1、第四節 腎上腺素受體沖動藥第一頁，共四十二頁?；瘜W結構根本化學結構： -苯乙胺 兒茶酚類：NA, AD, DA 非兒茶酚類：麻黃堿，間羥胺第二頁，共四十二頁。，受體沖動藥腎上腺素AD理化性質：遇光易分解，遇堿易氧化【體內過程】口服: 易破壞皮下：因收縮血管，起效慢，維持時間1h肌肉：起效快，維持時間10-30min 經COMT、MAO代謝，作用持續時間短，代謝產物由腎排泄。一般以皮下注射為宜。第三頁，共四十二頁?！舅幚碜饔谩?沖動、受體，作用廣泛而復雜 心臟 血管 血壓 支氣管平滑肌 代謝 第四頁，共四十二頁。心臟 強效的心臟興奮藥 1受體 加強心肌收縮性,加速傳導,加速心率血管，受體分布不同

2、對皮膚粘膜血管、內臟血管尤其是腎血管有顯著收縮作用受體分布占優勢；骨骼肌及冠狀血管那么擴張2受體占優勢第五頁，共四十二頁。血壓小劑量： 收縮壓:升高 舒張壓：不變或下降脈壓增大大劑量：收縮壓和舒張壓均升高 心輸出量增加骨骼肌血管擴張皮膚粘膜及內臟血管收縮血管收縮血管擴張第六頁，共四十二頁。 應用受體阻斷藥，會阻斷收縮血管的作用，使沖動2受體呈現的血管擴張作用更明顯，使原升壓劑量的腎上腺素引起單純性低血低，這現象稱為腎上腺素升壓效應的翻轉。腎上腺素作用翻轉第七頁，共四十二頁。松弛支氣管支氣管平滑肌2受體 強大舒張作用促進代謝2受體興奮 肝糖原分解1受體興奮 加快脂肪分解 血脂肪酸血糖第八頁，共四

3、十二頁?！九R床應用】 1、心跳驟停 對傳染病、房室傳導阻滯、藥物中毒、溺水或手術意外引起的心跳驟停，一般采用心室內注射或靜注，同時必須進行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。 心臟復蘇三聯針腎上腺素、阿托品各1mg及利多卡因50100mg 2、與局麻藥配伍 收縮局部血管，延緩局麻藥吸收，防止局麻藥吸收中毒 3、局部止血 第九頁，共四十二頁。 4、過敏性休克 為首選藥。Ad的作用： 1.降低毛細血管通透性：明顯地收縮小動脈和毛細血管，減輕支氣管粘膜充血水腫；沖動1受體， 2.改善心臟功能：沖動1受體。 3.緩解呼吸困難：解除支氣管平滑肌痙攣， 沖動2受體第十頁，共四十二頁。不良反響：心悸、不安、頭痛等；

4、劑量過大，誤注入血管或注射過快；可使BP驟升，有發生腦溢血的危險;心律失常 5、支氣管哮喘 沖動2受體，抑制肥大細胞釋放過敏介質、松弛支氣管平滑肌； 受體沖動，收縮粘膜血管，降低血管通透性，支氣管粘膜水腫減輕第十一頁，共四十二頁。 中藥麻黃中提取的生物堿麻黃堿麻黃素麻黃堿是合成甲基苯丙胺冰毒、亞甲二氧基甲基苯丙胺搖頭丸的原料冰毒搖頭丸第十二頁，共四十二頁。 體內過程 口服、皮注、肌注皆易吸收,可以進入血腦屏障與Adr相似：緩慢，溫和，持久(代謝、排泄慢)1收縮血管：皮膚粘膜血管收縮， 用途：治療蕁麻疹及鼻粘膜腫脹作用與用途1、外周作用：促進神經末梢釋放NA和直接沖動、受體第十三頁，共四十二頁。

5、2興奮心臟：心肌收縮力，增加心輸血量。對心率無明顯影響。3升高血壓：心肌收縮力增加，增加心輸血量。收縮血管，升高血壓。 用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血壓及慢性低血壓4擴張支氣管：松弛平滑肌較腎上腺素弱、慢而持久。 用途：防治支氣管哮喘發作第十四頁，共四十二頁。2、中樞興奮作用1、外周反響：引起心動過速，血壓升高， 禁用：器質性心臟病、甲亢及高血壓2、中樞反響：不安、失眠、震顫等病癥 用于平喘時常與苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中樞病癥。不良反響及本卷須知第十五頁，共四十二頁。多巴胺 口服無效；需靜滴給藥，維持時間短，不易透過血腦屏障。體內過程藥理作用因可作用于DA、受體，作用廣泛心臟血管和血

