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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測(cè)試題第一部分單選題(30題)1、可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時(shí)間的吸電子基團(tuán)是()
A.鹵素
B.羥基
C.硫醚
D.酰胺基
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)不同基團(tuán)性質(zhì)及作用的理解。我們來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):鹵素:鹵素具有較強(qiáng)的吸電子能力,它能夠影響分子間的電荷分布。同時(shí),鹵素的存在可以改變藥物分子的脂溶性,并且會(huì)對(duì)藥物的作用時(shí)間產(chǎn)生影響。例如在一些藥物分子中引入鹵素原子,可使藥物的性質(zhì)發(fā)生改變,以達(dá)到更好的治療效果,所以該選項(xiàng)符合題意。B選項(xiàng):羥基:羥基是供電子基,一般表現(xiàn)出供電子效應(yīng),與吸電子基團(tuán)的性質(zhì)不同,其主要作用是增加藥物分子的水溶性等,而不是影響電荷分布、脂溶性和作用時(shí)間的吸電子基團(tuán),所以該選項(xiàng)不符合要求。C選項(xiàng):硫醚:硫醚并不屬于吸電子基團(tuán),它在藥物分子中具有其自身獨(dú)特的性質(zhì)和作用,但與題干中所描述的影響分子間電荷分布等特征不相符,因此該選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng):酰胺基:酰胺基同樣不是吸電子基團(tuán),它在分子結(jié)構(gòu)中也有其自身的作用機(jī)制,主要參與形成分子間的氫鍵等相互作用,而不是起到吸電子并影響分子相關(guān)性質(zhì)的作用,所以該選項(xiàng)也不符合。綜上,答案選A。2、下列關(guān)于溶膠的錯(cuò)誤敘述是
A.溶膠具有雙電層結(jié)構(gòu)
B.溶膠屬于動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定體系
C.加入電解質(zhì)可使溶膠發(fā)生聚沉
D.ζ電位越小,溶膠越穩(wěn)定
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)溶膠的相關(guān)性質(zhì),對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其敘述是否正確。選項(xiàng)A:溶膠具有雙電層結(jié)構(gòu)溶膠是高度分散的多相體系,膠粒表面會(huì)選擇性地吸附某種離子,從而使膠粒表面帶電,進(jìn)而吸引溶液中帶相反電荷的離子,形成雙電層結(jié)構(gòu)。所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B:溶膠屬于動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定體系溶膠粒子因布朗運(yùn)動(dòng)而不易沉降,在重力場(chǎng)中能保持相對(duì)穩(wěn)定,屬于動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定體系。因此,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C:加入電解質(zhì)可使溶膠發(fā)生聚沉加入電解質(zhì)會(huì)破壞溶膠的雙電層結(jié)構(gòu),使膠粒的電荷被中和,膠粒間的斥力減小,從而導(dǎo)致膠粒相互碰撞聚集而發(fā)生聚沉。所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D:ζ電位越小,溶膠越穩(wěn)定ζ電位反映了膠粒表面電荷的多少,ζ電位越大,膠粒間的靜電斥力越大,溶膠越穩(wěn)定;反之,ζ電位越小,膠粒間的斥力越小,溶膠越容易聚沉,穩(wěn)定性越差。所以該選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。綜上,答案選D。3、可作為片劑的潤(rùn)濕劑的是
A.聚乙烯吡咯烷酮溶液
B.L-羥丙基纖維素
C.乳糖
D.乙醇
【答案】:D
【解析】本題主要考查片劑潤(rùn)濕劑的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,聚乙烯吡咯烷酮溶液通常作為黏合劑使用,它具有良好的黏性,能使物料黏結(jié)成顆粒,而非作為潤(rùn)濕劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,L-羥丙基纖維素也是常用的黏合劑,可增加物料的黏性以利于成型,并非片劑的潤(rùn)濕劑,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,乳糖是一種填充劑,主要用于增加片劑的重量和體積,改善藥物的壓縮成型性等,不屬于潤(rùn)濕劑范疇,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,乙醇是常用的片劑潤(rùn)濕劑。當(dāng)原料本身具有黏性,但黏性過(guò)強(qiáng)而導(dǎo)致制粒困難時(shí),加入適量的乙醇,可降低物料的黏性,使其易于制成合適的顆粒,所以乙醇可作為片劑的潤(rùn)濕劑,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。4、屬于酪氨酸激酶抑制劑的藥物是
A.伊馬替尼
B.他莫昔芬
C.氨魯米特
D.氟他胺
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的作用機(jī)制來(lái)判斷屬于酪氨酸激酶抑制劑的藥物。-選項(xiàng)A:伊馬替尼是一種小分子蛋白酪氨酸激酶抑制劑,它能夠特異性地抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-kit受體的酪氨酸激酶,從而阻斷ATP結(jié)合位點(diǎn),抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其凋亡,所以伊馬替尼屬于酪氨酸激酶抑制劑,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:他莫昔芬為非甾體類抗雌激素藥物,其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。他莫昔芬能與雌二醇競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合腫瘤雌激素受體,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),并非酪氨酸激酶抑制劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:氨魯米特為鎮(zhèn)靜催眠藥格魯米特的衍生物,能特異性地抑制使雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素的芳香化酶,從而阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍S捎诮^經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源是雄激素,所以氨魯米特可以減少雌激素的生成,起到內(nèi)分泌治療作用,并非酪氨酸激酶抑制劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:氟他胺是一種非甾體類抗雄激素藥物,它能與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合,從而起到抗雄激素作用,并非酪氨酸激酶抑制劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。5、有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式非解離的形式同時(shí)存在于體液中,當(dāng)PH=pKa時(shí),分子型和離子型藥物所占比例分別為()。
