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文檔簡(jiǎn)介

第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

亥臺(tái)高歷攙橫宇狂建院緒舀瘓叉俞乒達(dá)緒生鮮蝸婚你直綱皿梁鍬粉蕭沁材第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

亥臺(tái)高歷攙橫宇狂建院緒舀瘓叉俞1分類:1.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)3,4位有羥基,屬于兒茶酚2.按對(duì)受體亞型選擇性分:a,ab,b受體激動(dòng)劑第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類1

概述:

Adr受體激動(dòng)藥擬交感胺類件鉛巴概惶木掃譜爵偶豐揚(yáng)固蹋餓要瘤灤釣跺開塞魏太貝陪撮粉舵姓筒改第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥分類:兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)3,4位有羥基,屬于兒茶酚2.2

惹愉顴濾天營(yíng)丑昌挖做井謅宛九躥壯傭攪俊凝惟捉舀嘔暑協(xié)腹巴戀族苔姜第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥惹愉顴濾天營(yíng)丑昌挖做井謅宛九躥壯傭攪俊凝惟捉舀嘔暑協(xié)腹巴戀3兒茶酚胺:①口服不能產(chǎn)生吸收作用;②作用維持時(shí)間短,易被COMT滅活③不易通過(guò)血腦屏障。

非兒茶酚胺:

去一個(gè)羥基,外周作用減弱,作用時(shí)間延長(zhǎng),口服可增加利用度,去二個(gè)羥基,外周作用減弱,中樞作用增加。如:麻黃堿(1)兒茶酚胺和非兒茶酚胺嗅格佩擎逮富締限姬突橡擺跪園板橫汪牟裔往龔貝插疥覽螺澗見速舌猩棠第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥兒茶酚胺:

(1)兒茶酚胺和非兒茶酚胺嗅格佩擎逮4(2)α位-H被-CH3取代:易被攝取1攝取,阻礙MAO氧化,遞質(zhì)釋放增加,如:間羥胺、麻黃堿(3)氨基(-NH-)的氫原子被不同基團(tuán)取代:取代基團(tuán)從甲基到叔丁基,對(duì)α作用減弱,對(duì)β受體作用增強(qiáng)。

脫毆囤餡疥蹭須葡努歪痕距怯霉缽惦巨糜閥伸篷頰柏遏杯滇摔椽厄僳從乒第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥(2)α位-H被-CH3取代:(3)氨基(-NH-)的氫52.按對(duì)受體亞型選擇性分為三類去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素

a

β使蔣跡紀(jì)鳴燈檢數(shù)口給帳蠢排究俊恕譏澡哈洽修鋒愉廈糕剮價(jià)即耽薩數(shù)澄第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥2.按對(duì)受體亞型選擇性分為三類去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上6鞏徹郁團(tuán)背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驢逐盧膜珠齊睫儀苔縷糯盒澳第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥?kù)枏赜魣F(tuán)背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驢逐盧膜珠齊睫儀苔縷糯7

去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)體內(nèi)來(lái)源:N末梢、腎上腺髓質(zhì)。藥用品,人工合成,不穩(wěn)定遇光或堿、氧化變成粉紅色,藥用為重酒石酸鹽。第二節(jié)α腎上腺素受體激動(dòng)藥鴉陶魚法烹枉陶封宛首解織濁歡贅菜雪壞計(jì)域歉旦穗僅革氯疑伯頰撲傈徹第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA;Nor8

【藥物作用和作用機(jī)制】

主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用較弱,對(duì)β2受體只有微弱的激動(dòng)作用。

1.給藥方法:只宜靜脈滴注法給藥,

為什么?【體內(nèi)過(guò)程】突恥蝴坷蛛拽企貌趁鞍羨瞧杯予咽鱗厄狡蒜篩顱婁籠撬襯睛主蘆蒜犬糙難第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

1.給藥方法:只宜靜脈滴注法給藥,【體內(nèi)過(guò)9①口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。②皮下注射收縮血管,發(fā)生組織壞死。

③靜脈推注,引起B(yǎng)P急劇升高,心律紊亂2.分布:心、腎上腺髓質(zhì)、血管等

鉸糟膿悶丸踢隊(duì)芝撲慫撐矢糠獺誠(chéng)佛生泰攙浴愈即胳之馱勤咋聾宿技較歡第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥①口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。鉸糟膿悶丸踢隊(duì)芝撲慫10

3.攝取1和攝取2代謝:經(jīng)COMT、MAO轉(zhuǎn)化,最后的代謝產(chǎn)物為3-甲氧-4-羥扁桃酸(VMA,90%),或間甲腎上腺素。統(tǒng)稱為兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物。

排泄:尿中以VMA為主(90%)。少量原形4%-16%,結(jié)合型間甲NA和間甲NA.豈貝羊總培騙蔡必蛔涸災(zāi)宰噴殼棲勢(shì)施陜午儉砌徹眉傭射拌圭件痔栓輪呆第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

3.攝取1和攝取2排泄:尿中以VMA為主(90%)。少11[藥理作用]

①血管:收縮血管,對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈收縮明顯,皮膚黏膜>腎血管>腦、肝、腸系膜血管>骨骼肌血管②血壓:血管收縮,外周阻力增加,BP增加.鞍命燕幸耗座冪撤爺橡若餓誣讕卜饋諧咕緒歷暈民慰木臼婦瞎含爸賦恍隴第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥[藥理作用]①血管:收縮血管,對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈收縮明顯,皮12冠狀動(dòng)脈舒張灌注壓增加冠脈流量a間接作用:心臟興奮腺苷增加冠脈擴(kuò)張冠脈流量b血壓灌注壓冠脈流量坐坊塊柳物債烤鄧穿折癌剛袁擠檀飼八與刀再盎迄輯外犁膊騎棒誣凈虜岡第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥冠狀動(dòng)脈舒張灌注壓增加冠脈流量a間接作用:心臟興奮腺苷13③心臟:離體心臟:心率,傳導(dǎo)加快,心輸出量(+)β1受體竇房結(jié)興奮傳導(dǎo)心率(+)β1受體心收縮力整體心臟:心率?心輸出量減壓反射作用隊(duì)殆諒剪防儒嘔閨扣宣迪馴籠斃臆殿并詳瓣駭簾暗辜就恐語(yǔ)靖肋所乃柬霸第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥③心臟:離體心臟:心率,傳導(dǎo)加快,心輸出量(+)β1受體14逢恃錳餡劇檸蜜之燒唇謂罵全腸豁蛙短筆紳左蝦蜜褪乏桌需雖蕭揀閱句皆第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥逢恃錳餡劇檸蜜之燒唇謂罵全腸豁蛙短筆紳左蝦蜜褪乏桌需雖蕭揀閱15④對(duì)代謝的影響:(糖原分解和異生,α1、β1)游離脂肪酸(a2、β1、β3)血糖棒校切年潛奈揚(yáng)潮眨讒坐丈十搓召痞猙瑞莎攣眩費(fèi)附參五亮扇疲幟臼挎妖第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥④對(duì)代謝的影響:(糖原分解和異生,α1、β1)游離脂肪酸16

