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文檔簡介

1、第九章 基于組合化學技術的藥物設計組合化學的概念組合化學：是利用一些基本的小分子單元如氨基酸、單核苷酸、單糖及各種各樣的有機小分子化合物通過化學或生物合成的方法，系統地反復以共價鍵裝配成不同的組合，構建具有結構多樣性的化合物庫。 用靈敏、快速的分子生物學檢測方法，篩選其活性，發現最具有應用開發潛力的化合物或化合物群，然后測定其結構，批量合成，并進一步評價其藥理活性。在短時間內構建大量化合物組成的化合物庫，用于活性篩選，是組合化學的關鍵貢獻所在。組合庫的設計組合庫的構建方法一、平行法 是指在合成過程中以平行的方式同時合成多種反應產物，其基本原理是一孔一化合物，通過空間隔開的整齊排列的反應器皿來獨

2、立平行合成化合物。二、裂分法 將幾個模塊分別混合或者將幾個模塊分別與反應珠上的功能基團鏈接后混合等分成n份，然后再分別與不同構建模塊進行反應，再混合、等分，如此逐步繼續，直到反應結束。 三嗪衍生物組合庫的構建20個30個20個12000個二氫吡啶化學庫的構建組合庫的合成方法固相合成的載體和連接分子對載體的要求：對合成過程中的物理和化學條件穩定；有可使目標化合物連接的反應活性位點；用溫和的反應條件可使目標化合物從載體上選擇性卸脫。載體類型：樹脂（六亞甲基二胺聚乙酰基樹脂、交聯聚苯乙烯、聚酰胺、聚（N-乙烯基吡咯烷）樹脂）、玻璃、棉花等。動態組合化學 利用可逆反應構建動態組合庫，在組合庫中加入靶標

3、分子，使組合庫的構建單元和靶分子發生識別作用，在動態庫中誘導組裝出與靶分子具有最好結合效果的產物，并加以富集。 優點：1）靶標對化合物庫中的某些分子有識別作用，從而導致平衡被打破，這些分子在化合物庫中的比例增大，這些比例增大的分子常常是我們所要的先導化合物； 2）這種放大有利于被放大化合物的分離和分析。高通量篩選技術的組成化合物樣品庫：人工合成、天然產物自動化操作系統：通過計算機軟件控制高靈敏度檢測系統：光學檢測技術，色譜-光譜聯用技術高效率數據處理系統：高特異性藥物篩選系統：分子、細胞水平 高內涵篩選(HCS) 指在保持細胞結構和功能完整性的前提下，盡可能同時檢測被篩選樣品對細胞生長、分化、遷移、凋亡、代謝途徑及信號轉導等多個環節的影響，從單一實驗中獲取大量相關

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