1、第十二章 緩釋與控釋制劑一、最佳選擇題1、下列緩、控釋制劑的工藝中，基于降低溶出速度而設(shè)計(jì)的是A、制成包衣小丸或包衣片劑 B、制成微囊C、與高分子化合物生成難溶性鹽或酯 D、制成不溶性骨架片E、制成植入劑2、不是緩、控釋制劑釋藥原理的為 A、溶出原理B、擴(kuò)散原理 C、滲透壓原理D、離子交換作用 E、毛細(xì)管作用3、關(guān)于緩、控釋制劑，敘述錯(cuò)誤的為A、緩、控釋制劑的相對(duì)生物利用度應(yīng)為普通制劑的 80120 B、緩、控釋制劑的生物利用度應(yīng)高于普通制劑C、緩、控釋制劑的峰谷濃度比應(yīng)小于或等于普通制劑D、半衰期短、治療指數(shù)窄的藥物可制成 12h 口服服用一次的緩、控釋制劑E、緩、控釋制劑中起緩釋作用的輔料

2、包括阻滯劑、骨架材料和增黏劑 4、關(guān)于緩釋、控制制劑，敘述正確的為A、生物半衰期很短的藥物（小于 1h），為了減少給藥次數(shù)，最好作成緩、控釋制劑B、青霉素普魯卡因的溶解度比青霉素鉀的溶解度小，療效比青霉素鉀的療效顯著延長(zhǎng) C、緩釋制劑可克服普通制劑給藥產(chǎn)生的峰谷現(xiàn)象，提供零級(jí)釋藥D、所有藥物都可以采用適當(dāng)段成緩、控釋制劑E、用脂肪、蠟類等物質(zhì)可制成不溶性骨架片5、口服長(zhǎng)效制劑，不可A、制成微囊B、用蠟類為基質(zhì)作成溶蝕性骨架片 C、用 PEG 類作基質(zhì)固體分散體D、用不溶性材料作骨架片劑E、用 EC 包衣制成微丸，裝入膠囊6、設(shè)計(jì)緩、控釋制劑對(duì)藥物溶解度的要求一般為 A、大于 0.01mgmlB

3、、大于 0.1mgml C、大于 1.0mgml D、大于 10mgmlE、無(wú)要求7、最適合 A、1hB、28hC、15h緩、控釋制劑的藥物半衰期為D、24h E、48h8、控釋小丸或膜控釋片劑的包衣液中加入 PEG 的目的是A、助懸劑 B、增塑劑 C、成膜劑D、劑E、致孔劑9、滲透泵型控釋制劑的組成不包括 A、推動(dòng)劑B、黏合劑 C、崩解劑D、半透膜材料E、滲透壓活性物質(zhì)10、關(guān)于體內(nèi)外相關(guān)性的敘述，錯(cuò)誤的是A、體外曲線與體內(nèi)吸收曲線上對(duì)應(yīng)的各個(gè)時(shí)間點(diǎn)分別相關(guān)，是點(diǎn)對(duì)點(diǎn)相關(guān)B、點(diǎn)對(duì)點(diǎn)相關(guān)是最高水平的相關(guān)關(guān)系C、某個(gè)時(shí)間點(diǎn)的量與藥動(dòng)學(xué)參數(shù)之間的單點(diǎn)相關(guān)只能說(shuō)明體內(nèi)外有部分相關(guān)D、單點(diǎn)相關(guān)是最高水

4、平的相關(guān)關(guān)系E、體內(nèi)體外相關(guān)時(shí)能通過(guò)體外 11、滲透泵型片劑控釋的機(jī)理是 A、減少溶出B、減慢擴(kuò)散C、片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出 D、片內(nèi)滲透壓大于片外，將片內(nèi)藥物壓出 E、片劑外面包控釋膜，使藥物恒速流出12、緩、控釋制劑生物利用度研究對(duì)象選擇例數(shù)為 A、69 例B、812 例 C、1216 例 D、1824 例 E、2430 例13、下列關(guān)于骨架片的敘述中，哪一條是錯(cuò)誤的曲線體況A、藥物從骨架片中的速度比普通片劑慢B、不溶性骨架片中要求藥物的溶解度較小C、骨架片一般有三種類型D、親水凝膠骨架片中藥物的比較完全E、骨架片應(yīng)進(jìn)行度檢查，不進(jìn)行崩解時(shí)限檢查14、下列哪一個(gè)是親水凝膠骨架片