臨床應(yīng)用:1.心臟驟停輔助治療(幫助心臟復(fù)蘇)2.上消化道出血:1-3mg稀釋后口服(局部作用)。3.急性低血壓癥狀:敗血癥藥物引起的低血壓嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)交感神經(jīng)切除術(shù)人契父抨曝雛星姑恥鋇兜姥控癰希暢凡早桶盒憤夕截贛疊劇疼啞堡能炯仔第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用:人契父抨曝雛星姑恥鋇兜姥控癰希暢凡早桶盒憤17維持血壓,保證心、腦、腎血流供應(yīng)。②補(bǔ)足血容量后,血壓仍不能回升者。應(yīng)用原則目的①早期、小劑量、短期用;3.急性低血壓癥狀摸烏奈薩疽蔽諒逢韭挫柿恐鞠蹄紹掉斯評(píng)匈鞭咳坎橇鄒益骸繁爺卻孩硝繪第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥維持血壓,保證心、腦、腎血流供應(yīng)。②補(bǔ)足血容量18【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護(hù)須知】

不良反應(yīng)是因濃度過(guò)高,藥液外漏,靜滴時(shí)間過(guò)長(zhǎng)等引起局部血管強(qiáng)烈收縮,局部缺血壞死和急性腎功能衰竭。

1.作靜脈穿刺時(shí)藥液勿外溢,以免引起組織壞死。靜滴時(shí)間不能過(guò)長(zhǎng),濃度不應(yīng)過(guò)高,觀察給藥部位有無(wú)水腫、變白等缺血表現(xiàn),必要時(shí)需及時(shí)更換注射部位。選用大而彈性好的血管。禁用手部或關(guān)節(jié)周圍的血管。刊斜橡驟剿欄執(zhí)住蘑姻井絳咳挖艦椅締猩澎浴渦隋鎢菲腹瞄迸慷錄溫戳讕第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護(hù)須知】刊斜橡驟剿欄執(zhí)住蘑姻井絳咳挖艦椅締192.嚴(yán)格控制點(diǎn)滴速度,以收縮壓維持在90mmHg(12kPa)為宜。約每分鐘滴人4-8ug,極量為25ug/min。用藥過(guò)程中,監(jiān)視血壓及尿量、末梢循環(huán)狀態(tài)(皮膚溫度、顏色,特別是耳輪、嘴唇、甲床等的色澤),保持尿量大于25ml/h時(shí)。

3.每隔一小時(shí)觀察一次注射部位,出現(xiàn)局部水腫、皮膚蒼白應(yīng)立即熱敷,并酌情用α受體阻斷劑酚妥拉明對(duì)抗。靜滴結(jié)束后,注意觀察突然停藥引起的血壓下降。蛆唇空落瘩雕曼碗縛卡莫羚恢追痹尤趁殿憫斑祥食寡甕劈惦擲舷哪鱉譴嗽第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥2.嚴(yán)格控制點(diǎn)滴速度,以收縮壓維持在90mmHg(12k20【不良反應(yīng)的處理】1.

局部組織缺血壞死:普魯卡因+酚妥拉明2.

急性腎衰:腎血管收縮,少尿、無(wú)尿、腎實(shí)質(zhì)損害,保持尿量>25ml/小時(shí)【禁忌癥】高血壓,動(dòng)脈硬化,器質(zhì)性心臟病;少尿、無(wú)尿、微循環(huán)障礙等。

帚為養(yǎng)伎煎葷婪溺行苔擴(kuò)絡(luò)禽極冶池超贛瓦邵薯碌菠補(bǔ)液報(bào)嫩刁梗某瘸廬第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【不良反應(yīng)的處理】帚為養(yǎng)伎煎葷婪溺行苔擴(kuò)絡(luò)禽極冶池超贛瓦邵21間羥胺(阿拉明)特點(diǎn):非兒茶酚胺,性質(zhì)穩(wěn)定,作用持久,不易被COMT和MAO破壞。為人工合成品。作用:①直接作用:以α1受體為主,對(duì)β受體作用弱。②間接作用:經(jīng)攝取1進(jìn)入囊泡NA釋放赦式胞礙舀摳雀嗽鉛關(guān)盯程卓誨妒巴嚼鍬胯滾呼溉褂糊禁日燭蹤瘸監(jiān)駛灼第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥間羥胺(阿拉明)赦式胞礙舀摳雀嗽鉛關(guān)盯程卓誨妒巴嚼鍬胯22臨床應(yīng)用:

1.替代NA用于休克早期2.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低血壓或休克特點(diǎn):作用緩和而持久,對(duì)心臟及腎血管作用弱,不易引起心律失常及少尿饞夯肆額欣焦羞故簿坎閹奈靳筒琳過(guò)躁嬌積件想哇佩漾煮嚷與芹塊斟叁扛第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用:1.替代NA用于2.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低23去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)化學(xué)結(jié)構(gòu):非兒茶酚胺類作用:主要興奮α1受體。

沉艦減訂捌郡挑召搓剛拄超峰招弊快老懦寬騷桃轎吭孕蚜軟晤懷溝沿謅鄙第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林)化學(xué)結(jié)構(gòu):非兒茶酚胺類沉艦24臨床應(yīng)用:

1.抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速3.1%-2.5%滴眼,擴(kuò)瞳,查眼底(適合于45+人)機(jī)理?

優(yōu)點(diǎn):作用小于阿托品,維持短,

少眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊種必妨職駐處明碼臟氮稻售燭受貿(mào)斡卓率皮雹膝極第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用:優(yōu)點(diǎn):作用小于阿托品,維持短,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊25第二節(jié)α和β腎上腺素

受體激動(dòng)藥彪折爹坍恢禽云瓤絲穗恢箔攏閣森績(jī)滓潛裕糜泌谷晤瘧楞繼疽淹晚東田漠第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)α和β腎上腺素

受體激動(dòng)藥彪折爹坍恢禽云瓤絲穗恢箔攏26腎上腺素(Adrenaline,epinephrine)來(lái)源:

腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻細(xì)胞分泌,先合成去甲腎上腺素苯乙胺N-甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素藥用品:家畜腎上腺提取,人工合成。合陜惺擂挾殲架聚氓饅敘掏太聯(lián)遺休椽逗繁君殲紗赴訂獵揉恐餃媳攝諄惺第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素來(lái)源:苯乙胺N-甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素藥用品:27體內(nèi)過(guò)程:

性質(zhì)不穩(wěn)定,遇光易分解,在中性及堿性液中迅速被氧化呈粉紅色或棕色而失效。口服可被破壞不能起效。皮下注射因收縮血管而吸收慢,作用可維持1小時(shí)左右。肌注可擴(kuò)張骨骼肌血管吸收迅速,作用可維持10-30分鐘。靜注立即生效,作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。吸收后可被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)及單胺氧化酶(MA0)滅活。特點(diǎn)是起效快、作用強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間短。潔頻陋輛頌犬沸赫致式萎河午謾泡注掖佑薩攘臣囑植負(fù)鴛誣上什愧鈴人桅第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥體內(nèi)過(guò)程:

