實驗一維生素C注射劑的制備一、實驗目的掌握影響藥物氧化的因素及延緩藥物氧化分解的基本方法掌握注射劑（小針）的制備方法及工藝過程和操作要點熟悉注射劑成品質量檢查標準和方法，了解影響成品質量的因素實驗指導注射劑又稱針劑，系將藥物制成供注入體內的無菌制劑。由于注射劑直接注入人體內部，故吸收快，作用迅速，為保證用藥的安全性和有效性，必須對成品生產和成品質量進行嚴格控制。

粉針劑示意圖安瓿注射劑示意圖注射劑的質量要求

一個合格的注射劑必須是澄明度合格、無菌、無熱原、安全性合格（無毒性、溶血性和刺激性）、在貯存期內穩定有效，pH值、滲透壓（大容量注射劑）和藥物含量應符合要求。維生素C的性質

維C（抗壞血酸）的干燥固體較穩定，但在潮濕狀態或溶液中，則很快變色，含量下降。維C的結構中羰基毗鄰的位置上有2個烯醇基，很容易被氧化成黃色的雙酮化合物，并進一步迅速水解氧化，生成一系列有色的無效物質。相鄰的烯醇式羥基極易分解釋放H+，因而呈酸性，其0.5%的水溶液即呈強酸性（pH=3）。注射劑的處方設計有效性：溶解性穩定性：pH、抗氧、防腐（無菌）安全性：澄明度、熱原、pH、滲透壓、降壓物質除氧加抗氧劑調節pH金屬離子螯合劑抗氧措施注射劑的制備流程濃稀配液罐（帶夾套和保溫層）智能真空檢漏壓力蒸汽滅菌器

儀器與材料

儀器：燒杯，4號垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿，熔封器，高壓滅菌鍋，pH試紙材料：維生素C，碳酸氫鈉，亞硫酸氫鈉，依地酸二鈉，蒸餾水，亞甲藍G3號可用于常壓過濾，G4號可用于減壓或加壓過濾，G6號可用于除菌過濾內裝微孔濾膜

進液口出液口垂熔玻璃濾器微孔濾膜濾器過濾實驗內容1．處方及處方分析用量處方分析維生素C2.5gNaHCO3 1.2gNaHSO30.1gEDTA-2Na0.002g注射用水50ml2．注射劑的制備（1）量取40ml注射用水置于150ml燒杯中，加EDTA-2Na0.002g（1滴），攪拌使溶解；（2）稱取維生素C（白色）2.5g溶解于（1），混勻；（3）稱4.8gNaHCO3分小量加入并使其溶解（操作要點）；（4）稱取NaHSO30.1g加入攪拌溶解，調pH5.0-7.0，加注射用水至全量（容量瓶50ml）；（5）將配制好的注射劑用4號垂熔玻璃漏斗過濾（棄初取續），用無菌注射器灌封于潔凈干燥無菌的2ml安瓿中，封口，沸水加熱15min滅菌（分組用紗布捆好）。黃藍交界處溫度最高瓶口燒紅軟化夾住拉絲3．檢漏安瓿滅菌完畢，將安瓿趁熱放進冷的10.0g/L亞甲藍水溶液中浸泡約2min，取出，用水沖洗，擦干后剔除有色安瓿。4．澄明度檢查在日光燈光源及黑色背景下觀察注射劑是否有渾濁、玻璃屑、纖維、色點及焦頭等現象（計為廢品）。質量檢查與評定（1）裝量（2）澄明度（3）pH值測定（4）含量測定（5）熱原（6）無菌檢查（7）顏色5．澄明度檢查傘棚式安瓿檢查燈

1白色底板2黑色背景3日光燈

渾濁、玻璃屑、纖維、色點及焦頭等現象均計為廢品無色溶液注射劑照度為1000～2000Lx6.pH檢測及顏色檢測用試紙檢測注射液pH值并記錄取制備的Vc注射液，加水稀釋成每lml中含維生素C50mg的溶液，照分光光度法，以蒸餾水為空白，在420nm的波長處測定，記錄吸光度（吸收度不得超過0.06）。五、實驗結果

表1維生素C質量檢查結果（以小組為單位）檢查總數（支）廢品數（支）成品數（支）成品率（%）本實驗操作要點1.碳酸氫鈉加入操作2.灌裝：藥液不得沾瓶壁3.封口：隨灌隨封，快拉慢封。熔封后的安瓿頂部應圓滑、無尖頭、鼓泡或凹陷現象。思考題制備易氧化藥物的注射液應注意哪些問題？制備注射劑的操作要點是什么？為什么可以采用分光光度法檢查顏色，目的是什么？為什么實驗課上制備的注射劑澄明度都不合格？注意小心燙傷三人一組，每人4個安瓿;勿洗安瓿針管勿棄；紗布洗凈晾好，以備他人使用實驗課上蒸餾水代替注射用水劑量全部減半，包括附加劑和溶