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文檔簡介
1、藥物的中醫分類、特點和作用各論學習方法 第一節概述定義:復習本章藥物的中醫定義。功效:復習本章藥物的中藥功效。 適應證候:復習本章藥物所適應的主要證候、臨床表現、診斷要點;了解現代醫學對此證候的認識(病因、病機、癥狀),可能與哪些疾病(中醫、西醫)有關。分類:本章藥物的中醫分類及特點。藥理作用:重點掌握本章藥物的主要藥理作用及作用機理。藥理作用可進一步歸類為:針對病因、針對病機、針對證狀。研究方法:了解本章藥物主要研究方法,結合中藥藥理實驗方法學習。第二節常用藥物常用中藥來源:了解藥物的來源(科、屬、種)。成分:了解藥物的主要成分和已知的主要有效成分。功效主治:復習藥物的功效主治及臨床應用。藥
2、理作用:掌握藥物的藥效研究成果,并了解其作用機理及某些成分的藥動學研究成果。重點掌握“與功效主治相關的藥理作用”。現代應用:了解藥物(或新制劑)的臨床應用。不良反應:了解藥物的主要不良反應,掌握毒性反應及解救辦法。常用方劑組成與功效:復習方劑組成、功效主治及臨床應用。藥理作用:掌握方劑的藥理作用,重點掌握“與功效主治相關的藥理作用”。現代應用:了解方劑(或新制劑)的臨床應用。目的與要求 1了解表藥涵義和分類,掌握與功效相關的主要藥理作用; 2掌握麻黃、桂枝、柴胡、葛根的主要藥理作用并了解其應用; 3熟悉細辛的主要藥理作用 4熟悉麻黃湯的主要藥理作用 第一節概述凡以發散表邪解除表證為主要作用的藥
3、物稱解表藥。定義?一般都具發汗作用。部分藥物兼有利尿消腫、 止 咳、平喘、透疹和止痛等作用。功效?外感表證(病因,病機,癥狀)適應證候?表寒證“有一分惡寒,便有一分表證”表證分類?表熱證表寒實證表寒虛證解表藥分類?辛溫解表辛涼解表主要藥理作用發汗 汗腺分泌解表、祛寒 興奮外周腎上腺素 (Adr) 受體(麻黃)擴張外周血管,改善外周循環協助發汗(桂枝、生姜)擴張外周血管,促進發汗散熱 抑制內生性致熱原生成、釋放,抑制機體產熱 過程抗炎、抗病原體(細菌、病毒)解熱鎮痛、鎮靜作用抗炎、抗過敏及免疫調節作用抗菌、抗病毒作用鎮咳、祛痰、平喘作用常用藥理研究方法發汗:藥物對(大鼠)汗腺分泌的影響 汗液著色
4、法汗液定量測定法汗腺上皮組織形態觀察法:解熱: 藥物對 (兔、大鼠、小鼠)解熱作用 感染性發熱:(副)傷寒菌、內毒素、酵母非感染性發熱:二硝基苯酚鎮靜:藥物對(小鼠)中樞神經系統影響 活動計數法延長睡眠時間法抗驚厥法鎮痛:利用熱、電、機械、化學刺激等方法致痛,觀察受試藥物對動物痛閾的影響。抗炎:抑制炎癥變性、滲出、增生炎癥急性期:急性關節腫脹法、毛細血管通透性檢測法炎癥慢性期:肉芽腫法(棉球等異物)炎癥介質測定:IL-2、PG等免疫功能:特異性和非特異性抗菌、抗病毒 : 體外實驗(傳統法、血清藥理學法);體內實驗其他:電生理、生化測定、鎮咳、祛痰、平喘等。第二節常用藥物麻 黃 來源:麻黃科植物
