執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)知識(shí)二考點(diǎn)講解：第二章

第二章解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

(一)作用特點(diǎn)

通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX)——抑制前列腺素

和血栓素合成--鎮(zhèn)痛。

通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，第二章解

熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

(一)作用特點(diǎn)

通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX)——抑制前列腺素

和血栓素合成--鎮(zhèn)痛。

通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，

出汗，使散熱增加一一解熱。

國(guó)COX有兩種同工酶：C0X-1和C0X-2o

國(guó)C0X-2---引起炎癥反應(yīng)。

?COX-1一一在人體組織存在，具有生理作用。

胃壁C0X-1——促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保

護(hù)胃黏膜不受損傷。

②血小板C0X-1一一使血小板聚集和血管收縮。

團(tuán)腎組織內(nèi)同時(shí)具有C0X-1和C0X-2,維護(hù)生理功能。

L水楊酸類一一阿司匹林、貝諾酯。

2.乙酰苯胺類一一對(duì)乙酰氨基酚

①發(fā)熱一一首選。

②鎮(zhèn)痛一一緩解輕中度骨性關(guān)節(jié)炎疼痛的首選藥。

還可用于：輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛。

抗炎一一較弱。

3.芳基乙酸類一一口引口朵美辛、雙氯芬酸、舒林酸。

①II那朵美辛――風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)

節(jié)炎、痛經(jīng)。高熱。

②雙氯芬酸一一急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致疼痛，以及創(chuàng)傷后、

術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。痛經(jīng)及拔牙后止痛。解熱。

4.芳基丙酸類一一布洛芬、蔡普生。

①鎮(zhèn)痛一一慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛;軟組織風(fēng)濕疼痛，如肩痛、腱鞘

炎、肌痛，及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛;急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、牙

痛、頭痛；

②解熱。

【鎮(zhèn)痛】首選一一對(duì)乙酰氨基酚，或阿司匹林;不能奏效一一蔡普生。

5.1,2-苯并嚷嗪類一一又稱昔康類，對(duì)C0X-2的抑制作用比C0X-1強(qiáng),

有一定的選擇性一一吐羅昔康、美洛昔康。

6.選擇性C0X-2抑制劑

——塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。

（記憶TANG：你美不美?依托考試和比賽來確定）

環(huán)氧化酶抑制劑小結(jié)TANG

非選擇性COX抑制劑

阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、蔡普生、呵深美辛、

蔡丁美酮、貝諾酯

有一定選擇性，對(duì)C0X-2的作用比C0X-1強(qiáng)

昔康類（毗羅昔康、美洛昔康）

選擇性C0X-2抑制劑

尼美舒利、依托考昔、塞來昔布（TANG：你美不美？依托考試和比

賽來確定）【選擇】

①有胃腸道病史者一一選擇性C0X-2抑制劑；

②心肌梗死、腦梗死者一一避免使用選擇性C0X-2抑制劑。

國(guó)C0X-2引起炎癥反應(yīng)。

0COX-1一一人體組織正常存在：

①胃壁C0X-1——保護(hù)胃黏膜不受損傷。

②血小板C0X-1一一使血小板聚集和血管收縮。

（二）典型不良反應(yīng)

L最常見一一胃腸道反應(yīng)，包括：

胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等一一C0X-1有關(guān)。

2.凝血障礙一一血小板減少、再性障礙性貧血。

3.【補(bǔ)充TANG】阿司匹林一一水楊酸反應(yīng)。

4.過敏反應(yīng)-阿司匹林哮喘。

5.肝壞死、肝衰竭一一【補(bǔ)充TANG】瑞夷綜合征。

【馬上小結(jié)TANG】

阿司匹林5大不良反應(yīng)為您揚(yáng)名易!TANG

1.胃腸道反應(yīng)

2.凝血障礙

3.水楊酸反應(yīng)

