1、第十一章 微型膠囊、包合物和固體分散體1（精品）1 關于包合物的錯誤表述是（本題分數 1 分）a、包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊b、包合過程是物理過程而不是化學過程c、藥物被包合后，可提高穩定性d、包合物具有靶向作用e、包合物可提高藥物的生物利用度答案解析：本題考查包合物的概述。包合物是一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質的分子腔中而形成的獨特形式的絡合物。包合物由主分子和客分子兩種組分加合而成。 具有包合作用的外層分子稱為主分子， 被包合到主分子空間中的小分子物質，稱為客分子。主分子一般具有較大的空穴結構，足以將客分子容納在內， 形成分子囊。 包合過程是物理過程而不是化學過程，包

2、合物的穩定性主要取決于二者間的范德華力。包合物的特點：包合物可使藥物溶解度增大，穩定性提高；將液體藥物粉末化；可防止揮發性成分揮發；掩蓋藥物的不良氣味或味道，降低藥物的刺激性與毒副作用； 調節釋藥速率； 提高藥物的生物利用度等。故本題答案應選d 。標準答案： d考生答案：2 微型膠囊的特點不包括（本題分數1 分）a、可提高藥物的穩定性b、可掩蓋藥物的不良臭味c、可使液態藥物固態化d、能使藥物迅速達到作用部位e、減少藥物的配伍變化答案解析：本題考查的是微型膠囊的特點。微型膠囊的特點包括： 提高藥物的穩定性； 掩蓋藥物的不良氣味及口味；防止藥物在胃內失活或減少對胃的刺激性；緩釋或控釋藥物；使液態藥

3、物固態化便于應用與貯存； 減少復方藥物的配伍變化； 使藥物濃集于靶區。不包括“能使藥物迅速到達作用部位” ，故本題答案應選 d。標準答案： d考生答案：3 包合物是由主分子和客分子構成的（本題分數1 分）a、溶劑化物b、分子膠囊c、共聚物d、低共熔物e、化合物答案解析：本題考查包合物的相關知識。包合物是一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質的分子腔中而形成的獨特形式的絡合物。 包合物由主分子和客分子兩種組分加合而成。主分子一般具有較大的空穴結構，足以將客分子容納在內，形成分子囊。故本題答案應選b 。標準答案： b考生答案：4將b -胡蘿卜素制成微囊的目的是（本題分數1分）a、防止其水解b、防止

4、其氧化c、防止其揮發d、減少其對胃腸道的刺激性e、增加其溶解度答案解析：標準答案： b考生答案：5 關于難溶性藥物速釋型固體分散體的敘述，錯誤的是（本題分數1分）a、載體材料為水溶性b、載體材料對藥物有抑晶性c、載體材料提高了藥物分子的再聚集性d、載體材料提高了藥物的可潤濕性e、載體材料保證了藥物的高度分散性答案解析：本題考查難溶性藥物速釋型固體分散體的速釋原理。速釋型固體分散體速效原理： 藥物的分散狀態。 增加藥物的分散度，藥物以分子狀態、 膠體狀態、 微晶態高度分散狀態存在于載體材料中，有利于藥物的溶出與吸收； 形成高能狀態， 在固體分散物中的藥物以無定型或亞穩態的晶型存在，處于高能狀態，

5、這些分子擴散能量高， 溶出快。 載體材料對藥物溶出的促進作用。 載體材料可提高藥物的可潤濕性；載體材料保證了藥物的高度分散性；載體材料對藥物的抑晶性。故本題答案應選c。標準答案：c考生答案：6 固體分散體的特點不包括（本題分數 1 分）a、可延緩藥物的水解和氧化b、可掩蓋藥物的不良氣味和刺激性c、可提高藥物的生物利用度d、采用水溶性載體材料可達到緩釋作用e、可使液態藥物固體化答案解析：本題考查固體分散體的特點。固體分散體可增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率， 提高藥物生物利用度；延緩或控制藥物釋放；控制藥物在小腸特定部位釋放；利用載體的包蔽作用，增加藥物穩定性；掩蓋藥物的不良臭味和刺激性；使液體

6、藥物固體化。 此外， 采用水溶性載體材料一般是為了達到速釋作用。故本題答案應選d 。標準答案： d考生答案：7 屬于化學法制備微囊的方法是（本題分數1 分 ）a、單凝聚法b、復凝聚法c、溶劑-非溶劑法d、輻射交聯法e、噴霧干燥法答案解析：標準答案： d考生答案：8下列關于（3 -cd包合物優點的不正確表述是（本題分數1分）a、增大藥物的溶解度b、提高藥物的穩定性c、使液態藥物粉末化d、使藥物具有靶向性e、提高藥物的生物利用度答案解析：標準答案： d考生答案：9 可用于復凝聚法制備微囊的材料是（本題分數1 分）a 、阿拉伯膠-瓊脂b 、西黃蓍膠- 阿拉伯膠c、西黃蓍膠-果膠d 、阿拉伯膠- 明膠

7、e、阿拉伯膠-竣甲基纖維素鈉答案解析：本題考查制備微囊的常用囊材。復凝聚法：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復合囊材，在一定條件下，兩種囊材在溶液中將發生正負電的結合而凝聚成囊。經常配合使用的帶相反電荷的兩種高分子材料的組合。 常用的組合有： 明膠-阿拉伯膠，海藻酸鹽-聚賴氨酸，海藻酸鹽-殼聚糖，海藻酸- 白蛋白等。故本題答案應選c。標準答案： d考生答案：【 1012題】a 界面縮聚法b 輻射交聯法c 噴霧干燥法d 液中干燥法e 單凝聚法答案解析：本組題考查微囊化方法。單凝聚法。 單凝聚法是相分離法中較常用的方法， 它是在一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法。液