5、草麻黃、中麻黃或木賊麻黃干燥草質莖。成分:生物堿左旋麻黃堿 (ephedrine)、偽麻黃堿 (pseudoephedrine)、甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿、去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿、麻黃次堿等揮發油松油醇功效:發汗散寒宣肺平喘利水消腫麻黃堿作用及機制:與、 Adr受體結合產生擬Adr作用作用于Adr能神經末梢去甲腎上腺素(NA)釋放特點:性質穩定,口服有效 (口服易吸收);擬Adr作用弱而持久 (代謝、排泄慢); 中樞興奮作用較顯著 ,可通過血腦屏障 (BBB); 易產生快速耐受性 (、受體逐漸飽和、遞質逐漸耗損)效應器腎上腺素能神經興奮膽堿能神經興奮效 應受 體效應受體心臟心肌竇房結傳導
6、系統收縮力加強心率加快傳導加快 1收縮力減弱 心率減慢傳導減慢M 平滑肌血管皮膚、粘膜 腹腔內臟骨骼肌冠狀動脈收縮 收縮舒張收縮舒張舒張 222舒張 舒張(交感神經)支氣管,氣管 胃腸壁膀胱逼尿肌胃腸和膀胱括約肌膽囊與膽道舒張 舒張舒張收縮舒張2 、2 2 2收縮 收縮收縮舒張收縮子宮收縮 抑制 2不定眼虹膜 睫狀肌瞳孔擴大肌收縮(擴瞳) 舒張(遠視) 2瞳孔括約肌收縮(縮瞳) 收縮(近視) 腺體汗腺 唾液腺胃腸道及呼吸道腺體手心腳心分泌 分泌K+及H2O分泌淀粉酶 2全身分泌(交感神經) 分泌K+及H2O分泌 代謝肝臟糖代謝 骨骼肌糖代謝脂肪代謝肝糖原分解及異生 肌糖原分解脂肪分解、2 2
7、、2植物神經節腎上腺髓質興奮 分泌(交感神經節前纖維)N1骨骼肌收縮2收縮(運動神經)N2傳出神經的受體-效應表*1-R:皮膚、粘膜、腹腔內臟、腦、肺、骨骼肌等處的血管以及瞳孔擴大肌收縮;腸道平滑肌松弛。 2-R:位于交感神經突觸前膜上,對遞質釋放起負反饋調節作用。1-R :興奮心臟,引起心肌收縮力增強、加快HR、加速傳導;并促進脂肪分解。2-R:腎血管、腸系膜血管、骨骼肌血管、冠脈擴張;支氣管平滑肌舒張;促進糖原分解和腎素釋放;抑制過敏介質釋放。各受體興奮后的主要效應與功效主治相關的藥理作用 (1)發汗作用 成分:揮發油、生物堿、煎劑均有發汗作用特點:在溫熱環境發汗效果佳,與中樞神經系統機能
8、狀態有關機制:可能與興奮中樞和外周受體有關;亦可能與阻礙汗腺導管對鈉離子重吸收有關(2)平喘作用成分:生物堿、揮發油、2,3,5,6-四甲基吡嗪、萜品烯醇均有平喘作用特點:起效較緩,作用溫和,維持時間久。機制:促進Adr和NA釋放間接發揮擬腎上腺素作用;結構與Adr相似:興奮2受體,支氣管平滑肌松弛;結構與Adr相似:興奮受體,支氣管粘膜血管收縮,降低通透性,減輕支氣管粘膜水腫;抗過敏介質釋放(5-HT、組胺、白三烯、SRS-A);(3)利尿作用成分:D-偽麻黃堿作用最顯著。特點:靜脈給藥作用明顯,口服作用弱。機制:擴張腎血管,腎血流增加或阻礙腎小管對鈉離子重吸收(4)解熱、抗炎、抗過敏作用