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
【答案】:C
【解析】本題可依據(jù)藥物在體液中的解離特性以及\(pH\)與\(pKa\)的關(guān)系來(lái)確定分子型和離子型藥物所占比例。已知有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,會(huì)以解離的形式和非解離的形式同時(shí)存在于體液中。當(dāng)\(pH=pKa\)時(shí),根據(jù)藥物解離平衡原理,此時(shí)分子型藥物和離子型藥物處于平衡狀態(tài),二者所占比例相等,均為\(50\%\)。分析各個(gè)選項(xiàng),A選項(xiàng)分子型藥物占\(90\%\)、離子型藥物占\(10\%\),B選項(xiàng)分子型藥物占\(10\%\)、離子型藥物占\(90\%\),D選項(xiàng)分子型藥物占\(33.3\%\)、離子型藥物占\(66.7\%\),均不符合\(pH=pKa\)時(shí)分子型和離子型藥物的比例關(guān)系。所以本題正確答案選C。6、絮凝劑和反絮凝劑
A.泊洛沙姆
B.瓊脂
C.枸櫞酸鹽
D.苯扎氯銨
【答案】:C
【解析】該題考查絮凝劑和反絮凝劑的相關(guān)知識(shí)。枸櫞酸鹽可作為絮凝劑和反絮凝劑使用。泊洛沙姆是一種非離子型表面活性劑,常作為增溶劑、乳化劑等;瓊脂常用作增稠劑、凝膠劑等;苯扎氯銨是陽(yáng)離子表面活性劑,主要用于消毒、防腐等。所以本題正確答案是C。7、核苷類抗病毒藥物的作用是基于代謝拮抗的原理設(shè)計(jì)而成的,主要有嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。
A.利巴韋林
B.阿昔洛韋
C.齊多夫定
D.奧司他韋
【答案】:B
【解析】本題主要考查核苷類抗病毒藥物的相關(guān)知識(shí)。題干明確指出核苷類抗病毒藥物基于代謝拮抗原理設(shè)計(jì)而成,包含嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。選項(xiàng)A,利巴韋林是一種人工合成的廣譜抗病毒藥物,它并非基于嘧啶核苷類或嘌呤核苷類的代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的典型核苷類抗病毒藥物。選項(xiàng)B,阿昔洛韋是嘌呤核苷類抗病毒藥,其作用機(jī)制是干擾病毒DNA多聚酶,從而抑制病毒的復(fù)制,符合核苷類抗病毒藥物的范疇,該項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,齊多夫定是一種抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物,雖可用于抗病毒,但它不屬于基于代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的傳統(tǒng)核苷類抗病毒藥物。選項(xiàng)D,奧司他韋是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過(guò)抑制流感病毒的神經(jīng)氨酸酶的活性,抑制流感病毒感染和復(fù)制,并非核苷類抗病毒藥物。綜上,正確答案是B。8、閾劑量是指
A.臨床常用的有效劑量
B.安全用藥的最大劑量
C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量
D.引起50%最大效應(yīng)的劑量
【答案】:C
【解析】本題主要考查閾劑量的定義。選項(xiàng)A:臨床常用的有效劑量是在臨床實(shí)踐中為達(dá)到治療目的所使用的劑量,它并非是閾劑量的定義。臨床有效劑量通常是在可以觀察到藥物療效的劑量范圍中選取的合適劑量,但并不是剛剛能引起藥理效應(yīng)的那個(gè)劑量,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:安全用藥的最大劑量是指在保證用藥安全的前提下,允許使用的最大藥物劑量。這個(gè)劑量的設(shè)定是為了避免藥物產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng),和剛能引起藥理效應(yīng)的閾劑量概念不同,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:閾劑量是指剛能引起藥理效應(yīng)的劑量,也就是使機(jī)體開始出現(xiàn)藥物作用的最小劑量,該選項(xiàng)準(zhǔn)確描述了閾劑量的定義,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:引起50%最大效應(yīng)的劑量一般指的是半數(shù)有效量,它反映的是藥物產(chǎn)生一半最大效應(yīng)時(shí)的劑量,和閾劑量的概念不一致,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。9、根據(jù)藥物的作用機(jī)制,抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素再攝取抑制藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥等多種類型。
A.抑制去甲腎上腺素再攝取
B.抑制5-羥色胺再攝取
C.抑制單胺氧化酶
D.抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取
【答案】:D
【解析】本題主要考查抗抑郁藥的作用機(jī)制分類相關(guān)知識(shí)。題干指出抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素再攝取抑制藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥等多種類型。選項(xiàng)A“抑制去甲腎上腺素再攝取”對(duì)應(yīng)的是去甲腎上腺素再攝取抑制藥;選項(xiàng)B“抑制5-羥色胺再攝取”對(duì)應(yīng)的是選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥;選項(xiàng)C“抑制單胺氧化酶”對(duì)應(yīng)的是單胺氧化酶抑制藥;選項(xiàng)D“抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取”對(duì)應(yīng)的是5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥,所以答案選D。10、含有環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu),屬國(guó)家特殊管理的精神藥品是
A.苯巴比妥
B.苯妥英鈉
C.加巴噴丁
D.卡馬西平
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)以及管理類別。選項(xiàng)A苯巴比妥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu),且它屬于國(guó)家特殊管理的精神藥品,所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B苯妥英鈉,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中是乙內(nèi)酰脲的結(jié)構(gòu),并非環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)B不符合。選項(xiàng)C加巴噴丁,是γ-氨基丁酸(GABA)的類似物,不具有環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu),故選項(xiàng)C不符合。選項(xiàng)D卡馬西平,化學(xué)名為5H-二苯并[b,f]氮雜?-5-甲酰胺,也不含有環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)D不符合。綜上,本題正確答案是A。11、某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評(píng)價(jià)試驗(yàn),單劑量(250mg)給藥。經(jīng)24名健康志愿者試驗(yàn),測(cè)得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下表所示。
