抗微生物藥硯山縣人民醫院劉順先抗微生物藥臨床抗菌藥物的使用現狀

我國每年因抗生素不合理使用導致800

億元醫療費用增長，同時致使8萬病人不良反應死亡。研制一個抗生素大約需要10年時間，而產生耐藥菌素卻在兩年之內，未來呈無有效抗生素的可怕趨勢。臨床抗菌藥物的使用現狀我國每年因抗生素不合理使用導致8醫療衛生機構不合理用抗生素原因

對藥物及細菌抗菌活性、細菌耐藥、抗菌譜、藥代、藥效特征以及毒副反應等了解不足。利益驅使，由于抗菌藥物的高使用率，致使在藥品銷售環節中間存在諸多不合理的銷售方式。抗生素自由購買，患者藥物使用常識欠缺。醫療衛生機構不合理用抗生素原因對藥物及細菌抗菌活性、細菌耐一、抗菌藥物的基本概念抗微生物藥

能抑制或殺滅有關病原微生物，多用于預防和治療相關微生物的各種感染。抗菌藥能抑制或殺滅細菌，用于預防和治療細菌性感染的藥物。抗生素指由細菌、真菌或其他微生物在生活過程所產生的具有抗病原體或其他活性的一類物質。抗菌譜抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的范圍。抗菌活性藥物抑制或殺滅細菌的能力。

一、抗菌藥物的基本概念抗微生物藥能抑制或殺滅有關病原

抗菌藥物的基本概念

最低抑菌濃度（MIC）

藥物能抑制培養基內細菌生長的最低濃度。抑菌藥僅能抑制細菌的生長和繁殖而不能將其殺滅的藥物。最低殺菌濃度（MBC）藥物能殺滅培養基細菌的最低濃度。殺菌藥不僅抑制細菌的生長，并能將其殺滅的藥物。

抗菌藥物的基本概念最低抑菌濃度（M

抗菌藥物的基本概念化療指數是衡量化療藥物臨床應用價值和安全性評價的重要參數，一般可用動物實驗的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。抗菌后效應（PAE）即足量用藥后即使濃度下降到有效水平以下，細菌在若干小時內依然處于被抑制狀態。

抗菌藥物的基本概念化療指數是衡

抗菌藥物的基本概念濃度依賴性抗菌藥:殺菌和濃度有關的叫濃度依賴性的抗菌藥。時間依賴性抗菌藥：跟濃度沒有關系的抗菌藥叫濃度非依賴性的抗菌藥，或者叫做時間依賴性的抗菌藥。半衰期：藥物自體內消除半量（或藥物濃度減少50％）所需的時間即為藥物的半衰期（t?

）抗菌藥物的基本概念濃度依賴性抗菌藥

抗菌藥物藥代/藥效動力學的臨床意義

(PK)：在一定的給藥條件下，反映抗菌藥物在體內吸收、分布和消除過程的參數，可表示為隨時間而變化的組織和體液中的藥物濃度。

(PD)：反映血藥濃度與藥理、毒理作用之間的關系，包括血藥濃度與抗菌作用的關系。

PK/Pd的結合：可以反映隨時間而變化的抗菌藥物的抗菌作用。抗菌藥物藥代/藥效動力學的臨床意義抗生素的PK/PD參數

抗生素的PK/PD參數抗生素的PK/PD參數

抗生素的PK/PD參數抗生素的PK/PD參數

對時間依賴性的抗菌藥如β-內酰胺類的藥物，大環內酯類、克林霉素、糖肽類等以T>MIC，即在兩次用藥間隔的時間中應有大于50%時間的血藥濃度高于MIC值,才可達到臨床療效；如對β-內酰胺類只有當劑量達到T>MIC大于50%時臨床療效才可達到85%以上。抗生素的PK/PD參數對時間依賴性的抗菌藥如β-內酰胺類的抗生素的PK/PD參數對于濃度依賴性抗菌藥物，如氨基糖苷類和喹諾酮類屬與療效有關的參數是AUC/MIC，即曲線下面積。當藥敏報告為敏感（S），表示用常規劑量治療可獲得臨床療效；藥敏報告是中介度（I）表示加大劑量或藥物濃縮部位可有療效；藥敏報告耐藥（R）表示該藥無療效。抗生素的PK/PD參數對于濃度依賴性抗菌藥物，如氨基糖苷類和抗菌藥物臨床應用指導原則選擇抗菌藥物的基本原則診斷為細菌感染者，盡早確立病原學判斷熟悉各種抗菌藥物的活性、作用、抗菌譜、藥動學特征和不良反應；根據藥物抗菌效應及疾病嚴重程度選擇藥物；根據藥動學特點和感染部位選藥。按患者的生理、病理、免疫功能等狀態合理用藥。抗菌藥物臨床應用指導原則選擇抗菌藥物的基本原則抗菌藥物臨床應用指導原則選擇抗菌藥物的基本原則盡量運用抗感染藥的序貫治療，即及早從腸外給藥轉變為口服給藥的方法。對老年人的選藥須謹慎。選用殺菌劑；避免使用腎毒性大的藥物；低治療量；注意全身狀況；避免抗菌藥物的不良反應。