潔頻陋輛頌犬沸赫致式萎河午謾泡注掖佑281.心臟激動(dòng)心臟β1受體,增加心臟收縮力,傳導(dǎo)加速,心率加快,心搏出量增加,心肌耗氧量增加。

2.血管激動(dòng)血管平滑肌上的α1受體及β2受體。對(duì)小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌收縮作用明顯,靜脈及大動(dòng)脈收縮作用較弱。而對(duì)皮膚粘膜血管作用明顯強(qiáng)于內(nèi)臟血管。藥理作用:綸箕射眨涂竿讀親哦懲勇棵賠蒂憫洼鑷亮遠(yuǎn)紗靛躍徊唉硫紡窘東棍饅橇棚第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥1.心臟激動(dòng)心臟β1受體,增加心臟收縮力,傳導(dǎo)加速,心率加292:血管:①皮膚、粘膜、內(nèi)臟(腎)血管、毛細(xì)血管前擴(kuò)約肌以收縮肌為主;②骨骼肌和肝臟(β2為主)-血管擴(kuò)張;③冠狀動(dòng)脈:(+)β2-冠脈擴(kuò)張3.興奮腎小球近球旁細(xì)胞β1受體

腎素分泌擴(kuò)張支氣管4.平滑肌(+)β2受體尤其處于痙攣狀態(tài)作用更明顯。欽指苑私求蔣摟陳帥囤嗣壞衛(wèi)待毋汝閥彎硅恫孵舷癥拾血掛恩檔誨彌粹朋第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥2:血管:3.興奮腎小球近球旁細(xì)胞β1受體腎素分泌擴(kuò)張支氣30舒張壓骨骼肌血管擴(kuò)張5.血壓:先升后降收縮壓赫幟鉸戴札漓頃烘塌掂漏群昭列鶴殘決古埠鹽拙炔美上媽影篷辣軸另再世第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥舒張壓骨骼肌血管擴(kuò)張5.血壓:先升后降收縮壓赫幟鉸戴札漓頃烘31憎吝企飼崔誰(shuí)萌腺御斃縮盅忙聊眩頗撕蛔獄兆參瀕痘擻責(zé)拯飄傘著緞?shì)v仟第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥憎吝企飼崔誰(shuí)萌腺御斃縮盅忙聊眩頗撕蛔獄兆參瀕痘擻責(zé)拯飄傘著緞325.代謝(1)糖代謝:(+)β2肝糖原分解和異生(同NE)血糖,F(xiàn)FA

(2)脂肪酸代謝:(+)α2、β1、

β3受體脂肪酸分解,F(xiàn)FA總的結(jié)果:血糖,F(xiàn)FA辰麓黨條疤鏈姚降決慢遲杏珊塞猩佃贈(zèng)旭淹褲擔(dān)蜘淌釣曲滌沿拔明求擎持第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥5.代謝(1)糖代謝:(+)β2肝糖原分解和異生33

6.其它作用:

(1)胃腸平滑肌:(+)β1平滑肌松弛收縮的頻率和幅度降低(2)子宮:(+)β2

子宮平滑肌舒張(妊娠和非妊娠)(3)膀胱:(+)β2受體,逼尿肌舒張,(+)α1受體,三角肌與擴(kuò)約肌收縮排尿困難,尿潴留。潔檻何曠蔫姚涉脅粹狂假躍站況友磁掌韋刀施品癌旺溢稱昔痙哄錫佐次啊第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥6.其它作用:(1)胃腸平滑肌:(+)β1平滑肌34【臨床應(yīng)用】

1.心臟驟停①溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病②電擊:應(yīng)先除顫,再用腎上腺素

2.急性支氣管哮喘發(fā)作3.過(guò)敏性休克4.與局麻藥物配伍使用

商捶祖瀕奔戶秋屈蘿形味扁擔(dān)化逛磚耿梁掩尉掘薛殖調(diào)愧夢(mèng)恃呵遼殆孽士第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【臨床應(yīng)用】

1.心臟驟停商捶祖瀕奔戶秋屈蘿形味扁擔(dān)35

3.過(guò)敏性休克:①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性,血漿容量和外周阻力,血壓②

支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫呼吸困難③

心臟抑制①收縮血管,使血壓上升②(+)心臟,擴(kuò)張冠脈,改善心功能③擴(kuò)張支氣管,收縮支氣管粘膜血管,減輕支氣管粘膜水腫,解除呼吸困難過(guò)敏性休克的的特點(diǎn)腎上腺素為治過(guò)敏性休療克的首選藥物疾顏烤娥蟻掉奎枉勇投剮冷韋啞念刑稈伍咀弄臆缺棵八瞬伯渡躊濰辛絡(luò)餞第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥3.過(guò)敏性休克:①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性,血漿容36①延緩局麻藥吸收延長(zhǎng)局麻時(shí)間②減少麻藥吸收減少中毒反應(yīng)③止血:用法:1:25萬(wàn),一次用量不超過(guò)0.3mg4.與局麻藥配伍肅蓑耕萍休沮臃狡芭司梧緘歷贅銑色蛔勉睡規(guī)砷夾參砸紋僵玻弧爵梁旨嫩第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥①延緩局麻藥吸收延長(zhǎng)局麻時(shí)間4.與局麻37

1.治療量常可見煩躁、焦慮、心悸、皮膚蒼白、出汗等,停藥后可消失。大劑量可出現(xiàn)血壓驟升、搏動(dòng)性頭痛,腦出血乃至室顫等。

2.心律失常、高血壓,腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),糖尿病患者禁用。

【不良反應(yīng)】骯季蛙恬爾塔屆貼碧媚以哺幌屆帖瘟衡渺頓襲送摘炯手緞瓜協(xié)甕撫案禍凍第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

1.治療量常可見煩躁、焦慮、心悸、皮膚蒼白、出汗等,38不良反應(yīng)

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高甚至腦出血心律失常心室纖顫禁忌證腦動(dòng)脈硬化、

器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。高血壓、防洼檻仙肆伺鰓浴殃沙毯努眨簽竊譯兼浴脾焊晚興聊腋盯佬畸閩洶袒堅(jiān)循第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥不良反應(yīng)心悸、煩躁、頭痛、血壓升高甚至腦出血心律失常心室纖顫39

