徹底換代注射用丹參多酚酸鹽中藥注射劑成分復雜，含有大量不明成分無人體藥代動力學參數；療效和安全性未經嚴格的臨床試驗驗證。質量標準低，無法控制成分化學藥注射劑有明確分子結構有人體藥代動力學參數；需經I、II、III期臨床驗證，甚至IV期臨床再驗證。質量標準可控制藥物成分舊中藥注射劑時代成分復雜，含有大量不明成分無人體藥代動力學參數；療效和安全性未經嚴格的臨床試驗驗證。質量標準低，無指紋圖譜檢查《中藥、天然藥物注射劑基本技術要求》徹底換代明確分子結構>60%有人體藥代動力學參數；需經I、II、III期臨床驗證，甚至IV期臨床再驗證。質量標準可控制藥物成分(三級指紋圖譜檢查）國家863計劃項目：丹參中有效成分的研發

（中國科學院上海藥物研究所）國家“十五”重大科技專項“創新藥物與中藥現代化”（No.2003AA2Z3269）中國科學院知識創新工程重大項目“創新藥物研究開發與藥物創新體系建設”（No.KSCX1-SW-11-6）中國科學院生物科學與生物技術研究特別支持費（No.ST2-1-09）上海市現代生物與醫藥產業發展基金（No.965419006）上海市科學技術發展基金（No.014319330）丹參中有效成分的探尋最大聚集率(%)IC30g/ml050g/ml100g/ml200g/ml400g/mlControl305丹參乙酸鎂29824617764118紫草酸二鉀3212307264168278迷迭香酸鈉298233227116311丹參乙酸二鉀296256186106134異丹參乙酸二鉀28620619875141丹參素鉀2710207256124141丹參乙酸鎂及其同系物對ADP誘導兔血小板最大聚集率的影響（ADP1mol/L,n=4-8)MDA(nmol/gwetweight)10g/ml30g/mlControl5274510丹參多酚酸鹽204142丹參乙酸鎂203152紫草酸二鉀216163迷迭香酸鈉225162丹參乙酸二鉀184142異丹參乙酸二鉀184152丹參素鉀344208丹參乙酸鎂及其同系物對脂質過氧化的抑制作用比較invitro（n=10)

基于以上情況，系統地研究了丹參的水溶性活性成分，確證了丹參乙酸鎂為主要成分的多酚酸鹽是丹參中最重要的有效活性成分丹參乙酸鎂

80%1注射用丹參多酚酸鹽完全明確的成分含量達復方丹參注射液5.6—260倍。**陶金成等，不同廠家復方丹參注射液質量考察，中國藥房，2005；16（12）：937-939注射用丹參多酚酸鹽成分100%結構明確2第一個擁有人體藥動學參數的中藥高蕊等，中國臨床藥理學與治療學2004；9（11）：1209－12123隨機、仿盲、平行、對照、多中心III期臨床試驗組別n藥物用法與用量療程試驗組1240注射用丹參多酚酸鹽200mg+5%GS250ml/iv.gtt，qd14天試驗組2120注射用丹參多酚酸鹽400mg+5%GS500ml/iv.gtt，qd14天對照組120丹參注射液20ml+5%GS250ml/iv.gtt，qd14天

中國中醫研究院西苑醫院、復旦大學附屬華山醫院、長春中醫學院附屬醫院、天津中醫學院第一附屬醫院、成都中醫藥大學附屬醫院、吉林省中醫中藥研究院丹參多酚酸鹽能夠明顯增加患者的運動級別和運動當量，改善心電圖（P〈0.01）（P〈0.05）（P〈0.01）運動級別運動當量（P〈0.01）試驗后ST下降幅度治療前治療后III期臨床試驗

n=235第一個采用運動平板試驗評價療效的中藥第一個采用大規模循證醫學驗證的中藥慢性穩定性心絞痛療效及安全性觀察2153病例（2005~2009）臨床試驗安全性研究

I期臨床試驗：

36例健康受試者，在初始劑量及臨床推薦劑量的2倍范圍內，均未出現不良反應，并在停藥后隨訪3天亦未見不良反應。II期床試驗：

116例患者治療14天后，一般體格檢查、腎功能、尿糞常規未見異常。有1例受試者用藥后自覺輕度頭脹痛，未經治療，2h后消失。III期臨床試驗：

352例患者治療14天后，其體溫、心率、收縮壓、舒張壓、心律等均在正常值范圍內，與治前比較無顯著性差異（P<0.05）。頭昏ALT升高頭暈頭脹痛200mg組12400mg組23舊中藥注射劑時代成分復雜，含有大量不明成分無人體藥代動力學參數；療效和安全性未經嚴格的臨床試驗驗證。質量標準低，無指紋圖譜檢查丹參多酚酸鹽明確分子結構100%《中藥、天然藥物注射劑基本技術要求》

