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文檔簡介
1、主管中藥師考試輔導 相關專業知識 第5頁中藥藥理學第七單元利水滲濕藥細目一基本知識要點 利水滲濕藥的分類凡能通利水道,滲泄水濕,治療水濕內停病證為主要作用的藥物,稱利水滲濕藥。本類藥物分為三類:利水消腫藥,主要有茯苓、豬苓、澤瀉、苡仁、半邊蓮、冬瓜皮、赤小豆、玉米須等;利水通淋藥,主要有木通、滑石、通草、金錢草、石韋、海金砂、車前子、瞿麥等;利濕退黃藥,主要有茵陳、垂盆草等。要點 利水滲濕藥的主要藥理作用利水滲濕藥的主要藥理作用為:1.利尿(1)利尿的藥材:茯苓、豬苓、澤瀉、玉米須、半邊蓮、車前子、通草、木通、萹蓄、瞿麥、金錢草、茵陳等其中豬苓、澤瀉作用較強。(2)利尿作用機理:a.豬苓、澤瀉
2、抑制腎小管對鈉離子的重吸收;b.茯苓素抗醛固酮;c.澤瀉增加心鈉素的含量等。2.抗病原微生物本類藥物中的多數藥物具有抗病原微生物作用。3.利膽保肝a.茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草等利膽。b.澤瀉、茵陳、豬苓、垂盆草等保肝。4.抗腫瘤、增強免疫功能茯苓多糖和豬苓多糖具有顯著的抗腫瘤作用,還能提高機體的非特異性及特異性免疫功能。細目二常用藥物茯苓要點 藥理作用1.利尿茯苓具有一定程度的利尿作用,其利尿作用受動物種屬、給藥途徑等因素影響。茯苓對健康人利尿作用不明顯,但對腎性和心性水腫病人利尿作用顯著。利尿機理:與其所含鉀鹽無關。可拮抗醛固酮活性提高尿中Na+/K+比值產生利尿作用。2.免疫調節(1)
3、提高非特異性免疫功能、特異性免疫功能。(2)對PHA、LPS和ConA誘導的淋巴細胞轉化及對小鼠血清抗體及脾細胞抗體產生能力均有顯著抑制作用。3.抗肝硬化茯苓醇:a.明顯減輕實驗動物肝硬化b.肝內膠原含量降低c.尿羥脯氨酸排出量增多。4.對胃腸功能的影響a.對家兔離體腸管有直接松弛作用b.對大鼠幽門結扎所形成的潰瘍有預防作用,并能降低胃酸。5.抗腫瘤茯苓多糖與茯苓素有明顯的抗腫瘤作用。茯苓多糖抗腫瘤作用機制包括提高宿主的免疫系統功能及直接的細胞毒作用兩個方面。抗腫瘤作用機制:可能是通過抑制腫瘤細胞的核苷轉運抑制腫瘤細胞DNA合成并提高巨噬細胞產生腫瘤壞死因子(TNF)的能力增強殺傷腫瘤細胞作用
4、。澤瀉要點 藥理作用1.利尿澤瀉對多種動物及人具有顯著利尿作用,使尿量和排鈉量增加。澤瀉利尿作用的強弱因采集季節、藥用部位及炮制方法的不同而異。利尿作用機理:(1)直接作用于腎小管的集合管,抑制K+的分泌,同時抑制Na+的重吸收。(2)增加血漿心鈉素的含量。(3)抑制腎臟Na+,K+-ATP酶的活性,減少Na+重吸收等。2.抗炎澤瀉水煎劑能明顯減輕二甲苯引起的小鼠耳郭腫脹,抑制大鼠棉球肉芽組織增生而呈現對急、慢性炎癥均有抑制作用。3.抗實驗性腎結石澤瀉水提液抑制乙二醇與活性維生素D3誘導的大鼠實驗性腎結石的形成。4.降血脂及抗動脈粥樣硬化可降低實驗性高脂血癥動物(家兔、大鼠)的血清膽固醇、甘油
5、三酯和低密度脂蛋白(LDL)的作用。作用機制:降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。澤瀉具有抗實驗性動脈粥樣硬化作用。澤瀉可以使得:a.動脈內膜斑塊明顯變薄;b.內膜下泡沫細胞層數和數量明顯減少;c.血管平滑肌細胞增生及炎細胞浸潤減輕。抗動脈粥樣硬化的機理:與其降血脂、升高密度脂蛋白(HDL),調節PGI2/TXA2的動態平衡,抗氧化,抑制動脈壁內鈣異常升高,以及改善血液流變性等多種作用有關。5.保肝澤瀉有抗脂肪肝作用。澤瀉的水提物可改善高脂、低蛋白飼養所致動物脂肪肝病變及肝臟脂質含量降低。對由CCl4引起的大鼠損傷性脂肪肝有保護作用。有效成分:膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸抗脂肪肝。6.