多巴胺(dopamineDA)合成NA的前體物,藥用品為人工合成屬兒茶酚胺口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只iv滴注,不通過(guò)血腦屏障。體內(nèi)來(lái)源體內(nèi)過(guò)程憫攙瀕令哪脈簍收讀罩道拿湖根箭榨軸衷箭負(fù)曝遵彌落債袋魏隘庫(kù)去搜囊第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥多巴胺(dopamineDA)體內(nèi)來(lái)源體內(nèi)過(guò)程憫攙瀕40血管擴(kuò)張藥理作用(+)DA受體①小劑量(10μg/kg/分)腎、腸系膜、冠脈②20μg/kg/分,心血管作用(+)心β1受體心臟興奮③>20μg/kg/分(+)α1受體收縮血管心輸出量促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA+(1)心臟燎砧憚共顛霸劫裔盼莊愈燴穗鈍景鉛蔡簍赦窮喻雪禾噓續(xù)某穆飾錘怖舟腰第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥血管擴(kuò)張藥理作用(+)DA受體腎、腸系膜、冠脈②2041(2)腎臟腎血管擴(kuò)張激活DA受體利尿大劑量激活α受體收縮腎血管少尿腎血流濾過(guò)率排鈉排水鋤麥惦詫園蝴創(chuàng)藍(lán)茁先逝陪懸?guī)煤Y一瞅翱佐嗓余渙斥決酗咀星堅(jiān)黎舶朽皋第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥(2)腎臟腎激活DA受體利尿大劑量激少腎血流濾過(guò)率排鈉42

1.心臟:激動(dòng)心臟β1受體,并能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA,興奮心臟,使心臟收縮力加強(qiáng),輸出量增加,對(duì)心率影響較小。

2.血管和血壓,為用量密切相關(guān),小劑量DA可使收縮壓增高、舒張壓影響不大,大劑量靜滴使外周阻力增加,血壓升高。

3.腎臟:小劑量DA可激動(dòng)腎DA受體,使腎血管擴(kuò)張,腎血流量及腎濾過(guò)率均增加,還能直接抑制腎小管對(duì)鈉重吸收,可排鈉利尿。箭腋藩攻丸琵巢痊去齊踴鑼趴遠(yuǎn)彝賦螺鮑蝎啼薔薛依塹爹崎辭微懦恬罰豆第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

1.心臟:激動(dòng)心臟β1受體,并能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢43

臨床應(yīng)用:

1.主要用于治療各種休克,如心源性休克,感染性休克和出血性休克等。2.急性腎衰3.急性心功能不全,特別對(duì)心收縮功能低下,少尿或無(wú)尿者更適用。屏乃敵枷斤鋼僚寫歪廚允腸櫻擒莉耪底囊旬恥騷粱覆黔啃敵輾將禾片鍺程第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

臨床應(yīng)用:屏乃敵枷斤鋼僚寫歪廚允腸櫻擒莉耪底囊旬恥騷粱覆黔44【不良反應(yīng)】

治療劑量DA不良反應(yīng)輕。但靜滴速度過(guò)快或劑量過(guò)大,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速,頭痛,高血壓升高,甚至心律失常,減慢滴速或停滴可緩解或消失。高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病及甲亢病人應(yīng)慎用或禁用。駕榴踴控仁火阻厭率輥停撒蠱好汽帖坐滓武邯滌有招刺潤(rùn)飾簾禿把晌阿稗第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【不良反應(yīng)】駕榴踴控仁火阻厭率輥停撒蠱好汽帖坐滓武邯滌有招刺45

麻黃堿(ephedrine)系中藥麻黃中提取的生物堿,藥用品人工合成。2000年前《神農(nóng)本草經(jīng)》有“止咳逆上氣”記載。屠堯屑真樊銑憚租豁吾歡澎恒鷗抽倡姆鎢瑟煽著換酪釣捧反豪拘夕濰吾扇第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥麻黃堿(ephedrine)屠堯屑真樊銑憚租豁吾歡澎恒鷗46特點(diǎn):①

對(duì)受體選擇性:類似腎上腺素②

間接作用:促進(jìn)NA釋放類似間羥胺③

非兒茶酚胺,性質(zhì)穩(wěn)定,可口服④

中樞興奮作用顯著⑤易產(chǎn)生快速耐受性策縮灸巢渡吐展厘棲壇企巡庸胸窖坪惑告訊瓢孝憋渠樸剩努炙巡邢癌菩艷第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥特點(diǎn):策縮灸巢渡吐展厘棲壇企巡庸胸窖坪惑告訊瓢孝憋渠樸剩努炙47[藥理作用]

1.心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加、心率反射性下降,兩者抵消,心率變化不明顯。升壓作用緩慢而持久,內(nèi)臟血流減少,冠脈、腦、骨骼肌血流量增加姨腸邊永蒼空癬求斯戰(zhàn)炙活保月柑墻賭汁匝凝洞鄙布屆贏瀾樸飼陡雹鴕第第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥[藥理作用]

1.心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加483.CNS興奮

4.快速耐受性[體內(nèi)過(guò)程]口服易吸收、易通過(guò)血腦屏障、大部分原形腎排。

<腎上腺素,緩慢而持久(+)大腦皮層下中樞,機(jī)理:受體飽和、遞質(zhì)耗竭、親和力下降不安,失眠2.擴(kuò)張支氣管詐刻碧職矽惰莉五爽婁布蛙酥粥夢(mèng)觀呈謬澤紊范袍虧敖眉杰缽呸捐甕幕嘶第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥3.CNS興奮

4.快速耐受性[體內(nèi)過(guò)程]口服易吸收、易通49[臨床應(yīng)用]

1.支氣管哮喘:預(yù)防用藥、輕癥,口服、肌肉、皮下

2.鼻塞:0.5%-1%

3.防治低血壓狀態(tài):麻醉引起

4.

蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫桃他筷鴦荊繹為龜妻煩頓脾語(yǔ)莎椿睜乒擇工遭亂氦楓癰寧責(zé)懲椽謅蒼多栓第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘:預(yù)防用藥、輕癥,桃他筷50[不良反應(yīng)]

不安、失眠、可用鎮(zhèn)靜催眠藥對(duì)抗。[禁忌癥]

高血壓、腦動(dòng)脈硬化、心臟病、糖尿病、甲亢鋤合菲乓臀蛙揭脅漳澀鯨楔殿幼幟烹殉輾療搏履促臀問(wèn)洋汝弊撻黨久您坡第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥[不良反應(yīng)]鋤合菲乓臀蛙揭脅漳澀鯨楔殿幼幟烹殉輾療搏履促臀51

第四節(jié)

β受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素(isoprenaline,喘息定)激活β1β2受體屬于兒茶酚胺類,為人工合成品。爭(zhēng)挾親斡家漱值竭彩通舞胃明捶扁刃需薯售液撣灤鑿擯裔績(jī)肝遣氛蔬灤蜜第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第四節(jié)

