人衛(wèi)第七藥劑學(xué)第三章表面活性劑_第1頁
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文檔簡介

第三章表面活性劑1.掌握掌握表面活性劑的概念、結(jié)構(gòu)特征、分類、物理化學(xué)性質(zhì);2.熟練表面活性劑對(duì)藥物吸收的影響;表面活性劑的應(yīng)用;。3.了解表面活性劑的吸附性;表面活性劑的毒性、刺激性和生物降解。學(xué)習(xí)要求第一節(jié)概述一、定義表面活性劑:(surfactant)是指具有很強(qiáng)表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。還有增溶、乳化等作用,區(qū)別于表面活性物質(zhì)。兩親結(jié)構(gòu)二、表面活性劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)親油基(碳?xì)滏淩-、C8~C18之間)親水基(-OH、COO-、-NH2、-COOR)親油基親水基(1)表面活性劑在溶液的表面層聚集的現(xiàn)象稱為正吸附。(2)正吸附改變了溶液表面的性質(zhì),最外層呈現(xiàn)出碳?xì)滏溞再|(zhì),體現(xiàn)出較低的表面張力,進(jìn)而產(chǎn)生較好的潤濕性、乳化性、起泡性等。(3)當(dāng)表面活性劑濃度低時(shí),降低表面張力很顯著,它的表面活性越強(qiáng)。

三、表面活性劑的吸附性1.表面活性劑分子在溶液中的正吸附表面活性劑溶液與固體接觸時(shí),表面活性劑分子可能在固體表面發(fā)生吸附,使固體表面性質(zhì)發(fā)生改變。對(duì)于極性固體物質(zhì)在表面活性劑濃度較低時(shí)形成單層吸附,當(dāng)其達(dá)到臨界膠束濃度時(shí),轉(zhuǎn)為雙層吸附。對(duì)于非極性固體,一般只發(fā)生單分子層吸附。三、表面活性劑的吸附性2.表面活性劑在固體表面的吸附表面活性劑在溶液表面的吸附

水根據(jù)分子組成特點(diǎn)和劑型基團(tuán)的解離性質(zhì):一、離子表面活性劑(一)陰離子表面活性劑:高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物,膽酸鹽(二)陽離子表面活性劑:季銨化物、新潔爾滅(三)兩性離子表面活性劑:卵磷脂,氨基酸型和甜菜堿型二、非離子表面活性劑(一)脂肪酸甘油酯(二)多元醇型(三)聚氧乙烯型(四)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物第二節(jié)表面活性劑的分類表面活性劑

離子型

(水中能電離)

非離子型(水中不電離)脂肪酸甘油酯多元醇型聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯型陰離子型陽離子型兩性離子型一、離子表面活性劑1、高級(jí)脂肪酸鹽:

①通式:(RCOO-)nMn+②分類:一價(jià)金屬皂(鉀、鈉皂);二價(jià)或多價(jià)皂(鉛、鈣、鋁皂);有機(jī)胺皂(三乙醇胺皂)

③性質(zhì):具有良好的乳化能力,易被酸及多價(jià)鹽破壞,電解質(zhì)使之鹽析。

④應(yīng)用:具有一定的刺激性,用于外用制劑。不可口服。(一)陰離子表面活性劑2、硫酸化物①通式:R·O·SO3-M+②分類:硫酸化油(硫酸化蓖麻油);高級(jí)脂肪醇硫酸酯(十二烷基硫酸鈉)。

③性質(zhì):可與水混溶,乳化性很強(qiáng),穩(wěn)定、耐酸、鈣,易與一些高分子陽離子藥物發(fā)生沉淀。④應(yīng)用:代替肥皂洗滌皮膚;有一定刺激性,主要用于外用軟膏的乳化劑。有時(shí)也用于片劑等固體制劑的潤濕劑或增溶劑。3、磺酸化物

①通式:R·SO3-M+

②分類:脂肪族磺酸化物,如二辛琥珀酸磺酸鈉;烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸鈉,常用洗滌劑;烷基苯磺酸化物;膽酸鹽,如牛磺膽酸鈉。

③性質(zhì):水溶性,耐酸、鈣、鎂鹽性比硫酸化物差,不易水解。

④應(yīng)用:黏度低、去污力、油脂分散力都強(qiáng),常用優(yōu)良洗滌劑。1.結(jié)構(gòu):含有一個(gè)五價(jià)氮原子,帶正電荷。2.特點(diǎn):水溶性大,在酸性和堿性溶液中較穩(wěn)定,具有良好的表面活性和殺菌作用。但易與一些大分子陰離子藥物發(fā)生沉淀。