抗菌藥物臨床應用指導原則選擇抗菌藥物的基本原則1．老年人的生理特點及用藥注意點（1）老年人的生理特點：

●脂肪增多﹑水份減少

●血漿白蛋白水平降低

●心輸出量減少、肝血流量減少

●腎臟萎縮﹑腎功能減退（2）老年人應用抗菌藥物的注意點：

●選用殺菌劑：β-內酰胺類﹑磷霉素

●劑量宜偏小：大劑量青霉素易致青霉素腦病

●避免使用腎毒性藥物：氨基糖苷類、萬古霉素1．老年人的生理特點及用藥注意點（1）老年人的生理特點： 妊娠早期避免應用妊娠后期避免應用妊娠全程避免權衡利弊后慎用妊娠期均可應用TMP磺胺藥四環素氨基糖苷類青霉素類甲硝唑氯霉素紅霉素酯化物異煙肼頭孢菌素類乙胺嘧啶氨基苷類氟胞嘧啶其他β內酰胺類利福平喹諾酮類氟康唑磷霉素金剛烷胺萬古(去甲萬古)萬古(去甲萬古)異煙肼磺胺藥+TMP呋喃妥因阿糖腺苷2．妊娠期患者抗菌藥物的選用妊娠早期避免應用妊娠后期妊娠全權衡利弊妊娠期均TMP磺胺藥四

妊娠期婦女抗菌藥物的用藥分類（FDA）A類：對人類的胚胎發育無危險性；B類：動物實驗對胚胎發育未增加危險，但尚無人類研究資料；或動物實驗對胚胎發育有不良作用，但人類研究無危險性；C類：人類及動物均無足夠資料；或動物實驗對胚胎發育有不良作用，但人類研究無足夠資料；D類：已證實對人類胚胎發育的危險，但藥物的應用仍利大于弊；X類：對人類胚胎發育有害，且肯定弊大于利。 妊娠期婦女抗菌藥物的用藥分類（FDA）

B類C類D類X類青霉素類克拉霉素鏈霉素（利巴韋林）頭孢菌素類復方新諾明妥布霉素大環內酯類氯霉素四環素類克林霉素氟喹諾酮類磷霉素萬古霉素甲硝唑異煙肼兩性霉素B利福平

B類C類D類

3．哺乳期婦女抗菌藥物的應用

通常母乳中抗菌藥物不超過哺乳期患者每日用藥量的1％；氟喹諾酮類、四環素類、大環內酯類、氯霉素、磺胺甲噁唑、甲氧芐啶、甲硝唑等在乳汁中分泌量較高，青霉素類、頭孢菌素類等β內酰胺類和氨基糖苷類等在乳汁中含量低。無論乳汁中藥物濃度如何，均存在對乳兒潛在的影響，并可能出現不良反應。因此治療哺乳期患者時應避免選用氨基糖苷類、喹諾酮類、四環素類、氯霉素、磺胺藥等。哺乳期患者應用任何抗菌藥物時，均宜暫停哺乳。3．哺乳期婦女抗菌藥物的應用通常母乳中抗菌藥物不超過哺乳4．新生兒的生理特點及用藥注意點（1）新生兒的生理特點：

●體內酶系統不足或缺乏

●血漿蛋白與藥物的結合能力弱

●細胞外液容積較大，藥物排泄相對較慢

●腎功能發育不全（2）新生兒應用抗菌藥物的注意點：

●首選β-內酰胺類抗生素（注意劑量和間隔）

●盡量避免使用氯霉素、磺胺藥、氨基糖苷類﹑

萬古霉素﹑

●禁用四環素、氟喹諾酮類

●不宜肌注給藥4．新生兒的生理特點及用藥注意點（1）新生兒的生理特點：我國每年約3萬名兒童因不合理使用耳毒性藥物致聾，其中95％以上由于應用氨基糖苷類藥物！！！我國每年約3萬名兒童因不合理使用耳毒性藥物致聾，其中95％以抗微生物基本藥物培訓課件5．肝功能減退時抗菌藥物的應用

（1）肝功能減退時不需調整劑量的藥物氨基糖苷類﹑青霉素﹑頭孢唑啉﹑

頭孢他啶﹑磷霉素﹑萬古霉素（2）肝功能減退時需減量應用的藥物哌拉西林﹑頭孢哌酮﹑頭孢曲松﹑頭孢噻肟（3）肝功能減退時應避免使用的藥物氯霉素﹑利福平﹑紅霉素酯化物﹑異煙肼﹑

兩性霉素B﹑酮康唑5．肝功能減退時抗菌藥物的應用（1）肝功能減退時不需調整劑6．腎功能減退時抗菌藥物的應用

（1）腎功能減退時不需調整劑量的藥物大環內酯類（紅霉素等）﹑氯霉素﹑異煙肼﹑

利福平﹑強力霉素（2）腎功能減退時應減少劑量或延長給藥間期的藥物兩性霉素B﹑甲硝唑﹑5-氟胞嘧啶﹑乙胺丁醇﹑β-內酰胺類﹑萬古霉素﹑氨基糖苷類﹑林可霉素（3）腎功能減退時不宜使用：四環素﹑磺胺類﹑呋喃類﹑頭孢噻啶6．腎功能減退時抗菌藥物的應用（1）腎功能減退時不需調整抗菌藥物臨床應用指導原則應用抗菌藥物的基本原則

制定合理的給藥方案注意給藥方式的合理性

嚴格控制抗菌藥物的聯合應用

注意肝腎功能減退者的應用強調綜合性治療措施的重要性

抗菌藥物臨床應用指導原則應用抗菌藥物的基本原則抗菌藥物臨床應用指導原則抗菌藥聯合應用的指征：1、病因未明的嚴重感染；2、單一抗菌藥不能控制的嚴重感染；3、單一抗菌藥物不能控制的混合感染；4、長期用藥致病菌有產生耐藥性可能；5、聯合用藥毒性較大的藥量須減少。抗菌藥物臨床應用指導原則抗菌藥聯合應用的指征：抗菌藥物聯合應用抗菌藥物兩個聯合應用的幾種結果