9、成分:解熱,揮發油有作用;抗炎,以偽麻黃堿最強,麻黃堿、甲基麻黃堿次之;抗過敏,麻黃堿及水提物、醇提物。特點:既抑制炎癥早期血管通透性增加,亦抑制炎癥后期肉芽組織增生。機制:抗炎,可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關;抗過敏,抑制過敏介質釋放,降低血清溶血素,抗補體作用。 (5)抗病原微生物作用成分:揮發油。 特點:體外對金葡菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、亞甲型流感病毒等有抑制;體內對感染甲流病毒PR8株小鼠有治療作用。(6)鎮咳、祛痰作用成分:鎮咳,麻黃堿、萜品烯醇;祛痰,揮發油。 特點:麻黃堿鎮咳作用可達可待因的1/20。其他藥理作用 (1)興奮中樞神經系統成分:苯
10、丙胺類生物堿作用,可合成“冰毒”。 特點:可興奮皮層、皮層下中樞,亦可興奮中腦、延髓呼吸中樞和血管運動中樞;脂溶性高,易透過血腦屏障;麻黃、桂枝相配中樞興奮作用有所緩解。(2)強心、升高血壓成分:麻黃堿。特點:升壓作用緩慢、溫和、持久,反復應用易產生快速耐受。機制:擬腎上腺素作用。對心臟正性肌力、正性頻率;收縮血管,升高血壓。(3)抑制腸肌收縮成分:麻黃堿特點:抑制自發收縮,又可對抗Ach和5-HT的收縮效應(雙向)。 (4)相關進展鎮痛:揮發油、水煎液;鎮靜:揮發油利膽:提取物水溶液降血糖:多糖興奮子宮、輸精管:麻黃堿減肥:興奮、受體中樞興奮;代謝 體重臨床應用(1)風寒感冒麻黃湯 (2)咳
11、喘 寒小青龍湯熱 麻杏石甘湯(3)風水浮腫越婢加術湯(4)麻黃堿支氣管哮喘、鼻塞、低血壓狀態、蕁麻疹及血管神經性水腫。不良反應(1)中樞興奮、不安、失眠(2)收縮血管,BP中風、心臟不良反應桂 枝 來源: 樟科肉桂的干燥嫩枝 桂枝肉桂成分:揮發油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯) 功效:發汗解肌,溫經通脈,助陽。 與功效主治相關的藥理作用 (1) 擴張血管、促進發汗作用 成分:揮發油。特點:單用較弱,配麻黃則強。 機制:擴張血管,調整血液循環血液流向體表發汗、散熱(2)解熱、鎮痛作用 成分:揮發油,桂皮醛、桂皮酸、煎劑特點:發熱動物可解熱,正常小鼠可降溫。機制:解熱,擴張皮膚血管,散熱
12、增加,促進發汗。 (3)抗炎、抗過敏成分: 揮發油。特點:既抑制炎癥早期血管通透性增加,亦抑制炎癥后期肉芽組織增生,還可抗佐劑性關節炎。機制:抗炎,與抑制組胺生成,抑制PGE合成釋放,清除自由基等有關;抗過敏,與抑制過敏介質釋放,抑制補體活性。(4)抗病原微生物成分:醇提物、桂皮油、桂皮醛。 特點:體外對金葡菌、肺炎雙球菌、大腸桿菌、霍亂弧菌、亞甲型流感病毒、孤兒病毒溶有抑制。(5)對心血管系統作用成分: 水煎劑、蒸餾液。特點:增加冠脈流量、心肌營養血流量;改善心功能,抗心律失常;抗缺血再灌注損傷;擴張外周血管,改善微循環;抗血小板聚集。其他藥理作用 (1)鎮靜、抗驚厥作用成分:桂皮醛、總揮發
13、油、水提物。 特點:自主活動催眠對抗苯丙胺類中樞神經系統興奮(麻桂相配) 對抗士的寧煙堿等引起的驚厥(4)相關進展抗腫瘤:桂皮醛促進腸蠕動、健胃:桂皮醛利膽:桂皮酸現代應用(1)風寒感冒桂枝湯 麻黃湯 (2)脘腹冷痛苓桂術甘湯 (6)心悸炙甘草湯 (3)關節痹痛桂枝附子湯 (4)血寒經閉、痛經溫經湯 (5)水腫五苓散 (7)其他預防流感,治療低血壓 細 辛 來源:馬兜鈴科北細辛、華細辛、漢城細辛干燥全草(細辛市場品種較多,代細辛用品種達十多種)。 成分:主要有揮發油,根含去甲烏藥堿,微量元素等 功效:祛風散寒,通竅止痛,溫肺化飲。 與功效主治相關的藥理作用 (1)解熱作用 成分: 揮發油特點:
14、既能解熱(家兔、大鼠),亦能降溫(大鼠)。機制:作用部位可能在中樞神經系統。(2)鎮靜、鎮痛作用 成分: 揮發油特點:小劑量,鎮靜;大劑量,催眠;中毒量,中樞抑制,呼吸衰竭。揮發油PO、ip均可鎮痛(物理、化學性痛)(3)抗炎成分: 揮發油、水提物、去甲基烏藥堿特點:揮發油PO、ip均可抗炎;對多種致炎劑引起的各期炎癥均有抑制作用;對正常及切除腎上腺大鼠均有作用。機制:增強腎上腺皮質功能 ACTH樣作用;抑制炎癥介質釋放;對抗炎癥介質活性;清除自由基,抑制脂質過氧化。(4)抗變態反應成分: 水提物、乙醇提取物特點:抑制速發性變態反應過敏介質釋放;免疫抑制(胸腺萎縮、脾指數降低,T細胞數和溶血空
15、斑減少);影響T細胞亞群分布。(5)對呼吸系統作用成分: 揮發油、細辛醚、甲基丁香酚特點:兼有平喘和祛痰作用;機制:直接松弛支氣管平滑肌;對抗組胺、乙酰膽堿引起的支氣管痙攣;(6)對心血管系統作用成分: 醇提物、去甲基烏藥堿、揮發油特點:心率加快,心輸出量增加,升高血壓;抗心肌缺血,提高減壓耐缺氧能力;揮發油降壓、水煎劑(含去甲基烏藥堿)升壓。(7)抗病原微生物成分: 揮發油、細辛醚特點:揮發油抑制多種細菌;細辛醚對呼吸道合胞病毒有抑制作用;其他藥理作用 (1)麻醉作用成分: 揮發油、細辛醚特點:具表面麻醉和浸潤麻醉作用。(2) 相關進展調節腸肌興奮性:揮發油,小劑量興奮,大劑量抑制。降低心肌
16、LPO含量:水浸劑升高血糖臨床應用外感風寒表證(寒盛、痛甚)九味羌活湯、麻黃附子細辛湯頭身疼痛、牙痛川芎茶調散(配川芎、白芷、羌活等)寒飲伏肺小青龍湯(配麻黃、干姜、五味子)鼻淵之鼻塞頭痛配白芷、辛夷、薄荷等。局部麻醉作用揮發油浸潤麻醉和阻滯麻醉心絞痛細辛揮發油+冰片制成氣霧劑不良反應(1)過量反應 關于“辛不過錢” “細辛,若單用末,不可過半錢匕”本草別說 (2)腎毒馬兜鈴科藥物多見(3)長期毒性癌變、脂肪樣變(4)反藜蘆柴 胡來源:傘形科柴胡、狹葉柴胡干燥根 成分:皂甙、甾醇、揮發油、脂肪油、多糖等 功效:和解表里,疏肝解郁,升舉陽氣。 與功效主治相關的藥理作用 (1)解熱作用 成分:煎劑
17、、揮發油、醇提浸膏、粗皂苷特點:解半表半里之往來寒熱主藥(弛張熱、間歇熱) 多種致熱物解熱 正常動物降溫解熱用量需大揮發油制成注射液應用于臨床機制:可能作用于下丘腦體溫調節中樞,抑制中樞發熱介質cAMP產生與釋放。(2)抗病原微生物 成分:柴胡水提物、揮發油特點:體外實驗對多種細菌、病毒、螺旋體有抑制作用體內對病毒性肺炎小鼠有保護作用(3)抗炎作用 成分:粗皂苷、揮發油特點:對多種致炎劑引起的各期炎癥均有抑制作用;對正常及切除腎上腺大鼠均有作用;注射效佳,口服效差(難吸收)機制:促進垂體分泌ACTH,增強腎上腺皮質分泌糖皮質激素功能;抑制炎癥介質釋放。(4)促進免疫功能 成分:多糖,水提取物。