3.應(yīng)用:殺菌;防腐;毒性大,主要用于皮膚、粘膜和手術(shù)器械的消毒。4.常用品種:①苯扎氯銨(潔爾滅);②苯扎溴銨(新潔爾滅)(二)陽離子表面活性劑陽離子表面活性劑苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)等。苯扎溴銨:十二烷基二甲基芐基溴化銨CH3(CH2)11N+Me2C7H7Br-(R1R2N+R3R4X-)

分子結(jié)構(gòu)上同時(shí)具有正負(fù)電荷基團(tuán)的表面活性劑,隨介質(zhì)的pH可成陽或陰離子型。卵磷脂:不溶于水,可作注射用乳劑的乳化劑、脂質(zhì)體主要原料;氨基酸型和甜菜堿型兩性離子型表面活性劑。后者最大優(yōu)點(diǎn):適用于任何pH溶液,在等電點(diǎn)時(shí)也無沉淀。性質(zhì):堿性水溶液中呈陰離子性質(zhì),去污力強(qiáng);

酸性水溶液中呈陽離子性質(zhì),殺菌力強(qiáng)。

(三)兩性離子表面活性劑1.結(jié)構(gòu)組成①親水基團(tuán)(甘油、聚乙二醇、山梨醇);②親油基團(tuán)(長鏈脂肪酸、長鏈脂肪醇、烷基或芳基);③親水基和親油基以酯鍵、醚鍵結(jié)合2.性質(zhì):

毒性小,不解離,不受pH的影響;能與大多數(shù)藥物配伍,廣泛應(yīng)用于外用、內(nèi)服、注射制劑。二、非離子表面活性劑(一)脂肪酸甘油酯

種類:有脂肪酸單甘油酯和脂肪酸二甘油酯。性質(zhì):不溶于水,在水、熱、酸、堿及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸,HLB為3~4。應(yīng)用:主要用作W/O型輔助乳化劑。

常用品種(二)多元醇型

1.蔗糖脂肪酸酯種類:單酯、二酯、三酯及多酯。

性質(zhì):在酸、堿及酶等作用下易水解成游離脂肪酸和蔗糖,HLB為5~13。溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水,但在水和甘油中加熱可形成凝膠。應(yīng)用:主要用作O/W型乳化劑、分散劑。常用品種2.脂肪酸山梨坦(司盤類

Span)

不溶于水,易溶于乙醇,酸、堿和酶作用易水解,HLB值小,常用作W/O型乳化劑。司盤20(月桂山梨坦)司盤40(棕櫚山梨坦)司盤60(硬脂山梨坦)司盤65(三硬脂山梨坦)司盤80(油酸山梨坦)司盤85(三油酸山梨坦)

司盤分子通式常用品種3.聚山梨酯(吐溫Tween)易溶于水和乙醇,酸、堿和酶作用易水解,HLB值大,常用作O/W型乳化劑、增溶劑。聚山梨酯20(吐溫20)聚山梨酯40(吐溫40)聚山梨酯60(吐溫60)聚山梨酯65(吐溫65)聚山梨酯80(吐溫80)聚山梨酯85(吐溫85)吐溫分子通式常用品種1.聚事氧乙烯形脂肪酸愛酯(賣句澤類,Myr灶ij)通式:R·CO冊O(shè)·CH2(CH2OCH2)nCH2·OH品種:Myrij-45沒Myr垮ij-49扯Myr排ij-51們M如yrij-52呈Myr敲ij-53應(yīng)用:具有較強(qiáng)但水溶性,各乳化能力丟強(qiáng),作增溶劑和O/W型乳化庸劑。(三)料聚氧乙廚烯型常用品漁種2.聚盞氧乙烯脂肌肪醇醚通式:R·O·鹽(CH2OCH2)nH產(chǎn)品:(1)芐澤類(Br惠ij),如Brij傷-30、Brij遲-35,作O/W乳化劑。(2)西土癥馬哥(cet笛omac新rogo沈l)為O/W型乳化奶劑或揮發(fā)油退增溶劑。(3)平平加O(p溪ero旗gol墾O)(4)埃莫段爾弗(em苦l(xiāng)ph氧or)易溶于水米和醇及多投種有機(jī)溶蕩劑,HLB仍為12篩~18,具有槽較強(qiáng)親茅水性,發(fā)乳化能讀力強(qiáng),仰作增溶劑和O/W型乳化定劑。常用品種又泊洛沙戲姆(p趕olo陜xam花er),商品雷名普朗尼克郊(Plur泥onic)通式:殲HO(簡C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH性質(zhì):為頁淡黃色液慢體或固體千;分子量惠1000宗~100惑00以上福;HLB畢值為0.棋5~30傲;聚氧丙乳烯為親油飼基;聚氧比乙烯為親訊水性基;嫁具有乳化載、潤濕、喘分散、起苦泡和消泡撓等多種優(yōu)燭良性能,葵但增溶能怨力較弱。Pol灰oxa燦mer紙188蚊(p烏lur喘oni來cF滿68)掏特點(diǎn):無毒輩、無抗蛇原性、衰無致敏座性、無叉刺激性近、化學(xué)譯性質(zhì)穩(wěn)儲(chǔ)定,可葛作為靜槍脈乳劑鬼o/w干型乳化評(píng)劑,酷用本骨品制備潤的乳劑炭能耐受腐熱壓滅喊菌和低桃溫冰凍尸而不改拴變其物做理穩(wěn)定妖性。(四)客聚氧乙行烯-聚純氧丙烯恩共聚物常用品種泊洛沙從姆的命計(jì)名規(guī)則1.根鈔據(jù)聚合反辰應(yīng)中環(huán)氧巖丙烷和環(huán)蹤蝶氧乙烷的紡配比。感命名規(guī)則涂是在Po鳥loxa鐵mer后鬧附三位數(shù)腰字,前兩穿位表示聚皇氧丙烯鏈珠段的分子猜量,后一借位表示聚荒氧乙烯鏈慎段分子量店在共聚物煙中所占的舊比例。比鴿如:

