimeticdrugs）42第一節構效關系及分類3第一節構效關系及分類43CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）兒茶酚胺：AD，NA，ISOP，DAHOHO344CHCHNαβCHCHNβ-苯乙胺（基本骨架）兒茶酚胺：A44按作用的受體亞型分類1.αβ受體激動藥（腎上腺素，多巴胺，麻黃堿）2.α受體激動藥（去甲腎上腺素）3.β受體激動藥β1，β2受體激動藥（異丙腎上腺素）β1受體激動藥（多巴酚丁胺）β2受體激動藥（沙丁胺醇）5按作用的受體亞型分類1.αβ受體激動藥（腎上腺素，多巴胺，第二節αβ受體激動藥腎上腺素（adrenaline[?'dren?l?n]，AD）第二節αβ受體激動藥腎上腺素（adrenaline[?'46來源腎上腺髓質的主要神經遞質藥用者由腎上腺提取或人工合成藥動學口服在消化道和肝臟氧化（鄰苯二酚結構，性質不穩定，易氧化變質）而無效皮下注射吸收緩慢（收縮血管）肌肉注射吸收迅速7來源47生成紅色的腎上腺素紅8生成紅色的腎上腺素紅48藥理機制直接激動αβ受體強度α(++++),β1(+++),β2(+++)9藥理機制直接激動αβ受體491.心臟激動（心肌，竇房結，傳導系統的）β1受體“三正”作用（加強心肌收縮力，加快心律，加速傳導）搏出量增加興奮性、耗氧量增加（劑量過大／靜注過快）可致心律失常101.心臟搏出量增加興奮性、耗氧量增加（劑量過大／靜注502.血管主要收縮小動脈和毛細血管α1受體——收縮血管皮膚，粘膜，內臟（腎）β2受體——舒張血管骨骼肌，冠脈112.血管主要收縮小動脈和毛細血管51ADα1效應β1效應β2效應3.血壓12ADα1效應β1效應β2效應3.血壓524.支氣管平滑肌

激動β2受體舒張支氣管平滑肌抑制肥大細胞釋放過敏物質激動α1受體

支氣管粘膜血管收縮消除水腫134.支氣管平滑肌激動β2受體舒張支氣管平滑肌抑制535.代謝提高機體代謝，糖原分解，脂肪分解，降低組織對葡萄糖的攝取。145.代謝提高機體代謝，糖原分解，脂肪分解，降低組織對54臨床應用1.心臟驟停2.過敏性休克首選藥3.支氣管哮喘急性發作4.與局麻藥配伍（減緩局麻藥的吸收）及局部止血

1:25000015臨床應用1.心臟驟停55過敏性休克癥狀小血管床擴張，毛細血管通透性增強，血循環量降低，血壓下降。支氣管平滑肌痙攣。16過敏性休克癥狀小血管床擴張，毛細血管通透性增強，血循環量56(+)，小動脈,毛細血管收縮血管通透性降低(+)1，心臟收縮功能增加(+)2，解除支氣管平滑肌痙攣抑制過敏介質的釋放迅速緩解過敏性休克癥狀17(+)，小動脈,毛細血管收縮迅速緩解過敏性休克癥狀57不良反應心悸、煩躁、頭痛劑量過大或吸收過快心律失常血壓驟升，腦出血血管擴張藥解救18不良反應心悸、煩躁、頭痛58慎用或禁用器質性心臟病，高血壓冠脈病變，甲亢，糖尿病。19慎用或禁用59麻黃堿（ephedrine['ef?dri?n])作用機制直接激動αβ受體間接促進神經末梢釋放NA特點性質穩定，可口服作用弱而持久中樞興奮作用顯著可發生快速耐受性20麻黃堿（ephedrine['ef?dri?n])作用60藥理作用心血管收縮力收縮壓迷走神經興奮心率整體情況下抑制收縮血管血壓升高21藥理作用收縮壓迷走神經興奮心率整體情況下抑制收縮血管血壓61平滑肌胃腸道，支氣管，膀胱，逼尿肌松弛

中樞作用透過血腦屏障，興奮中樞快速耐受性(tachyphylaxis[tak?f?'l?ks?s])遞質消耗，受體脫敏22平滑肌62臨床應用1、防治某些低血壓（硬膜外和蛛網膜下腔麻醉引起的低血壓）2、鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻3、防治輕度支氣管哮喘4、緩解血管神經性水腫等過敏反應的皮膚粘膜癥狀23臨床應用1、防治某些低血壓（硬膜外和蛛網膜下腔麻醉引起的63多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前體重要神經遞質口服易破壞，靜滴給藥；作用時間短不易過血腦屏障作用機制小劑量激動DA受體（血管D1受體）大劑量激動αβ，促進NA釋放24多巴胺（dopamine，DA）NA合成之前體64大劑量心臟β1受體收縮壓血管α受體血壓釋放NA小劑量腎、腸系膜、冠脈血管D1R血管舒張1.心血管藥理作用25大劑量心臟β1受體收縮壓血管α受體血壓釋放NA小劑量腎、652.腎臟小劑量：D1，舒張腎血管，腎血流量增加有排鈉利尿作用大劑量：α，腎血管收縮明顯臨床應用抗休克

心排出量尿量者尤為適用與利尿藥合用治療急性腎衰262.腎臟臨床應用66第三節α受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）是去甲腎上腺素能神經末梢釋放的主要遞質藥用者為人工合成27第三節α受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenal67藥動學吸收

口服不易吸收且易破壞，im、sc給藥因強烈局部縮血管而不易吸收酸溶液中較穩定，常用重酒石酸鹽分布與NA能神經末梢到達處一致，但不過血腦屏障作用短暫28藥動學吸收68藥理作用及機制激動αβ受體強度α(+++),β1(++),β2(±)29藥理作用及機制激動αβ受體691.血管

激動α受體-血管收縮幾乎全身小動脈、小靜脈收縮皮膚粘膜>腎>腦、肝、腸系膜代謝產物腺苷血壓灌注壓力冠脈血管擴張301.血管冠脈血管擴張702.心臟激動β1受體“三正”作用整體情況下血壓升高反射性興奮迷走神經心率強烈縮血管外周阻力心排出量±312.心臟激動β1受體“三正”作用整體情況下血壓升高反射性71臨床應用早期神經性休克藥物中毒性低血壓中樞抑制藥中毒時（氯丙嗪）局部止血

口服