（cholinoceptor

blockingdrugs)

第八章膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥——

M膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥第一頁，共三十七頁。——M膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥

天然形成(xíngchéng)的生物堿半合成衍生物或合成生物堿阿托品山莨菪堿東莨菪堿654-2后馬托品溴化丙胺太林齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二頁，共三十七頁。第一節阿托品類生物堿圖8-1曼陀羅（左）及洋金花（右）齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第三頁，共三十七頁。（－）M-R大劑量(jìliàng)：（－）N1-R[藥理作用和臨床(línchuánɡ)應用]機制(jīzhì)阿托品阿托品（atropine）[作用機制]★齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第四頁，共三十七頁。唾液腺〉汗腺(hànxiàn)〉淚腺〉呼吸道腺體〉消化道腺體阿托品隨劑量增加，依次作用(zuòyòng)腺體→眼→平滑肌→心臟→血管→CNS特點(tèdiǎn)1.腺體：抑制腺體分泌齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第五頁，共三十七頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體眼平滑肌心臟血管與血壓中樞神經系統藥理作用抑制腺體分泌臨床應用全麻(quánmá)前給藥嚴重的盜汗流涎齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第六頁，共三十七頁。

2.眼睛(yǎnjing)：阿托品擴瞳，眼壓升高(shēnɡɡāo)，調節麻痹齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第七頁，共三十七頁。（1）擴瞳阿托品圖8-2虹膜(hóngmó)平滑肌示意圖齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第八頁，共三十七頁。（2）眼內壓升高(shēnɡɡāo)阿托品圖8-3房水出路(箭頭示房水流(shuǐliú)出方向)齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第九頁，共三十七頁。阿托品圖8-4M膽堿受體激動藥和阻斷(zǔduàn)藥對眼的作用齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十頁，共三十七頁。

睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛(sōnɡchí)而退向外緣→懸韌帶拉緊→晶狀體變扁平→屈光度減低晶狀體(3)調節(tiáojié)麻痹

睫狀肌懸韌帶(rèndài)阿托品圖8-5調節麻痹示意圖齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十一頁，共三十七頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體

眼平滑肌

心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹臨床應用全麻前給藥嚴重盜汗流涎

虹膜(hóngmó)睫狀體炎驗光配鏡阿托品齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十二頁，共三十七頁。胃腸＞膀胱逼尿肌＞輸尿管、膽管、支氣管＞括約肌＞子宮(zǐgōng)。膽、腎絞痛合用度冷丁。阿托品3.平滑肌：松弛(sōnɡchí)平滑肌平滑肌解痙齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十三頁，共三十七頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹平滑肌解痙臨床應用全麻前給藥嚴重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟(nèizàng)絞痛阿托品齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十四頁，共三十七頁。4.心臟(xīnzàng)：心率(xīnlǜ)小量(xiǎoliàng)（0.4～0.6mg)：少數人減慢較大量（1~2mg)：加快房室傳導：(-)突觸前膜的M1-R(負反饋)↖(-)竇房結的M2-R加速阿托品齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十五頁，共三十七頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳導加快臨床應用麻全前給藥嚴重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟絞痛緩慢(huǎnmàn)型心律失常阿托品齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十六頁，共三十七頁。5.血管(xuèguǎn)：機制(jīzhì)：

(與M受體阻斷無關)阿托品治療量無明顯變化(biànhuà)大量血管擴張改善微循環（1-2mg）體溫升高的代償性散熱反應直接擴張血管作用齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十七頁，共三十七頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體

眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴血管

臨床應用全麻前給藥嚴重的盜汗流涎虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟絞痛緩慢型心律失常抗休克阿托品齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十八頁，共三十七頁。治療劑量輕度興奮延髓(yánsuǐ)及其高級中樞→弱的迷走N興奮作用較大劑量輕度興奮延髓和大腦（1—2mg）中毒劑量明顯中毒癥狀（譫妄、昏迷等）（10mg以上）持續大劑量