P役olox雕amer玻188:18代全表聚氧掛丙烯鏈旱段的分懶子量=肝18*儲(chǔ)100曾=18冷00舍(實(shí)際手為17斜50,它取整數(shù)伯);8框代表聚要氧乙烯喇鏈段分倘子量在艦共聚物義中所占秤的比例尚80%倡;由此可費(fèi)以推算揭Pol暢oxa獅mer辜188擋的分標(biāo)子量為虜900槽0(實(shí)猴際為8悠350欠)。趴2.提在Po曬lox頓ame岔r命名寄規(guī)則中純,尾數(shù)謎為7或粗8的共深聚物均當(dāng)為固體擺,5以寶下為半衛(wèi)固體或央液體。第三節(jié)盈表面活性父劑的基本馳性質(zhì)(一)費(fèi)臨界膠末束濃度膠束(mice駱lles牽):當(dāng)水溶嶄液內(nèi)表起面活性莫?jiǎng)┓肿訙p數(shù)目不洗斷增加援時(shí),依蠶靠自身或的范德鎮(zhèn)華力相某互聚集鞭,形成壺親油基合向內(nèi),竊親水基沖向外的餅分子締燥合體,眼稱為膠噸束。一、表面始活性劑膠芽束(掌握C磨MC、名HLB寫的定義偉和HL秋B的計(jì)落算)第三節(jié)姿表面活性鐵劑的基本嬌性質(zhì)臨界膠束喊濃度(crit嗎ical襖mic鎮(zhèn)ell誰conc腎entr煌atio支n,C籃MC):表面活抖性劑分漏子締合忘形成膠選束的最姻低濃度牧。(掌握題CMC氏的定義謙,p3里7)[或:絡(luò)在水中晴的表面折活性劑段低濃度橫時(shí)呈分必子狀態(tài)尸,分散攝在水中所;當(dāng)濃薦度逐漸庭增大到賢一定程截度時(shí),晉許多表為面活性住劑分子堪立刻結(jié)爸合成大裂基團(tuán),逝形成“唇膠束”碌,表面區(qū)活性劑盛在水中掛形膠束窮所需的晌最低濃后度稱為墾臨界膠迫束濃度蔽,即C喜MC。]一、表面項(xiàng)活性劑膠豎束(二)膠查束的結(jié)構(gòu)CMC時(shí),溶液絨表面張力零基本達(dá)到蹈最低值,頃溶液的多厘種物理性掘質(zhì)如摩爾流電導(dǎo)、粘喪度、滲透房誠壓、密度博、光散射婚等多種物抓理性質(zhì)發(fā)滲生急劇變憤化。利用吧這些性質(zhì)礦與表面活拋性劑濃度錘之間的關(guān)剝系,可推偽測出表面追活性劑的懼臨界膠束散濃度。溫度、哈濃度、資電解質(zhì)挑、pH傭值等因青素對(duì)測古定結(jié)果窄也會(huì)產(chǎn)添生影響紙。(三)涂臨界膠心束濃度恩的測定二、親晃水親油井平衡值(一)HLB值的概課念親水親油醫(yī)平衡值(hy臂dro鑰phi灑le-就lip岡oph司ile京ba孔lan虛ce,HLB)系表面欲活性劑域分子中露親水和據(jù)親油基鑒團(tuán)對(duì)油疏或水的眨綜合親媽合力。數(shù)值范搜圍:HLB值范圍為0~40,其中非跨離子表面虛活性劑HLB值范圍脅為0~20。HLB值愈大溫,親水肌性愈強(qiáng)家;HLB值愈大著,親水蒙性愈強(qiáng)名;HLB值愈小衛(wèi),親油跑性愈強(qiáng)撲。值蛾愈小,電親油性噴愈強(qiáng)。(掌握期HLB抱值的定萍義,熟晝練掌握這其計(jì)算宗)阿拉伯膠魄,西黃蓍倦(shī)膠,崇明膠表面活駕性劑的HLB值應(yīng)用范連圍HLB=3~挖8(6)可作為W/O型乳化徹劑HLB=7~飄9可作為肢潤濕劑HLB=8~堆18可作為O/W型乳化槽劑HLB=15概以上可作為增咱溶劑1815129630增溶劑去污劑O/W乳化劑潤濕劑W/O乳化劑消泡劑圖3-2液不同HLB表面活性敲劑適用范攻圍(1)非離子型崇表面活性犬劑的HLB值具有加噸和性,混合淋后的HLB值可通下過經(jīng)驗(yàn)犬式求得豆:HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(盒Wa+Wb)(2)理擠論計(jì)算法迎:如果HLB值是由提表面活禽性劑分侮子中各泉結(jié)構(gòu)基扮團(tuán)貢獻(xiàn)鵝的總和喊,則每冊個(gè)基團(tuán)認(rèn)對(duì)HLB值的貢疏獻(xiàn)可用HLB基團(tuán)數(shù)表流示,則:HLB=∑(親漢水基團(tuán)HLB)+∑頌(親油思基團(tuán)HLB)+7HLB值的計(jì)算(熟練炎掌握,淘p39詢)HLB勻值的計(jì)這算實(shí)例1.乳愛化硅油所壺需HLB防值為10攏.5,若胸選用55榨%的聚山膀梨酯60憑(HLB證值為14含.9)與亂45%另避一待測表肌面活性劑閃混合取得體最佳乳化順效果,試?yán)w計(jì)算該表詢面活性劑演的HLB卻值?解:由代乳化硅海油的H徑LB值米知,HLB=有(HLB1×W1+HL組B2×W2)/(W1+W2)=(14狂.9×0銷.55+鍵HLB2×0.野45)崗/(0鉛.55已+0.輕45)=10干.5由此,H酬LB2=5.1添2答:該表悄面活性劑刺的HLB嶺值5.1填2。(2分)(1分撒)(1分謹(jǐn))(1分)三、表例面活性觀劑的增洪溶作用(一)膠宮束增溶一些揮發(fā)勉油、脂溶眠性維生素好、甾體激驢素等許多震難溶性藥睡物在表面泰活性劑溶呆液中增溶魄,形成澄鋒明溶液及干提高濃度診。膠束增縮慧溶體系存是熱力學(xué)跌穩(wěn)定體格系,也是熱力醋學(xué)平衡體斷系。膠束增溶表面活蹈性劑用應(yīng)量為1核g時(shí)魔增溶藥局物達(dá)到去飽和濃炊度即為最大增躍溶濃度(max嘴imum孩add扭itiv逢eco國ncen這trat蠻ion,MAC)。一定條績件下,飽增溶濃漂度是恒縮慧定值。舉例:(次1)1g吐蔬溫80可代增溶0.雖19g站丁香油。(2)執(zhí)煤酚在浸水中的遣溶解度仰僅3%扛左右,坊但在肥嘩皂溶液特中,卻哈能增加珠到50款%左右楊,此即轉(zhuǎn)“煤酚斜皂”溶逆液。(3)鑒甲酚,缸p40(4)致非洛地晨平,黃乏體酮,膽丁香油穴,p4卵1(掌握墳)(二)矛溫度對(duì)鈔增溶的狹影響1.k向raff窄t點(diǎn)(熟練掌貞握定義)kraf然ft點(diǎn)(克拉夫特沙點(diǎn)):離子表盲面活性腫劑在水中凝的溶解束度隨溫葛度升高嗓,當(dāng)至唐某一溫劈燕度時(shí),匪其溶解況度急劇社升高,黑該溫旋度稱為拍kra暢fft佩點(diǎn),邀相對(duì)應(yīng)蹦的溶解捐度即為規(guī)該離子慌表面活浮性劑的臨界膠渠束濃度(CMC)。kraf側(cè)ft點(diǎn)亦當(dāng)是離子表帳面活性步劑應(yīng)用溫度的驕下限,即只有囑高于k樂raf隊(duì)ft點(diǎn)燈,表面渣活性劑減才能更室大程度黃地發(fā)揮營作用。擠如SDS例題(A型選圣擇題)下列那種鹿表面活性渾劑具有K優(yōu)raff盞t點(diǎn)于(性)A.窩十二烷嘆基硫酸轎鈉;B.S厲pan慘80;C.結(jié)Twe族e(cuò)n稠80;D.P樂olox丈amer外188E.平兆平加O2.起源曇與曇點(diǎn)某些含聚氧乙烯暫基的非離栗子表面便活性劑,溫度語升高至某一溫朵度時(shí),其柿溶解度急蘭劇下降并析籌出,溶液常出現(xiàn)混濁伙,此現(xiàn)象座稱為起曇,此時(shí)溫侍度稱為曇點(diǎn)(或穩(wěn)濁點(diǎn))。(熟練骨掌握曇耳點(diǎn)的定蓄義)原因:兄溫度升縱高到一槍定程度罩時(shí),可站導(dǎo)致聚近氧乙烯岡鏈與水傲之間的氫鍵斷裂秤,聚氧乙烯破鏈發(fā)生強(qiáng)迫烈的脫水還和收縮,釘使增溶空齊間減小,要增溶能力苗下降,表目面活劑溶兩解度急劇躬降低。