A.500mg
B.250mg
C.125mg
D.200mg
【答案】:C
【解析】本題是關(guān)于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評(píng)價(jià)試驗(yàn)單劑量給藥的選擇題。題干表明進(jìn)行的是單劑量(250mg)給藥,但答案并非該劑量。推測(cè)可能存在不同劑量需求情況,在藥品試驗(yàn)等情境中,依據(jù)不同研究目的、藥物特性、人體耐受性等因素,會(huì)選擇不同的劑量。本題中答案為125mg,這或許是在此次試驗(yàn)后續(xù)環(huán)節(jié),基于對(duì)前期單劑量(250mg)給藥后志愿者的反應(yīng)、藥動(dòng)學(xué)參數(shù)等多方面因素綜合考量,認(rèn)為后續(xù)需要采用125mg劑量開展進(jìn)一步研究或觀察,所以正確答案選C。12、常用于粉末的潤(rùn)滑劑不包括()
A.乙醇
B.滑石粉
C.聚乙二醇
D.硬脂酸鎂
【答案】:A
【解析】本題考查常用于粉末的潤(rùn)滑劑相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)B,滑石粉是一種常用的粉末潤(rùn)滑劑,它具有良好的潤(rùn)滑性和流動(dòng)性,能夠減少粉末顆粒之間的摩擦力,提高粉末的流動(dòng)性和成型性,所以滑石粉屬于常用于粉末的潤(rùn)滑劑。選項(xiàng)C,聚乙二醇也可作為粉末潤(rùn)滑劑使用,它可以改善粉末的表面性質(zhì),降低顆粒間的粘附力,起到潤(rùn)滑的作用,故聚乙二醇也是常用于粉末的潤(rùn)滑劑。選項(xiàng)D,硬脂酸鎂是應(yīng)用較為廣泛的潤(rùn)滑劑,它能使粉末在壓片等過(guò)程中順利脫模,減少物料與模具之間的摩擦,屬于常用于粉末的潤(rùn)滑劑。選項(xiàng)A,乙醇主要起到溶劑、消毒等作用,一般不用于作為粉末的潤(rùn)滑劑。所以答案選A。13、芬太尼透皮貼用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是
A.經(jīng)皮吸收,主要蓄積于皮下組織
B.經(jīng)皮吸收迅速,5~10分鐘即可產(chǎn)生治療效果
C.主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收
D.經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)每個(gè)選項(xiàng)內(nèi)容,結(jié)合芬太尼透皮貼的作用原理來(lái)判斷其是否為用于中重度慢性疼痛效果良好的原因。選項(xiàng)A經(jīng)皮吸收主要蓄積于皮下組織,若僅僅是蓄積在皮下組織,那么就難以對(duì)全身的疼痛產(chǎn)生作用,也就無(wú)法有效治療中重度慢性疼痛,所以這并非其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B芬太尼透皮貼并非經(jīng)皮吸收迅速且5-10分鐘即可產(chǎn)生治療效果,其起效相對(duì)較慢,所以該項(xiàng)描述不符合芬太尼透皮貼的特點(diǎn),不是其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C芬太尼透皮貼主要是通過(guò)皮膚角質(zhì)層進(jìn)行吸收,并非主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收,所以該選項(xiàng)的說(shuō)法錯(cuò)誤,不是其能有效治療中重度慢性疼痛的原因,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D中重度慢性疼痛往往是全身性的疼痛癥狀,芬太尼透皮貼經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用,能夠作用于全身來(lái)緩解中重度慢性疼痛,所以這是其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。14、藥品儲(chǔ)存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性,高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥品體內(nèi)吸收的影響因素相關(guān)知識(shí)。已知卡馬西平屬于第Ⅱ類藥物,具有低水溶性、高滲透性的親脂性分子特點(diǎn)。對(duì)于藥物的體內(nèi)吸收,不同性質(zhì)的藥物其吸收的決定因素有所不同。當(dāng)藥物為低水溶性時(shí),其溶解過(guò)程可能成為吸收的限速步驟。也就是說(shuō),藥物要被人體吸收,首先需要溶解于體液中,卡馬西平水溶性低,其溶解速率就會(huì)影響它進(jìn)入人體循環(huán)系統(tǒng)被吸收的情況,所以其體內(nèi)吸收主要取決于溶解速率。選項(xiàng)A,滲透效率主要影響的是那些水溶性較好,但膜滲透性較差的藥物的吸收,而卡馬西平是高滲透性藥物,所以滲透效率不是其體內(nèi)吸收的決定因素。選項(xiàng)C,胃排空速度主要對(duì)在胃中吸收的藥物以及受胃排空影響較大的藥物有作用,題干未體現(xiàn)卡馬西平吸收與胃排空速度有直接關(guān)聯(lián),故該選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)D,解離度一般對(duì)藥物在體內(nèi)的解離狀態(tài)及轉(zhuǎn)運(yùn)有影響,對(duì)于卡馬西平這種低水溶性、高滲透性的藥物,解離度并非其體內(nèi)吸收的關(guān)鍵決定因素。綜上,答案選B。15、側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個(gè)羥甲基的是
A.阿昔洛韋
B.更昔洛韋
C.噴昔洛韋
D.奧司他韋
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的相關(guān)知識(shí)。對(duì)于此類藥物結(jié)構(gòu)對(duì)比的題目,需清楚各選項(xiàng)藥物與題干中所提及藥物在結(jié)構(gòu)上的差異。選項(xiàng)A阿昔洛韋本身就是題干中作為對(duì)比的藥物,并非側(cè)鏈比它多一個(gè)羥甲基的藥物,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B更昔洛韋的側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個(gè)羥甲基,符合題干描述,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C噴昔洛韋的結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋不同,但并非是側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個(gè)羥甲基,所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D奧司他韋是一種作用于神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑,與阿昔洛韋在結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制上都沒(méi)有這種側(cè)鏈羥甲基數(shù)量的關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。16、對(duì)乙酰氨基酚口服液
A.矯味劑
B.芳香劑
C.助溶劑
D.穩(wěn)定劑
【答案】:A
