1、藥學（二）第二章 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風藥第一節(jié) 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥非笛體抗炎藥（NSAID）runt.冷的夠應邱阿誠甚及阿司匹林腸溶片對乙酰氨基勘片Tabieo1!««X： 0.5%如K 館片一、藥理作用與臨床評價（-）作用特點通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶（COX） 一一抑制前列腺素和血栓素合成一一鎮(zhèn)痛。 通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加一一解熱C致熱物質致痛物質致炎物質COX有兩種同工酶：COX-1和C0X-2。COX-2一一引起炎癥反應。cox-i在人體組織存在，具有生理作用。 目壁COX-1一一促進胃壁血流、

2、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷。 血小板COX-1使血小板聚集和血管收縮。 置同時具有COX-1和C0X-2,維護生理功能。1. 汞楊酸類_一阿司匹林、貝諾阿。2. 乙酰苯胺類一一對乙酰氨基酚 發(fā)熱一首選。 鎮(zhèn)痛一一緩解輕中度骨性關節(jié)炎疼痛的首選藥。還可用于：輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關節(jié)痛、癌性疼痛。【前后聯(lián)系】還有一個合用成的一一?秋水仙豪片（三）禁忌證1. 妊娠及哺乳期。【你也沒有錯，錯的也是時間。】2. 痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作期禁用苯痛馬隆。3. 骨髓增生低下，及肝、腎功能不全一一禁用秋水仙堿。4. 有中、重度腎功能不全，或腎結石者一一禁用苯有馬隆;腎功能不全者

3、，伴有腫瘤的高尿酸血癥者, 使用細胞毒的抗腫瘤藥、放射治療患者及2歲以下一一禁用丙磺舒。【最后強調一一生活常識】痛風首選非藥物治療 極為重要！包括： 禁酒（啤酒、白酒） 飲食控制（限制嘿吟攝入） 堿化尿液 生活調節(jié)（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。如能堅持，可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應和劑量。慘317國肉208jr69牛肉108r10種食物瞟吟含對照表180153羊肉110147123、138再次強調！啤酒+海鮮=痛風!【自己做題】隨堂測試答案1-5BBEAB6-10DCBBB11-15BEECB16-21BAE, BAC22BE23ABCD24BCDE25ADE解析1. 下列不屬于雙氯

4、芬酸適應證的是A. 急、慢性關節(jié)炎B. 癌痛C. 術后疼痛D. 成人及兒童發(fā)熱的解熱E. 牙痛正確答案B答案解析J B-嗎啡類。2. 對乙酰氨基酚的藥理作用特點是A. 抗炎作用強，而解熱鎮(zhèn)痛作用很弱B. 解熱鎮(zhèn)痛作用溫和持久，抗炎、抗風濕作用很弱C. 抑制血栓形成D. 對C0X-2的抑制作用比COXT強E. 大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收1正確答案B答案解析E保泰松（補充）。3. 兒童感冒發(fā)熱，首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是A. 阿司匹林B. 口引噪美辛C. 地西泮D. 保泰松E. 對乙酰氨基酚I正確答案E答案解析兒童感冒發(fā)熱，首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是對乙酰氨基酚。4. 有心肌梗死、腦梗死病史患者應避免使用

5、A. 選擇性C0X-2抑制劑B. 水楊酸類C. 芳基乙酸類D. 芳基丙酸類E. 乙酰苯胺類正確答案J A答案解析有心肌梗死、腦梗死病史患者應避免使用選擇性COX-2抑制劑。5. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機制是A. 直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)B. 抑制PG的生物合成C. 減少PG的分解代謝D. 阻斷PG受體E. 直接對抗PG的生物活性正確答案B答案解析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機制是抑制前列腺素（PG）的生物合成。6. 塞來昔布通過抑制下列哪種IW而發(fā)揮作用A. 脂蛋白酶B. 脂肪氧合酶C. 磷醋酶D. 環(huán)敏酶E. 單胺氧化酶正確答案D答案解析J塞來昔布通過抑制環(huán)氧酸而發(fā)揮作用。7. 下列不屬于非借體抗炎藥的是