興奮轉為抑制，最終可致循環和呼吸衰竭阿托品6.中樞神經(zhōngshūshénjīng)系統(CNS)：興奮(xīngfèn)齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第十九頁，共三十七頁。

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴張血管興奮(毒性)臨床應用全麻前給藥嚴重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟絞痛緩慢型心律失常抗休克藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用有機磷中毒(zhòngdú)解救阿托品齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十頁，共三十七頁。[不良反應]1.副作用阿托品2.使用(shǐyòng)過量呼吸(hūxī)加深加快、高熱、譫妄、驚厥等。3.嚴重(yánzhòng)中毒中樞抑制，昏迷和呼吸麻痹等。齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十一頁，共三十七頁。阿托品的副作用阿托品瞳孔放大齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十二頁，共三十七頁。阿托品的副作用阿托品視物模糊(móhu)齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十三頁，共三十七頁。阿托品的副作用阿托品思維混亂齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十四頁，共三十七頁。阿托品的副作用阿托品便秘(biànmì)齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十五頁，共三十七頁。阿托品的副作用阿托品尿潴留齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十六頁，共三十七頁。po:1mg/次,3mg/天scoriv:2mg/次阿托品注意(zhùyì)！阿托品的極量(jíliàng):齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十七頁，共三十七頁。〔中毒(zhòngdú)解救〕

毒扁豆堿1~4mg（小兒(xiǎoér)0.5mg）

3人工呼吸物理降溫(兒童(értóng)更重要)〔禁忌證〕青光眼，前列腺肥大1、洗胃，促排。阿托品iv緩！中樞反應用地西泮10mg/2ml2、藥物：外周反應用毛果蕓香鹼或齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十八頁，共三十七頁。☆山莨菪堿（anisodamine)人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)品－654-2特點(tèdiǎn)：1.抑制(yìzhì)唾液分泌，擴瞳弱于阿托品2.不易入中樞，不良反應少3.抗Ach所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用似阿托品。4.血管解痙選擇性高5.主要用于感染性休克，內臟絞痛齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第二十九頁，共三十七頁。☆東莨菪堿（scopolamine)特點(tèdiǎn)：1.外周作用(zuòyòng)與阿托品相似2.中樞(zhōngshū)作用與阿托品相反：鎮靜，催眠,淺醉，尚有欣快－易濫用

主要用于：麻前給藥暈動病嘔吐帕金森病（緩解流涎，震顫，肌僵直）中藥麻醉齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第三十頁，共三十七頁。第二節半合成(héchéng)品一合成(héchéng)擴瞳藥

后馬托品（homatropine)

作用：快，短，適于一般眼底檢查

調節麻痹弱,作用(zuòyòng)維持24h.齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第三十一頁，共三十七頁。藥物濃度（％）擴瞳作用調節麻痹高峰（min）消退（d）高峰

（h）消退（d）硫酸阿托品1.030～407～101～377～12氫溴酸后馬托品1.0～2.040～601～20.5~11~2托吡卡胺0.5~1.020~400.250.5＜0.25環噴托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（無作用）表8-3幾種(jǐzhǒnɡ)擴瞳藥滴眼作用的比較齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第三十二頁，共三十七頁。二合成(héchéng)解痙藥（一）季銨類異丙托溴銨（ipratropiumbtomide)噻托溴銨

(tiotropiumbromide)均無中樞作用

主要臨床(línchuánɡ)用途治療慢性阻塞性肺病齊齊哈爾醫學院藥理教研室許莉第三十三頁，共三十七頁。二合成(héchéng)解痙藥（一）季銨類溴丙胺太林（普魯本辛propanthelinebromide）ac，胃、十二指腸潰瘍、胃腸和泌尿道痙攣、遺尿、妊娠(rènshēn)嘔吐中毒：N-M傳導阻斷(zǔduàn)－呼吸↓齊齊哈爾醫學院藥