6、壓腎臟第十六頁，共四十二頁。1、興奮心臟：心收縮力 心輸出量 心率比 Adr 弱2、舒縮血管：1沖動DA受體，可擴張腦、腎、腸系膜血管及冠狀血管，2通過沖動受體，收縮皮膚血管第十七頁，共四十二頁。3、升高血壓 1小劑量，興備心臟及舒縮血管，使收縮壓升高， 2大劑量，那么顯著地興備心臟和收縮血管增加外周阻力，使收縮壓及收縮壓都升高。4、改善腎功能 由于能擴張腎血管和增加排鈉量，故使尿量增加。大量那么使腎血管明顯收縮。第十八頁，共四十二頁。 1.抗休克尤其心收縮力減弱或尿量減少者 2.急性腎功能衰竭與利尿藥合用 用 途偶可致惡心、嘔吐、頭痛反響用量過大，可致快速型心律失常注意：靜滴應從小劑量開始，

7、漸增用量，禁用：心動過速和心室顫抖不良反響第十九頁，共四十二頁。受體沖動藥去甲腎上腺素NA化學性質與腎上腺素相似 【體內過程】 口服無效，因首關消除明顯。 皮下或肌肉注射時，因強烈收縮血管，易發生局部組織壞死 ， 一般采用靜脈滴注給藥。 作用時間短。 第二十頁，共四十二頁?！舅幚碜饔谩渴湛s血管： 引起普遍的血管收縮，但冠狀血管擴張NA引起心臟興奮，產生大量心肌代謝產物，如腺苷引起冠脈擴張興奮心臟： 沖動1受體興奮心臟。反射性地興奮迷走神經而使心率減慢。第二十一頁，共四十二頁。升高血壓 興奮心臟增加心輸出量，必縮血管加大外周阻力，使收縮壓及舒張壓升高。優點：升壓作用強，不被受體阻斷藥所翻轉用途：

8、對受體阻斷藥引起的低血壓第二十二頁，共四十二頁?！居猛尽恐委熜菘耍?加強心肌收縮力，增加心輸出量，收縮周圍血管，升高血壓，增加重要組織如腦和冠狀血管血流量制止上消化道出血： 用本藥13mg適當稀釋后口服，可食管或胃粘膜血管收縮止血。第二十三頁，共四十二頁?！静涣挤错懠氨揪眄氈烤植糠错懀阂字戮植拷M織壞死 治療措施：1換2敷3注射心血管反響： 靜滴時間過久或滴速過快，可致血壓過度升高，偶致心律失常； 長時間靜滴突停時，可引起血壓下降。腎反響： 腎血管劇烈收縮導致嚴重缺血，引起急性腎衰竭，尿量減少，甚至無尿。 注意：用藥期間保持尿量至少在每小時25ml。 第二十四頁，共四十二頁。受體沖動藥體內過程

9、：口服易失效氣霧劑和舌下吸收較快， 作用時間比腎上腺素及去甲腎上腺素長。反復應用作用減弱不易透過血腦屏障，治療量對中樞無明顯影響異丙腎上腺素第二十五頁，共四十二頁。【藥理作用】 沖動 1及 2，呈現型作用，對受體無作用1.興奮心臟：沖動1受體，心肌收縮力加增、傳導加速、心率加快2.擴張血管：沖動2受體 主要舒張骨骼肌血管 腎、腸系膜血管 冠脈3、影響血壓：興奮心臟心輸出量，故收縮壓擴張血管而減小外周阻力，而舒張壓略下降。第二十六頁，共四十二頁。4.擴張支氣管： 沖動2受體，支氣管平滑肌松弛5.促進代謝： 沖動受體，能促進糖原及脂肪分解，組織代謝增加。 第二十七頁，共四十二頁?！九R床用途】1、搶