5、的材料 A、硅橡膠B、聚氯乙烯C、脂肪D、海藻酸鈉 E、硬脂酸鈉15、制定緩、控釋制劑 A、1 個(gè)B、2 個(gè) C、3 個(gè) D、4 個(gè)E、5 個(gè)度時(shí)，至少應(yīng)測(cè)定幾個(gè)取樣點(diǎn)16、測(cè)定緩、控釋制劑的體外 A、1 個(gè)取樣點(diǎn)B、2 個(gè)取樣點(diǎn) C、3 個(gè)取樣點(diǎn) D、4 個(gè)取樣點(diǎn)E、5 個(gè)取樣點(diǎn)度時(shí)，至少應(yīng)測(cè)17、主要在胃、小腸吸收的藥物，若在大腸也有一定吸收，則可考慮將制成的口服緩、控釋制劑的服用間隔設(shè)計(jì)為A、6h B、12h C、24h D、36hE、48h18、下列緩、控釋制劑的工藝中，基于降低溶出速度而設(shè)計(jì)的是A、制成包衣小丸或包衣片劑 B、制成微囊C、與高分子化合物生成難溶性鹽或酯 D、制成不溶性

6、骨架片E、制成親水凝膠骨架片19、口服緩控釋制劑的特點(diǎn)不包括 A、可減少給藥次數(shù)B、可提高患者的服藥順應(yīng)性C、可避免或減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象 D、有利于降低肝首過(guò)效應(yīng)E、有利于降低藥物的不良反應(yīng)20、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是 A、制成溶解度小的鹽或酯B、與高分子化合物生成難溶性鹽 C、包衣D、控制粒子大小E、將藥物包藏于溶蝕性骨架中21、緩控釋制劑時(shí)常用的親水凝膠骨架材料是A、大豆磷脂B、乙基素C、無(wú)毒聚氯乙烯 D、羥丙基甲基E、單硬脂酸甘油酯素22、控制顆粒的大小，其緩控釋制劑釋藥所利用的原理是 A、擴(kuò)散原理B、溶出原理 C、滲透泵原理D、溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理 E、離子交換作用

7、原理二、配伍選擇題1、A.不溶性骨架片 B.親水凝膠骨架片 C.溶蝕性骨架片 D.滲透泵片E.膜控釋小丸A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、用脂肪或蠟類物質(zhì)為基質(zhì)制成的片劑、用無(wú)毒聚氯乙烯或硅橡膠為骨架制成的片劑、用海藻酸鈉為骨架制成的片劑2、A.不溶性骨架片 B.親水凝膠骨架片 C.溶蝕性骨架片 D.滲透泵片E.膜控釋小丸 、用羥丙甲A、 B、 C、素為骨架制成的片劑D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、用滲透活性物質(zhì)等為片芯，用醋酸素包衣的片劑，片面上用激光打孔、擠出滾圓得小丸，再在小丸上包衣3、A.大豆磷脂B.鄰苯

8、二甲酸二乙酯 C.單硬脂酸甘油酯 D.醋酸素E.卡波普A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、脂的材料、溶蝕性骨架材料、包衣增塑劑4、A.Pluronic F68 B.硅橡膠C.聚維酮D.無(wú)毒聚氯乙烯 E.十二烷基硫酸鈉A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、靜脈注射用乳劑、植入劑5、A.醋酸 B.乙醇C.聚氧乙烯(PEO) D.氯化鈉E.1.5CMC-Na 溶液素A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料、滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物、滲透泵型控釋制劑的具有高滲透壓