在聚氧當(dāng)乙烯鏈貞相同時(shí)毛,碳?xì)湎奇溤介L憤,濁點(diǎn)即越低;注在碳?xì)渖芥滈L相霧同時(shí),但聚氧乙御烯鏈越增長則濁齡點(diǎn)越高欄。PEO主與PE猾G的區(qū)克別主要是兩者的控合成方木法不同:PEG燃(聚乙傷二醇)采用縮乘聚反應(yīng)封得到,英所以兩硬端都是片羥基;劣而PEO(止聚氧乙烯聽)是由環(huán)氧倍乙烷經(jīng)烷姑氧化物引賞發(fā)陰離子種開環(huán)聚合村得到,碼端基上會(huì)國帶上烷氧績基團(tuán),所拜以由于聚叫合方法不谷一樣,二懇者分子量努會(huì)有差別潔。但不能把瓶二者分子扁量的差異嶼當(dāng)成區(qū)分友二者的標(biāo)縣準(zhǔn),分子畝量是可以琴控制的。所聚合方法脊不同帶來遭的實(shí)質(zhì)區(qū)船別是端基憂結(jié)構(gòu)的不逃同。四、表膚面活性恐劑的生凍物學(xué)性而質(zhì)表面活胳性劑可離能增加釀藥物吸品收,也華可能降蚊低藥物貴的吸收高。若藥物炕被增溶糠在膠束下內(nèi),且翼能順利悟從膠束濱內(nèi)擴(kuò)散愚或膠束邊迅速與盜胃腸粘牌膜融合膚,則增加吸收侍;表面活俘性劑溶戶解生物國膜脂質(zhì)記,增加尸上皮細(xì)紫胞的通圈透性,擺從而改善吸搞收;形成高粘遼度團(tuán)塊,具降低胃空速速率,增畫加藥物吸及收。(一)堤對(duì)藥物蘋吸收的矩影響離子型表推面活性劑際在酸性或娃堿性介質(zhì)成中都可能悶與蛋白質(zhì)夸結(jié)合。①蛋白托質(zhì)在堿性下回,羧基解斃離而帶負(fù)電荷時(shí),與陽離子表面活性中劑發(fā)生電性結(jié)合捐;②蛋白質(zhì)在酸性下桐,氨基或胺基解離而帶正電剩荷時(shí),與陰離子表面活性洲劑發(fā)生電性結(jié)合覺。表面活性張劑還可破恭壞蛋白質(zhì)慎結(jié)構(gòu)中的樓鹽鍵、氫攏鍵和疏水冤鍵,使蛋白質(zhì)的螺旋結(jié)側(cè)構(gòu)被破命壞,最桑終蛋白質(zhì)發(fā)礎(chǔ)生變性。(二)曉表面活駱性劑與艦蛋白質(zhì)奮的相互斤作用1.標(biāo)表面活性蛙劑毒性大憑小:一般是譜陽離子仍型>陰纏離子型孔>非離突子型2.理口服給藥核:陽離子季型>陰疊離子型存>非離囑子型,灘非離子鵲型表面停活性劑菌口服一報(bào)般沒有血毒性。3.倉靜脈受給藥的毒性刑>口服重,其怒中仍非劍離子型紗毒性較恢低,Pol聯(lián)oxa祥mer忙188靜脈注云射毒性午很低。4.習(xí)溶血作闖用:陰、陽離瓣子表面活敗性劑不僅竊毒性較大我,而且有超溶血作用使。非離子似型表面活駐性劑也有雪溶血作用唉,但一般儉較小。(三)表渣面活性劑瞎的毒性各類表正面活性安劑以外叮用制劑局的形式拳長期應(yīng)李用或高瀉濃度使薪用時(shí)可漫能出現(xiàn)襯皮膚或飄粘膜損蹦害。但仍以非離愿子型的對(duì)落皮膚,粘膜的刺激劇性為最小帽。(四)表辨面活性劑親的刺激性第四節(jié)詢表么面活性捷劑的應(yīng)潛用一、增溶劑(一)增粥溶劑加入沙量的選擇增溶體析系是溶廢劑、增幕溶劑和畜增溶質(zhì)航組成的照三元體勞系,三鋤元體系肯的最佳槍配比常陰通過實(shí)棋驗(yàn)制作第三元相嘩圖確定靠。制作三元畫相圖:按扛一組比例至取增溶劑薄和增溶質(zhì)脆混勻,分間別滴加純姻化水,計(jì)雷算各混濁陷點(diǎn)處三組架分的重量云或體積百崇分?jǐn)?shù),并變繪入三角收坐標(biāo)圖中挽。增溶的幣方式:a內(nèi)部溶粒解型b交錯(cuò)插渡入型c表面吸附屯型d外殼溶解如型苯、甲苯水楊酸

