1、第十七章 作用于消化系統(tǒng)的藥物學習目標 1、掌握抗消化性潰瘍藥的類型、作用環(huán)節(jié)及代表藥;掌握西咪替丁、奧美拉唑、枸椽酸鉍鉀的作用、用途和不良反應；理解其他的抗消化性潰瘍藥 2、理解助消化藥的作用和用途 3、理解硫酸鎂的作用和用途 4、了解常用的止瀉藥和利膽藥的作用和用途第1頁/共27頁 助消化藥 抗消化性潰瘍藥 止吐藥 瀉藥、止瀉藥和 利膽藥 第2頁/共27頁第1節(jié) 助消化藥 助消化藥多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物。 常用的藥物有: :稀鹽酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。第3頁/共27頁第2 2節(jié) 抗消化性潰瘍藥損傷因子保護因子胃酸、胃蛋白酶、HP 、藥物粘液/HCO3-屏障、胃粘膜保護

2、屏障、PG消化性潰瘍發(fā)病機制第4頁/共27頁抗消化性潰瘍藥 一、 抗酸藥 如三硅酸鎂、氫氧化鋁等。 二、 抑制胃酸分泌藥 三、 粘膜保護藥 四、 抗幽門螺桿菌藥 第5頁/共27頁一、抗酸藥 理想的抗酸藥應該是作用強、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護收斂作用。 一般不單用，常用復方制劑如胃舒平、胃得樂等。第6頁/共27頁常用抗酸藥作用的比較第7頁/共27頁二、抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥的作用機制第8頁/共27頁（一）H2受體阻斷藥 常用藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁。 選擇性阻斷壁細胞H H2 2受體，抑制胃酸分泌作用較M M受體阻滯藥

3、強而持久，治療消化性潰瘍療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少。 西咪替丁還有抗雄激素和抑制肝藥酶的作用。 用于消化性潰瘍、卓- -艾綜合征等。第9頁/共27頁（二）M膽堿受體阻斷藥 哌侖西平（pirenzepinepirenzepine）l哌侖西平對M M1 1-R-R受體親和力較高，治療劑量抑制胃酸分泌，而對心臟、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透過血腦屏障，無中樞作用。l主要治療消化性潰瘍。第10頁/共27頁（三）胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺（proglumideproglumide） 丙谷胺（proglumideproglumide）化學結構與胃泌素相似，可競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。并

4、對胃粘膜有保護和促進愈合作用。可用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍和胃炎。但療效不及H2H2受體阻斷藥 。第11頁/共27頁（四）H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥）奧美拉唑（omeprazoleomeprazole，洛賽克 ）【藥理作用】 作用于胃黏膜細胞，可逆性地抑制胃壁細胞H H+ +，K K+ +-ATP-ATP酶，對組胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有強大的抑制作用。【臨床應用】 用于胃、十二指腸潰瘍，返流性食管炎、卓- -艾綜合征等；連續(xù)用7 7日，可使每日胃酸分泌降低95%95%以上。經(jīng)4 46 6周，胃鏡觀察潰瘍愈合率可達97%97%。對幽門螺桿菌陽性者，合用抗菌藥物，

5、轉(zhuǎn)陰達90%90%以上。 【不良反應】較輕，有胃腸道反應、頭痛、頭暈及肝功能異常。第12頁/共27頁其他H+-K+-ATP酶抑制藥蘭索拉唑 泮托拉唑 雷貝拉唑 第13頁/共27頁三、粘膜保護藥 （一）前列腺素衍生物 米索前列醇（misoprostol） （二）硫糖鋁（三）枸櫞酸鉍鉀第14頁/共27頁米索前列醇口服后促進胃粘膜血液循環(huán)，還抑制胃酸分泌，發(fā)揮粘膜保護作用。 用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。 因能引起子宮收縮，孕婦禁用。 第15頁/共27頁硫糖鋁（sucralfate） 在酸性環(huán)境中，聚合成膠凍狀，在潰瘍面形成保護屏障，還促進胃粘液和碳酸氫鹽分泌 。治療消化性潰瘍、慢性

6、性胃炎、返流性食道炎等。 硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用，所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。常見便秘等胃腸道反應。 第16頁/共27頁枸櫞酸鉍鉀在酸性環(huán)境中，形成氧化鉍膠體沉著于潰瘍表面，在潰瘍面形成保護屏障，促進粘液分泌，還有一定的抗幽門螺桿菌的作用 。治療消化性潰瘍、慢性胃炎等。 牛奶、抗酸藥可干擾其作用。服藥期間可使舌、糞染黑。偶有消化道反應。腎功不良者禁用 。血鉍濃度過高可引起神經(jīng)毒性。 第17頁/共27頁四、抗幽門螺桿菌（HP）藥 第18頁/共27頁Hp的發(fā)現(xiàn)是上世紀醫(yī)學上最重大的發(fā)現(xiàn)之一第19頁/共27頁抗HP藥物HPHP在體外對多種抗菌藥非常敏感，但體內(nèi)單用一種藥物，幾全無效。

7、臨床常以含鉍制劑、質(zhì)子泵抑制劑和抗菌藥如甲硝唑、阿莫西林、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、克拉霉素等聯(lián)合應用。 第20頁/共27頁第3節(jié) 止吐藥 一、H H1 1受體阻斷藥 如苯海拉明、茶海拉明、異丙嗪等。二、M M型膽堿受體阻斷藥 東莨菪堿、阿托品等。三、多巴胺受體阻斷藥 甲氧氯普胺 、多潘立酮四、5-5-羥色胺受體受體阻斷藥 昂丹司瓊 五、其他 西沙比利 第21頁/共27頁常用止吐藥作用比較 類別 藥物 用途 不良反應H H1 1- -受體阻斷藥 苯海拉明 暈動病 中樞抑制 M-M-受體阻斷藥 東莨菪堿 防治暈動病、妊 眼壓升高 娠及放射性嘔吐 中樞抑制DA-DA-受體阻斷藥 甲氧氯普胺 放化療藥及胃腸 錐體外系 功能障礙引起的 高泌乳癥 嘔吐5-HT受體阻斷藥 昂丹司瓊 放化療藥引起的 頭痛、便秘 惡心、嘔吐 腹瀉第22頁/共27頁第4節(jié) 瀉藥 容積性瀉藥：硫酸鎂及硫酸鈉 刺激性瀉藥：酚酞 潤滑性瀉藥：液體石蠟、甘油 第23頁/共27頁第24頁/共27頁第5節(jié) 止瀉藥