第七膽堿擬似藥第1頁，課件共21頁，創作于2023年2月乙酰膽堿的作用：激活M型受體：M2：心臟抑制

M3：平滑肌收縮腺體分泌激活N型受體：N1：神經節興奮

N2：骨骼肌收縮第2頁，課件共21頁，創作于2023年2月膽堿受體激動藥：可激動膽堿受體，產生與乙酰膽堿類似的作用。

1、M膽堿受體激動藥膽堿酯類：乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿生物堿類：毛果蕓香堿、毒蕈堿

2、N膽堿受體激動藥：煙堿第3頁，課件共21頁，創作于2023年2月乙酰膽堿、膽堿酯類藥物特異性、選擇性低激活M型受體：

M2：心臟抑制（負性頻率、負性傳導、負性肌力

M3：平滑肌收縮（胃腸泌尿道蠕動增加支氣管收縮，呼吸困難眼部瞳孔擴約肌收縮，縮瞳）腺體分泌激活N型受體：N1：神經節興奮

N2：骨骼肌收縮第4頁，課件共21頁，創作于2023年2月生物堿類特異性、選擇性較高毛果蕓香堿：匹魯卡品特異性：激動M受體選擇性：主要作用于眼、腺體第5頁，課件共21頁，創作于2023年2月毛果蕓香堿的藥理作用：1、眼：縮瞳：激活瞳孔括約肌上M3受體降低眼內壓：縮瞳作用使前房角開大調節痙攣：視近物清楚，遠物不清2、腺體：分泌增加第6頁，課件共21頁，創作于2023年2月第7頁，課件共21頁，創作于2023年2月第8頁，課件共21頁，創作于2023年2月臨床應用：1、青光眼：閉角型開角型(早期)2、虹膜炎：與擴瞳藥交替使用，防止粘連3、其他

不良反應：第9頁，課件共21頁，創作于2023年2月第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥

第10頁，課件共21頁，創作于2023年2月乙酰膽堿的滅活：乙酰膽堿酯酶（ACHE）

抗膽堿酯酶藥：能與AChE結合，使AChE活性受抑。從而導致膽堿能神經末梢釋放ACh堆積，產生擬膽堿作用。可分為易逆性抗AChE藥（新斯的明）和難逆性抗AChE藥（有機磷酸酯類）。第11頁，課件共21頁，創作于2023年2月一、易逆性抗膽堿酯酶藥

（一）共同藥理作用1、眼：類似毛果蕓香堿2、胃腸道：M3受體興奮，促進蠕動，消化液分泌增加3、骨骼肌神經肌肉接頭：抑制ACHE或直接興奮，肌肉收縮4、其他第12頁，課件共21頁，創作于2023年2月（二）臨床應用1、重癥肌無力2、腹氣脹及尿潴留3、青光眼4、解毒治療5、阿爾茨海默病第13頁，課件共21頁，創作于2023年2月（三）代表藥物1、新斯的明：骨骼肌，用于重癥肌無力，解毒治療胃腸、泌尿平滑肌，用于尿潴留，腹氣脹2、毒扁豆堿：眼，青光眼，與毛果蕓香堿不同：機制不同，作用快、強、久，刺激性強第14頁，課件共21頁，創作于2023年2月二、難逆性抗膽堿酯酶藥－有機磷酸酯類（一）中毒機制（二）中毒表現（三）中毒診斷及防治

第15頁，課件共21頁，創作于2023年2月（一）中毒機制

有機磷酸酯類的磷原子具有親電子性，與AChE酯解部位結合，形成磷酰化AChE，該磷酰化酶不能自行水解，從而使AChE喪失活性，造成ACh在體內大量積聚，引起一系列中毒癥狀。“老化”

第16頁，課件共21頁，創作于2023年2月（二）中毒表現輕度中毒：M樣作用中度中毒：M樣＋N樣作用重度中毒：除M樣＋N樣作用＋中樞神經系統癥狀第17頁，課件共21頁，創作于2023年2月輕度中毒：M樣作用眼：縮瞳、視物模糊腺體：分泌增加（汗腺、唾液腺、支氣管腺體）支氣管平滑肌：收縮，呼吸困難胃腸道平滑肌：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉心臟抑制：心動過緩、血壓下降第18頁，課件共21頁，創作于2023年2月中度中毒：M樣＋N樣作用N1：神經節興奮，交感、副交感廣泛興奮心動過速、血壓先升高后下降N2：肌束顫動，肌無力，呼吸肌麻痹第19頁，課件共21頁，創作于2023年2月重度中毒：除M樣＋N樣作用＋中樞神經系統癥狀先興奮：興奮、活動、語言增加、驚厥后抑制：意識模糊、昏迷、呼吸血管中樞抑制第20頁，課件共21頁，創作于2023年2月（三）中毒診治1、診斷2、急性中毒的治療1）消除毒物2）解毒藥物：

M受體阻斷藥-阿托品迅速對抗M樣作用，對中樞癥狀作用差

用藥原則