18、特點:對非特異免疫、體液免疫、細胞免疫均有作用(5)鎮靜、鎮痛、鎮咳作用 成分:煎劑、總皂苷、柴胡皂苷元特點:中樞抑制,鎮靜、催眠;提高痛閾,鎮痛,可部分被納絡酮拮抗(皂苷等興奮阿片受體)鎮咳(柴胡皂甙,強度低于可待因) (6)保肝、利膽、降血脂作用 成分:柴胡皂苷、柴胡醇等特點:保肝柴胡皂苷、柴胡醇等;利膽柴胡水提物; 降血脂柴胡皂苷,對正常血脂動物無影響;機制:保肝:可能直接保護生物膜;促進ACTH分泌,升高血中皮質醇,提高機體對損傷性刺激的抵抗力;促進肝細胞DNA合成。(7)對內臟平滑肌作用 成分:皂苷特點:對抗痙攣性收縮(復方);興奮子宮平滑肌抗消化道潰瘍(粗皂苷、多糖)其他藥理作用
19、(1)影響物質代謝成分: 柴胡皂苷特點:促進動物蛋白合成;增加肝糖原合成,促進葡萄糖利用;抑制脂肪分解。(2)抗輻射作用成分: 柴胡多糖特點:保護受射線照射小鼠脾臟、骨髓、胸腺,提高存活率。(3)對腎臟影響成分: 柴胡煎劑特點:水負荷大鼠小劑量(400mg/kg)抑制排尿,大劑量(800mg/kg)促進排尿。(2) 相關進展抗艾氏腹水癌細胞:柴胡皂苷抗癲癇:水提物,柴胡皂苷(謝煒研究工作)抑制胰蛋白酶:柴胡皂苷(2) 相關進展調節腸肌興奮性:揮發油,小劑量興奮,大劑量抑制。降低心肌LPO含量:水浸劑升高血糖臨床應用 (1)傷寒邪在少陽小柴胡湯(2)外感發熱柴胡散、柴葛解肌湯(3)肝氣郁結,脅肋
20、脹痛,月經不調柴胡疏肝散、加味逍遙散。 (4)氣虛下陷補中益氣湯(配升麻、參、芪、術等) 不良反應(1)嗜睡 (3)過敏 (2)納差,腹脹 葛 根 來源:豆科 野葛或甘葛的干燥根 成分:黃酮類 功效:解肌退熱,生津,透疹,升陽止瀉。 與功效主治相關的藥理作用 (1)解熱作用 成分:黃酮類、煎劑、葛根素。特點:野葛作用強(似阿斯匹林),甘葛較弱。 多種致熱物解熱機制:可能作用于下丘腦體溫調節中樞,抑制中樞發熱介質cAMP產生與釋放。擴張皮膚血管,促進血液循環,增加散熱。(2)降血糖、血脂 成分:煎劑、葛根素。特點:對四氧嘧啶高血糖可降糖,改善糖耐量。對糖尿病并發癥有積極意義 可降低膽固醇、甘油三
21、酯。 (3)對內臟平滑肌作用 成分:丙酮和甲醇提取物中均含有收縮和舒張內臟平滑肌成分。特點:對腸肌、子宮既有罌粟堿樣松弛作用,亦有乙酰膽堿樣作用;黃豆苷元有抗乙酰膽堿致痙攣作用。其他藥理作用 (1)抗心肌缺血成分:葛根素、總黃酮、煎劑、醇提物。特點:減慢心率,降低心輸出量;擴張冠脈,增加冠脈流量;保護缺血再灌注心肌損傷改善微循環; 機制:為受體阻滯劑效應 (2)抗心律失常成分:葛根素、煎劑、醇提物。特點:對多種藥物至多種動物的多種心律失常均有效; 口服與注射均有效。機制:影響心臟離子通道Na、K、Ca通透性,降低心肌興奮性、自律性、傳導性受體阻滯效應; (3)擴血管、降血壓成分:葛根素、總黃酮特點:對外周血管有擴張作用;有一定降壓效果,作用不強,可能與含降壓、升壓成分有關;降低腦血管阻力,增加腦血流量,改善腦循環改善微循環。機制:降壓機制為受體阻滯劑效應抑制腎素血管緊張素系統影響兒茶酚胺代謝改善血管反應性(順應性)(4)改善血液流變性和抗血栓形成成分:葛根素、總黃酮特點:降低血黏度;降低血小板黏附;抑制血栓形成(5)促進記憶成分:總黃酮、水煎劑、醇提物特點:改善實驗性
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