【解析】本題考查對(duì)乙酰氨基酚口服液中相關(guān)物質(zhì)作用的知識(shí)。對(duì)乙酰氨基酚口服液中使用的成分會(huì)起到不同不同的作用,在其中正確成分起到矯味劑的作用。矯味劑的作用是改善或屏蔽藥物不良?xì)馕逗臀兜溃够颊叩目诟兴幬锏目诟泻晚槕?yīng)性。在對(duì)乙酰氨基酚口服液中,加入矯味矯味劑可以掩蓋藥物本身可能的不良?xì)馕叮尰颊吒自敢饨邮艿卦敢獾氐胤盟幬铩7枷銊┲饕钱a(chǎn)生芳香氣味,用來(lái)改善制劑的氣味,但本題中主要強(qiáng)調(diào)的是改善味道,所以B選項(xiàng)不符合。助溶劑是能與難藥物形成絡(luò)合物、復(fù)合物或締合物等,以增加其溶解度的物質(zhì),與改善口感藥物的口感味無(wú)關(guān)無(wú)關(guān),所以CC選項(xiàng)錯(cuò)誤。穩(wěn)定劑是為了防止藥物制劑在生產(chǎn)、儲(chǔ)存和使用過(guò)程中發(fā)生變質(zhì)、失效等情況,保持藥物的穩(wěn)定性,并非也DDDD選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選A。17、決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例,既可能影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是
A.血漿蛋白結(jié)合率
B.血-腦屏障
C.腸-肝循環(huán)
D.淋巴循環(huán)
【答案】:A
【解析】本題主要考查影響藥物游離型和結(jié)合型濃度比例,并對(duì)藥物體內(nèi)分布、代謝和排泄產(chǎn)生影響的因素。選項(xiàng)A:血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率指藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度。藥物進(jìn)入血液后,一部分與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物,另一部分以游離型存在。血漿蛋白結(jié)合率的高低決定了藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例。結(jié)合型藥物暫時(shí)失去藥理活性,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),不易被代謝和排泄;而游離型藥物具有藥理活性,可在體內(nèi)自由分布、代謝和排泄。因此,血漿蛋白結(jié)合率既可能影響藥物體內(nèi)分布,也能影響藥物代謝和排泄,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:血-腦屏障血-腦屏障是血液與腦組織之間的一種特殊屏障結(jié)構(gòu),主要作用是限制某些物質(zhì)進(jìn)入腦組織,保護(hù)腦組織免受有害物質(zhì)的侵害。它主要影響藥物能否進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),而不是決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例,對(duì)藥物的體內(nèi)分布范圍有一定限制,但對(duì)藥物代謝和排泄的影響較小,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:腸-肝循環(huán)腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又被重新吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟的現(xiàn)象。它主要影響藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間和作用時(shí)間,與藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例并無(wú)直接關(guān)系,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:淋巴循環(huán)淋巴循環(huán)主要參與組織液的回流、脂肪的吸收以及免疫防御等功能。雖然藥物也可通過(guò)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn),但它對(duì)藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例影響不大,也不是影響藥物體內(nèi)分布、代謝和排泄的關(guān)鍵因素,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。18、在體外無(wú)效,體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的非甾體抗炎藥物的是()
A.舒林酸
B.塞來(lái)昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)非甾體抗炎藥物特性的了解。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:舒林酸在體外無(wú)效,在體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性,符合題干描述,所以選項(xiàng)A正確。-選項(xiàng)B:塞來(lái)昔布是一種選擇性的環(huán)氧化酶-2抑制劑,其作用機(jī)制并非題干中所描述的在體外無(wú)效,經(jīng)體內(nèi)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物顯示活性,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:吲哚美辛通過(guò)抑制環(huán)氧合酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應(yīng)和疼痛,與題干中描述的特性不符,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:布洛芬通過(guò)抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,并非題干所提及的作用方式,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案是A。19、用天然或合成高分子材料制成,粒徑在1~250μm
A.微囊
B.微球
C.滴丸
D.軟膠囊
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同藥劑劑型的定義及特點(diǎn)。選項(xiàng)A微囊,它是用天然或合成高分子材料制成,粒徑在1~250μm的微小囊狀物,符合題干描述,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B微球,通常是一種用適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體,一般微球的藥物溶解或分散于實(shí)體中,其特征與題干所描述的“用天然或合成高分子材料制成,粒徑在1~250μm”不完全對(duì)應(yīng),故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C滴丸,是指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)加熱熔化混勻后,滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑,并非是題干中所述的用高分子材料制成特定粒徑的形式,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D軟膠囊,是將一定量的液體藥物直接包封,或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體,密封于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊材中,與題干中“用天然或合成高分子材料制成,粒徑在1~250μm”的表述不相符,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。20、有關(guān)片劑崩解時(shí)限的正確表述是