①協同：1+1大于2的狀態。例如青霉素加慶大霉素是最經典的使用，它得到的抗菌效果就可能遠遠超過他們分別使用的效果，這是非常好的情況。②相加：1+1等于2的狀態。兩個聯合起來用，正好等于兩個藥物單用時候的累加。抗菌藥物聯合應用抗菌藥物兩個聯合應用的幾種結果抗菌藥物聯合應用③無關：就是各自發揮作用，不是共同達到一個目標，而是向著不同的目標。例如肺炎的時候，選擇頭孢菌素加上大環內酯類，頭孢菌素針對的是細菌，而大環內酯針對的是非典型病原體，所以它們并不是產生協同效果，而是各自作用于不同的對象。

抗菌藥物聯合應用③無關：就是各自發揮作用，不是共同達到一個目抗菌藥物聯合應用④拮抗：兩種藥物聯合使用以后，效果反而降低，這在臨床上面也比較常見的。例如紅霉素和青霉素、頭孢菌素聯合用的時候，體外抗菌活性是降低。當然在臨床上一些特殊情況下，也把它們聯合使用，這種情況下是針對另外的目標，而不是增加抗菌活性。

抗菌藥物聯合應用④拮抗：兩種藥物聯合使用以后，效果反而降低，二、抗菌藥物的作用機制1.干擾細菌細胞壁的合成

青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素2.抑制細菌蛋白質合成

氨基糖苷類、大環內酯類、克林霉素3.抑制細菌DNA合成

喹諾酮類4.干擾葉酸合成途徑磺胺類二、抗菌藥物的作用機制1.干擾細菌細胞壁的合成抗菌藥物的作用機制

抗菌藥物的作用機制三、細菌產生耐藥的機制耐藥性（抗藥性）：指病原體對藥物反應性降低的一種狀態。關于耐藥的機制，它的生化基礎包括：抗菌藥物被代謝為無活性物質，如?-內酰胺酶、乙酰化酶等；抗菌藥物靶位改變，如MRSA；細菌對抗菌藥物通透性改變；主動外排；細菌代謝途徑改變，等等。

三、細菌產生耐藥的機制耐藥性（抗藥性）：指病原體對藥物反應性四、抗微生物藥的分類

按化學結構

按所作用的微生物青霉素類抗結核藥頭孢菌素類抗麻風藥氨基糖苷類抗真菌藥大環內酯類抗病毒藥其他抗生素類磺胺類喹諾酮類硝基呋喃類四、抗微生物藥的分類按化學結構按所作用的微生（一）青霉素類天然青霉素－窄譜

青霉素G半合成青霉素耐酶青霉素－苯唑西林，可注射。廣譜青霉素－耐酸、可口服，不耐酶，對耐藥金葡菌感染和銅綠假單胞菌無效。

氨芐西林、阿莫西林抗銅綠假單胞菌青霉素－不耐酸，哌拉西林β-內酰胺類抗生素復方制劑

阿莫西林克拉維酸鉀（一）青霉素類天然青霉素－窄譜

青霉素類

[抗菌作用機制]通過干擾細菌粘肽的生物合成，阻止粘肽鏈的交叉連結，從而干擾細胞壁的合成。使細菌的細胞壁完全性的破壞，無法存活而死亡。青霉素類抗生素水溶性好，消除半衰期大多不超2小時，主要經腎排出，多數品種可經血液透析清除。

青霉素類[抗菌作用機制]

青霉素類主要不良反應為過敏反應：有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。按規定，使用青霉素類前均需做青霉素皮膚試驗，陽性反應者禁用。對于無青霉素過敏史的患者，在3日內未用過者均應進行青霉素皮試。青霉素類不同品種間存在著交叉過敏。

青霉素類主要不良反應為過敏反應

青霉素類對繁殖期細菌起殺菌作用，只在細胞分裂后期細胞壁形成的短時間內有效。為時間依賴型抗生素。在短時間內有較高的血藥濃度時對治療有利。靜脈滴注給藥：宜將一次劑量的藥物溶于約100ml氯化鈉注射液中，于0.5~1h內滴完，一則可在較短時間內達到較高的血藥濃度，二則可減少藥物分解并產生致敏物質。青霉素類在pH=6~7溶液中較為穩定。

青霉素類對繁殖期細菌起殺菌作用

青霉素類氨芐西林和阿莫西林【作用特點】其抗菌譜與抗菌活性相似，阿莫西林抗菌譜廣對不產酶的葡萄球菌鏈球菌的抗菌作用次于青霉素，對腸球菌的作用良好，且對流感嗜血桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、志賀菌屬等革蘭陰性桿菌具良好的抗菌活性。在膽汁中濃度高，易透過血腦屏障，在腦脊液中可達有效水平。青霉素類氨芐西林和阿莫西林

青霉素類阿莫西林對腸球菌與沙門菌屬的作用較強，而氨芐西林對流感桿菌稍強；阿莫西林的殺菌作用更強更快；阿莫西林皮疹發生率明顯低于氨芐西林；同劑量口服后，阿莫西林的血藥濃度較高；生物利用度高。因此口服給藥，以阿莫西林為優。

青霉素類阿莫西林對腸球菌與沙門

青霉素類阿莫西林克拉維酸鉀【作用特點】

阿莫西林與克拉維酸鉀組成的復方制劑，克拉維酸鉀具有與青霉素類似的β-內酰胺結構，能通過阻斷β-內酰胺酶的活性部位，使大部分細菌所產生的這些酶失活，尤其對臨床重要的、通過質粒介導的β-內酰胺酶（這些酶通常與青霉素和頭孢菌素的抗藥性改變有關）作用更好。