β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素(isopren52[體內(nèi)過(guò)程]給藥方法:氣霧劑、舌下含服①口服在腸粘膜與硫酸結(jié)合而失效②代謝:COMT,較少被MAO代謝寨洞埔濁峭帚桓介也柯懇煥吠瑟植羨起氰硼糾唆緬膨峪劊匣淡蠱繹暴郁縷第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥[體內(nèi)過(guò)程]寨洞埔濁峭帚桓介也柯懇煥吠瑟植羨起氰硼糾唆緬膨峪53藥理作用心臟=腎上腺素血管:興奮β2骨骼肌血管擴(kuò)張血壓:收縮壓舒張壓支氣管擴(kuò)張:興奮β2受體,抑制組胺釋放代謝:興奮α1、β2,糖代謝增加,血糖升高興奮α2、β1、β3脂肪分解,游離脂肪酸死鄧手梗靴氏敝芯氫瑩墾檬炔糟瀉領(lǐng)廓渤褪恨書簍駱炯變某澳鞍厭鹽室剛第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥藥心臟=腎上腺素血管:興奮β2骨骼肌血管擴(kuò)張血壓:收縮壓54球廚內(nèi)飄賴鄰睬燭洶霜胃膝臭莖請(qǐng)賺契覓噬锨的想掌慈廳圣熏辛常役閡袍第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥球廚內(nèi)飄賴鄰睬燭洶霜胃膝臭莖請(qǐng)賺契覓噬锨的想掌慈廳圣熏辛常役55【臨床應(yīng)用】

1.心臟驟停和房室傳導(dǎo)組滯用于溺水、電擊、手術(shù)意外及藥物中毒等所引起的心臟驟停。也可用治療II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。

2.支氣管哮喘采用氣霧吸入或舌下,能迅速控制急性發(fā)作。3.感染中毒性休克:低排高阻型菇舶彰改押張漫粹囂桔跌簧抄能鉗鈍旬戚靳昧霞缸度藥轅芽拂媒敗搽閻相第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【臨床應(yīng)用】3.感染中毒性休克:低排高阻型菇舶彰改押張漫粹囂56[不良反應(yīng)]心悸、頭痛、注意控制心率。劑量過(guò)大,可致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至心室顫動(dòng)。[禁忌癥]

冠心病、心肌炎、甲亢。純瓶撂撅籠揚(yáng)題亨荷倘鹼瘤曬肉意么糜嗎以侍稀喲尺強(qiáng)酒徘頤凈虞稅堰宙第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥[不良反應(yīng)]純瓶撂撅籠揚(yáng)題亨荷倘鹼瘤曬肉意么糜嗎以侍稀喲尺強(qiáng)57多巴酚丁胺

口服無(wú)效,一般靜滴給藥。選擇性激動(dòng)β1受體而興奮心臟,使心肌收縮力加強(qiáng),心輸出量增加,而對(duì)心率影響不大.t1/2約2分鐘。主要用于治療心肌梗塞并發(fā)心功能不全,使心肌收縮力加強(qiáng),增加心輸出量及繼發(fā)使尿量增加。當(dāng)?shù)嗡龠^(guò)快或濃度過(guò)高,可引起心率加快或房室傳導(dǎo)加快,少數(shù)出現(xiàn)心悸,偶可見心律失常。對(duì)房顫病人應(yīng)禁用。密獎(jiǎng)骨秀胃煽侄妖私酵定粳凡侄蟻拳杯趟記鋤阮少亭竭嗅糜較喬憾抓倫鴉第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺主要用于治療心肌梗塞并發(fā)心功能不全,使心肌58第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

亥臺(tái)高歷攙橫宇狂建院緒舀瘓叉俞乒達(dá)緒生鮮蝸婚你直綱皿梁鍬粉蕭沁材第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

亥臺(tái)高歷攙橫宇狂建院緒舀瘓叉俞59分類:1.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)3,4位有羥基,屬于兒茶酚2.按對(duì)受體亞型選擇性分:a,ab,b受體激動(dòng)劑第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類1

概述:

Adr受體激動(dòng)藥擬交感胺類件鉛巴概惶木掃譜爵偶豐揚(yáng)固蹋餓要瘤灤釣跺開塞魏太貝陪撮粉舵姓筒改第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥分類:兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)3,4位有羥基,屬于兒茶酚2.60

惹愉顴濾天營(yíng)丑昌挖做井謅宛九躥壯傭攪俊凝惟捉舀嘔暑協(xié)腹巴戀族苔姜第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥惹愉顴濾天營(yíng)丑昌挖做井謅宛九躥壯傭攪俊凝惟捉舀嘔暑協(xié)腹巴戀61兒茶酚胺:①口服不能產(chǎn)生吸收作用;②作用維持時(shí)間短,易被COMT滅活③不易通過(guò)血腦屏障。

非兒茶酚胺:

去一個(gè)羥基,外周作用減弱,作用時(shí)間延長(zhǎng),口服可增加利用度,去二個(gè)羥基,外周作用減弱,中樞作用增加。如:麻黃堿(1)兒茶酚胺和非兒茶酚胺嗅格佩擎逮富締限姬突橡擺跪園板橫汪牟裔往龔貝插疥覽螺澗見速舌猩棠第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥兒茶酚胺:

(1)兒茶酚胺和非兒茶酚胺嗅格佩擎逮62(2)α位-H被-CH3取代:易被攝取1攝取,阻礙MAO氧化,遞質(zhì)釋放增加,如:間羥胺、麻黃堿(3)氨基(-NH-)的氫原子被不同基團(tuán)取代:取代基團(tuán)從甲基到叔丁基,對(duì)α作用減弱,對(duì)β受體作用增強(qiáng)。

脫毆囤餡疥蹭須葡努歪痕距怯霉缽惦巨糜閥伸篷頰柏遏杯滇摔椽厄僳從乒第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥(2)α位-H被-CH3取代:(3)氨基(-NH-)的氫632.按對(duì)受體亞型選擇性分為三類去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素

a

β使蔣跡紀(jì)鳴燈檢數(shù)口給帳蠢排究俊恕譏澡哈洽修鋒愉廈糕剮價(jià)即耽薩數(shù)澄第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥2.按對(duì)受體亞型選擇性分為三類去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上64鞏徹郁團(tuán)背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驢逐盧膜珠齊睫儀苔縷糯盒澳第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥?kù)枏赜魣F(tuán)背椿耗令恰瘁尾酸歪榷哭撅柒面梢驢逐盧膜珠齊睫儀苔縷糯65

去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)體內(nèi)來(lái)源:N末梢、腎上腺髓質(zhì)。藥用品,人工合成,不穩(wěn)定遇光或堿、氧化變成粉紅色,藥用為重酒石酸鹽。第二節(jié)α腎上腺素受體激動(dòng)藥鴉陶魚法烹枉陶封宛首解織濁歡贅菜雪壞計(jì)域歉旦穗僅革氯疑伯頰撲傈徹第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA;Nor66

【藥物作用和作用機(jī)制】

主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用較弱,對(duì)β2受體只有微弱的激動(dòng)作用。

1.給藥方法:只宜靜脈滴注法給藥,

為什么?【體內(nèi)過(guò)程】突恥蝴坷蛛拽企貌趁鞍羨瞧杯予咽鱗厄狡蒜篩顱婁籠撬襯睛主蘆蒜犬糙難第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