4.過敏

5.瑞夷綜合征

6.腎功能受損一一由于腎臟同時(shí)具有兩種COX,因此某些NSAID類藥

導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂，甚至一過性腎功能不全。

7.塞來昔布一一類磺胺過敏反應(yīng)一一易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性

表皮壞死松解癥、猩紅熱樣疹、尊麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮

炎而致死。

8.COX-2選擇性抑制劑一一可避免胃腸道損害，但促進(jìn)血栓形成一一心

血管不良反應(yīng)。

9.尼美舒利一一肝損傷：肝酶升高、黃疸。

12歲以下兒童禁用！

【小口訣TANG】尼美舒利傷肝臟，塞來昔布有點(diǎn)黃。

（三）禁忌證

1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。

2.【教材太冗繁，暫從簡(jiǎn)】

消化道出血、活動(dòng)性消化性潰瘍、

嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常（血友病或血小板減少癥）、

嚴(yán)重肝、腎、心功能異常者。

二、用藥監(jiān)護(hù)

（-）4點(diǎn)注意：

⑴不宜空腹服用。

⑵階梯式加量、階梯式漸次減量。

⑶一種藥足量使用1?2周后無效，才更改為另一種。避免兩種以上

同時(shí)服用，因其療效不疊加，而不良反應(yīng)增多。

⑷服藥期間應(yīng)戒酒一一乙醇可致出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)。

（二）對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛（痛經(jīng)除外）一一中樞

神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥（第一章）。

對(duì)急性疼痛一一對(duì)乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛

第二節(jié)抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng)一一血尿酸增高及尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)和組織沉積而引起的綜合

征。

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)一一順序調(diào)整TANGo

⑴抑制尿酸生成藥。

⑵促進(jìn)尿酸排泄藥。

⑶促進(jìn)尿酸分解藥。

⑷抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)一一選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。

1.抑制尿酸生成藥

【別喋醇】

⑴別喋醇及其代謝物均能抑制黃喋吟氧化酶，阻止尿酸生成。

⑵防止尿酸形成結(jié)晶，并沉積在關(guān)節(jié)。

⑶抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

別喋醇一一適用于：

①血尿酸和24h尿尿酸過多；

②有痛風(fēng)結(jié)石、泌尿系統(tǒng)結(jié)石，不宜應(yīng)用促進(jìn)尿酸排出藥者。

③預(yù)防痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的復(fù)發(fā)。

【非布索坦】

⑴對(duì)氧化型和還原型的黃喋吟氧化酶均有顯著抑制作用，作用更強(qiáng)大

和持久。

⑵更安全。

2.促進(jìn)尿酸排泄藥一一丙磺舒、苯澳馬隆。

抑制腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加;亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的

重新溶解。

苯澳馬隆一一需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。

3.促進(jìn)尿酸分解藥一一拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新進(jìn)展，了解）。

4.選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥一一秋水仙堿

一一控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

用于痛風(fēng)急性期、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。

機(jī)制：

⑴抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化。

⑵抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三

烯。

⑶抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6o

抗痛風(fēng)藥小結(jié)TANG

（1）選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥

秋水仙堿

（2）抑制尿酸生成藥一一抑制黃口票吟氧化酶

別喋醇、非布索坦

（3）促進(jìn)尿酸排泄藥

苯澳馬隆、丙磺舒一一在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用

（4）促進(jìn)尿酸分解藥（新進(jìn)展）

外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶二、用藥監(jiān)護(hù)（提前講TANG）

（一）按分期給藥

⑴急性發(fā)作、突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)

①非留體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）+

②秋水仙堿

③可+糖皮質(zhì)激素。

（2）緩解期一一別喋醇。

⑶慢性期一一長(zhǎng)期（終身），抑制尿酸合成+促排泄藥。

【強(qiáng)調(diào)】

痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥一一別喋醇

①在急性期無直接療效，且使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下

降速度過快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表面溶解而加重炎癥一一關(guān)節(jié)炎急性發(fā)