青霉素類阿莫西林克拉維酸鉀（二）頭孢菌素類頭孢菌素類是由頭孢菌素C，水解得到母核7-ACA接上不同的側鏈制成的一系列半合成抗生素。其活性基團也是‐內酰胺環，與青霉素類有相似的理化特性、生物活性、作用機制和臨床應用。根據其抗菌譜、抗菌強度、對‐內酰胺酶的穩定性、對腎臟的毒性分為四代。

（二）頭孢菌素類頭孢菌素類是由頭孢菌素C，水解得到

頭孢菌素類

分類抗菌譜對β-內酰胺酶穩定性腎毒性代表藥第一代窄，與PG相似G+>2、3代G-差不穩定（但對金葡菌所產的酶穩定）有頭孢氨芐頭孢唑林鈉第二代比一代廣G+<=1代G->1代，<3代部分對厭氧菌有效較穩定較一代輕頭孢呋辛第三代更廣G+<1、2代G->1、2代對銅綠假單胞菌、厭氧菌有效穩定基本無頭孢曲松頭孢噻肟頭孢他定頭孢匹胺

頭孢菌素類作用特點頭孢菌素頭孢菌素類抗G+球菌抗G-桿菌酶穩定性第一代頭孢菌素頭孢唑啉第二代頭孢菌素頭孢呋辛第三代頭孢菌素頭孢噻肟頭孢哌酮頭孢曲松頭孢他啶第四代頭孢菌素頭孢吡肟頭孢菌素類抗G+球

頭孢菌素類〔不良反應〕1、

過敏反應：對青霉素過敏者約有10%～30%對頭孢菌素過敏，而對頭孢菌素過敏者絕大多數對青霉素過敏；2、

胃腸道反應和菌群失調；3、

腎毒性；大劑量4、

第一代的頭孢氨芐大劑量時可出現腎臟毒性，這與近曲小管細胞損害有關；頭孢菌素與高效利尿藥或氨基糖苷類抗菌素合用，腎毒性增強；5、

肝毒性；大劑量6、

凝血功能障礙；抑制腸道菌群產生維生素K；7、與乙醇合用產生“雙硫醌”反應

頭孢菌素頭孢菌素類-頭孢唑林使用本品前須進行皮試;腎毒性；不宜用于中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。不宜用于治療淋病和梅毒。

頭孢菌素類-頭孢唑林使用本品前須進行皮試;

頭孢菌素類-頭孢呋辛作用特點是較好的品種，對腸桿菌科細菌的抗菌作用良好；對細菌產的β－內酰胺酶極其穩定;幾無腎毒性；能順利透過血腦屏障；既有注射又有口服制劑。頭孢菌素類-頭孢呋辛作用特點

頭孢菌素類-頭孢呋辛【注意事項】

不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價。

口服制劑不可壓碎給藥，應餐后整片吞服，故幼兒不宜用。頭孢菌素類-頭孢呋辛【注意事項】

頭孢菌素類-頭孢克洛云南省補充藥品品種（2009年第二版）適應癥：用于敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。本品適宜空腹后口服。有口服片劑或膠囊劑。注意事項：1、使用本品之前，要確定病人是否對本品或其他頭孢類、青霉素類或其他藥物過敏，若對青霉素類過敏要加以注意。2、偽膜性結腸炎頭孢菌素類-頭孢克洛云南省補充藥品品種（2

頭孢菌素類-頭孢曲松作用特點透過血腦屏障的藥物濃度居頭孢菌素首位；其消除半減期長達8h，故每日只需給藥1次；40%的藥物自膽汁排泄，更適用于肝膽系統與中樞神經系統細菌感染，肝或腎功能不全者使用也較為安全，藥物劑量的調整不很嚴格；不良反應主要表現為對腸道正常菌群有一定影響。

頭孢菌素類-頭孢曲松作用特點

頭孢菌素類-頭孢曲松與氨基苷類對許多革蘭陰性桿菌的協同作用已被證實。對于銅綠假單胞菌等所致的嚴重的危及生命的感染，應當考慮聯合用藥。因兩種藥物具有物理不相容性，故在使用時應分開用藥。本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。本品與含鈣劑或含鈣產品合并用藥有可能導致致死性結局的不良事件。（平衡液里也含有鈣）頭孢菌素類-頭孢曲松與氨基苷類對許多革蘭

頭孢菌素類-頭孢噻肟云南省補充藥品品種（2009年第一版）作用特點：對鏈球菌的作用較強，銅綠假單胞菌、陰溝桿菌對本品較不敏感。t?約為1小時，膽汁中、尿中濃度較高，不易透過正常腦膜，但腦膜有炎癥時可增加透入量。注意事項：1、對青霉素過敏和過敏體質者、嚴重腎功能不全者慎用；2、長期用藥可至二重感染。3、嬰幼兒不能肌內注射頭孢菌素類-頭孢噻肟云南省補充藥品品種（*頭孢菌素類-頭孢硫脒云南省補充藥品品種（2009年第二版）對腸球菌有抗菌作用。*頭孢菌素類-頭孢硫脒云南省補充藥品品種*頭孢菌素類-頭孢他啶云南省補充藥品品種（2009年第二版）作用特點：1、對銅綠假單胞菌的作用強；2、對腸球菌耐藥；3、t?為1.8-2小時，體內分布廣，可進入胸水、腹水、痰液、淋巴液中，在骨組織、膽汁中也有一定的濃度。4、本品在體內不代謝，由腎臟排泄，在尿中達很高的濃度。注意事項：本品遇碳酸氫鈉不穩定，不可配伍。*頭孢菌素類-頭孢他啶云南省補充藥品品種*頭孢菌素類-頭孢匹胺云南省補充藥品品種（2009年第二版）抗菌作用：1）對G+有很強的抗菌活性，對包括G-在內的細菌亦有廣譜的抗菌活性，同時對綠膿桿菌有很強的抗菌活性2）對青霉素類、其他頭孢菌素或氨基糖苷類耐藥的細菌，尤其對綠膿桿菌敏感藥代動力學：1）T?為4.5小時2）大部分由膽汁排泄，丙磺舒不影響本藥的消除*頭孢菌素類-頭孢匹胺云南省補充藥品品種*頭孢菌素類-頭孢匹胺3）重度肝腎功能障礙時，需適宜調整劑量和給藥間隔4）本品在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統腹腔內滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好藥物相互作用：1）禁止飲酒或含酒精飲料，同時服用可出現顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗等癥狀2)同服抗凝藥可能會產生協同作用，導致出血藥物過量：過量用藥或頻繁用藥可導致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對癥治療*頭孢菌素類-頭孢匹胺3）重度肝腎功能障