A.舌下片的崩解時(shí)限為15分鐘
B.普通片的崩解時(shí)限為15分鐘
C.薄膜衣片的崩解時(shí)限為60分鐘
D.可溶片的崩解時(shí)限為10分鐘
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)不同類型片劑崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:舌下片應(yīng)在5分鐘內(nèi)全部崩解并溶化,而非15分鐘,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:普通片的崩解時(shí)限為15分鐘,此表述符合片劑崩解時(shí)限的規(guī)定,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:薄膜衣片應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解,并非60分鐘,因此該選項(xiàng)表述有誤。選項(xiàng)D:可溶片的崩解時(shí)限為3分鐘,不是10分鐘,所以該選項(xiàng)表述不正確。綜上,本題正確答案選B。21、與受體有很高親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),與激動(dòng)藥合用,在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí),激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,但最大效應(yīng)不變的藥物是
A.完全激動(dòng)藥
B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
C.部分激動(dòng)藥
D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
【答案】:B
【解析】本題主要考查不同類型藥物的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥:完全激動(dòng)藥與受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大效應(yīng),并非缺乏內(nèi)在活性,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體有很高親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),它能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,當(dāng)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥存在時(shí),在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí),可使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,但最大效應(yīng)不變,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:部分激動(dòng)藥:部分激動(dòng)藥與受體有一定的親和力,但內(nèi)在活性較弱(0<α<1),單獨(dú)使用時(shí)能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),與激動(dòng)藥合用則表現(xiàn)為拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),并非使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移且最大效應(yīng)不變,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合牢固,能不可逆地阻斷激動(dòng)藥與受體的結(jié)合,增加激動(dòng)藥的劑量也不能達(dá)到原來(lái)的最大效應(yīng),其使激動(dòng)藥的量-效曲線右移且最大效應(yīng)降低,并非最大效應(yīng)不變,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案是B。22、苯巴比妥使避孕藥藥效降低
A.生理性拮抗
B.藥理性拮抗
C.化學(xué)性拮抗
D.生化性拮抗
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各類拮抗作用的定義來(lái)判斷苯巴比妥使避孕藥藥效降低屬于哪種拮抗類型。選項(xiàng)A:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體,通過(guò)生理調(diào)節(jié)機(jī)制產(chǎn)生相互拮抗作用。例如,組胺可作用于H1組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,使氣道阻力增加;而腎上腺素作用于β腎上腺素受體,可使支氣管平滑肌松弛,氣道阻力降低,二者的作用相互拮抗。而苯巴比妥使避孕藥藥效降低并非是這種生理作用相反的兩個(gè)激動(dòng)藥作用于不同特異性受體所產(chǎn)生的拮抗,所以不屬于生理性拮抗,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合,從而產(chǎn)生的拮抗作用。例如,普萘洛爾與β受體結(jié)合,拮抗了腎上腺素或去甲腎上腺素等激動(dòng)劑與β受體的結(jié)合,產(chǎn)生降壓等藥理作用。苯巴比妥使避孕藥藥效降低并不是通過(guò)與避孕藥競(jìng)爭(zhēng)同一受體來(lái)實(shí)現(xiàn)的,所以不屬于藥理性拮抗,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:化學(xué)性拮抗化學(xué)性拮抗是指藥物之間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)而形成失活的絡(luò)合物、復(fù)合物等,從而使藥物的效應(yīng)減弱或消失。如肝素是一種帶負(fù)電荷的大分子物質(zhì),過(guò)量使用可引起出血,魚精蛋白是一種帶正電荷的蛋白質(zhì),能與肝素結(jié)合形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素的抗凝作用迅速消失,這就是化學(xué)性拮抗的典型例子。苯巴比妥使避孕藥藥效降低并非是兩者發(fā)生化學(xué)反應(yīng)形成失活產(chǎn)物,所以不屬于化學(xué)性拮抗,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:生化性拮抗生化性拮抗是指藥物影響生化過(guò)程導(dǎo)致藥效改變。苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑,它可以誘導(dǎo)肝藥酶的活性增強(qiáng),加速避孕藥的代謝,使避孕藥在體內(nèi)的消除速度加快,血藥濃度降低,從而導(dǎo)致避孕藥的藥效降低,這屬于藥物影響生化過(guò)程(藥物代謝過(guò)程)而產(chǎn)生的拮抗,所以屬于生化性拮抗,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。23、可防止栓劑中藥物氧化的是
A.聚乙二醇
B.硬脂酸鋁
C.非離子型表面活性劑
D.沒(méi)食子酸酯類
【答案】:D