作。

②可能誘發(fā)痛風(fēng)一一應(yīng)與小劑量秋水仙堿聯(lián)合。

（二）謹(jǐn)慎選用秋水仙堿！

⑴肌炎和周圍神經(jīng)病變一一不作長(zhǎng)期預(yù)防藥。

⑵腎毒性、經(jīng)肝臟解毒一一老年人及肝腎功損害者應(yīng)減量。

⑶長(zhǎng)期服用可致可逆性維生素B12吸收不良;與維生素B6合用可減輕

毒性。

⑷盡量避免靜脈注射和長(zhǎng)期口服給藥，即使在痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈

和口服并用。

（三）依據(jù)腎功能遴選抑酸藥或排酸藥

⑴腎功能正常或輕度受損一一苯澳馬隆;尿尿酸W600mg/24h——丙磺

舒；

⑵尿尿酸N1000mg/24h,腎功能受損、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無

效一一別喋醇。

（四）服藥期間應(yīng)防止形成腎結(jié)石

攝入足量水；

補(bǔ)充碳酸氫鈉'枸椽酸鉀以維持尿呈堿性。

三、典型不良反應(yīng)

1.抑制尿酸生成藥一一別喋醇：

皮疹、過敏、剝脫性皮炎、血小板計(jì)數(shù)減少、少尿、尿頻、間質(zhì)性腎

炎。黃喋吟腎病和結(jié)石。

2.促尿酸排泄藥一一丙磺舒、苯澳馬隆：

尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛、風(fēng)團(tuán)、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、

痛風(fēng)急性發(fā)作。

3.抗白細(xì)胞趨化藥秋水仙堿：

⑴泌尿系統(tǒng)損傷一一尿道刺激癥狀，如尿頻、尿急、尿痛;晚期中毒

癥狀：血尿、少尿、腎衰竭，嚴(yán)重者可致死。

⑵骨髓造血功能抑制，如粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少、再生障礙性貧血。

（三）禁忌證

1.妊娠及哺乳期。

2.腎功能不全者，伴有腫瘤的高尿酸血癥者，使用細(xì)胞毒的抗腫瘤藥、

放射治療患者及2歲以下一一禁用丙磺舒。

3.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期，有中、重度腎功能不全或腎結(jié)石者一一

禁用苯澳馬隆。

4.骨髓增生低下及肝腎功能不全一一禁用秋水仙堿。

【最后強(qiáng)調(diào)TANG一—生活常識(shí)】

痛風(fēng)首選非藥物治療一一極為重要!包括：

①禁酒（啤酒、白酒）

②飲食控制（限制喋吟攝入）

③堿化尿液

④生活調(diào)節(jié)（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。

如能堅(jiān)持，可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應(yīng)和劑量。

再次強(qiáng)調(diào)!青啤就青蛤=痛風(fēng)!TANG

【實(shí)戰(zhàn)演習(xí)?解析】

L下列不屬于雙氯芬酸適應(yīng)證的是

A.急、慢性關(guān)節(jié)炎

B.癌痛

C.術(shù)后疼痛

D.成人及兒童發(fā)熱的解熱

E.牙痛

參考答案：B

本題解析：癌痛最主要的是用中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥嗎啡等藥物。

2.對(duì)乙酰氨基酚的藥理作用特點(diǎn)是

A.抗炎作用強(qiáng)，而解熱鎮(zhèn)痛作用很弱

B.解熱鎮(zhèn)痛作用溫和持久，抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱

C.抑制血栓形成

D.對(duì)C0X-2的抑制作用比C0X-1強(qiáng)

E.大劑量可減少腎小管對(duì)尿酸鹽的再吸收

參考答案：B

本題解析：E一一保泰松（TANG補(bǔ)充）。

3.兒童感冒發(fā)熱，首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是

A.阿司匹林

B.口引瞬美辛

C.地西泮

D.保泰松

E.對(duì)乙酰氨基酚

參考答案：E

本題解析：乙酰苯胺類一一對(duì)乙酰氨基酚，發(fā)熱一一首選。

4.有心肌梗死、腦梗死病史患者應(yīng)避免使用

A.選擇性C0X-2抑制劑

B.水楊酸類

C.芳基乙酸類

D.芳基丙酸類

E.乙酰苯胺類

參考答案：A

本題解析：心肌梗死、腦梗死者一一避免使用選擇性C0X-2抑制劑。

5.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制是

A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)