頭孢菌素類-頭孢克肟云南省補充藥品品種（2009年第二版）為第三代頭孢菌素的口服制劑有片劑、膠囊劑、顆粒劑成人t?為2.3-2.5小時，兒童t?為3.2-3.7小時.注意事項：1、本品可干擾尿糖反應2、孕婦、新生兒、早產兒均宜慎用。頭孢菌素類-頭孢克肟云南省補充藥品品種（（三）氨基糖苷類慶大霉素、阿米卡星主要特點水溶性、穩定性較好。但腸道一般不吸收，必須通過注射途徑給藥。抗菌譜主要是針對葡萄球菌、腸桿菌還有銅綠假單胞菌及分支桿菌。有一定的腎臟、耳的毒性（三）氨基糖苷類慶大霉素、阿米卡星主要特點

氨基糖苷類抗菌作用機制氨基糖苷類能影響蛋白質合成的全過程：

①起始階段，抑制70S始動復合物的形成；②肽鏈延伸階段，選擇性地與30S亞基上靶蛋白結合，使mRNA上的密碼錯譯，導致異常的、無功能的蛋白質合成；③阻礙終止因子（R）與核蛋白體A位結合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S核蛋白體的解離，抑制蛋白質合成。

氨基糖苷類氨基糖苷類治療窗治療窗就是它的治療濃度到它引起毒性的濃度之間的范圍。有效濃度和毒性濃度之間的差別不太大時，窗口比較窄，這個時候易引起毒性。

氨基糖

氨基糖苷類抗菌藥物特征（1）濃度依賴型抗生素（2）抗生素后效應（3）靜止期殺菌劑（4）細菌適應性耐藥腎毒性氨基糖苷類長間歇給藥ONCE-DAILY指針

氨基糖苷類

氨基糖

氨基糖苷類特殊人群用藥：屬孕婦用藥的D類，即對人類有危害。可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長藥物易在體內蓄積產生毒性反應。老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常范圍內，仍應采用較小治療量。氨基糖苷類特殊

氨基糖苷類藥物相互作用：1.與強利尿劑（依他尼酸、呋塞米）或萬古霉素等合用，可能增加耳毒性與腎毒性。2.與其他耳毒性藥物（紅霉素）聯用，耳中毒的可能加強。3.與頭孢菌素類、右旋糖酐等聯用，可致腎毒性加強。4.與肌肉松弛藥聯用，可增加神經肌肉阻滯作用5.氨基糖苷類與β-內酰胺類混合時可導致相互失活與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

氨基糖苷類藥物

氨基糖苷類-慶大霉素本品肌內注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小時達到Cmax。t1/2β約2～3小時，腎功能減退者可顯著延長。其蛋白結合率低。在體內可分布于各種組織和體液中，在腎皮質細胞中積聚，可通過胎盤屏障，不易透過血-腦脊液屏障。在體內不代謝，以原形經腎小球濾過隨尿排出，給藥后24小時內排出給藥量的50%～93%。用于敏感細菌所致中樞神經系統感染，如腦膜炎、腦室炎時，可同時用本品鞘內注射作為輔助治療。

氨基糖苷類-慶大霉素本品肌內注射后吸收迅速而

氨基糖苷類-阿米卡星

對多數氨基糖苷類鈍化酶穩定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴重感染。由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。

氨基糖苷類-阿米卡星對多數氨基

氨基糖苷類-妥布霉素

抗菌譜:與慶大霉素相似。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強3-5倍，對其他G-菌本品作用則低于慶大霉素。劑型:注射劑、滴眼劑、眼膏劑注意事項：1個療程不超過7-10日氨基糖苷類-妥布霉素

抗菌譜:（四）大環內酯類抗菌作用及機制抗菌譜較窄：對G+菌和部分G-菌有抗菌作用；對某些螺旋體、衣原體、支原體及立克次體有良好效果；對產生‐內酰胺酶的葡萄球菌和耐藥金葡菌有一定的抗菌活性。通常為抑菌藥，高濃度時殺菌。（四）大環內酯類抗菌作用及機制

大環內酯類作用機制：不可逆地結合到細菌核糖體50S亞基的靶位上，抑制細菌蛋白質合成。對哺乳動物核糖體無影響。按結構分為：14元大環內酯類紅霉素15元大環內酯類阿奇霉素16元大環內酯類交沙霉素大環內酯類作用機制：不可逆地結合到大環內酯類-紅霉素〔體內過程〕可被胃酸迅速破壞，主要在小腸上部吸收，多采用腸溶片或糖衣片。分布在膽汁中的濃度是血漿的10倍，能擴散進入前列腺并聚集在巨噬細胞和肝臟，炎癥可促進組織滲透。〔不良反應〕胃腸道反應，靜注可發生靜脈炎。（乳糖酸紅霉素靜脈滴注用，5%葡萄糖溶液稀釋，勿用鹽溶液稀釋。）大環內酯類-紅霉素〔體內過程〕可被胃酸迅速破壞，主要在小腸大環內酯類-紅霉素為肝藥酶抑制劑。可通過胎盤屏障而進入胎兒循環，故孕婦應慎用。本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。