6、A. 口引噪美辛B. 阿司匹林C. 地塞米松D. 雙氯芬酸E. 對乙酰氨基酚正確答案C答案解析地塞米松屬于糖皮質激素<>8. 美洛昔康對環(huán)氧能作用正確的是A. 對C0X-1的抑制作用比對C0X-2的作用強B. 對C0X-2的抑制作用比對C0X-1的作用強C. 對C0X-1和C0X-2的作用一樣強D. 僅抑制C0X-2的活性E. 僅抑制C0X-1的活性正確答案B答案解析J美洛昔康對C0X-2的抑制作用比對C0X-1的作用強。D一一尼美舒利/依托考昔/塞來昔布。9. 秋水仙堿可導致下列哪種維生素可逆性的吸收不良A. 維生素BiB. 維生素Bi2C. 維生素CD. 維生素B.：.E. 維

7、生素A1正確答案B答案解析合用維生素&。10. 阿司匹林抗血栓形成的主要機制是A. 直接對抗血小板聚集B. 環(huán)氧酶失活，減少TXA?生成C. 降低凝血酶活性D. 激活抗凝血酶E. 增強維生素K的作用T正確答案BI答案解析A雙嘵達莫（待學，血液系統(tǒng)）。11. 痛風急性期禁用的藥物是A. 秋水仙堿B. 別噤醇C. 布洛芬D. 舒林酸E. 潑尼松1正確答案J BI答案解析還有苯漠馬隆。12. 具有類似磺胺結構，對橫胺類藥物有過敏史的患者需慎用的非陪體藥物是A. 阿司匹林B. I】引噪美辛C. 雙氯芬酸鈉D. 美托洛爾E. 塞來昔布I正確答案E答案解析尼美舒利傷肝臟，塞來昔布有點黃。13. 抑

8、制尿酸生成的藥物是A. 秋水仙堿B. 蔡普生C. 苯浪馬隆D. 氫氯嚏嗪E. 別嚓醇正確答案J E答案解析J還有非布司他。14-15A. 秋水仙堿B. 對乙酰氨基酚C. 塞來昔布I）.卡托普利E.奎尼丁14. 選擇性抑制C0X-215. 非選擇性抑制C0X-2正確答案C、B答案解析一一塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。（記憶：你美不美？依托考試和比賽來決定）16-18A. 阿司匹林B. 對乙酰氨基酚C. N引噪美辛D. 保泰松E. 布洛芬16. 主要用于解熱鎮(zhèn)痛，抗炎作用弱17. 小劑量可以用于腦血栓預防18. 廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛和抗炎抗風濕，無水楊酸反應的芳基丙酸類藥物1正確答案B、A、E答案解析

9、保泰松一一抗炎抗風濕藥，解熱鎮(zhèn)痛作用弱，也可用于痛風一一教材無。19-21A. 別嗦醇B. 秋水仙堿C. 丙磺舒D. 阿司匹林E. 對乙酰氨基酚19. 痛風急性發(fā)作期應選用20. 痛風緩解期在關節(jié)炎癥控制1-2周開始使用21. 痛風慢性期應長期使用的促尿酸排泄藥正確答案B、A、C答案解析J痛風急性發(fā)作期應選用秋水仙堿；痛風緩解期在關節(jié)炎癥控制1-2周開始使用別喋醇； 痛風慢性期應長期使用的促尿酸排泄藥是丙磺舒。X型題22. 下列藥物中屬于非選擇性環(huán)林酶抑制的包括A. 尼美舒利B. 阿司匹林C. 秋水仙堿D. 苯漠馬隆E. 呼噪美辛正確答案B、E答案解析尼美舒利為選擇性COX-2抑制劑，秋水仙堿

