1、中藥材附子的功效主治附子：性味歸經 ：辛、甘，大熱；有毒。歸心、腎、脾經。功效主治 ：回陽救逆，補火助陽，散寒止痛。用于亡陽虛脫，肢冷脈微，心陽不足，胸痹心痛，虛寒吐瀉，脘腹冷痛，腎陽虛衰，陽痿宮冷，陰寒水腫，陽虛外感，寒濕痹痛。主要成分附子除主要含淀粉、脂肪、蛋白、糖類、樹脂雜質等一般成分外，主要的活性成分是生物堿、脂類、多糖和強心物質等，生物堿同時也是其毒性成分。1. 烏頭類生物堿在烏頭屬植物的化學研究上，朱任宏等首先開展了國產烏頭屬植物紫烏頭的化學研究，陳泗英（1978）首先對我國二萜生物堿結構開展研究，這之后不斷有新的研究報道。二萜生物堿是烏頭屬植物主要生理活性成分及毒性成分，可分為C

2、19和C20兩大類。C20型又可分為阿替生（atisine）型和維特欽（veatchine）型，這類生物堿含氧取代少，毒性較小；C19型又可分為牛扁堿（lycoctonine）型、烏頭堿（aconitine）型和內酯（lactone）型，常為多含氧取代，或有12個酯基，其中烏頭堿型雙酯堿一般毒性很大，為該屬植物中的主要毒性成分。烏頭類生物堿種類眾多，包括雙酯型生物堿、單酯型生物堿、胺醇型生物堿和其他類生物堿等，不同生物堿類型的生源途徑不同，主要生物堿如下：烏頭堿（aconitine)，中烏頭堿（mesaconitine)，次烏頭堿（hypaconitine)，塔拉烏頭胺（talatisamin

3、e)，和烏胺（higeramine)即是消旋去甲基衡州烏藥堿（demethylcoclaurine)，棍掌堿氯化物（coryneine chloride)，異飛燕草堿（isodelphinine)，苯甲酰中烏頭堿（benzoyl mesaconitine)，新烏寧堿（neoline)，附子寧堿（fuziline)，北烏頭堿（beiwutine)，多根烏頭堿（karakoline)，去氧烏頭堿（deoxyaconitine)，附子亭堿（fuzitine)，準葛爾烏頭堿（songorine)尿嘧啶（uracil)，江油烏頭堿（jiangyouaconitine)，新江油烏頭堿（neojiangyo

4、uaconitine)，去甲豬毛菜堿（salsolinol) 陳燕等從陜西所產秋季采集的川烏苯提取再由氧化鋁層析分得二種新生物堿為川烏堿甲，熔點111；川烏堿乙，熔點185。日本學者小管卓夫等分離得到一種水溶性的無色板狀結晶，定名為higenamine(消旋去甲烏藥堿)，日本今野等報導了以附子的升壓作用為指標，從北海道伊達產的附子為原料，經色層分離出一種己知成分棍常堿(coryneine)。王永高等從內蒙產北草包中分得五種生物堿去氧烏頭堿(deoxyaconitine)、次烏頭堿(hypaeonitine)、烏頭堿(aconitine)和新烏頭堿(mesoaeonitine)、新化合物-北草烏

5、頭堿，熔點196-198。陳迪華等從云南麗江產的附子中利用醇提溶劑粗分及層析分離得到一水溶性生物堿，結果為(V)，定名為去甲豬毛菜堿(Salsolinol)。張迪華等從白附片中分得八個成分異翠雀堿(isodelpinine)，下烏頭堿(即aeonitine)，烏頭堿(aeonitine)，中烏頭堿(mesaconitine)，苯甲酞中烏頭原堿(benzoylmesaeonitine)，新烏堿(neoline)，15a-羥基新烏堿(15a-hydroxynedine)及非生物堿結晶.陳泅英等從云南移植栽培的川烏中分離獲得了美沙烏頭堿（中烏頭堿），海帕烏頭堿（次烏頭堿），烏頭堿，尼奧靈，準噶爾烏頭

6、堿及一個新生物堿附子靈(fuziline)，鑒定為15-OH-neoline。北川勛等報導川烏中分得烏頭堿，美沙烏頭堿，海帕烏頭堿，塔拉胺，14-乙酞塔拉胺，isotaltizidine，尼奧靈，卡拉可林及四個脂生物堿：Lopoaeonitine，Lipohypaeonitine，Lipomesaconitine，Lipodeoxyaeonitino， Chohachi， Konno等，中國產藥附子中獲得十個生物堿：海帕烏頭堿，美沙烏頭堿，烏頭堿，塔拉胺，isotalatizkdine，卡拉可林，乙酞塔拉薩敏，SenbusineA、B、C，附子靈。Pelletier.s,w等從附子中分得附子靈