大環內酯類-紅霉素為肝藥酶抑制劑。大環內酯類-阿奇霉素片特點：

?抗菌譜>紅霉素，增加了對G-菌的作用，且強于紅霉素；

?對某些細菌有快速殺滅作用；

?口服吸收迅速、分布廣泛、細胞內游離濃度高于同期血漿濃度約10～100倍；給藥量的50%以上以原形經膽道排出；

?本品單劑給藥后的(t1/2β)為35～48小時，半衰期是大環內酯類中最長者，每天用藥1次即可；

?不良反應輕。

飯前1小時或飯后2小時服用

大環內酯類-阿奇霉素片特點：

大環內酯類-阿奇霉素片【藥物相互作用】

1．不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度；必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或后2小時給予。2．與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶堿水平。3．與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。4．與利福噴汀合用會增加后者的毒性。

大環內酯類-阿奇霉素片【藥物相互作用】

大環內酯類-羅紅霉素片抗菌譜與紅霉素相似。t?為8.4-15.5小時，腎功能不良者，t?延長，但一般不需調整劑量，嚴重酒精性肝硬化者，半衰期延長2倍，需調整給藥間隔時間。注意事項：本品與紅霉素間存在交叉耐藥性。大環內酯類-羅紅霉素片抗菌譜與紅霉素相似。

大環內酯類-琥乙紅霉素為紅霉素的琥珀酸乙脂。藥理及應用：本品在體內水解，釋放出紅霉素而起抗菌作用。適應癥同紅霉素。注意事項：食物對本品的吸收影響不大，故可食后或食前服用。劑型：顆粒劑、口服常釋劑型大環內酯類-琥乙紅霉素為紅霉素的琥珀酸乙脂。（五）其他抗生素-克林霉素抗菌作用機制作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成，一般系抑菌劑，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。

（五）其他抗生素-克林霉素抗菌作用機制

其他抗生素-克林霉素【注意事項】肝、腎功能損害者，孕婦及哺乳期婦女，小于4歲兒童慎用。靜脈滴注時，每0.3g需用50～100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小于6mg/ml濃度的藥液，緩慢滴注，通常每分鐘不超20mg。和紅霉素類拮抗作用，不可聯合使用。

其他抗生素-克林霉素【注意事項】

其他抗生素-克林霉素【不良反應】中增加：國內克林霉素磷酸酯和鹽酸克林霉素注射劑的不良反應報道有使用本品可能引起腎功能損害和血尿，另有極少數嚴重病例出現的不良反應包括呼吸困難、過敏性休克、急性腎功能衰竭、過敏性紫癜、抽搐、肝功能異常、胸悶、心悸、寒戰、高熱、頭暈、低血壓、耳鳴、聽力下降等。(國食藥監注[2009]381號2009年7月30日)其他抗生素-克林霉素【不良反應】中增加：國內克林*其他抗生素-林可霉素藥理及應用：對大多數G+和某些厭氧G-有抗菌作用，對G+抗菌作用類似紅霉素。對紅霉素耐藥的葡萄球菌對本品常顯示交叉耐藥性。注意事項：不可直接推注，進藥速度過快可致心搏暫停和低血壓。靜脈給藥時，每0.6-1g本品需用100ml以上輸液稀釋，滴注時間不少于1小時。*其他抗生素-林可霉素藥理及應用：

其他抗生素-磷霉素

抗菌作用機制抑制細菌細胞壁的早期合成，其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細菌競爭同一轉移酶，使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。主要的特點：與其他抗生素間不存在交叉耐藥性。與β-內酰胺類合用對金黃色葡萄球菌(包括MRSA)、銅綠假單胞菌具有協同作用。與氨基糖苷類合用時具協同作用。其他抗生素-磷霉素抗菌作用機制

其他抗生素-磷霉素在體內各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。可通過血-腦脊液屏障。可透過胎盤，迅速進入胎兒循環（孕婦慎用）。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排泄，靜脈給藥后24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄（哺乳期婦女應避免使用）。其他抗生素-磷霉素在體內各組織體液中分布廣泛。組

其他抗生素-磷霉素5歲以下兒童禁用。臨床上主要用于敏感菌所致的各種輕、中度感染。當與--內酰胺類、氨基苷類、萬古霉素等聯合時，可用于相應耐藥菌感染，如多重耐藥革蘭陰性桿菌、MRSA所致的敗血癥、腦膜炎、肺部感染等。鑒于磷霉素的特點，也常用于病原菌不明的需氧菌感染等。其他抗生素-磷霉素5歲以下兒童禁用。（六）磺胺類復方磺胺甲噁唑片作用機制為：SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。

（六）磺胺類復方磺胺甲噁唑片

磺胺類抗菌譜對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。

磺胺類抗菌譜

磺胺類【藥代動力學】

本品中的SMZ和TMP口服吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上，Cmax在服藥后1～4小時達到。主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至全身組織和體液中并可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。可穿過血胎盤屏障，并可分泌至乳汁中。磺胺類【藥代動力學】（七）喹諾酮類代表藥：諾氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星〔抗菌作用機制〕通過抑制DNA螺旋酶（DNAgyrase）作用，阻礙DNA合成而導致細菌死亡。氟喹諾酮類藥對人體細胞拓撲異構酶Ⅱ影響較小。抑制拓撲異構酶Ⅳ，干擾DNA復制。