9、的滲透促進(jìn)劑6、A 溶蝕性骨架材料 B.親水凝膠型骨架材料 C.不溶性骨架材料D.滲透泵型控釋片的半透膜材料E.常用的植入劑材料 、羥丙甲A、素B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、硬脂酸、聚乙烯7、A.號(hào)、號(hào)丙烯酸樹脂B.羥丙甲C.硅橡膠素D.離子交換樹脂E.鞣酸A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、腸溶包衣材料、親水凝膠骨架材料、不溶性骨架材料8、A.醋酸 B.氯化鈉C.聚氧乙烯(相對(duì)分子質(zhì)量 20 萬(wàn)500 萬(wàn))素D.硝苯地平E.聚乙二醇A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、滲透泵片處方中

10、的滲透壓活性物質(zhì)是、雙層滲透泵片處方中的推動(dòng)劑是三、多項(xiàng)選擇題1、關(guān)于緩、控釋制劑的敘述錯(cuò)誤的為A、生物半衰期很長(zhǎng)的藥物（大于 24h），一般沒有太大的必要做成口服緩、控釋制劑B、某種藥物可與羥丙甲素制成片劑，延緩藥物C、維生素 B2 可制成不溶性骨架片，提高維生素 B2 在小腸的吸收D、抗生素為了減少給藥次數(shù)，常制成緩、控釋制劑E、作用劇烈的藥物為了安全，減少普通制劑給藥產(chǎn)生的峰谷現(xiàn)象，可制成緩、控釋制 2、下列哪些是緩釋制劑A、骨架片 B、分散片 C、胃漂浮片 D、泡騰片E、膜控釋小片3、關(guān)于滲透泵型控釋制劑，正確的敘述為A、滲透泵型片劑與包衣片很相似，只是在包衣片劑的一端用激光開一細(xì)孔，

11、藥物由細(xì)孔流出 B、滲透泵型片劑的釋藥速度與pH 無(wú)關(guān)，在胃內(nèi)與腸內(nèi)的釋藥速度相等C、半滲透膜的厚度、孔徑、孔隙率、片芯的處方、釋藥小孔的大小是滲透泵的關(guān)鍵D、滲透泵型片劑以零級(jí)釋藥E、滲透泵型片劑的片芯的吸水速度決定于膜的滲透性能和片芯的滲透壓 4、關(guān)于緩、控釋制劑錯(cuò)誤的敘述為A、緩釋制劑可克服普通制劑給藥產(chǎn)生的峰谷現(xiàn)象，提供零級(jí)或近零級(jí)釋藥B、所有藥物都可以采用適當(dāng)段成緩、控釋制劑C、為使某些注射劑如胰島素、腎上腺素等在體內(nèi)緩慢，可用明膠溶液增加黏度D、對(duì)于水溶性的藥物，可成WO 型乳劑，延緩釋藥E、經(jīng)皮吸收制劑不屬于緩、控釋制劑，因?yàn)樗鹁植孔饔?、口服緩、控釋制劑，可選用A、制成微囊B

12、、蠟類為基質(zhì)作成溶蝕性骨架片C、PEG 類作基質(zhì)D、不溶性材料作骨架 E、包衣6、可有緩釋作用的為 A、微孔膜包衣片B、蠟制骨架片 C、分散片D、滲透泵片E、胃內(nèi)漂浮片固體分散體片劑7、以減少擴(kuò)散速度為主要原理的緩、控釋制劑的 A、控制粒子的大小B、與高分子化合物制成難溶性鹽 C、制成包衣小丸或片劑D、增加黏度以減少擴(kuò)散速度 E、制成乳劑8、以減少溶出速度為主要原理的緩、控釋制劑的 A、制成溶解度小的酯或鹽B、控制粒子的大小 C、溶劑化D、將藥物包藏于溶蝕性骨架中E、將藥物包藏于親水性高分子材料中9、以減少擴(kuò)散速度為主要原理的緩、控釋制劑的 A、制成溶解度小的酯或鹽B、與高分子化合物制成難溶性