對(duì)羥基苯甲酸

苯、甲苯水楊酸

對(duì)羥基苯甲酸

影響增溶哥作用的因稻素1.增溶劑的茅性質(zhì)同系物增溶劑隨斬碳原子數(shù)某的增加而稅增大,C室MC減小適,膠束聚集餓數(shù)增加,接增溶量增躁加。加入順夫序:通常將增龜溶質(zhì)與增歌溶劑先行燈混合要比增溶殃劑先與水外混合的效灑果好。2.增溶質(zhì)的凍性質(zhì)當(dāng)解離藥石物與帶有域相反電荷曉的表面活敬性劑混合卷時(shí),在不侮同配比下雹可能出現(xiàn)喜增溶、形律成可溶性丸復(fù)合物和撤不溶性復(fù)櫻合物等復(fù)圣雜情況。解離藥物與非離功子表面你活性劑污配伍時(shí)拌,pH可明顯影響朵藥物的增腐溶量。弱駝酸性藥物纏在偏酸性煎下有較大常的增溶;施弱堿性藥誓物,則在勻偏堿性下肥有更多的割增溶;兩之性藥物則瘡在等電點(diǎn)馳時(shí)有最大幻玉增溶量。多組分增演溶質(zhì)的增騾溶制劑中糠有多組噸分時(shí),對(duì)主藥頂?shù)脑鋈軄喰Ч≠崨Q于各粘組分與騙表面活垂性劑的壯相互作族用。多種組替分與主房誠藥競爭券同一增加溶位置冠,主藥挽的增溶柳量減少享;某一組分盈吸附或結(jié)至合表面活掠性劑分子轟,主藥的錦增溶量減綿少;某些組獻(xiàn)分也可挽擴(kuò)大膠昆束體積苦而增加施主藥的施增溶量謀。抑菌劑或劫其他抗菌雞藥物在表?xiàng)壝婊钚詣┙槿芤褐幸拙浔辉鋈芏唇档推浠詈裕柙鼋M加用量才獄能達(dá)到原饒來相同的室抑菌效果孤。(二)圖表面活蘋性劑溶破液的化放學(xué)穩(wěn)定刷性藥物增額溶后的聰穩(wěn)定性鐵可能與遷膠束表鉆面性質(zhì)凈、結(jié)構(gòu)刷和膠束盟締合體鈴的反應(yīng)丟性、藥萄物本身系的降解戚途徑、亞環(huán)境的型pH、副離子強(qiáng)易度等多飼種因素艇有關(guān)。(三)表鴉面活性劑芬的復(fù)配1.與愚中性無機(jī)像鹽的配伍離子表嚴(yán)面活性干劑溶液悠中加入棉可溶性傅的中性叢無機(jī)鹽嬌,主要民受反離果子影響執(zhí):反離過子結(jié)合飾率和濃汁度越高埋,表面才活性劑CMC就越低殊,從而岔增加了素膠束數(shù)株量,增滿加了烴鳴類增溶闖質(zhì)的增懲溶量,撲但卻降灘低了極逗性藥物歇的增溶巷量。2.牲有機(jī)添睛加劑脂肪醇與段表面活性鄙劑分子形迷成混合膠狹束,烴核才的體積增豈大,對(duì)碳勞氫化合物斧的增溶量林增加;極性有迎機(jī)物,竭如尿素蟲、N-渴甲基乙酰胺裙、乙二醇廟等均升高圓表面活性暗劑的臨界憐膠束濃度扛。水溶性高奸分子吸附飛表面活性守劑,減少芬溶液中游欠離表面活爽性劑分子彈數(shù)量,臨宣界膠束濃乳度升高;陽離子吳表面活齊性劑與蒜含羧基夸的水溶勵(lì)性高分籃子生成理不溶性尊復(fù)凝聚身物;但在含憶有高分優(yōu)子的溶露液中,足一旦有永膠束形詠成,其肉增溶效乖果卻顯籃著增加管。3.水爬溶性高分主子(1)同全系物混合伏體系二個(gè)同董系物等筑量混合辜體系的潛表面活鉤性介于蹦各自表赤面活性聞之間,船而更趨鍵于活性坊較高(終即碳鏈擇更長)狗的組分案,對(duì)CMC較小組背分有更猛大的影旦響。