藥劑科業務學習利尿藥第1頁，課件共25頁，創作于2023年2月按作用部位，分為：（1）袢利尿劑——高效。（2）噻嗪類和類噻嗪類利尿劑——中效。（3）留鉀利尿劑——低效。（4）碳酸酐酶抑制劑——乙酰唑胺。第2頁，課件共25頁，創作于2023年2月呋塞米托拉塞米布美他尼依他尼酸第一亞類袢利尿劑——高效

第3頁，課件共25頁，創作于2023年2月藥理作用與臨床評價——作用

作用特點——Na+-K+-2Cl-同向轉運子抑制劑。機制：特異性地與Cl-結合位點結合，抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向轉運子——抑制NaCl重吸收，排出大量尿液。最強第4頁，課件共25頁，創作于2023年2月臨床用于：（1）急性肺水腫和腦水腫。（2）急、慢性腎衰竭——首選。（3）明顯液體潴留心力衰竭——首選。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的高血壓患者。（4）肝硬化腹水。（5）加速某些毒物的排泄。

主要藥品——呋塞米\布美他尼第一亞類袢利尿劑——高效第5頁，課件共25頁，創作于2023年2月【適應證】（1）充血性心力衰竭，肝硬化，腎臟疾病，急性肺水腫和急性腦水腫。（2）預防急性腎衰竭。（3）高血壓危象。（4）高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥。（5）抗利尿激素分泌過多癥。（6）急性藥物及毒物中毒。第一亞類袢利尿劑——高效第6頁，課件共25頁，創作于2023年2月【注意事項】（1）為避免夜尿過多，應該白天給藥。（2）可引起光敏反應，注意防護日光照曬。（3）從臥位或坐位時動作要徐緩——預防體位性低血壓。第一亞類袢利尿劑——高效第7頁，課件共25頁，創作于2023年2月【典型不良反應】

1.水、電解質紊亂：過度利尿——低血容量、低血鈉、低血鎂、低血鉀、低氯堿血癥。2.耳毒性——眩暈、耳鳴、聽力減退或耳聾（可逆）。常發生于快速靜脈注射。●依他尼酸——最易引起，可發生永久性耳聾。●布美他尼——耳毒性最小——適用于聽力有缺陷及急性腎衰者。3.高尿酸血癥。4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——過敏反應；依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少過敏。第一亞類袢利尿劑——高效第8頁，課件共25頁，創作于2023年2月【禁忌證】

1.試驗劑量無反應的無尿者；2.對磺胺過敏者；3.嬰兒（依他尼酸）、肝昏迷和嚴重電解質紊亂者；4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫綜合征（ARDS）的早產兒增加動脈導管未閉的發生率，因此分娩前應慎用。可經母乳分泌。【藥物相互作用】與氨基糖苷類\第一、二代頭孢菌素類\順鉑合用，可加重耳毒性。第一亞類袢利尿劑——高效第9頁，課件共25頁，創作于2023年2月（一）定期監護體液和電解質平衡（二）減少利尿劑抵抗用藥監護第一亞類袢利尿劑——高效第10頁，課件共25頁，創作于2023年2月

（1）定期檢查體液、監測血壓、腎功能。過度利尿可加重腎前性腎衰竭。若出現血尿或出現少尿和無尿、肌痛或肌痙攣、聽力障礙——立即停用。（2）定期監護血K+、Na+、Mg2+、碳酸氫鹽。低鉀血癥傾向者——改用保鉀利尿劑。（3）定期監護血糖——低鉀可使糖尿病患者對胰島素敏感性降低。（一）定期監護體液和電解質平衡第一亞類袢利尿劑——高效第11頁，課件共25頁，創作于2023年2月

單獨使用或每天使用，利尿作用降低原因：利尿劑激活腎素-血管緊張素系統。處理（1）合用ACEI、ARB或醛固酮受體阻斷劑。（2）聯合應用作用于腎小管不同節段的利尿劑。（3）多次應用最小有效劑量，或連續靜脈滴注。增大劑量。（4）若心功能不全患者出現利尿劑抵抗——使用卡托普利。（二）減少利尿劑抵抗第一亞類袢利尿劑——高效第12頁，課件共25頁，創作于2023年2月第二亞類噻嗪類利尿劑——中效