10、救心臟驟停 對溺水、手術意外引起的心跳驟停2、靜滴治療度房室傳導阻滯： 興奮竇房結，加速房室傳導。3、治療休克： 機制：興奮心臟、增加心輸出量、擴張血管，改善微循環4、急性支氣管哮喘發作 第二十八頁，共四十二頁?！静涣挤错懞徒勺C】 常見頭暈、心悸；用量大或靜注過快時，因心肌氧耗引起心肌缺血、心律失常等。 禁用:心肌炎、冠心病、甲亢等。 哮喘患者長期濫用本藥有引起猝死可能 第二十九頁，共四十二頁。第五節 腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥受體阻斷藥第三十頁，共四十二頁。a 受體阻斷藥體內過程：口服吸收慢，效果差，注射給藥吸收快，作用時間短。酚妥拉明作用： 擴張血管：通過阻斷受體，直接松弛血管平滑肌。

11、使外周阻力減少，血壓下降第三十一頁，共四十二頁。興奮心臟 1血壓 交感神經興奮 2阻斷突觸前膜2受體 NA釋放沖動1影響胃腸 擬膽堿和組胺樣作用。用途：1、治療休克注意：必須補足血容量2、治療心衰 減輕心前、后負荷，減輕肺水腫 用途：充血性心衰第三十二頁，共四十二頁。3、診治嗜鉻細胞瘤 1降低血壓 2翻轉腎上腺素升壓效應 用途：嗜鉻細胞瘤的診斷和高血壓危象4、其他用途血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣病雷諾病NA外漏的處理第三十三頁，共四十二頁?！静涣挤错懞捅揪眄氈?、胃腸道反響：興奮引起的腹痛、腹瀉、誘發潰瘍等。 禁用：胃潰瘍患者2、心血管反響：心動過速，體位性低血壓注意：發生低血壓，可用去甲腎

12、上腺素升壓，禁用腎上腺素由于體位改變，或長時間站立發生的腦供血缺乏引起的低血壓第三十四頁，共四十二頁。受體阻斷藥普萘洛爾、噻嗎洛爾、美托洛爾等等?！咀饔谩?、 受體阻斷作用第三十五頁，共四十二頁。2、膜穩定作用：具有局麻作用和奎尼丁樣作用，二者均能降低細胞膜對Na+等離子的通透性，使其膜穩定，因大量時才出現，故無應用價值。3、抗血小板聚集【用途】用于心律失常、心絞痛、高血壓和甲亢等。噻嗎洛爾可用于治療青光眼。第三十六頁，共四十二頁。【不良反響和本卷須知】1、心血管反響 心力衰竭、房室傳導阻滯及低血壓患者慎用或禁用。2、呼吸道反響 支氣管哮喘患者禁用3、眼皮膚綜合征 干眼癥、結膜炎、角膜潰瘍及皮

13、膚病變4、蓄積中毒5、反跳現象第三十七頁，共四十二頁。傳出神經藥在休克治療中的應用休克臨床表現：血壓下降、心率增快、脈搏細弱、皮膚潮冷、面色蒼白、尿量減少、反響遲鈍，甚至昏迷。常用藥物：1、血管收縮藥應用指征：1血管廣泛擴張；2無法補充血容量3已用過血管擴張和采取其他治療措施無效時 第三十八頁，共四十二頁。2、血管擴張藥應用指征：1交感神經過度興奮，組織缺血缺氧2心排出量降低脈壓小等表現藥物選用：1、過敏性休克宜首選腎上腺素，配合抗過敏藥或糖皮質激素類藥。第三十九頁，共四十二頁。2、神經性休克可選用血管收縮藥去甲腎上腺素或間羥胺。3、出血性休克主要治療措施是補充血容量與止血。在未及時取得血液或血漿代用品時，可用血管收縮藥。4、心源性休克宜選用增加心肌收縮力、改善冠狀血管循環的藥物。如：多巴胺、間羥胺等。5、感染性休克第四十頁，共四十二頁。復習題名詞解釋：調節痙攣、調節麻痹、阿托品化何謂腎上腺素升壓效應的翻轉？心臟復蘇三聯針是指那三種藥物？細述腎上腺素的臨床用途。分別細述毛果蕓香堿及阿托品對眼睛的作用。第四十一頁，共四十二頁。內