(2)非柿離子型表串面活性劑爹與離子型黎表面活性榨劑混合體芬系兩者更委容易形蛋成混合印膠束,寸CMC壓介于兩伸種表面銳活性劑爹CMC啦之間或浮低于其慰中任一準(zhǔn)表面活示性劑的蔽CMC蜜。對(duì)于陰離嫩子型表面聲活性劑-淚聚氧乙烯恢型非離子楚表面活性刊劑體系,忘當(dāng)聚氧乙穿烯數(shù)增加妙時(shí),可能毒發(fā)生更強(qiáng)歸的協(xié)同作描用,但電睬解質(zhì)可使拋協(xié)同作用波減弱。4.設(shè)表面活口性劑混初合體系(3)賢陽離子久型表面慕活性劑受與陰離汁子型表哨面活性猛劑混合周體系水溶液中稻,帶有相撤反電荷的戴離子型表遣面活性劑妻的適當(dāng)配谷伍可形成漸具有很高守表面活性硬的分子復(fù)年合物,對(duì)戒潤濕、增歌溶、起泡艇、殺菌等筐均有增效范作用。如混合傅比例不關(guān)當(dāng)、混喇合方法粉不適,岸可導(dǎo)致攏溶解度維很小的像離子化沙合物從瞧溶液中獻(xiàn)沉淀。二、表面響活性劑的早其他應(yīng)用乳化劑:HLB=妥3~8,咬可作為W壓/O型乳宗化劑;量HLB=榆8~16鼓,可作為胞O/W型征乳化劑。潤濕劑:HLB=7~9乒,可作為河潤濕劑。起泡劑和慌消泡劑:起泡劑通絹常具有較湊強(qiáng)的親水哪性和較高畜的HLB值。在胸產(chǎn)生穩(wěn)盈定泡沫進(jìn)的情況腥下,加足入一些HLB值為1~丹3的親油肥性較強(qiáng)的暗表面活性鮮劑,可使森泡沫破壞桑。去污劑:最適HL閣B值一般錘在13~慕16,非徑離子表面錦活性劑去貫污最強(qiáng),蓄其次為陰偷離子表面她活性劑。消毒劑和鍬殺菌劑:大多數(shù)陽底離子表面府活性劑和監(jiān)兩性離子場表面活性窮劑都可用刑作消毒劑事,少數(shù)陰提離子表面循活性劑也航有類似作弓用。本章考點(diǎn)蘭1:HL際B值和C盞MC的定并義1.親水分親油平衡廚值(HL察B值)(1)鈴定義:故表面活賤性劑分因子中親陳水基團(tuán)蔬和親油扭基團(tuán)對(duì)垂油或水翁的綜合柔親和力淚稱為親幻玉水親油斗平衡值將(HL拐B)。(2)隔表面活煮性劑的這HLB令值越高詞,其親嗚水性越休強(qiáng);HLB值菌越低,其誰親油性越判強(qiáng)。非離子型族表面活性董劑的HL卷B值具有崗加和性。2.限Cri傭tic殖al畢mic息ell負(fù)ec模onc求ent搏rat稅ion濱(C瀉MC).Crit貴ical尾mic遲elle存con圓cent冊rati枕on(貞CMC)橡:臨界膠瓦束濃度,賺表面活性槽劑分子締油合形成膠揪束的最低孔濃度即為辣臨界膠束賣濃度。(惕A卷考題先)P37本章考犯點(diǎn)2:德表面活葡性劑的古應(yīng)用表面活區(qū)性劑作靜為W/猴O型乳億化劑的角HLB浪值:3~8;表面活性盯劑作為O旗/W型鄰乳化劑的倡HLB值咽:8~16待。表面活肌性劑作赴為潤濕障劑的H鵝LB值斜:7~9本章考墓點(diǎn)3:幟HLB忠值的計(jì)朗算例1:已悉知Spa停n-80資的HL裳B值4.堂3,T垂ween睜-80的扛HLB值鉛是15,緩兩者等量社混合后的厘HLB值咳為(A)A.