實(shí)驗(yàn)一維生素C注射劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康恼莆沼绊懰幬镅趸囊蛩丶把泳徦幬镅趸纸獾幕痉椒ㄕ莆兆⑸鋭ㄐ♂槪┑闹苽浞椒肮に囘^程和操作要點(diǎn)熟悉注射劑成品質(zhì)量檢查標(biāo)準(zhǔn)和方法，了解影響成品質(zhì)量的因素實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)注射劑又稱針劑，系將藥物制成供注入體內(nèi)的無菌制劑。由于注射劑直接注入人體內(nèi)部，故吸收快，作用迅速，為保證用藥的安全性和有效性，必須對(duì)成品生產(chǎn)和成品質(zhì)量進(jìn)行嚴(yán)格控制。

粉針劑示意圖安瓿注射劑示意圖注射劑的質(zhì)量要求

一個(gè)合格的注射劑必須是澄明度合格、無菌、無熱原、安全性合格（無毒性、溶血性和刺激性）、在貯存期內(nèi)穩(wěn)定有效，pH值、滲透壓（大容量注射劑）和藥物含量應(yīng)符合要求。維生素C的性質(zhì)

維C（抗壞血酸）的干燥固體較穩(wěn)定，但在潮濕狀態(tài)或溶液中，則很快變色，含量下降。維C的結(jié)構(gòu)中羰基毗鄰的位置上有2個(gè)烯醇基，很容易被氧化成黃色的雙酮化合物，并進(jìn)一步迅速水解氧化，生成一系列有色的無效物質(zhì)。相鄰的烯醇式羥基極易分解釋放H+，因而呈酸性，其0.5%的水溶液即呈強(qiáng)酸性（pH=3）。注射劑的處方設(shè)計(jì)有效性：溶解性穩(wěn)定性：pH、抗氧、防腐（無菌）安全性：澄明度、熱原、pH、滲透壓、降壓物質(zhì)除氧加抗氧劑調(diào)節(jié)pH金屬離子螯合劑抗氧措施注射劑的制備流程濃稀配液罐（帶夾套和保溫層）智能真空檢漏壓力蒸汽滅菌器

儀器與材料

儀器：燒杯，4號(hào)垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿，熔封器，高壓滅菌鍋，pH試紙材料：維生素C，碳酸氫鈉，亞硫酸氫鈉，依地酸二鈉，蒸餾水，亞甲藍(lán)G3號(hào)可用于常壓過濾，G4號(hào)可用于減壓或加壓過濾，G6號(hào)可用于除菌過濾內(nèi)裝微孔濾膜

進(jìn)液口出液口垂熔玻璃濾器微孔濾膜濾器過濾實(shí)驗(yàn)內(nèi)容1．處方及處方分析用量處方分析維生素C2.5gNaHCO3 1.2gNaHSO30.1gEDTA-2Na0.002g注射用水50ml2．注射劑的制備（1）量取40ml注射用水置于150ml燒杯中，加EDTA-2Na0.002g（1滴），攪拌使溶解；（2）稱取維生素C（白色）2.5g溶解于（1），混勻；（3）稱4.8gNaHCO3分小量加入并使其溶解（操作要點(diǎn)）；（4）稱取NaHSO30.1g加入攪拌溶解，調(diào)pH5.0-7.0，加注射用水至全量（容量瓶50ml）；（5）將配制好的注射劑用4號(hào)垂熔玻璃漏斗過濾（棄初取續(xù)），用無菌注射器灌封于潔凈干燥無菌的2ml安瓿中，封口，沸水加熱15min滅菌（分組用紗布捆好）。黃藍(lán)交界處溫度最高瓶口燒紅軟化夾住拉絲3．檢漏安瓿滅菌完畢，將安瓿趁熱放進(jìn)冷的10.0g/L亞甲藍(lán)水溶液中浸泡約2min，取出，用水沖洗，擦干后剔除有色安瓿。4．澄明度檢查在日光燈光源及黑色背景下觀察注射劑是否有渾濁、玻璃屑、纖維、色點(diǎn)及焦頭等現(xiàn)象（計(jì)為廢品）。質(zhì)量檢查與評(píng)定（1）裝量（2）澄明度（3）pH值測(cè)定（4）含量測(cè)定（5）熱原（6）無菌檢查（7）顏色5．澄明度檢查傘棚式安瓿檢查燈

1白色底板2黑色背景3日光燈

渾濁、玻璃屑、纖維、色點(diǎn)及焦頭等現(xiàn)象均計(jì)為廢品無色溶液注射劑照度為1000～2000Lx6.pH檢測(cè)及顏色檢測(cè)用試紙檢測(cè)注射液pH值并記錄取制備的Vc注射液，加水稀釋成每lml中含維生素C50mg的溶液，照分光光度法，以蒸餾水為空白，在420nm的波長(zhǎng)處測(cè)定，記錄吸光度（吸收度不得超過0.06）。五、實(shí)驗(yàn)結(jié)果

表1維生素C質(zhì)量檢查結(jié)果（以小組為單位）檢查總數(shù)（支）廢品數(shù)（支）成品數(shù)（支）成品率（%）本實(shí)驗(yàn)操作要點(diǎn)1.碳酸氫鈉加入操作2.灌裝：藥液不得沾瓶壁3.封口：隨灌隨封，快拉慢封。熔封后的安瓿頂部應(yīng)圓滑、無尖頭、鼓泡或凹陷現(xiàn)象。思考題制備易氧化藥物的注射液應(yīng)注意哪些問題？制備注射劑的操作要點(diǎn)是什么？為什么可以采用分光光度法檢查顏色，目的是什么？為什么實(shí)驗(yàn)課上制備的注射劑澄明度都不合格？注意小心燙傷三人一組，每人4個(gè)安瓿;勿洗安瓿針管勿棄；紗布洗凈晾好，以備他人使用實(shí)驗(yàn)課上蒸餾水代替注射用水劑量全部減半，包括附加劑和溶