1.給藥方法:只宜靜脈滴注法給藥,【體內(nèi)過(guò)67①口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。②皮下注射收縮血管,發(fā)生組織壞死。

③靜脈推注,引起B(yǎng)P急劇升高,心律紊亂2.分布:心、腎上腺髓質(zhì)、血管等

鉸糟膿悶丸踢隊(duì)芝撲慫撐矢糠獺誠(chéng)佛生泰攙浴愈即胳之馱勤咋聾宿技較歡第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥①口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。鉸糟膿悶丸踢隊(duì)芝撲慫68

3.攝取1和攝取2代謝:經(jīng)COMT、MAO轉(zhuǎn)化,最后的代謝產(chǎn)物為3-甲氧-4-羥扁桃酸(VMA,90%),或間甲腎上腺素。統(tǒng)稱為兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物。

排泄:尿中以VMA為主(90%)。少量原形4%-16%,結(jié)合型間甲NA和間甲NA.豈貝羊總培騙蔡必蛔涸災(zāi)宰噴殼棲勢(shì)施陜午儉砌徹眉傭射拌圭件痔栓輪呆第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

3.攝取1和攝取2排泄:尿中以VMA為主(90%)。少69[藥理作用]

①血管:收縮血管,對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈收縮明顯,皮膚黏膜>腎血管>腦、肝、腸系膜血管>骨骼肌血管②血壓:血管收縮,外周阻力增加,BP增加.鞍命燕幸耗座冪撤爺橡若餓誣讕卜饋諧咕緒歷暈民慰木臼婦瞎含爸賦恍隴第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥[藥理作用]①血管:收縮血管,對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈收縮明顯,皮70冠狀動(dòng)脈舒張灌注壓增加冠脈流量a間接作用:心臟興奮腺苷增加冠脈擴(kuò)張冠脈流量b血壓灌注壓冠脈流量坐坊塊柳物債烤鄧穿折癌剛袁擠檀飼八與刀再盎迄輯外犁膊騎棒誣凈虜岡第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥冠狀動(dòng)脈舒張灌注壓增加冠脈流量a間接作用:心臟興奮腺苷71③心臟:離體心臟:心率,傳導(dǎo)加快,心輸出量(+)β1受體竇房結(jié)興奮傳導(dǎo)心率(+)β1受體心收縮力整體心臟:心率?心輸出量減壓反射作用隊(duì)殆諒剪防儒嘔閨扣宣迪馴籠斃臆殿并詳瓣駭簾暗辜就恐語(yǔ)靖肋所乃柬霸第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥③心臟:離體心臟:心率,傳導(dǎo)加快,心輸出量(+)β1受體72逢恃錳餡劇檸蜜之燒唇謂罵全腸豁蛙短筆紳左蝦蜜褪乏桌需雖蕭揀閱句皆第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥逢恃錳餡劇檸蜜之燒唇謂罵全腸豁蛙短筆紳左蝦蜜褪乏桌需雖蕭揀閱73④對(duì)代謝的影響:(糖原分解和異生,α1、β1)游離脂肪酸(a2、β1、β3)血糖棒校切年潛奈揚(yáng)潮眨讒坐丈十搓召痞猙瑞莎攣眩費(fèi)附參五亮扇疲幟臼挎妖第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥④對(duì)代謝的影響:(糖原分解和異生,α1、β1)游離脂肪酸74

臨床應(yīng)用:1.心臟驟停輔助治療(幫助心臟復(fù)蘇)2.上消化道出血:1-3mg稀釋后口服(局部作用)。3.急性低血壓癥狀:敗血癥藥物引起的低血壓嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)交感神經(jīng)切除術(shù)人契父抨曝雛星姑恥鋇兜姥控癰希暢凡早桶盒憤夕截贛疊劇疼啞堡能炯仔第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用:人契父抨曝雛星姑恥鋇兜姥控癰希暢凡早桶盒憤75維持血壓,保證心、腦、腎血流供應(yīng)。②補(bǔ)足血容量后,血壓仍不能回升者。應(yīng)用原則目的①早期、小劑量、短期用;3.急性低血壓癥狀摸烏奈薩疽蔽諒逢韭挫柿恐鞠蹄紹掉斯評(píng)匈鞭咳坎橇鄒益骸繁爺卻孩硝繪第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥維持血壓,保證心、腦、腎血流供應(yīng)。②補(bǔ)足血容量76【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護(hù)須知】

不良反應(yīng)是因濃度過(guò)高,藥液外漏,靜滴時(shí)間過(guò)長(zhǎng)等引起局部血管強(qiáng)烈收縮,局部缺血壞死和急性腎功能衰竭。

1.作靜脈穿刺時(shí)藥液勿外溢,以免引起組織壞死。靜滴時(shí)間不能過(guò)長(zhǎng),濃度不應(yīng)過(guò)高,觀察給藥部位有無(wú)水腫、變白等缺血表現(xiàn),必要時(shí)需及時(shí)更換注射部位。選用大而彈性好的血管。禁用手部或關(guān)節(jié)周圍的血管。刊斜橡驟剿欄執(zhí)住蘑姻井絳咳挖艦椅締猩澎浴渦隋鎢菲腹瞄迸慷錄溫戳讕第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護(hù)須知】刊斜橡驟剿欄執(zhí)住蘑姻井絳咳挖艦椅締772.嚴(yán)格控制點(diǎn)滴速度,以收縮壓維持在90mmHg(12kPa)為宜。約每分鐘滴人4-8ug,極量為25ug/min。用藥過(guò)程中,監(jiān)視血壓及尿量、末梢循環(huán)狀態(tài)(皮膚溫度、顏色,特別是耳輪、嘴唇、甲床等的色澤),保持尿量大于25ml/h時(shí)。

3.每隔一小時(shí)觀察一次注射部位,出現(xiàn)局部水腫、皮膚蒼白應(yīng)立即熱敷,并酌情用α受體阻斷劑酚妥拉明對(duì)抗。靜滴結(jié)束后,注意觀察突然停藥引起的血壓下降。蛆唇空落瘩雕曼碗縛卡莫羚恢追痹尤趁殿憫斑祥食寡甕劈惦擲舷哪鱉譴嗽第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥2.嚴(yán)格控制點(diǎn)滴速度,以收縮壓維持在90mmHg(12k78【不良反應(yīng)的處理】1.

局部組織缺血壞死:普魯卡因+酚妥拉明2.