13、鹽 C、溶劑化D、制成不溶性骨架片E、水不溶性材料包衣的制劑 10、骨架型緩、控釋制劑包括 A、骨架片B、泡騰片C、生物黏附片 D、骨架型小丸 E、微孔膜包衣片11、緩釋制劑中起到緩釋作用的輔料有 A、阻滯劑B、骨架材料C、增黏劑 D、助懸劑工藝有工藝有工藝有E、劑12、影響口服緩、控釋制劑設(shè)計(jì)的 A、劑量B、生物半衰期是C、穩(wěn)定性 D、密度E、分配系數(shù)13、影響口服緩、控釋制劑設(shè)計(jì)的生物 A、生物半衰期B、代謝 C、吸收D、分配系數(shù)E、相對(duì)分子質(zhì)量大小是14、不影響口服緩、控釋制劑設(shè)計(jì)的藥物理化 A、劑量B、C、pKa、解離度和水溶性 D、密度E、分配系數(shù)15、影響口服緩、控釋制劑設(shè)計(jì)的藥物

14、理化 A、穩(wěn)定性B、相對(duì)分子質(zhì)量大小C、pKa、解離度和水溶性 D、分配系數(shù)E、晶型16、哪些藥物不宜制成緩、控釋制劑 A、生物半衰期很短的藥物B、生物半衰期很長(zhǎng)的藥物C、溶解度小，吸收無(wú)規(guī)律的藥物 D、一次劑量很大的藥物是是E、藥效藥物17、控釋制劑的特點(diǎn)為A、減少給藥次數(shù)，提高 B、易于調(diào)整劑量的服藥順從性C、藥物的速度為一級(jí)或接近一級(jí)D、血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象E、血藥濃度降低，有利于降低藥物的毒副作用18、利用擴(kuò)散原理 A、包衣B、制成不溶性骨架片緩(控)釋制劑的工藝有C、制成親水性凝膠骨架片 D、微囊化E、制成溶蝕性骨架片19、下面哪些是影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的 A、生物

15、半衰期B、分配系數(shù)C、劑量大小 D、藥物的吸收E、藥物的穩(wěn)定性部分一、最佳選擇題1、2、3、4、5、6、7、8、9、【正確】 C【正確】 E【】【正確】 B【】【正確】 B【】【正確】 C【】【該題針對(duì)“緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 B【】【正確】 B【】【正確】 E【】【正確】 C【】10、11、12、13、14、15、16、】 C】 本題考查緩、控釋制劑標(biāo)準(zhǔn)是：緩釋、控釋制劑的體外【正確【度試驗(yàn)方法。緩、控釋制劑度試驗(yàn)方法中，取樣點(diǎn)的設(shè)計(jì)與度至少應(yīng)取 3 個(gè)取樣點(diǎn)，第l 個(gè)取樣點(diǎn)，通常是 0.52h，控制釋放量在 30以下，這個(gè)取樣點(diǎn)主要考查制劑有無(wú)突釋效應(yīng)；第 2

16、個(gè)取樣點(diǎn)控制量約 50，用于確定釋藥特性；第 3 個(gè)取樣點(diǎn)控制量在 75以上。用于考查釋藥量是否基本完全。故本題應(yīng)選C。17、18、【正確 】 C【 】 本題考查口服緩釋、控釋制劑的處方設(shè)計(jì)。主要在胃、小腸吸收的藥物，則可考慮將制成的口服緩、控釋制劑的服用間隔設(shè)計(jì)為 l2h。藥物若在大腸也有一定吸收，則可考慮將制成的口服緩、控釋制劑的服用間隔設(shè)計(jì)為 24h。故本題 應(yīng)選 C。【正確】 C【】【正確】 D【】【正確】 B【】【正確】 D【】【該題針對(duì)“緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 D【】【正確】 D【】【】【該題針對(duì)“緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】19、20、2

17、1、22、二、配伍選擇題1、2、【正確】 B【】【正確】 A【】【正確】 C【】【正確】 B【】 本題重點(diǎn)緩控釋制劑釋藥的原理，利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法有制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制顆粒的大小等。【正確】 D【】 本題重點(diǎn)考查緩控釋制劑的骨架載體材料。骨架材料分為不溶性骨架材料、溶蝕性骨架材料和親水凝膠骨架材料。親水凝膠骨架材料主要是一些親水性聚合物，包括天然膠、素衍生物、非素糖類和高分子聚合物。乙基素為不溶性物，屬于不溶性骨架材料。【正確】 C【】 本題考查緩、控釋制劑的釋藥原理。緩釋、控釋制劑的釋藥原理有溶出原理、擴(kuò)散原理、溶蝕和擴(kuò)散相結(jié)合原理、滲透泵原理和