10、、苯浪馬隆為抗痛風藥。23. 下列關于阿司匹林的描述，正確的是A. 抗炎B. 鎮(zhèn)痛C. 解熱D. 抗血小板聚集E. 抑制呼吸正確答案J A、B、C、D答案解析阿司匹林沒有抑制呼吸的作用。24. 抗痛風藥的作用機制包括A. 抑制前列腺素的合成B. 抑制尿酸生成C. 促進尿酸排泄1）.促進尿酸分解E.抑制粒細胞浸潤正確答案B、C、1）、E答案解析抗痛風藥的作用機制包括抑制尿酸生成、促進尿酸排泄、促進尿酸分解、抑制粒細胞浸 潤。25. 關于抗痛風藥秋水仙堿的說法，正確的有A. 初始劑量Img,維持劑量0. 5mg, tidB. 可用于痛風的長期預防C. 可用于痛風緩解期D. 老年人、肝腎功能不全者應

11、減量E. 長期服用可導致可逆性維生素阮吸收不良T正確答案ADE1答案解析A （計劃內丟分）一一教材P35原文。抗炎較弱。3.芳基乙酸類口引噪美辛、蔡丁美酮、雙氯芬酸、舒林酸。 口引噪美辛一一風濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風性關節(jié)炎、痛經(jīng)。高熱。 雙氯芬酸一一急、慢性關節(jié)炎和軟組織風濕所致疼痛，以及創(chuàng)傷后、術后的疼痛、牙痛、頭痛等。 痛經(jīng)及拔牙后止痛。解熱。4. 芳基丙酸類一一布洛芬、基普生。 鎮(zhèn)痛一一慢性關節(jié)炎的關節(jié)腫痛;軟組織凰濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及運動后損傷性疼痛; 急性疼痛,如手術后、創(chuàng)傷后、牙痛、頭痛； 解熱。鎮(zhèn)痛首選一一對乙酰氨基酚，或阿司匹林; 不能奏效一一荼普

12、生。5. 1, 2-苯并唆嗪類一一昔康類毗羅昔康、美洛昔康。對C0X-2的抑制作用比C0X-1強,有_定的選擇性。6. 選擇性COX-2抑制劑塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。（記憶：你美不美？依托考試和比賽來決定）環(huán)氧化酶抑制劑小結非選擇性COX抑制劑阿司匹林、對乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、荼普生、咄嗓 美辛、恭丁美酮、貝諾酯選擇性COX二2抑制劑尼美舒利、依托考昔、塞來昔布（:你美不美？依托考試和比賽來確定）有一定選擇性，對C0X-2的作用 比C0X-1強昔康類（毗羅昔康、美洛昔康）【幾個首選】 發(fā)熱首選對乙酰氨基酚。抗炎效果較弱+對血小板及凝血機制幾無影響。 緩解輕中度骨性關節(jié)炎疼痛首選對

13、乙酰氨基酚。 鎮(zhèn)痛首選對乙酰氨基酚/阿司匹林。 有胃腸道病史者一一使用選擇性C0X-2抑制劑： 心肌梗死、腦梗死者_一避免使用選擇性COX-2抑制劑。 C0X-2引起炎癥反應。 C0X-1人體組織正常存在：胃壁C0X-1護胃黏膜不受損傷.血小板C0X-1一血小板聚集和血管收縮.更詳細一點一一NSAIDs分類記憶1.水楊酸美阿司匹林、貝諾酯啊！寶貝，喝水2.乙酰苯胺類對乙酰氨基酚3.芳基乙酸類口引噪美辛、蔡丁美酮、雙氯芬酸、舒林酸吸引美女戴美瞳， 雙雙鉆進小樹林。4.芳基丙酸類布洛芬、荼普生丙酸布耐煩5.1, 2-苯并嚏嗪類一一昔康類一一毗羅/美洛昔康6.選擇性C0X-2抑制劑塞來昔布、 依托考

14、昔、尼美舒利你美不美？依托考試和比賽來決定。（-）典型不良反應1. 最常見一一胃腸道反應,包括：胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等一一COXT有關。2. 凝血障礙一一血小板減少、再性障礙性貧血。3. 【補充】阿司匹林一一水楊酸反應。4. 過敏反應一一阿司匹林一一哮喘。5. 肝壞死、肝衰竭_【補充】瑞夷綜合征。6. 腎功能受損一一下肢浮腫、血壓升高、電解質紊亂，甚至一過性腎功能不全。 【馬上小結】阿司匹林6大不良反應一一為您揚名一生！1. 胃腸道反應2. 凝血障礙3. 水楊酸反應4. 過敏5. 瑞夷綜合征6. 腎功能受損7. 塞來昔布一一類磺胺過敏反應一一易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、