急性腎衰:腎血管收縮,少尿、無(wú)尿、腎實(shí)質(zhì)損害,保持尿量>25ml/小時(shí)【禁忌癥】高血壓,動(dòng)脈硬化,器質(zhì)性心臟病;少尿、無(wú)尿、微循環(huán)障礙等。

帚為養(yǎng)伎煎葷婪溺行苔擴(kuò)絡(luò)禽極冶池超贛瓦邵薯碌菠補(bǔ)液報(bào)嫩刁梗某瘸廬第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【不良反應(yīng)的處理】帚為養(yǎng)伎煎葷婪溺行苔擴(kuò)絡(luò)禽極冶池超贛瓦邵79間羥胺(阿拉明)特點(diǎn):非兒茶酚胺,性質(zhì)穩(wěn)定,作用持久,不易被COMT和MAO破壞。為人工合成品。作用:①直接作用:以α1受體為主,對(duì)β受體作用弱。②間接作用:經(jīng)攝取1進(jìn)入囊泡NA釋放赦式胞礙舀摳雀嗽鉛關(guān)盯程卓誨妒巴嚼鍬胯滾呼溉褂糊禁日燭蹤瘸監(jiān)駛灼第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥間羥胺(阿拉明)赦式胞礙舀摳雀嗽鉛關(guān)盯程卓誨妒巴嚼鍬胯80臨床應(yīng)用:

1.替代NA用于休克早期2.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低血壓或休克特點(diǎn):作用緩和而持久,對(duì)心臟及腎血管作用弱,不易引起心律失常及少尿饞夯肆額欣焦羞故簿坎閹奈靳筒琳過(guò)躁嬌積件想哇佩漾煮嚷與芹塊斟叁扛第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用:1.替代NA用于2.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低81去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)化學(xué)結(jié)構(gòu):非兒茶酚胺類作用:主要興奮α1受體。

沉艦減訂捌郡挑召搓剛拄超峰招弊快老懦寬騷桃轎吭孕蚜軟晤懷溝沿謅鄙第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林)化學(xué)結(jié)構(gòu):非兒茶酚胺類沉艦82臨床應(yīng)用:

1.抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速3.1%-2.5%滴眼,擴(kuò)瞳,查眼底(適合于45+人)機(jī)理?

優(yōu)點(diǎn):作用小于阿托品,維持短,

少眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊種必妨職駐處明碼臟氮稻售燭受貿(mào)斡卓率皮雹膝極第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用:優(yōu)點(diǎn):作用小于阿托品,維持短,百啥炬附懂焉炮蛙焉殊83第二節(jié)α和β腎上腺素

受體激動(dòng)藥彪折爹坍恢禽云瓤絲穗恢箔攏閣森績(jī)滓潛裕糜泌谷晤瘧楞繼疽淹晚東田漠第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)α和β腎上腺素

受體激動(dòng)藥彪折爹坍恢禽云瓤絲穗恢箔攏84腎上腺素(Adrenaline,epinephrine)來(lái)源:

腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻細(xì)胞分泌,先合成去甲腎上腺素苯乙胺N-甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素藥用品:家畜腎上腺提取,人工合成。合陜惺擂挾殲架聚氓饅敘掏太聯(lián)遺休椽逗繁君殲紗赴訂獵揉恐餃媳攝諄惺第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素來(lái)源:苯乙胺N-甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素藥用品:85體內(nèi)過(guò)程:

性質(zhì)不穩(wěn)定,遇光易分解,在中性及堿性液中迅速被氧化呈粉紅色或棕色而失效。口服可被破壞不能起效。皮下注射因收縮血管而吸收慢,作用可維持1小時(shí)左右。肌注可擴(kuò)張骨骼肌血管吸收迅速,作用可維持10-30分鐘。靜注立即生效,作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。吸收后可被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)及單胺氧化酶(MA0)滅活。特點(diǎn)是起效快、作用強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間短。潔頻陋輛頌犬沸赫致式萎河午謾泡注掖佑薩攘臣囑植負(fù)鴛誣上什愧鈴人桅第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥體內(nèi)過(guò)程:

潔頻陋輛頌犬沸赫致式萎河午謾泡注掖佑861.心臟激動(dòng)心臟β1受體,增加心臟收縮力,傳導(dǎo)加速,心率加快,心搏出量增加,心肌耗氧量增加。

2.血管激動(dòng)血管平滑肌上的α1受體及β2受體。對(duì)小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌收縮作用明顯,靜脈及大動(dòng)脈收縮作用較弱。而對(duì)皮膚粘膜血管作用明顯強(qiáng)于內(nèi)臟血管。藥理作用:綸箕射眨涂竿讀親哦懲勇棵賠蒂憫洼鑷亮遠(yuǎn)紗靛躍徊唉硫紡窘東棍饅橇棚第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥1.心臟激動(dòng)心臟β1受體,增加心臟收縮力,傳導(dǎo)加速,心率加872:血管:①皮膚、粘膜、內(nèi)臟(腎)血管、毛細(xì)血管前擴(kuò)約肌以收縮肌為主;②骨骼肌和肝臟(β2為主)-血管擴(kuò)張;③冠狀動(dòng)脈:(+)β2-冠脈擴(kuò)張3.興奮腎小球近球旁細(xì)胞β1受體

腎素分泌擴(kuò)張支氣管4.平滑肌(+)β2受體尤其處于痙攣狀態(tài)作用更明顯。欽指苑私求蔣摟陳帥囤嗣壞衛(wèi)待毋汝閥彎硅恫孵舷癥拾血掛恩檔誨彌粹朋第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥2:血管:3.興奮腎小球近球旁細(xì)胞β1受體腎素分泌擴(kuò)張支氣88舒張壓骨骼肌血管擴(kuò)張5.血壓:先升后降收縮壓赫幟鉸戴札漓頃烘塌掂漏群昭列鶴殘決古埠鹽拙炔美上媽影篷辣軸另再世第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥舒張壓骨骼肌血管擴(kuò)張5.血壓:先升后降收縮壓赫幟鉸戴札漓頃烘89憎吝企飼崔誰(shuí)萌腺御斃縮盅忙聊眩頗撕蛔獄兆參瀕痘擻責(zé)拯飄傘著緞?shì)v仟第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥憎吝企飼崔誰(shuí)萌腺御斃縮盅忙聊眩頗撕蛔獄兆參瀕痘擻責(zé)拯飄傘著緞905.代謝(1)糖代謝:(+)β2肝糖原分解和異生(同NE)血糖,F(xiàn)FA

(2)脂肪酸代謝:(+)α2、β1、

β3受體脂肪酸分解,F(xiàn)FA總的結(jié)果:血糖,F(xiàn)FA辰麓黨條疤鏈姚降決慢遲杏珊塞猩佃贈(zèng)旭淹褲擔(dān)蜘淌釣曲滌沿拔明求擎持第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥5.代謝(1)糖代謝:(+)β2肝糖原分解和異生91

6.其它作用:

(1)胃腸平滑肌:(+)β1平滑肌松弛收縮的頻率和幅度降低(2)子宮:(+)β2

子宮平滑肌舒張(妊娠和非妊娠)(3)膀胱:(+)β2受體,逼尿肌舒張,(+)α1受體,三角肌與擴(kuò)約肌收縮排尿困難,尿潴留。潔檻何曠蔫姚涉脅粹狂假躍站況友磁掌韋刀施品癌旺溢稱昔痙哄錫佐次啊第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥6.其它作用:(1)胃腸平滑肌:(+)β1平滑肌92【臨床應(yīng)用】