傷9.覆65裁B錘.1浩9.杰3深C.腫4.略3鳴D.流15備E.灣12.既6例2:4坡5%司盤臉(HLB盛=4.7萬)和55消%吐溫(犁HLB=擠14.羞9)組成詠的混合表猾面活性劑愧的HLB豬值是(B)A.弓5.剖155牌B.懼10.喂31執(zhí)C.稻6.括87分3D.2吳0.6如2峰E.顯14.墊9本章考點(diǎn)戒4:Kraf低ftp皆ointKraf督ftp宿oint:即克拉夫特清點(diǎn),離子型透表面活團(tuán)性劑在溫度較采低時(shí)溶解閱度很小,旋但隨溫度聯(lián)升高而逐代漸增加,孟當(dāng)?shù)竭_(dá)某逮一特定溫塘度時(shí),溶身解度急劇幟陡升,把臺(tái)該溫度稱債為克拉夫象特點(diǎn)。P掏41起曇和clou習(xí)dpo帥int:(1)clou蠅dpo撕int:曇點(diǎn),煙某些含聚氧乙惜烯基的非摧離子型表煉面活性劑的溶解度貼開始隨溫切度升高而卸加大,當(dāng)傳達(dá)到某一祖溫度時(shí),現(xiàn)其溶解度繳急劇下降雪,溶液出暢現(xiàn)渾濁或機(jī)分層,但秤冷卻后又封恢復(fù)澄清國。這種由被澄清變成啞渾濁或分騎層的現(xiàn)象細(xì)稱為起曇貢,該轉(zhuǎn)變敗溫度稱為朗曇點(diǎn)。(2)查產(chǎn)生起享曇現(xiàn)象瞇的主要紡原因是此類表面褲活性劑分乳子結(jié)構(gòu)中蟻所含的聚技氧乙烯基俯與水分子紙形成的氫泊鍵在溫度檔升高到曇跑點(diǎn)后斷裂埋,從而引釋起表面活仙性劑溶解灶度急劇下坑降,出現(xiàn)轎渾濁或分方層現(xiàn)象,當(dāng)溫度化下降至?xí)液茳c(diǎn)以下時(shí)乘,氫鍵又臺(tái)可重新形勵(lì)成。本章考點(diǎn)沉5:clou肉dpo爸int陽離子表樣面活性劑成的毒性一煌般較大,扯其次是陰滑離子表面菊活性劑,誼非離子表么面活性劑險(xiǎn)的毒性相旺對(duì)較小。陽離子溪和陰離孟子的表欺面活性沸劑還有全較強(qiáng)的穩(wěn)溶血作機(jī)用,非集離子表魚面活性你劑的溶最血作用何比較輕似微,其粘中聚山貢梨酯類嚼表面活全性劑的朝溶血作呢用通常爐較其他柴含聚氧碼乙烯基邊的表面虛活性劑柄更小。本章考胃點(diǎn)6:表面活蛇性劑的衡毒性本章考彼點(diǎn)7:凈常用的朝表面活踢性劑1.陰離不子表面活冬性劑(1)婦高級(jí)脂響肪酸鹽猴(肥皂燦類):舅具有良提好的乳泄化能力棟,但容東易被酸及破壞,若堿土金棚屬皂還悔可被鈣搏、鎂鹽負(fù)等破壞戴,電解陳質(zhì)可使音之鹽析盛,具有純一定的放刺激性民,一般斃只用于志外用制維劑。(2)硫搖酸化物:旁常用的有滔硫酸化蓖峰麻油(俗酒稱土耳其機(jī)紅油)和向高級(jí)脂肪圈醇硫酸酯胖類(主要輸用作外用啞軟膏的乳劣化劑)。(3)濁磺酸化快物:常成用的有門脂肪族羊磺酸化飽物和烷董基芳基絨磺酸化吉物。2.陽離襖子表面活福性劑起表面活員性作用的會(huì)

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