1.氫氯噻嗪、氯噻嗪、芐噻嗪、氫氟噻嗪和環戊噻嗪。2.噻嗪樣作用利尿劑——無噻嗪環但有磺胺結構，利尿作用機制與噻嗪類相似——吲達帕胺、氯噻酮（氯酞酮）、美托拉宗。第13頁，課件共25頁，創作于2023年2月

作用特點作用于：髓袢升支厚壁段皮質部和遠曲小管初段；機制：直接抑制遠曲小管初段的Na+-Cl-共轉運子功能，減少Na+、Cl-和水的排出。第二亞類噻嗪類利尿劑——中效第14頁，課件共25頁，創作于2023年2月氫氯噻嗪1.水腫性疾病、充血性心力衰竭2.高血壓——低劑量可提供接近全效的降壓作用——●早期——通過利尿、減少血容量而降壓；●長期用藥——通過擴張外周血管而產生降壓作用。尤適用于老年和單純收縮期高血壓。3.中樞性或腎性尿崩癥（有一定的抗利尿作用）4.腎石癥（預防含鈣鹽成分形成結石）

噻嗪樣作用利尿劑——吲達帕胺、美托拉宗、氯噻酮：（1）維持時間更長（多為24h以上）、利尿強度增強。（2）降壓療效強于氫氯噻嗪。第二亞類噻嗪類利尿劑——中效第15頁，課件共25頁，創作于2023年2月第二亞類噻嗪類利尿劑——中效【典型不良反應】

1.低鉀血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鎂血癥2.高鈣血癥3.血尿素氮、血肌酐升高4.血尿酸水平升高5.胰島素抵抗、高血糖癥第16頁，課件共25頁，創作于2023年2月第二亞類噻嗪類利尿劑——中效【禁忌證】痛風、低鉀血癥、無尿或腎衰竭者。【用藥監護】關注電解質和代謝紊亂（1）低鉀血癥，嚴重時可導致惡性心律失常甚至心臟性猝死——與氨苯蝶啶或阿米洛利等留鉀利尿劑合用。（2）血糖升高。（3）干擾尿酸排出，使血尿酸水平升高，但很少引起痛風。第17頁，課件共25頁，創作于2023年2月第三亞類留鉀利尿劑——低效

1.醛固酮（鹽皮質激素）受體阻斷劑（螺內酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀）2.腎小管上皮細胞Na+通道抑制劑（氨苯蝶啶、阿米洛利）第18頁，課件共25頁，創作于2023年2月第三亞類留鉀利尿劑——低效

作用特點作用于：遠曲小管遠端和集合管，減少K+排出。第19頁，課件共25頁，創作于2023年2月（一）醛固酮受體阻斷劑（二）腎小管上皮細胞鈉離子通道抑制劑藥理作用與臨床評價第20頁，課件共25頁，創作于2023年2月

作用特點：

（1）利尿作用弱，起效緩慢而持久。（2）僅在體內有醛固酮存在時才發揮作用。（3）尤其適合醛固酮增高癥的患者，治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫——肝硬化和腎病綜合征水腫。（4）有抑制心肌纖維化和改善血管內皮功能異常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者獲益。藥理作用與臨床評價第21頁，課件共25頁，創作于2023年2月（二）腎小管上皮細胞鈉離子通道抑制劑

（1）阿米洛利——保鉀利尿劑中作用最強。（2）氨苯蝶啶——每天需多次給藥。藥理作用與臨床評價第22頁，課件共25頁，創作于2023年2月【典型不良反應】

1.十分常見——高鉀血癥——心律失常。2.性激素異常——男性乳房發育、陽痿、性功能減退；女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發增多、月經失調、性功能下降。3.行走不協調、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂。

【禁忌證】

（1）高鉀血癥者。（2）急慢性腎衰竭者、腎功能不全者、無尿者。

氨苯蝶啶——+嚴重肝病患者。

依普利酮——+伴有微量蛋白尿的2型糖尿病（高血壓）患者。【用藥監護】高鉀。第三亞類留鉀利尿劑——低效第23頁，課件共25頁，創作于2023年2月乙酰唑胺第四亞類碳酸酐酶抑制劑第24頁，課件共25頁，創作于202