18、離子交換作用原理。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散系數(shù)、制成植入劑、制成乳劑等。A、B、D、E 四項(xiàng) 均屬于利用溶出原理達(dá)到緩、控釋目的。故本題應(yīng)選 C。【正確】 D【】 本題考查的是口服緩、控釋制劑的特點(diǎn)。口服緩、控釋制劑的特點(diǎn)包括：減少給藥次數(shù)，方便使用，提高患者的服藥順應(yīng)性；血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng)；減少用藥的總劑量，可用最小劑量達(dá)到最大藥效。但不能降低肝首過(guò)效應(yīng)。故本題應(yīng)選D。【正確】 C【】 本題考查緩、控釋制劑的方法。降低緩、控釋制劑溶出速度的方法有：制成溶解度小的鹽或酯，與高分子化合物生成

19、難溶性鹽，控制粒子大小，將藥物包藏予溶蝕性骨架中，將藥物包藏于親水性高分子材料中。C 選項(xiàng)為降低溶出速度，而 A、B、D、E 均是降低擴(kuò)散速度，故本題應(yīng)選 C。、3、4、5、【正確】 D【正確】 C【】【正確】 A【】【正確】 B【】【正確】 A【】【正確】 B【】【正確】 C【】【正確】 A【】【正確】 E【】【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試,緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 D【】【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試,緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 B【】【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試,緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】6、7、8、】 C】 本組題考奄滲透泵片處方

20、設(shè)計(jì)。滲透泵片由藥物.半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組【正確【成：常用的半透膜材料有醋酸系、乙基索等。滲透壓活性物質(zhì)起調(diào)節(jié)室內(nèi)滲透壓的作用，常用的【正確】 B【】【正確】 C【】 本組題考查常用包衣材料和骨架材料。號(hào)、號(hào)丙烯酸樹脂屬于腸溶包衣。羥丙甲素屬于親水凝膠骨架材料。不溶性，丹架材料有乙基素、聚甲基丙烯酸酯、無(wú)毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠。親水性高分子骨架材料有 MC、CMC-Na、HPMC、PVP、卡波普、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖等。，故本組題應(yīng)選 ABC。【正確】 B【】【正確】 A【】【正確】 C【】 本組題考查緩控釋制劑的常用材料。緩控釋制劑所用的材料中，

21、溶蝕性骨架材料有巴西棕櫚酯、硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸片油酯等；親水凝膠型骨架材料有羥丙甲素、甲基素、CMC-Na等；不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基素等；滲透泵型控釋片的半透膜材料有醋酸素、EC 等；常用的植入劑材料有硅橡膠等。故本組題應(yīng)選 BAC。【正確】 A【】【正確】 B【】【】 本題考查滲透泵型控釋制劑的組成及其常用材料。滲透泵型控釋制劑是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成，半透膜材料有醋酸素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、乙基素等。推動(dòng)劑(亦稱為促滲透聚合物或助滲劑)有相對(duì)分子質(zhì)量為 3 萬(wàn)500 萬(wàn)的聚羥甲基丙烯酸烷基酯、相對(duì)分子質(zhì)量為 1 萬(wàn)36 萬(wàn)的 PVP 和聚氧乙烯等。滲透壓活性物質(zhì)有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化鈉。故本組 題應(yīng)選 ACD。三、多項(xiàng)選擇題1、2、3、4、5、6、7、8、【正確】 ABDE【】【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 CDE【】【該題針對(duì)“緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 ABDE【】【正確】 ABDE【】【該題針對(duì)“緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 ABCE【】【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試,緩釋與控釋制劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 BCDE【】【正確】 ACE【】【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 CDE【】滲透壓活