1.心臟驟停①溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病②電擊:應(yīng)先除顫,再用腎上腺素

2.急性支氣管哮喘發(fā)作3.過(guò)敏性休克4.與局麻藥物配伍使用

商捶祖瀕奔戶秋屈蘿形味扁擔(dān)化逛磚耿梁掩尉掘薛殖調(diào)愧夢(mèng)恃呵遼殆孽士第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【臨床應(yīng)用】

1.心臟驟停商捶祖瀕奔戶秋屈蘿形味扁擔(dān)93

3.過(guò)敏性休克:①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性,血漿容量和外周阻力,血壓②

支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫呼吸困難③

心臟抑制①收縮血管,使血壓上升②(+)心臟,擴(kuò)張冠脈,改善心功能③擴(kuò)張支氣管,收縮支氣管粘膜血管,減輕支氣管粘膜水腫,解除呼吸困難過(guò)敏性休克的的特點(diǎn)腎上腺素為治過(guò)敏性休療克的首選藥物疾顏烤娥蟻掉奎枉勇投剮冷韋啞念刑稈伍咀弄臆缺棵八瞬伯渡躊濰辛絡(luò)餞第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥3.過(guò)敏性休克:①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性,血漿容94①延緩局麻藥吸收延長(zhǎng)局麻時(shí)間②減少麻藥吸收減少中毒反應(yīng)③止血:用法:1:25萬(wàn),一次用量不超過(guò)0.3mg4.與局麻藥配伍肅蓑耕萍休沮臃狡芭司梧緘歷贅銑色蛔勉睡規(guī)砷夾參砸紋僵玻弧爵梁旨嫩第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥①延緩局麻藥吸收延長(zhǎng)局麻時(shí)間4.與局麻95

1.治療量常可見煩躁、焦慮、心悸、皮膚蒼白、出汗等,停藥后可消失。大劑量可出現(xiàn)血壓驟升、搏動(dòng)性頭痛,腦出血乃至室顫等。

2.心律失常、高血壓,腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),糖尿病患者禁用。

【不良反應(yīng)】骯季蛙恬爾塔屆貼碧媚以哺幌屆帖瘟衡渺頓襲送摘炯手緞瓜協(xié)甕撫案禍凍第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

1.治療量常可見煩躁、焦慮、心悸、皮膚蒼白、出汗等,96不良反應(yīng)

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高甚至腦出血心律失常心室纖顫禁忌證腦動(dòng)脈硬化、

器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。高血壓、防洼檻仙肆伺鰓浴殃沙毯努眨簽竊譯兼浴脾焊晚興聊腋盯佬畸閩洶袒堅(jiān)循第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥不良反應(yīng)心悸、煩躁、頭痛、血壓升高甚至腦出血心律失常心室纖顫97

多巴胺(dopamineDA)合成NA的前體物,藥用品為人工合成屬兒茶酚胺口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只iv滴注,不通過(guò)血腦屏障。體內(nèi)來(lái)源體內(nèi)過(guò)程憫攙瀕令哪脈簍收讀罩道拿湖根箭榨軸衷箭負(fù)曝遵彌落債袋魏隘庫(kù)去搜囊第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥多巴胺(dopamineDA)體內(nèi)來(lái)源體內(nèi)過(guò)程憫攙瀕98血管擴(kuò)張藥理作用(+)DA受體①小劑量(10μg/kg/分)腎、腸系膜、冠脈②20μg/kg/分,心血管作用(+)心β1受體心臟興奮③>20μg/kg/分(+)α1受體收縮血管心輸出量促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA+(1)心臟燎砧憚共顛霸劫裔盼莊愈燴穗鈍景鉛蔡簍赦窮喻雪禾噓續(xù)某穆飾錘怖舟腰第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥血管擴(kuò)張藥理作用(+)DA受體腎、腸系膜、冠脈②2099(2)腎臟腎血管擴(kuò)張激活DA受體利尿大劑量激活α受體收縮腎血管少尿腎血流濾過(guò)率排鈉排水鋤麥惦詫園蝴創(chuàng)藍(lán)茁先逝陪懸?guī)煤Y一瞅翱佐嗓余渙斥決酗咀星堅(jiān)黎舶朽皋第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥(2)腎臟腎激活DA受體利尿大劑量激少腎血流濾過(guò)率排鈉100

1.心臟:激動(dòng)心臟β1受體,并能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA,興奮心臟,使心臟收縮力加強(qiáng),輸出量增加,對(duì)心率影響較小。

2.血管和血壓,為用量密切相關(guān),小劑量DA可使收縮壓增高、舒張壓影響不大,大劑量靜滴使外周阻力增加,血壓升高。

3.腎臟:小劑量DA可激動(dòng)腎DA受體,使腎血管擴(kuò)張,腎血流量及腎濾過(guò)率均增加,還能直接抑制腎小管對(duì)鈉重吸收,可排鈉利尿。箭腋藩攻丸琵巢痊去齊踴鑼趴遠(yuǎn)彝賦螺鮑蝎啼薔薛依塹爹崎辭微懦恬罰豆第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

1.心臟:激動(dòng)心臟β1受體,并能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢101

臨床應(yīng)用:

1.主要用于治療各種休克,如心源性休克,感染性休克和出血性休克等。2.急性腎衰3.急性心功能不全,特別對(duì)心收縮功能低下,少尿或無(wú)尿者更適用。屏乃敵枷斤鋼僚寫歪廚允腸櫻擒莉耪底囊旬恥騷粱覆黔啃敵輾將禾片鍺程第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

臨床應(yīng)用:屏乃敵枷斤鋼僚寫歪廚允腸櫻擒莉耪底囊旬恥騷粱覆黔102【不良反應(yīng)】

治療劑量DA不良反應(yīng)輕。但靜滴速度過(guò)快或劑量過(guò)大,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速,頭痛,高血壓升高,甚至心律失常,減慢滴速或停滴可緩解或消失。高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病及甲亢病人應(yīng)慎用或禁用。駕榴踴控仁火阻厭率輥停撒蠱好汽帖坐滓武邯滌有招刺潤(rùn)飾簾禿把晌阿稗第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【不良反應(yīng)】駕榴踴控仁火阻厭率輥停撒蠱好汽帖坐滓武邯滌有招刺103

麻黃堿(ephedrine)系中藥麻黃中提取的生物堿,藥用品人工合成。2000年前《神農(nóng)本草經(jīng)》有“止咳逆上氣”記載。屠堯屑真樊銑憚租豁吾歡澎恒鷗抽倡姆鎢瑟煽著換酪釣捧反豪拘夕濰吾扇第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥麻黃堿(ephedrine)屠堯屑真樊銑憚租豁吾歡澎恒鷗104特點(diǎn):①

對(duì)受體選擇性:類似腎

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