7、，烏頭堿，海帕烏頭堿，美沙烏頭堿，尼奧靈，SenbusineC，ignavine，hokbusikeA，B。王潔之等江油附子中，利用經典方法從中分離得到七個已知二萜生物堿,海帕烏頭堿，烏頭堿，附子靈，美沙烏頭堿，尼奧靈，卡拉可林，北烏堿，非生物堿類。王桂嶺等采用水提取，不同極性溶劑萃取，大孔吸附樹脂純化和硅膠進一步分離等方法從具有強心作用附子的水溶液中分離得到兩種非生物堿類單體成分：尿嘧啶和附子苷。2. 附子多糖Konno，chohachi等從附子中分離出多糖：AconitallA，分子量-8700，由-(l6)-D-葡萄糖組成，具降血糖活性，附子中還有多糖B、C、D。草烏中也有人發現草烏多糖

8、AK（Aconitum kusnezoffii Reichbpolysaccharide，AK)3. 其它類成分附子中除生物堿外，還含有脂類成分0.7%，含量較高的為附子脂酸，其次為附子磷脂酸鈣，-谷甾醇及脂肪酸酯。Konno，chohachi等從附子中分離出多糖：AconitallA，分子量-8700，由-(l6)-D-葡萄糖組成，具降血糖活性，以及附子多糖B、C、D。草烏中也有人發現草烏多糖AK（Aconitum kusnezoffii Reichbpolysaccharide，AK)藥理作用1. 抗炎作用和對內分泌的影響大鼠口服附子20%煎劑2.5ml/100g或50%煎劑2ml/100

9、g對甲醛或蛋清引起的大鼠踝關節腫均有非常顯著的抑制作用（P0.01)。熟附片煎劑0.5g/kg亦能非常顯著的抑制大鼠蛋清性足腫。生附子的甲醇提取物能抑制蛋清引起的小鼠腹腔血管滲透性增加和角叉菜膠引起的踝關節腫。大鼠口服300mg/kg對踝關節的佐劑性關節炎的作用比口服50mg/kg保太松強，口服30mg/kg時，對棉球肉芽腫的抑制作用比口服20mg/kg可的松強。附子水煎醇沉液（每1ml=生藥2g)腹腔注射不同劑量給于大鼠，對蛋清性關節腫脹具有不同的抑制作用，其強度與藥物劑量呈正相關性。對附子抗炎作用的機制看法不一：如有報道給附子后，腎上腺內維生素C和膽甾醇含量減少，尿排泄17-酮同類固醇增加

10、，血中嗜酸性白血球減少，堿性磷酸酯酶和肝糖無增加，似有興奮垂體-腎上腺皮質系統的作用。亦有報道，在切除腎上腺后，附子的抗炎作用仍保存，認為其抗炎作用與垂體-腎上腺皮質系統無關。有人認為附子本身具有糖皮質激素樣作用。2. 鎮痛、鎮靜和對體溫的影響附子0.1-1g/kg給于動物，能抑制壓迫大鼠尾部引起的疼痛和腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體反應。附子水煎醇沉液（1ml2g生藥)腹腔注射給于小鼠，可提高小鼠的痛閾值。小鼠口服生附子冷浸液能延長環己巴比妥鈉的睡眠時間，減少自主運動，并能降低體溫達2小時之久，而炮制附子在相同劑量下則無上述作用。但在寒冷情況下，附子冷浸液和水煎劑均能抑制寒冷引起的雞和大鼠的體溫

11、下降，甚至使降低的體溫恢復，延長生存時間，降低死亡率。附子水煎劑20g/kg灌胃給于小鼠，可非常顯著延長受寒小鼠的存活率（P0.01)。附子水煎劑能顯著對抗小鼠水浸應激和大鼠鹽酸損傷性潰瘍；還能顯著對抗蓖麻油和番瀉葉引起的小鼠藥物性腹瀉，在熱板法等中的鎮痛作用等，被認為是附子溫中止痛的藥理學基礎。3. 對心血管系統的作用3.1. 強心和升壓作用去甲烏藥堿是附子中的強心成分之一，含量甚微。它對心血管系統的作用很強，能明顯增加離體蛙心，在位兔心和豚鼠衰竭心臟的心肌收縮力，給麻醉犬靜脈注射l-2ug/kg后，左心室壓力上升最大速率和心輸出量均增加，冠脈、腦和外周動脈以及全身血管阻力降低，心肌氧耗量增

12、加，大鼠培養心肌細胞搏動頻率和幅度也增加。上述作用可被心得安阻斷，這些都與異丙腎上腺素的作用相似。附子中的去甲豬毛菜堿是一種弱-興奮劑，它能興奮豚鼠離體心房，增加收縮的頻率，靜脈注射能升高正常和毀脊髓大鼠血壓，加快心率，而毀脊髓大鼠對去甲豬毛菜堿的升壓作用比正常大鼠更敏感，因而認為去甲豬毛菜堿既有對-受體及-受體均有興奮作用。附子中棍掌堿具有明顯的升壓和強心作用，靜脈注射40ug/kg可使大鼠血壓升高50%，310(-6)g/ml可使離體豚鼠右心房的收縮幅度和頻率分別增加250和120%。對毀脊髓貓也有上述作用。它的升壓作用可破-腎上腺素能受體阻滯劑-酚妥拉明取消，其升壓作用及對豚鼠右心房的作