6、抗血小板聚集和抗血栓(1)水提液抑制血小板聚集(2)使動脈粥樣硬化家兔的血栓長度明顯縮短,血栓干重明顯減輕。7.降壓澤瀉醇口服或腹腔給藥對腎型高血壓和原發性高血壓大鼠均有持久的降壓作用。茵陳要點 功效清濕熱,退黃疸。要點 主要有效成分茵陳主要含有香豆素類如6,7-二甲氧基香豆素;色原酮類如茵陳色原酮;黃酮類如茵陳黃酮、薊黃素;香豆酸及其他有機酸類如茵陳香豆酸A、B,綠原酸和揮發油類如茵陳二炔等化學成分。要點 藥理作用1.利膽茵陳可使膽石癥病人膽汁流量明顯增加,膽汁中膽固醇含量降低,可預防膽固醇結石的形成。無論對正常實驗動物,還是對CCl4所致肝損傷大鼠,均有促進膽汁分泌和排泄作用。(2)利膽作
7、用的有效成分:茵陳香豆酸A、B、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內酯、綠原酸、咖啡酸、對羥基苯乙酮等。2.保肝茵陳煎劑對CCl4所致動物實驗性肝損傷有保護作用作用:a.降低血清轉氨酶活性b.減輕肝細胞腫脹c.減輕氣球樣變d.減輕脂肪變和壞死程度。成分:茵陳色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等保肝作用機理:a.誘導肝藥酶b.增強肝臟的解毒功能c.保護肝細胞膜的完整和促進肝細胞的再生。3.抗病原微生物茵陳蒿有較強的抗病原微生物作用。茵陳抗菌活性成分主要是茵陳炔酮、對羥基苯乙酮和其他揮發油成分。(1)細菌:對金黃色葡萄球菌明顯抑制痢疾桿菌、溶血性鏈球菌
8、、肺炎雙球菌、白喉桿菌、牛型及人型結核桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、枯草桿菌、病原性絲狀體;(2)真菌:黃曲霉菌、雜色曲霉菌等皮膚真菌抑制(3)抗菌活性成分:茵陳炔酮、對羥基苯乙酮和其他揮發油成分。4.降血脂與抗動脈粥樣硬化(1)使高血脂動物血清膽固醇和-脂蛋白降低;(2)主動脈壁中膽固醇含量明顯降低;(3)動脈壁粥樣硬化斑塊病變減輕。5.解熱、鎮痛、抗炎(1)茵陳對傷寒混合菌苗所致家兔體溫升高均有明顯解熱作用。(2)茵陳中6,7-二甲基七葉苷元對熱板法和醋酸扭體法致小鼠疼痛模型有一定程度的鎮痛作用。(3)對角叉菜膠所致大鼠足趾關節腫脹程度有抑制作用。6.抗腫瘤茵陳中茵陳色原酮和薊黃素具
9、有顯著抑制Hela細胞和Ehrlich腹水癌細胞增殖作用。茵陳水煎劑對致癌劑黃曲霉毒素B1(AFB1)的致突變作用有顯著抑制作用,并呈劑量效應關系。要點 現代應用1.高膽固醇血癥。2.膽石癥。3.膽道蛔蟲癥。4.痤瘡。要點五 不良反應1.少數病人服用茵陳后有頭昏、惡心、上腹飽脹和灼熱感。2.個別出現腹瀉及短暫心慌等反應。豬苓要點 功效利水滲濕。要點 主要有效成分豬苓主要含有豬苓多糖、豬苓酸A、C、角甾醇等化學成分。要點 藥理作用1.利尿利尿作用機制:抑制腎小管對水及電解質,特別是鈉、鉀、氯的重吸收。2.增強免疫功能豬苓多糖是豬苓增強免疫功能作用的主要有效成分。3.抗腫瘤豬苓多糖為豬苓抗腫瘤作用
10、有效成分。豬苓多糖對小鼠肝癌、肉瘤S180、移植性肉瘤S180具有明顯的抑制作用,能降低N-丁基-N(4-羥丁基)亞硝胺(BBN)誘發的大鼠膀胱癌發生率,并使大鼠腫瘤數、腫瘤直徑和惡性程度均顯著降低。4.保肝豬苓多糖能減輕D-半乳糖胺、CCl4對小鼠肝臟損傷,表現為肝組織病理損傷減輕、血清谷丙轉氨酶活力下降,防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和結合磷酸酶活力降低。要點 現代應用1.各種類型肝炎。2.銀屑病。3.惡性腫瘤。要點 不良反應1.豬苓多糖注射液可引起藥物性皮炎、血管神經性水腫、過敏性休克等過敏反應。2.豬苓多糖可致系統性紅斑狼瘡。利水滲濕藥茯苓澤瀉茵陳豬苓功效利水滲濕,健脾寧心利小便,清濕熱清
11、濕熱,退黃疸利水滲濕有效成分1.-茯苓聚糖。2.另含三萜類茯苓酸、茯苓素等化學成分1.澤瀉萜醇A、B,澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯。2.表澤瀉萜醇A,澤瀉醇、澤瀉素等化學成分。1.茵陳主要含有香豆素類如6,7-二甲氧基香豆素;2.色原酮類如茵陳色原酮;3.黃酮類如茵陳黃酮4.香豆酸及其他有機酸類如茵陳香豆酸A、B,5.綠原酸和揮發油類如茵陳二炔等化學成分。豬苓多糖、豬苓酸A、C、角甾醇等化學成分藥理作用1.利尿2.免疫調節3.抗肝硬化4.對胃腸功能的影響5.抗腫瘤1.利尿2.抗炎3.抗實驗性腎結石4.降血脂及抗動脈粥樣硬化5.保肝6.抗血小板聚集和抗血栓7.降壓1.利膽2.保肝3.抗病原微生物4.降血脂與抗動脈粥樣硬化5.解熱、鎮痛、抗炎6.抗腫瘤1.利尿2.增強免疫功能3.抗腫瘤4.保肝續表茯苓澤瀉茵陳豬苓現代應用1.水腫。2.嬰幼兒腹瀉。3.精神分裂癥。4.失眠。1.高脂血癥。2.美尼爾氏病。3.高血壓。1.高膽固醇血癥。2.膽石癥。3.膽道蛔蟲癥
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