【解析】本題主要考查可防止栓劑中藥物氧化的物質(zhì)。選項(xiàng)A聚乙二醇是栓劑常用的水溶性基質(zhì),具有良好的水溶性、化學(xué)穩(wěn)定性等,但它不具備防止藥物氧化的作用,故選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B硬脂酸鋁是一種常用的增稠劑,可用于調(diào)節(jié)栓劑的稠度等物理性質(zhì),并非用于防止藥物氧化,所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C非離子型表面活性劑在栓劑中常用于增加藥物的溶解度、促進(jìn)藥物的釋放等,但沒(méi)有抗氧化的功能,因此選項(xiàng)C也不正確。選項(xiàng)D沒(méi)食子酸酯類是一類常見(jiàn)的抗氧化劑,能夠有效抑制藥物的氧化過(guò)程,在栓劑中可起到防止藥物氧化的作用,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。24、某藥物采用高效液相色譜法檢測(cè),藥物響應(yīng)信號(hào)強(qiáng)度隨時(shí)間變化的參數(shù)如下,其中可用于該藥物含量測(cè)定的參數(shù)是
A.t
B.t
C.W
D.h
【答案】:D
【解析】在高效液相色譜法中,不同參數(shù)有著不同的意義和用途。選項(xiàng)A中的t(一般可能指保留時(shí)間),它主要用于對(duì)物質(zhì)進(jìn)行定性分析,即確定樣品中是否含有某種特定的藥物成分,而不是用于含量測(cè)定。選項(xiàng)B同理,僅一個(gè)t通常也是用于定性相關(guān),不能準(zhǔn)確測(cè)定藥物的含量。選項(xiàng)C的W(一般指峰寬),峰寬主要反映色譜峰的展寬情況,它與分離效果等方面相關(guān),并非直接用于藥物含量的測(cè)定。而選項(xiàng)D的h(通常指峰高),峰高與樣品中藥物的濃度直接相關(guān),在一定的濃度范圍內(nèi),峰高與藥物含量呈線性關(guān)系,所以可以根據(jù)峰高來(lái)準(zhǔn)確測(cè)定該藥物的含量。因此,可用于該藥物含量測(cè)定的參數(shù)是h,答案選D。25、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)?h,將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg/ml)?h。
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)生物利用度的計(jì)算公式來(lái)計(jì)算該藥物片劑的生物利用度。生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率,對(duì)于口服制劑,其生物利用度(F)的計(jì)算公式為:\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\),其中\(zhòng)(AUC_{po}\)是口服給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(AUC_{iv}\)是靜脈注射給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(D_{iv}\)是靜脈注射的劑量,\(D_{po}\)是口服給藥的劑量。已知靜脈注射該藥\(1000mg\)的\(AUC_{iv}\)是\(100(\mug/ml)\cdoth\),制備成片劑口服給藥\(100mg\)后的\(AUC_{po}\)為\(2(\mug/ml)\cdoth\)。將數(shù)據(jù)代入上述公式可得:\(F=\frac{2\times1000}{100\times100}\times100\%=20\%\)所以該藥物片劑的生物利用度是\(20\%\),答案選B。26、抗雄激素作用的是
A.他莫昔芬
B.氟他胺
C.阿糖胞苷
D.伊馬替尼
【答案】:B
【解析】本題主要考查具有抗雄激素作用的藥物。選項(xiàng)A,他莫昔芬是一種抗雌激素類藥物,主要用于治療乳腺癌等疾病,它通過(guò)與雌激素受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性抑制雌激素的作用,并非抗雄激素作用,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,氟他胺是一種非甾體類抗雄激素藥物,它能與雄激素受體結(jié)合,阻止雄激素發(fā)揮作用,從而起到抗雄激素的效果,因此該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C,阿糖胞苷是一種抗代謝類抗腫瘤藥物,主要作用于細(xì)胞S增殖期,通過(guò)抑制DNA多聚酶而影響DNA的合成,與抗雄激素作用無(wú)關(guān),所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D,伊馬替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑,主要用于治療慢性髓性白血病等血液系統(tǒng)疾病,它通過(guò)抑制特定的酪氨酸激酶活性來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用,不具有抗雄激素作用,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。27、收載于《中國(guó)藥典》二部的品種是
A.乙基纖維素
B.交聯(lián)聚維酮
C.連花清瘟膠囊
D.阿司匹林片
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)《中國(guó)藥典》二部收載品種的了解。《中國(guó)藥典》二部主要收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品、放射性藥品以及藥用輔料等。選項(xiàng)A乙基纖維素是一種藥用輔料,但它并不屬于《中國(guó)藥典》二部收載的典型化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品等類別重點(diǎn)收載對(duì)象。選項(xiàng)B交聯(lián)聚維酮也是一種藥用輔料,同樣不是《中國(guó)藥典》二部收載的核心品種類型。選項(xiàng)C連花清瘟膠囊屬于中成藥,通常收載于《中國(guó)藥典》一部,《中國(guó)藥典》一部主要收載藥材及飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑等。選項(xiàng)D阿司匹林片是化學(xué)藥品制劑,符合《中國(guó)藥典》二部收載化學(xué)藥品相關(guān)內(nèi)容的范疇,所以收載于《中國(guó)藥典》二部的品種是阿司匹林片,本題答案選D。28、屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)的是
A.地高辛抑制Na+,K+-ATP酶
B.抗酸藥用于治療胃潰瘍
C.鐵劑治療缺鐵性貧血
D.硝苯地平阻滯Ca2+通道產(chǎn)生降壓作用
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及藥物的作用機(jī)制來(lái)判斷是否屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)。選項(xiàng)A:地高辛抑制Na?,K?-ATP酶,這是通過(guò)影響酶的活性來(lái)發(fā)揮藥物的藥理作用,并非是補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:抗酸藥用于治療胃潰瘍,其作用是中和胃酸,降低胃內(nèi)酸度,從而緩解胃潰瘍癥狀,并非補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:缺鐵性貧血是由于體內(nèi)鐵元素缺乏導(dǎo)致的,鐵劑治療缺鐵性貧血是通過(guò)補(bǔ)充體內(nèi)缺乏的鐵元素來(lái)改善貧血狀況,屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:硝苯地平阻滯Ca2?通道產(chǎn)生降壓作用,是通過(guò)阻斷鈣離子通道,使血管平滑肌舒張,從而降低血壓,并非補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),因此該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選C。29、類食物中,胃排空最快的是
A.糖類
B.蛋白質(zhì)
C.脂肪
D.三者混合物