15、猩紅熱樣疹、 尊麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死。8. C0X-2選擇性抑制劑一一可避免胃腸道損害,但促進血栓形成一一心血管不良反應。9.尼美舒利一一匱損傷：肝酶升高、黃疸。12歲以下兒童禁用！【小口訣】尼美舒利傷肝臟，塞來昔布有點黃。（三）禁忌證1. 妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。2. 【教材太冗繁，暫從簡】消化道出血、活動性消化性潰瘍、 嚴重血液系統(tǒng)異常（血友病或血小板減少癥）、 嚴重肝、腎、心功能異常者。二、用藥監(jiān)護（ ）4點注意：（1）不宜空腹服用。（2）階梯式加量、階梯式漸次減量。（3）一種藥足量使用12周后無效，才更改為另一種。避免兩種以上同時服用，因其療效不疊加

16、， 而不良反應增多。（4）服藥期間應戒酒一一乙醉可致出血和出血時間延長。（二）對創(chuàng)傷性劇痛和內臟平滑肌痙攣引起的疼痛（痛經(jīng)除外）一一中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥（第一章）。 對急性疼痛一一對乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛藥。第二節(jié)抗痛風藥痛風血尿酸增高,及尿酸鹽結晶在關節(jié)和組織沉積而引起。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點（1）選擇性抗急性痛風性關節(jié)炎藥（2）抑制尿酸生成藥一一抑酸（3）促進尿酸排泄藥一一攏成（4）促進尿酸分解藥一一分酸1. 選擇性抗痛風性關節(jié)炎藥一一秋水仙堿抑制粒細胞浸潤，控制關節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應。 用于痛風急性期、痛風關節(jié)炎急性發(fā)作和預防。機制：（1）抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化。（

17、2）抑制磷脂酮減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部細胞產(chǎn)生白細胞介素IL-6。2. 抑制尿酸生成藥【別票醇】（1）能押制黃瞟吟氧化酶,阻止尿酸生成。（2）防止尿酸形成結晶并沉積在關節(jié)。（3）抗氧化，減少再灌注期斜自由基的產(chǎn)生。別噂醇一一適用于： 血尿酸和24h尿尿酸過多； 有痛風結石、泌尿系統(tǒng)結石，不宜應用促進尿酸排出藥者。 預防痛風關節(jié)炎的復發(fā)。【非布司他】曾用名“非不索坦”（1）作用更強大和持久對氧化型和還原型的黃噤吟氧化酶均有顯著抑制作用;（2）更安全。3. 促進尿酸排泄藥一丙磺舒、苯漠馬隆。抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加:亦促進尿酸結晶的重新溶解。需

18、在痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。急性期不能用一一否則一一更痛。苯澳馬隆片 SUH* sm.rWl.-H* taal I ,M4.促進尿酸分解藥拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新進展，了解）。抗痛風藥小結（1）急性期，選擇性抗痛風性關節(jié)炎藥一一秋水仙堿（抗中性粒細胞浸潤）（2）抑制尿酸生成藥 抑制黃哽吟氧化酶別噤醇、非布司他（別/非，不許生成）（3）促進尿酸建泄藥苯漠旦隆、丙硬舒（皇馬排泄）（4）促進尿酸分解藥外源性拉布立蟹、聚乙二醇尿酸醴二、用藥監(jiān)護（提前講）（-）按分期給藥（1）急性發(fā)作、突然加重或侵犯新關節(jié)非督體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）+秋水仙堿可+糖皮質激素。（2）緩解期一別瞟醇。（3）慢性期一一長期（終身），抑制尿酸合成+促排池藥。箱風之TongFengZhigTohg【強調】痛風關節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥一一別口票醇。為啥