（七）喹諾酮類代表藥：諾氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星喹諾酮類抗菌作用機制

喹諾酮類抗菌作用機制喹諾酮類-細菌耐藥機制①細菌DNA螺旋酶的改變，主要由于gyrA基因突變所致，與細菌高濃度耐藥有關；②細菌細胞膜孔蛋白通道的改變或缺失，對藥物通透性下降，與低濃度耐藥有關。③細菌體內藥物泵出作用被激活。

喹諾酮類-細菌耐藥機制①細菌DNA螺旋酶的改變，主要由于g喹諾酮類-藥理學共同特性抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌在內有強大的殺菌作用，對金葡菌及產酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品種對結核桿菌，支原體，衣原體及厭氧菌也有作用；細菌對本類藥與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性；

喹諾酮類-藥理學共同特性抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌包括綠膿喹諾酮類-藥理學共同特性口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體內分布廣，組織體液濃度高，可達有效抑菌或殺菌水平；血漿半衰期相對較長，血漿蛋白結合率低（14%～30%），多數經尿排泄，尿中濃度高；適用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道感染、前列腺炎，淋病及G-桿菌所致各種感染，骨、關節、皮膚軟組織感染。

喹諾酮類-藥理學共同特性口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體喹諾酮類-不良反應及應用注意

1.胃腸道反應

2.CNS毒性不宜用于有中樞神經系統病史者，尤其是有癲癇病史的患者。

3.皮膚反應及光敏性皮炎

4.對幼年動物可引起軟骨組織損害，對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

喹諾酮類-不良反應及應用注意1.胃腸道反應喹諾酮類-不良反應及應用注意5.可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝血藥在肝中代謝，使上述藥物濃度升高引起不良反應。環丙沙星，左氧氟沙星無明顯影響。6.與抗酸藥同時應用，可形成絡合物而減少吸收，應避免合用。7.腎功能低下者應用主要經腎排的藥物如左氧氟沙星應減量。

喹諾酮類-不良反應及應用注意5.可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗喹諾酮類-不良反應及應用注意8．與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。

喹諾酮類-不良反應及應用注意8．與口服降血糖藥同時使用時可能（八）硝基呋喃類呋喃妥因抗菌作用機制：為干擾細菌體內氧化還原酶系統，從而阻斷其代謝過程。適應癥：用于對其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸桿菌屬等細菌所致的急性單純性下尿路感染，也可用于尿路感染的預防。（八）硝基呋喃類呋喃妥因硝基呋喃類-呋喃妥因片【藥代動力學】

本品與食物同服可增加其生物利用度。血清中藥物濃度甚低，尿中的濃度較高。本品可透過胎盤和血-腦脊液屏障。血清蛋白結合率為60%。t1/2β為0.3～1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑，少量自腎小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形經尿排出，大結晶型的排泄較慢。本品亦可經膽汁排泄，并經透析清除。

硝基呋喃類-呋喃妥因片【藥代動力學】硝基呋喃類-呋喃唑酮片呋喃唑酮可用于細菌性痢疾和旅游者腹瀉。藥物過量：一日劑量超過0.4g或總量超過3g時，可引起精神障礙及多發性神經炎。藥物相互作用：1、與三環類抗抑郁藥合用可引起急性中毒性精神病；2、本品可增強左旋多巴的作用；硝基呋喃類-呋喃唑酮片呋喃唑酮可用于細菌性痢疾和旅游者腹瀉*硝基咪唑類-替硝唑

藥理及應用：對大多數厭氧菌及滴蟲、阿米巴原蟲、梨形鞭毛蟲等有作用。t?為12-14小時主要由尿排泄，少量隨糞排出；能進入各種體液，并可通過血腦屏障；注意事項：禁用于有血液病史者及器質性神經系統疾病者本品有抑制乙醛脫氫酶作用，加強酒精的效應，可出現雙硫侖反應。因此，應用本品期間應禁酒。口服片劑應與餐間或餐后服；靜脈滴注每400mg應不少于20分鐘。*硝基咪唑類-替硝唑藥理及應用：（九）抗結核病藥抗結核病根據其作用特點可分為兩類（1）對結核桿菌有殺滅作用的藥物：鏈霉素、阿米沙星、異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、環丙沙星、左氧氟沙星等。異煙肼是抗結核病的老藥，耐藥率高。氟喹諾酮類藥物可滲入巨噬細胞，能較好的發揮細胞內殺菌作用。（九）抗結核病藥抗結核病根據其作用特點可分為兩類

抗結核病藥（2）對結核桿菌有抑制作用的藥物：乙胺丁醇、對氨基水楊酸鈉等。均為抑菌劑，與其它抗結核藥何用有協同作用且可延緩耐藥菌珠的產生。抗結核病藥（2）對結核桿菌有抑制作

抗結核病藥一線抗結核病藥：異煙肼（口服常緩釋劑、注射劑）、利福平（口服常緩釋劑）、吡嗪酰胺（口服常緩釋劑）、乙胺丁醇（口服常緩釋劑）、鏈霉素（注射劑）；二線抗結核病藥：對氨基水楊酸鈉（口服常緩釋劑、注射劑）；對以上藥物耐藥者可酌情選用阿米卡星、環丙沙星、左氧氟沙星；抗結核病藥一線抗結核病藥：異煙肼（