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同類食物胃排空速度的相關(guān)知識(shí)。胃排空是指食物由胃排入十二指腸的過(guò)程,不同類型的食物胃排空速度存在差異。選項(xiàng)A,糖類在胃內(nèi)的排空速度相對(duì)較快。因?yàn)樘穷惖姆肿咏Y(jié)構(gòu)相對(duì)較為簡(jiǎn)單,在胃腸道內(nèi)更容易被消化分解,能較快地從胃進(jìn)入十二指腸,所以糖類的胃排空速度是各類食物中最快的。選項(xiàng)B,蛋白質(zhì)的分子結(jié)構(gòu)比糖類復(fù)雜,其消化過(guò)程相對(duì)需要更多的時(shí)間和消化酶。蛋白質(zhì)在胃內(nèi)需要經(jīng)過(guò)胃蛋白酶等多種酶的作用才能逐步分解,因此其胃排空速度比糖類慢。選項(xiàng)C,脂肪的胃排空速度最慢。脂肪的物理和化學(xué)性質(zhì)決定了它在胃內(nèi)的排空較為困難。脂肪需要在膽汁的乳化作用以及胰脂肪酶等的作用下才能被消化,而且脂肪在胃內(nèi)會(huì)刺激胃黏膜分泌某些物質(zhì),進(jìn)而抑制胃的排空,所以脂肪的胃排空時(shí)間較長(zhǎng)。選項(xiàng)D,三者混合物的胃排空速度會(huì)受到其中各成分比例以及其他因素的影響,但總體來(lái)說(shuō),由于包含了排空較慢的蛋白質(zhì)和脂肪,其排空速度必然不會(huì)比單純的糖類快。綜上所述,在糖類、蛋白質(zhì)、脂肪以及三者混合物這幾類食物中,胃排空最快的是糖類,本題正確答案為A。30、滴眼劑中加入苯扎氯銨,其作用是
A.穩(wěn)定劑
B.調(diào)節(jié)pH
C.調(diào)節(jié)黏度
D.抑菌劑
【答案】:D
【解析】本題考查滴眼劑中苯扎氯銨的作用。-選項(xiàng)A:穩(wěn)定劑是為了保證藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中的穩(wěn)定性,防止藥物發(fā)生降解、變質(zhì)等反應(yīng)。而苯扎氯銨并不主要起到穩(wěn)定藥物的作用,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:調(diào)節(jié)pH一般是通過(guò)使用酸堿調(diào)節(jié)劑來(lái)實(shí)現(xiàn),使溶液的酸堿度符合藥物的要求和人體生理適應(yīng)性。苯扎氯銨的主要作用并非調(diào)節(jié)pH,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:調(diào)節(jié)黏度通常會(huì)使用一些增黏劑等物質(zhì),以改變?nèi)芤旱酿こ矶龋缂谆w維素等。苯扎氯銨不是用于調(diào)節(jié)黏度的,故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:苯扎氯銨是一種常用的抑菌劑,在滴眼劑中添加可以抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖,保證滴眼劑的無(wú)菌性和安全性,延長(zhǎng)其保質(zhì)期,防止藥物被微生物污染,故D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。第二部分多選題(10題)1、非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括
A.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的
B.當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng)
C.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比
D.其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:線性藥動(dòng)學(xué)過(guò)程中藥物的消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除速率與血藥濃度成正比。而非線性藥動(dòng)學(xué)中藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,消除動(dòng)力學(xué)是非線性的,該選項(xiàng)符合非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:在非線性藥動(dòng)學(xué)中,當(dāng)劑量增加時(shí),由于藥物代謝酶或載體的飽和等原因,藥物消除速率減慢,導(dǎo)致消除半衰期延長(zhǎng),所以該選項(xiàng)也是非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)之一。選項(xiàng)C:在線性藥動(dòng)學(xué)中,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比。但在非線性藥動(dòng)學(xué)里,由于酶或載體的飽和等因素,AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:非線性藥動(dòng)學(xué)可能涉及酶或載體系統(tǒng)的參與,其他可能競(jìng)爭(zhēng)同一酶或載體系統(tǒng)的藥物,會(huì)影響該藥物的代謝、轉(zhuǎn)運(yùn)等動(dòng)力學(xué)過(guò)程,因此該選項(xiàng)同樣是非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn),本題答案選ABCD。2、口崩片臨床上用于
A.解熱鎮(zhèn)痛藥
B.催眠鎮(zhèn)靜藥
C.消化管運(yùn)動(dòng)改性藥
D.抗過(guò)敏藥
【答案】:ABCD
【解析】口崩片是一種新型藥物制劑,具有服用方便、起效快等特點(diǎn),在臨床上有著較為廣泛的應(yīng)用。A選項(xiàng),解熱鎮(zhèn)痛藥主要用于緩解發(fā)熱、疼痛等癥狀。口崩片劑型便于患者即使在無(wú)水的情況下也能快速服用,能及時(shí)發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用,所以臨床上可用于解熱鎮(zhèn)痛藥,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng),催眠鎮(zhèn)靜藥可幫助患者改善睡眠、緩解焦慮等。對(duì)于一些可能存在吞咽困難或者需要快速起效來(lái)誘導(dǎo)睡眠的患者,口崩片的優(yōu)勢(shì)明顯,能夠快速崩解并被吸收,發(fā)揮催眠鎮(zhèn)靜效果,因此臨床上可用于催眠鎮(zhèn)靜藥,該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng),消化管運(yùn)動(dòng)改性藥的作用是調(diào)節(jié)胃腸道的運(yùn)動(dòng)功能。口崩片能夠在口腔內(nèi)快速崩解,部分藥物成分在口腔或食管就開始起效,對(duì)于改善消化管運(yùn)動(dòng)有幫助,所以臨床上可用于消化管運(yùn)動(dòng)改性藥,該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng),抗過(guò)敏藥用于治療過(guò)敏反應(yīng)。在過(guò)敏發(fā)作時(shí),患者可能需要迅速用藥控制癥狀,口崩片無(wú)需用水送服,能快速起效,滿足患者及時(shí)治療的需求,所以臨床上可用于抗過(guò)敏藥,該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均正確,答案為ABCD。3、關(guān)于芳香水劑的敘述正確的是
A.芳香水劑不宜大量配制
B.芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油
C.芳香水劑一般濃度很低
D.芳香水劑宜久貯
【答案】:ABC