要求結構明確成分含量>60%要求充分的臨床驗證(包括：人體藥代動力學，I、II、III期臨床試驗，IV期臨床試驗）

質量標準要求引入指紋圖譜檢查有人體藥代動力學參數；經I、II、III期臨床試驗嚴格驗證；2000例IV期臨床驗證3三級指紋圖譜監控舊中藥注射劑時代成分復雜，含有大量不明成分無人體藥代動力學參數；療效和安全性未經嚴格的臨床試驗驗證。質量標準低，無指紋圖譜檢查丹參多酚酸鹽明確分子結構100%《中藥、天然藥物注射劑基本技術要求》

要求結構明確成分含量>60%要求充分的臨床驗證(包括：人體藥代動力學，I、II、III期臨床試驗，IV期臨床試驗）

質量標準要求引入指紋圖譜檢查有人體藥代動力學參數；經I、II、III期臨床試驗嚴格驗證；2000例IV期臨床驗證質量標準可控制藥物成分(三級指紋圖譜檢查）首個全面達到《中藥、天然藥物注射劑基本技術要求》的藥物《中藥、天然藥物注射劑基本技術要求》

要求結構明確成分含量>60%要求充分的臨床驗證(包括：人體藥代動力學，I、II、III期臨床試驗，IV期臨床試驗）

質量標準要求引入指紋圖譜檢查徹底換代從此安心一個新的時代開啟徹底換代舊中藥注射劑時代院士評述總結首個達到《中藥、天然藥物注射劑基本技術要求》，徹底換代，從此安心。有效成分含量達復方丹參注射液5.6-260倍。不良反應發生率為復方丹參注射液1/50，且無變態反應。丹參多酚酸鹽30，60mg/kg,iv對大鼠心臟微循環灌注的影響1P=0.001P=0.000n=20P=0.039n=28患者治療前后血小板聚集率變化

患者治療前后P選擇素變化

顏平，丹參多酚酸治療心絞痛患者的臨床療效及對血小板功能的影響，介入放射學雜志，2004；12%%ADP誘導EP誘導2抑制血小板聚集徐標等，中華高血壓雜志，2007；15（7）：554-556

——增加eNOS活性2丹酚酸B（丹參乙酸鎂）

—目前已知最強的天然抗氧化物質丹酚酸B=1000VitE3靜脈應用丹參多酚酸鹽能夠促進梗死心臟心功能改善和促進血管再生，能促進側支血管的生成。心肌梗死模型成功后，自當天開始，高劑量組、低劑量組和對照組經靜脈途徑應用丹參多酚酸鹽，均為1次/天，療程為7天。高劑量組（n=7）：5%GS250ml＋400mg丹參多酚酸鹽；低劑量組（n=7）：5%GS250ml＋200mg丹參多酚酸鹽；對照組（n=7）：5%GS250ml。4王連生、曹克將等，待發表丹參多酚酸鹽治療組的毛細血管密度、功能血管密度明顯大于對照組表3實驗組梗死周邊區血管計數比較表（均值±標準差）（/mm2）新生血管密度對照組低劑量治療組高劑量治療組毛細血管密度50.83±5.84

91.66±8.16*106.33±8.18**功能血管密度45.23±5.63

95.12±4.15＃＃133.33±6.32＃?！?*P<0.01；*P<0.05，對照組比較；＃＃P<0.001，功能血管密度比較；＄P<0.001，與低劑量組比較；

表4實驗組梗死區血管計數比較表（均值±標準差）（/mm2）新生血管密度對照組低劑量治療組高劑量治療組毛細血管密度21.83±1.9451.83±3.97*56.33±3.82*﹫功能血管密度31.33±2.7364.66±6.27＃＃

93.52±5.36＃?！缱ⅲ?P<0.05，對照組比較；﹫P<0.05，與低劑量組比較；＃＃P<0.001，功能血管密度比較；＄P<0.001，與低劑量組比較；毛細血管（Ⅷ因子陽性），功能血管（SMA陽性）4注意事項治療期間可能發生頭脹痛、頭暈、頭昏，在停藥后消失。建議放慢滴速。有出血傾向者慎用。孕婦、哺乳期婦女慎用。謝謝！注射用丹參多酚酸鹽徹底換代從此安心丹參多酚酸鹽粉針劑丹參酮2A磺酸鈉有效成分多酚酸鹽含量近100％，其中丹參乙酸鎂占總多酚酸鹽的80％以上（來源于丹參的水溶性成分）丹參酮ⅡA（來源于丹參的脂溶性成分）藥理作用改善微循環、抗栓、強抗氧化、血管再生抗菌抗炎藥代動力學有人體藥代動力學的完整數據。尚未見報道。安全性和療效經嚴格I、II、III、IV期臨床試驗驗證未見III、IV期臨床