B.抑制PG的生物合成

C.減少PG的分解代謝

D.阻斷PG受體

E.直接對(duì)抗PG的生物活性

參考答案：B

本題解析：通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX)——抑制

前列腺素和血栓素合成一一鎮(zhèn)痛。

6.塞來昔布通過抑制下列哪種酶而發(fā)揮作用

A.脂蛋白酶

B.脂肪氧合酶

C.磷醋酶

D.環(huán)氧酶

E.單胺氧化酶

參考答案：D

本題解析：選擇性C0X-2抑制劑一一塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。

7.下列不屬于非留體抗炎藥的是

A口引睬美辛

B.阿司匹林

C.地塞米松

D.雙氯芬酸

E.對(duì)乙酰氨基酚

參考答案：C

本題解析：c選項(xiàng)屬于糖皮質(zhì)激素。

8.美洛昔康對(duì)環(huán)氧酶作用正確的是

A.對(duì)C0X-1的抑制作用比對(duì)C0X-2的作用強(qiáng)

B.對(duì)C0X-2的抑制作用比對(duì)C0X-1的作用強(qiáng)

C.對(duì)C0X-1和C0X-2的作用一樣強(qiáng)

D.僅抑制C0X-2的活性

E.僅抑制C0X-1的活性

參考答案：B

本題解析：D——尼美舒利/依托考昔/塞來昔布。

9.秋水仙堿可導(dǎo)致下列哪種維生素可逆性的吸收不良

A.維生素Bl

B.維生素B12

C.維生素C

D.維生素B6

E.維生素A

參考答案：B

本題解析：合用維生素B6。

10.阿司匹林抗血栓形成的主要機(jī)制是

A.直接對(duì)抗血小板聚集

B.環(huán)氧酶失活，減少TXA2生成

C.降低凝血酶活性

D.激活抗凝血酶

E.增強(qiáng)維生素K的作用

參考答案：B

本題解析：A——雙喀達(dá)噴。

皮膚血流增加，出汗，使散熱增加一一解熱。

國(guó)COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2o

0COX-2--引起炎癥反應(yīng)。

?COX-1一一在人體組織存在，具有生理作用。

胃壁COX-1——促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保

護(hù)胃黏膜不受損傷。

②血小板COX-1一一使血小板聚集和血管收縮。

回腎組織內(nèi)同時(shí)具有C0X-1和C0X-2,維護(hù)生理功能。

L水楊酸類一一阿司匹林、貝諾酯。

2.乙酰苯胺類一一對(duì)乙酰氨基酚

①發(fā)熱一一首選。

②鎮(zhèn)痛一一緩解輕中度骨性關(guān)節(jié)炎疼痛的首選藥。

還可用于：輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛。

抗炎一一較弱。

3.芳基乙酸類一一口引噪美辛、雙氯芬酸、舒林酸。

①呼I噪美辛一一風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)

節(jié)炎、痛經(jīng)。高熱。

②雙氯芬酸一一急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致疼痛，以及創(chuàng)傷后、

術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。痛經(jīng)及拔牙后止痛。解熱。

4.芳基丙酸類一一布洛芬、蔡普生。

①鎮(zhèn)痛一一慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛;軟組織風(fēng)濕疼痛，如肩痛、腱鞘

炎、肌痛，及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛;急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、牙

痛、頭痛；

②解熱。

【鎮(zhèn)痛】首選一一對(duì)乙酰氨基酚，或阿司匹林;不能奏效一一蔡普生。

5.1,2-苯并嚷嗪類一一又稱昔康類，對(duì)C0X-2的抑制作用比C0X-1強(qiáng),

有一定的選擇性一一吐羅昔康、美洛昔康。

6.選擇性C0X-2抑制劑

——塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。

（記憶TANG：你美不美?依托考試和比賽來確定）

環(huán)氧化酶抑制劑小結(jié)TANG

非選擇性COX抑制劑

阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、蔡普生、呼I深美辛、

蔡丁美酮、貝諾酯

有一定選擇性，對(duì)C0X-2的作用比C0X-1強(qiáng)