13、用也能被神經節阻斷藥-六烴季胺所對抗。表明其作用與興奮神經節或節前纖維有關。3.2. 對心率和心律失常的影響去甲烏藥堿能加速心率，對實驗性緩慢型心律失常有改善作用。臨床觀察也證實了去甲烏藥堿對緩慢型心律失常有明顯的治療作用。靜脈注射后，病人的心率均有不同程度的增加，竇性心動過緩恢復到正常水平，竇房阻滯和結區房室傳導功能得到改善，從而使傳導阻滯減輕或消失，其機理主要為縮短A-H間期。實驗還表明，去甲烏藥堿和異丙腎上腺素對-腎上腺素能受體的親和力相似，但內在活性明顯小于異丙腎上腺素。從而直接證明去甲烏藥堿是-腎上腺素能受體部分激動劑。對氣管2-受體也有明顯的激動作用，此作用比直接激動心肌B1-受體

14、強。為解釋附子的回陽救逆提供了部分證據。附子的水溶部分（不含烏頭堿類生物堿的水溶部分)60、120mg/kg（相當于小鼠靜脈注射LD50的1/10-1/5)或生理鹽水（對照)靜脈注射給于大鼠，給藥5分鐘后靜脈注射烏頭堿30ug/kg，記錄出現心律失常時間均比對照組明顯延遲（P0.001)。給120mg/kg組的6只大鼠20分鐘內均未出現心率失常（P0.001)。大鼠口服附子水溶部分550、1100mg/kg，對抗烏頭堿所致的心律失常作用，亦得到上述類似的結果。附子的水溶部分對靜脈注射烏頭堿40ug/kg和20ug/kg的大鼠，出現心律失常5分鐘后，分別靜脈注射200mg、400mg/kg和十二

15、指腸給于500mg、1000mg/kg，均可十分顯著地轉為正常心律（P0.001)。但附子水溶部分對哇巴因、或氯仿所致的心律失常無效。有意義的是在同一生藥中同時存在引起和對抗心律失常的化學成分。3.3. 對休克的影響附子水溶部分2mg/（kg.min)或1次30mg/kg靜脈滴注給于由內毒素引起休克的貓。結果可明顯對抗主動脈壓力（BP)、左心室收縮壓力（LVP)和左心室壓力上升最大速率（LVdp/dt，max)的降低和心率和減慢并延長生存時間。表明對內毒素引起的休克有治療作用。川附子提取物801，可顯著延長燙傷休克大鼠的存活時間。3.4. 對血流量的影響附子有擴張外周血管的作用，附子煎劑可明顯

16、擴張麻醉犬和貓的后肢血管，烏頭煎劑也有此作用。靜脈注射附子水溶部分7.5，15和30mg/kg，可使麻醉犬股動脈血流量分別增加30，70和129%，阻力降低0.42和50%，作用可維持10分鐘左右，此作用可解釋用附子后四肢變暖的原因。3.5. 對心肌缺血的影響附子注射液和水溶部分對急性心肌缺血有明顯的保護作用。明顯延長小鼠耐缺氧時間，降低堿性磷酸酶活性。對抗垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血；顯著減少結扎前降支引起的麻醉犬心外膜電圖ST段的提高以及ST段升高的總數。3.6. 其它作用附子水提物能明顯延長白陶土部分凝血酶原時間及凝血酶原消耗時間。附子強心注射液（每1ml含去甲烏藥堿3mg)4ml，

17、加入5%葡萄糖注射液400ml中，分別于犬急、慢性病竇模型中維持靜脈點滴，同時進行心房內調搏測定竇房結恢復時間（SNRTc)及心外膜起搏點標測。結果發現附子注射后降心率加快，SNRTc縮短外，心臟的起搏點也發生移動，絕大多數的次級起搏點上移至竇房結區，為臨床治療病竇提供了依據。附子水提物有促進血小板聚集等作用。烏頭多糖有降低血糖作用。4. 對免疫功能的影響觀察附子注射液對小鼠血清溶菌酶活性、血液抗體及脾臟抗體細胞和對豚鼠血清補體含量的影響，發現可提高小鼠體液免疫功能及豚鼠血清補體含量，但對小鼠血清溶菌酶活性無明顯影響；以RE花環及細胞轉化實驗研究對機體細胞免疫影響時發現，附子注射液可使T細胞和RE花環形成細胞明顯上升，0.4ml/（kg.d)共9天（皮下注射)，可使兔淋巴細胞轉化率顯著上升，與對照比較P0.01。5. 對陽虛動物模型的作用機制用高效液相色譜-電化學檢測聯用，以樟腦磺酸為離子對試劑，測