1、 一一、 特點特點 化學結構不同類別，但作用機制和藥理作用相化學結構不同類別，但作用機制和藥理作用相 同；同； 鎮痛作用較弱，無成癮性；鎮痛作用較弱，無成癮性； 是臨床最常用的一類藥物。是臨床最常用的一類藥物。 1 解熱作用解熱作用： 降低發熱體溫，而對正常者無作用；降低發熱體溫，而對正常者無作用； 2 鎮痛作用鎮痛作用： 中等程度的鎮痛作用，作用部位在外中等程度的鎮痛作用，作用部位在外 周；周； 3 抗炎作用：抗炎作用： 療效肯定，但不能根治，也不能防止療效肯定，但不能根治，也不能防止 疾病發展及合并癥的發生。疾病發展及合并癥的發生。 病原體病原體/毒素毒素 刺激 中性粒細胞中性粒細胞 釋放

2、 內熱原內熱原 pg合成增加合成增加 產熱增加產熱增加 散熱減少散熱減少 體溫體溫 升高升高 解熱解熱 鎮痛藥鎮痛藥 返回返回 組織損傷或炎癥組織損傷或炎癥 致痛化學物質致痛化學物質 （緩激肽、（緩激肽、pgepge2 2、5-ht5-ht） 局部合成局部合成 釋放釋放 痛覺感受器痛覺感受器 解熱解熱 鎮痛藥鎮痛藥 返回返回 小血管擴張、通透性增加、 局部充血、水腫、疼痛 變態反應、炎癥趨化 支氣管、胃腸道收縮 慕尼黑大學的藥學教授約翰慕尼黑大學的藥學教授約翰布赫勒布赫勒(johann buchner)(johann buchner)首次從柳樹葉中提取出水楊苷首次從柳樹葉中提取出水楊苷( (水

3、解后為水楊酸和葡萄糖水解后為水楊酸和葡萄糖) )。18971897 年阿司匹林問世鑒于水楊酸的胃腸道刺激性和不適的口感，年阿司匹林問世鑒于水楊酸的胃腸道刺激性和不適的口感，18971897年德國拜爾公司的化學家霍夫曼年德國拜爾公司的化學家霍夫曼(hoffmann)(hoffmann)成功合成成功合成 了乙酰水楊酸。一百多年來了乙酰水楊酸。一百多年來, , 阿司匹林以其應用廣泛、比較安全阿司匹林以其應用廣泛、比較安全, , 被人們贊譽為藥物史上的一株被人們贊譽為藥物史上的一株“常青樹常青樹”。 吸收（吸收（ph值）值） 血漿蛋白結合率血漿蛋白結合率80%90% 代謝（肝臟代謝水楊酸的能代謝（肝臟

4、代謝水楊酸的能 力有限）力有限） 碳酸氫鈉可促進排泄碳酸氫鈉可促進排泄 1.解熱鎮痛解熱鎮痛 抗炎抗炎 抗風濕作用抗風濕作用 2.預防心肌梗預防心肌梗 塞和腦血栓的塞和腦血栓的 形成（形成（抑制血抑制血 小板聚集小板聚集） 胃腸道反應胃腸道反應 凝血障礙凝血障礙 水楊酸反應水楊酸反應 5g 過敏反應過敏反應 瑞氏綜合癥瑞氏綜合癥 c cooh och3 o 血栓素血栓素 txa2 adpadp 釋放釋放 血血 小小 板板 聚聚 集集 阿司阿司 匹林匹林 花生花生 四烯酸四烯酸 環氧酶環氧酶 小劑量抑制小劑量抑制 高濃度高濃度 抑制血管壁抑制血管壁pg合成酶合成酶 pgi2 合成減少合成減少 生

5、理性拮抗 非那西丁非那西丁 代謝 對乙酰胺基酚對乙酰胺基酚(acetaminophen) 撲熱息痛（撲熱息痛（paracetamol） nhcoch3 oc2h5 nhcoch3 oh 非那西丁 乙酰氨基苯酚（撲熱息痛） 口服易吸收，主要在肝口服易吸收，主要在肝 臟代謝。臟代謝。 乙酰氨基酚可進一步轉乙酰氨基酚可進一步轉 化為毒性代謝產物，引化為毒性代謝產物，引 起肝細胞、腎小管細胞起肝細胞、腎小管細胞 壞死。壞死。主要是作為解熱鎮痛藥，主要是作為解熱鎮痛藥， 用于感冒發熱、神經痛，用于感冒發熱、神經痛， 肌肉痛。肌肉痛。 偽色x射線照片顯示 了一位關節炎患者的關 節己腫脹和變形 n c c

6、n ch3(ch2)3 coh o 吸收快而完全；與吸收快而完全；與 血漿蛋白結合率血漿蛋白結合率 98%；停藥后三周；停藥后三周 內，仍可在關節腔內，仍可在關節腔 中保持較高的濃度。中保持較高的濃度。 肝臟代謝。肝臟代謝。 抗炎抗風濕作用較強，抗炎抗風濕作用較強， 解熱鎮痛作用較弱。解熱鎮痛作用較弱。 o n ch2coh ch3 c o cl meo 【體內過程】 【藥理作用及應用】 【不良反應和注意事項】 口服吸收快而完全；血漿口服吸收快而完全；血漿 蛋白結合率蛋白結合率90%；經肝臟；經肝臟 代謝；代謝物由尿、膽汁代謝；代謝物由尿、膽汁 和糞便排除。和糞便排除。 最強的一類最強的一類pg合成酶抑制合成