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其敘述是否正確。選項(xiàng)A芳香水劑不宜大量配制。這是因?yàn)榉枷闼畡┐蠖嘤蓳]發(fā)性藥物制成,其穩(wěn)定性較差,大量配制后儲(chǔ)存過(guò)程中藥物易揮發(fā)損失、變質(zhì)等,影響制劑質(zhì)量,所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油。揮發(fā)油具有揮發(fā)性、芳香氣味等特點(diǎn),在芳香水劑的制備中,很多情況下使用的就是揮發(fā)油作為芳香揮發(fā)性藥物來(lái)源,所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C芳香水劑一般濃度很低。芳香水劑通常是指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液,由于揮發(fā)性藥物在水中的溶解度有限,所以其濃度一般較低,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D芳香水劑不宜久貯。如前面所述,芳香水劑穩(wěn)定性差,藥物易揮發(fā)、變質(zhì),久貯會(huì)導(dǎo)致有效成分含量下降、可能產(chǎn)生沉淀等現(xiàn)象,影響藥效和質(zhì)量,所以該選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為ABC。4、屬于β受體拮抗劑的是
A.哌唑嗪
B.普萘洛爾
C.拉貝洛爾
D.比索洛爾
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對(duì)β受體拮抗劑藥物的識(shí)別。選項(xiàng)A:哌唑嗪哌唑嗪是選擇性α?受體阻滯劑,它可以阻斷血管平滑肌突觸后膜α?受體,使小動(dòng)脈和小靜脈舒張,從而降低外周血管阻力,起到降壓作用,并非β受體拮抗劑,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:普萘洛爾普萘洛爾是非選擇性β受體拮抗劑,它能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷β?和β?受體,可降低心肌耗氧量、減慢心率等,在臨床上常用于治療多種心血管疾病,如心律失常、心絞痛、高血壓等,屬于β受體拮抗劑,所以選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C:拉貝洛爾拉貝洛爾兼具α受體和β受體阻斷作用,對(duì)β受體的阻斷作用約為α受體阻斷作用的4~8倍,通過(guò)阻斷β受體可產(chǎn)生一系列藥理效應(yīng),因此屬于β受體拮抗劑的范疇,選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:比索洛爾比索洛爾是選擇性β?受體拮抗劑,它對(duì)心臟的β?受體有較高的選擇性阻斷作用,可降低心臟的興奮性、減慢心率、減少心肌耗氧量,常用于治療高血壓、冠心病等心血管疾病,屬于β受體拮抗劑,選項(xiàng)D符合題意。綜上,本題答案選BCD。5、包衣的目的有
A.控制藥物在胃腸道中的釋放部位
B.控制藥物在胃腸道中的釋放速度
C.掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?/p>
D.防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查包衣的目的。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):通過(guò)包衣技術(shù),可以選擇合適的包衣材料,使藥物在特定的胃腸道部位釋放。例如,采用腸溶包衣,可讓藥物避免在胃酸環(huán)境的胃中釋放,而是到達(dá)堿性環(huán)境的腸道后再釋放,從而實(shí)現(xiàn)控制藥物在胃腸道中釋放部位的目的,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):包衣能夠調(diào)節(jié)藥物的釋放速度。不同的包衣材料和包衣工藝可以控制藥物從包衣膜中的擴(kuò)散速率,如緩釋包衣可使藥物緩慢釋放,延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,達(dá)到控制藥物在胃腸道中釋放速度的效果,該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):某些藥物可能具有苦味或不良?xì)馕叮@會(huì)影響患者的順應(yīng)性。包衣可以將藥物包裹起來(lái),從而掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕叮够颊吒子诮邮芩幬镏委煟撨x項(xiàng)正確。D選項(xiàng):藥物在儲(chǔ)存過(guò)程中,容易受到水分、光線和空氣的影響而發(fā)生變質(zhì)。包衣能夠形成一層保護(hù)膜,起到防潮、避光、隔離空氣的作用,減少外界因素對(duì)藥物的影響,增加藥物的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均是包衣的目的,本題答案選ABCD。6、在局麻手術(shù)中,普魯卡因注射液加用少量腎上腺素后產(chǎn)生的結(jié)果有
A.腎上腺素舒張血管引起血壓下降
B.普魯卡因不良反應(yīng)增加
C.普魯卡因吸收減少
D.普魯卡因作用時(shí)間延長(zhǎng)
【答案】:CD
【解析】本題可根據(jù)普魯卡因注射液加用少量腎上腺素后的生理效應(yīng),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A腎上腺素主要作用為收縮血管,升高血壓,而非舒張血管引起血壓下降。在局麻手術(shù)中,腎上腺素收縮局部血管,可減少局部血流,并非使血管舒張,所以選項(xiàng)A描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B在局麻手術(shù)中,將少量腎上腺素加入普魯卡因注射液中,腎上腺素能收縮局部血管,減少普魯卡因的吸收,從而降低了普魯卡因進(jìn)入血液循環(huán)的量,可減少其不良反應(yīng)的發(fā)生,而不是使普魯卡因不良反應(yīng)增加,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C由于腎上腺素具有收縮局部血管的作用,在局麻手術(shù)中,將其加入普魯卡因注射液后,可使局部血管收縮,減少了局部的血液灌注,進(jìn)而使普魯卡因的吸收減少。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D如上述分析,腎上腺素使局部血管收縮,減慢了普魯卡因的吸收速度,使其在局部作用部位停留的時(shí)間延長(zhǎng),從而延長(zhǎng)了普魯卡因的作用時(shí)間。所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題正確答案選CD。7、污染熱原的途徑包括
A.從溶劑中帶入
B.從原料中帶入
C.從容器、用具、管道和裝置等帶入
D.制備過(guò)程中的污染
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查污染熱原的途徑。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,污染熱原會(huì)嚴(yán)重影響藥品質(zhì)量和安全性,以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):溶劑是藥物制劑的重要組成部分,若溶劑未經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的處理和檢驗(yàn),其中可能含有熱原物質(zhì)。在制劑過(guò)程中使用了被污染的溶劑,熱原就會(huì)隨之進(jìn)入藥物中,所以從溶劑中帶入是污染熱原的途徑之一。B選項(xiàng):原料是制劑生產(chǎn)的基礎(chǔ),如果原料本身在采集、加工、儲(chǔ)存等過(guò)程中受到微生物污染,熱原就會(huì)存在于原料中。后續(xù)在制劑生產(chǎn)時(shí),熱原便會(huì)隨著
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