1、1氨基糖苷類抗生素的特點及應用氨基糖苷類抗生素的特點及應用2主要內容3一、來源與分類一、來源與分類 來源來源 鏈霉菌或小單孢菌培養液中提取或以天然品為原料半合成制取而得的一類水鏈霉菌或小單孢菌培養液中提取或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性較強的堿性抗生素溶性較強的堿性抗生素 。4分類分類天然氨基苷類：鏈霉素(streptomycin) 大觀霉素(spectinomycin)卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)新霉素(neomycin) 西索米星(sisomicin)小諾米星(micronomicin) 慶大霉素(gentamicin)半人工合成氨基苷類：阿米

2、卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)一、來源與分類一、來源與分類5（一）藥理作用：（一）藥理作用： 1. 對需氧G-桿菌作用最強 2. 對G+菌有較好抗菌作用 3. 鏈霉素、卡那霉素對結核桿菌有效 4. 與-內酰胺類抗生素合用，產生協同作用6（二）抗菌機制（二）抗菌機制: : 抑制蛋白質合成的全過程 1.多環節阻礙細菌蛋白質合成 始動階段：抑制70s始動復合物的形成 肽鏈形成階段：與30s亞基結合，使mRNA密碼錯譯 終止階段：抑制肽鏈的釋放 2.通過離子吸附作用， 增加膜通透性7（三）耐藥性：（三）耐藥性： 1.產生鈍化酶（修飾和滅活氨基糖苷類化學結構的鈍化酶-乙酰化酶

3、、腺苷化酶等) 2.膜通透性改變 3.細胞內轉運異常 4.靶位蛋白的修飾8（四）臨床應用（四）臨床應用 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創傷及骨關節感染等。2. 2. 合用廣譜青霉素、第三代頭孢菌素或氟喹諾酮類等藥。用于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴重感染。9（四）臨床應用（四）臨床應用 3. 利用該藥口服不吸收的特點，可以治療消化道感 染，腸道術前準備、肝昏迷用藥。 4. 制成外用軟膏或眼膏或沖洗液治療局部感染。 此外，鏈霉素、卡那霉素可作為結核治療藥物。 10三三 主要氨基糖苷類抗生素特點及應用主要氨基糖苷類抗生素特點及應用鏈霉素（鏈霉素（S

4、treptomycinStreptomycin）抗菌譜及臨床應用 1.對結核桿菌作用強,是最早的抗結核的藥物 2.對鼠疫桿菌有特效,是首選藥（與四環素合用） 3.對多數G-桿菌有強大的抗菌作用 4.對草綠色鏈球菌所致感染性心內膜炎, 青霉素加鏈霉素為首選11不良反應（多而嚴重，易產生耐藥性）不良反應（多而嚴重，易產生耐藥性） 1.耳毒性 2.神經肌肉阻斷 3.過敏反應（本類之首） 4.腎毒性輕 5.急性毒性：口周、面、四肢麻木12慶大霉素慶大霉素 gentamicingentamicin藥理及臨床： 1.對多數G-桿菌有效 2.對銅綠假單胞菌效果好，可作為首選藥 3.對沙雷菌屬作用強，是氨基糖

5、苷類首選藥 4.口服，用于腸道感染及腸道手術前準備 5.與青霉素合用，治療嚴重的G+菌感染（避免混合）不良反應： 1.耳毒性 2.腎毒性13卡那霉素卡那霉素(kanamycin)(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對綠膿桿菌無效，抗菌相似鏈霉素，對綠膿桿菌無效， 抗結核有效（次選）抗結核有效（次選）1. 用于用于G-菌感染，毒性和耐藥常見，已被慶大菌感染，毒性和耐藥常見，已被慶大 霉素等取代。霉素等取代。2. 常見耳毒性、腎毒性常見耳毒性、腎毒性14丁胺卡那霉素（阿米卡星）丁胺卡那霉素（阿米卡星） 1.卡那霉素的半合成衍生物 2.抗菌譜最廣的氨基糖苷類藥 3.治療氨基糖苷類耐藥菌（耐鈍化酶）的首選藥15阿米卡星（丁胺卡那霉素）阿米卡星（丁胺卡那霉素） 卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌譜最廣。 1、抗綠膿桿菌強于慶大霉素。 2、 對鈍化酶穩定，用于耐慶大、卡那感染。 3、合用梭芐西林、或頭孢類治療粒細胞減少、其 他免疫缺陷患者的感染，效果好。 16妥布霉素妥布霉素(tobramycin)(tobramycin) 1.對肺炎桿菌、銅綠假單胞菌作用強于慶大霉素 2.耳毒性慶大霉素奈替米星奈替米星 1