8、中干燥法。從乳濁液中除去分散相揮發性溶劑以制備微囊的方法稱為液中干燥法，亦稱乳化 - 溶劑揮發法。界面縮聚法。亦稱界面聚合法，系將兩種以上不相溶的單體分別溶解在分散相和連續相中， 通過在分散相與連續相的界面上發生單體的縮聚反應，生成微囊囊膜包裹藥物形成微囊。故本組題答案應選eda 。10 在一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是（本題分數 0.5 分）a b c d e標準答案： e考生答案：11 從乳濁液中除去分散相揮發性溶劑以制備微囊的方法是（本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： d考生答案：12 通過在分散相與連續相的界面上發生單體的縮聚反應，生成

9、微囊囊膜以制備微囊的方法是（本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： a考生答案：【 1315題】a 明膠b 聚酰胺c 脂質類d 聚維酮e -cd答案解析：本組題考查固體分散體載體材料及包合材料。脂質類載體材料有膽固醇、b -谷番醇、棕植酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、巴西棕櫚蠟及蓖麻油蠟等，常用于制備緩釋固體分散物，一般藥物的溶出速度隨脂質含量的增加而降低。 這類固體分散體常采用熔融法制備。 聚維酮 （ pvp） 為無定形高分子聚合物， 無毒， 熔點265，對熱穩定，但150變色。易溶于水和乙醚等極性有機溶劑，不溶于醚及烷烴類非極性有機溶劑， 用溶劑法制備固體分散體時， 由于氫鍵或絡合作用

10、， 對多種藥物有較強的抑制晶核形成和成長作用， 使藥物形成具有較高能量的非結晶性無定形物。常用規格為 pvpk15、pvpk30 及 pvpk90 。適用于溶劑法、研磨法等制備固體分散體。環糊精包合物可以改善藥物的理化性質和生物學性質， 在藥學上的應用越來越廣泛。三種cd中（3-cd最為常用，已被作為藥用輔料收載入中國藥典 。本組題答案應選 cde 。13 適用于熔融法制備固體分散體的載體材料是（本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： c考生答案：14 適用于溶劑法制備固體分散體的載體材料是（本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： d考生答案：15 目前國內最常用的包合材料

11、是（本題分數0.5分）標準答案： e考生答案：【 1617題】a羥丙基-b -環糊精b乙基-b-環糊精c 聚乙二醇d ii號丙烯酸樹脂e 乙基纖維素答案解析：16 水溶性固體分散體載體是（本題分數0.5分）a b c d e標準答案： c考生答案：17腸溶性固體分散體載體是（本題分數0.5分）a b c d e標準答案： d考生答案：【 1819題】a 丫-環糊精b甲基-b-環糊精c %-環糊精d乙基-b-環糊精e b-環糊精答案解析：本題考查常用的合成高分子囊材分類和性質。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交

12、酯共聚物、聚乳酸- 聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等， 其中乙基纖維素不溶于水。 明膠屬于天然的高分子材料。枸椽酸是有機酸，不是高分子材料。b-cyd屬于環糊精，是包合材料。故本組題答案應選cb 。18 疏水性環糊精衍生物 （本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： d考生答案：19 水溶性環糊精衍生物 （本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： b考生答案：【 2021 題】a 明膠b 乙基纖維素c 聚乳酸d &cde 枸櫞酸答案解析：20 生物可降解性合成高分子囊材（本題分數 0.5分）a b

13、 c d e標準答案： c考生答案：21 水不溶性半合成高分子囊材（本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： b考生答案：【2225題】a 重結晶法b 熔融法c 注入法d 復凝聚法e 熱分析法答案解析：本題考查包合物、固體分散體、脂質體的制備方法及包合物的驗證方法。制備環糊精包合物的方法： 重結晶或共沉淀法、 研磨法、 冷凍于燥法，此外還有超聲波法、噴霧干燥法、溶液攪拌法等。驗證是否形成包合物的方法： x 線衍射法、紅外光譜法、核磁共振譜法、熱分析法、熒光光譜法、紫外分光光度法、溶出度法等。制備固體分散體的方法：熔融法、溶劑法、溶劑 - 熔融法、溶劑 - 噴霧（冷凍）干燥法、研磨法。制

14、備脂質體的方法：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、高壓乳勻法等等。故本組題答案應選aebc 。22 制備環糊精包合物的方法 （本題分數0.5分）a b c d e標準答案： a考生答案：23驗證是否形成包合物的方法 （本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： e考生答案：24制備固體分散體的方法 （本題分數0.5分）a b c d e標準答案： b考生答案：25 制備脂質體的方法 （本題分數 0.5分）a b c d e標準答案： c考生答案：26 屬于天然高分子微囊囊材的有（本題分數1 分 ）a、乙基纖維素b、明膠c、阿拉伯膠d、聚乳酸e、殼聚糖答案解析：標準答案： bce考生答案：27 包合物的制備方法包括（本題分數1 分）a、熔融法b、飽和水溶液法c、研磨法d、冷凍干燥法e、液中干燥法答案解析：標準答案： bcd考生答案：28 影響微囊中藥物釋放速度的因素包括（本題分數 1 分）a、囊壁的厚度b、微囊的粒徑c、藥物的性質d、微囊的載藥量e、囊壁的物理化學性質答案解析：本題考查影響微囊中藥物釋放速度的因素。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑；囊壁的厚度；囊壁的物理化學性質；藥物的性質；附加劑；工藝條件；ph;溶出介質離子強度。故本題答案應選abce 。標準答案： abc