婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege膽堿酯酶抑制藥和

膽堿酯酶復活藥主講：朱小平婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經系統藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide膽堿酯酶抑制藥能與膽堿酯酶（AchE）結合，使AchE失去水解乙酰膽堿的能力，從而發揮擬膽堿作用。如新斯的明，毒扁豆堿，有機磷酸酯。【化學名】溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經系統藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide【結構特點】新斯的明的化學結構由三部分組成季銨堿陽離子部分芳香環部分氨基甲酸酯部分陰離子部分可以是Br-或CH3SO4-，臨床有溴化新斯的明和甲硫酸新斯的明婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經系統藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide【理化性質】1.性狀：本品為白色結晶性粉末；無臭；味苦；在水中極易溶解，在乙醇和氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶。2.水溶性：本品為季銨鹽，極性大，易溶于水，但因極性大而口服吸收差，F為1%～2%，故口服劑量（溴化新斯的明）是注射劑量（甲硫酸新斯的明）的10倍。3.水解性：本品分子中具有氨基甲酸酯結構，但不易水解（2個甲基的空間位阻作用），在氫氧化鈉和加熱時可水解產生間二甲氨基酚鈉及二甲氨基甲酸。4.鑒別：本品為溴鹽溶液，加硝酸銀試液，即生成淡黃色凝乳狀沉淀，分離，沉淀能在氨試液中微溶，但在硝酸中不溶。婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經系統藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide【作用和用途】作用：

本品抑制膽堿酯酶活性，興奮骨骼肌作用強（激動N受體）;

也可興奮胃腸和膀胱平滑肌（激動M受體）用途：

重癥肌無力（首選藥）

術后腹脹和尿潴留婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經系統藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶復活藥膽堿酯酶復活藥能水解磷酰化膽堿酯酶，恢復AchE活性，使堆積的Ach水解，解除有機磷農藥的中毒癥狀。如碘解磷定，氯解磷定。碘解磷定PralidoximeIodide有機肟結構：易水解碘離子：析出I2變黃【化學名】1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物季胺鹽：易溶于水婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經系統藥物——擬膽堿藥【性狀】本品為黃色顆粒狀結晶或結晶性粉末（注射液為無色或幾乎無色），無臭，味苦，遇光易變質。溶于水或熱乙醇中，微溶于乙醇，不溶于乙醚。膽堿酯酶復活藥碘解磷定PralidoximeIodide【穩定性】水溶液不穩定，見光或久儲存可緩慢氧化析出游離碘，使顏色變黃而不能藥用，其注射液常加5%葡萄糖作穩定劑，以防止游離碘的析出。其水溶液在pH4~5時較穩定，在酸性（pH<4）或堿性溶液中肟基易分解，生成多種分解產物。酸性條件下水解生成對應的醛類化合物和和羥胺而失效；堿性條件下脫水生成腈化物，進一步水解出極毒的氰離子CN-。婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經系統藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶復活藥碘