抗結核病藥本類藥物的應用原則：1最早用藥，藥物愈易滲入，對藥物的敏感性高，用藥效果好。2聯合用藥3~4種藥物聯合應用，可增強療效、減輕毒性和耐藥性的產生。至少聯合2~3種殺菌或未曾用過的敏感抗結核藥。3規律用藥，嚴格遵照化療方案所規定的品種、劑量、給藥次數及間隔時間，以保持穩定有效的血藥濃度。抗結核病藥本類藥物的應用原則：

抗結核病藥4療程足夠，用藥療程應維持6~8個月，并定期復查，防止復發和耐藥。5注意用法，抗結核病藥物在短時間內達到最高有效濃度比長時間維持低濃度療效好，因此，可采用每天總量或多日總量一次給藥的方法。6給藥期間定期檢查肝、腎功能，及時調整藥物或劑量。抗結核病藥4療程足夠，用藥療程應維

抗結核病藥-異煙肼【藥代動力學】

口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0%～10%。快乙酰化者，t1/2β為1.1小時，慢乙酰化者為3小時，肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無活性代謝產物，其中有的具有肝毒性。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏。主要經腎排泄(約70%)，在24小時內排出。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%。抗結核病藥-異煙肼【藥代動力學】

抗結核病藥-異煙肼【注意事項】

1．交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。3．有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者、孕婦慎用。4．如療程中出現視神經炎癥狀，應立即進行眼部檢查，并定期復查。5．異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。抗結核病藥-異煙肼【注意事項】

抗結核病藥-利福平【藥代動力學】

口服吸收良好，在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液；在唾液中亦可達有效治療濃度；可穿過胎盤。蛋白結合率為80%～91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%，t1/2β為3～5小時。在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。主要經膽和腸道排泄，可進入腸肝循環，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環。60%～65%的給藥量經糞便排出，其余經尿排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚。抗結核病藥-利福平【藥代動力學】

抗結核病藥-吡嗪酰胺【作用特點】

吡嗪酰胺對于酸性環境中生長緩慢的結核桿菌作用強，并可滲入吞噬細胞和結核桿菌體內，延緩結核桿菌產生耐藥性易產生耐藥性，常與其他抗結核藥合用以縮短療程。抗結核病藥-吡嗪酰胺【作用特點】

抗結核病藥-吡嗪酰胺【藥代動力學】

口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%～105%。蛋白結合率約10%～20%，t1/2為9～10小時，肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物。24小時內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%)。抗結核病藥-吡嗪酰胺【藥代動力學】

抗結核病藥-吡嗪酰胺【藥物相互作用】

本品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。環孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監測血藥濃度，據以調整劑量與異煙肼、利福平合用有協同作用，利福平還可減少本藥所致的關節痛。抗結核病藥-吡嗪酰胺【藥物相互作用】

抗結核病藥-乙胺丁醇【藥代動力學】

口服后經胃腸道吸收75%～80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍，并可持續24小時；腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高；但胸水和腹水中的濃度則較低。蛋白結合率約為20%～30%。半衰期(t1/2β)為3～4小時，腎功能減退者可延長至8小時。主要經肝臟代謝。經腎小球濾過和腎小管分泌排出；給藥后約80%在24小時內排出。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當于母血藥濃度。抗結核病藥-乙胺丁醇【藥代動力學】（十）抗麻風病藥氨苯砜作用機制：為砜類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。作用于細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿菌易對本品產生耐藥。（十）抗麻風病藥氨苯砜

抗麻風病藥口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型。存在肝膽循環，t1/2β為10～50小時(平均為28小時)。停藥后本品在血液中仍可持續存在達數周之久。約70%～85%的給藥量以原型和代謝產物自尿中排出。抗麻風病藥口服后吸收迅速而完全。蛋（十一）抗真菌藥真菌感染有淺部真菌感染和深部真菌感染。抗真菌藥是指具有抑制或殺死真菌生長或繁殖的藥物。制霉素：淺部真菌病氟康唑：念珠菌病、隱球菌病，主要用于各種深部真菌感染，也可用于免疫缺陷者的粘膜念珠菌感染。（十一）抗真菌藥真菌感染有淺部真菌感染和深部真菌感

抗真菌藥-氟康唑為三唑類廣譜抗真菌藥干擾真菌細胞中麥角固醇的生物合成細胞膜缺損通透性真菌死亡。通過高度選擇性地抑制細胞色素P450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。其中對人的細胞色素P450親和力低，毒性小。抗真菌藥-氟康唑為三唑類廣譜抗真菌藥

抗真菌藥-氟康唑氟康唑是一個濃度依賴性的藥物，其療效判斷應以AUC/MIC=等于日劑量/MIC為標準，如念珠菌的食管炎要求AUC/MIC>25，菌血癥要求AUC/MIC>50有效。報告臨床MIC和真菌種即可推測劑量。例:白色念珠菌血癥：MIC=4mg/L則日劑量為4×50=200mg/LMIC=16mg/L則日劑量為16×50=800mg/L

抗真菌藥-氟康唑氟康唑是一個濃度依賴性的藥物，其療效判抗真菌藥-氟康唑抗真菌譜廣，口服吸收迅速而完全，血藥濃度高，蛋白結合率低，組織分布好，可透過血腦屏障。不良反應主要為消化道反應。既有口服，又有靜脈制劑。本品主要由腎排出。孕婦用藥前應慎重考慮本品的利弊。哺乳期婦女慎用。抗真菌藥-氟康唑抗真菌譜廣，口服吸收迅速而完全，血藥濃度高，（十二）抗病毒藥抗非逆轉錄病毒藥：治療一般的病毒感染。

阿昔洛韋、利巴韋林抗逆轉錄病毒藥：治療艾滋病（AIDS）核苷類逆轉錄酶抑制藥（NRT