昔康類（毗羅昔康、美洛昔康）

選擇性C0X-2抑制劑

尼美舒利、依托考昔、塞來昔布（TANG：你美不美？依托考試和比

賽來確定）【選擇】

①有胃腸道病史者一一選擇性C0X-2抑制劑；

②心肌梗死、腦梗死者一一避免使用選擇性C0X-2抑制劑。

國(guó)C0X-2引起炎癥反應(yīng)。

0COX-1一一人體組織正常存在：

①胃壁C0X-1——保護(hù)胃黏膜不受損傷。

②血小板C0X-1一一使血小板聚集和血管收縮。

（二）典型不良反應(yīng)

L最常見一一胃腸道反應(yīng)，包括：

胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等一一C0X-1有關(guān)。

2.凝血障礙一一血小板減少、再性障礙性貧血。

3.【補(bǔ)充TANG】阿司匹林一一水楊酸反應(yīng)。

4.過敏反應(yīng)一一阿司匹林一一哮喘。

5.肝壞死、肝衰竭一一【補(bǔ)充TANG】瑞夷綜合征。

【馬上小結(jié)TANG】

阿司匹林5大不良反應(yīng)為您揚(yáng)名易!TANG

1.胃腸道反應(yīng)

2.凝血障礙

3.水楊酸反應(yīng)

4.過敏

5.瑞夷綜合征

6.腎功能受損一一由于腎臟同時(shí)具有兩種COX,因此某些NSAID類藥

導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂，甚至一過性腎功能不全。

7.塞來昔布一一類磺胺過敏反應(yīng)一一易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性

表皮壞死松解癥、猩紅熱樣疹、尊麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮

炎而致死。

8.COX-2選擇性抑制劑一一可避免胃腸道損害，但促進(jìn)血栓形成一一心

血管不良反應(yīng)。

9.尼美舒利一一肝損傷：肝酶升高、黃疸。

12歲以下兒童禁用！

【小口訣TANG】尼美舒利傷肝臟，塞來昔布有點(diǎn)黃。

（三）禁忌證

1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。

2.【教材太冗繁，暫從簡(jiǎn)】

消化道出血、活動(dòng)性消化性潰瘍、

嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常（血友病或血小板減少癥）、

嚴(yán)重肝、腎、心功能異常者。

二、用藥監(jiān)護(hù)

（-）4點(diǎn)注意：

⑴不宜空腹服用。

⑵階梯式加量、階梯式漸次減量。

⑶一種藥足量使用1?2周后無效，才更改為另一種。避免兩種以上

同時(shí)服用，因其療效不疊加，而不良反應(yīng)增多。

⑷服藥期間應(yīng)戒酒一一乙醇可致出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)。

（二）對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛（痛經(jīng)除外）一一中樞

神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥（第一章）。

對(duì)急性疼痛一一對(duì)乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛

第二節(jié)抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng)一一血尿酸增高及尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)和組織沉積而引起的綜合

征。

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)一一順序調(diào)整TANGo

⑴抑制尿酸生成藥。

⑵促進(jìn)尿酸排泄藥。

⑶促進(jìn)尿酸分解藥。

⑷抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)一一選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。

1.抑制尿酸生成藥

【別喋醇】

⑴別喋醇及其代謝物均能抑制黃喋吟氧化酶，阻止尿酸生成。

⑵防止尿酸形成結(jié)晶，并沉積在關(guān)節(jié)。

⑶抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

別喋醇一一適用于：

①血尿酸和24h尿尿酸過多；

②有痛風(fēng)結(jié)石、泌尿系統(tǒng)結(jié)石，不宜應(yīng)用促進(jìn)尿酸排出藥者。

③預(yù)防痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的復(fù)發(fā)。

【非布索坦】

⑴對(duì)氧化型和還原型的黃喋吟氧化酶均有顯著抑制作用，作用更強(qiáng)大

和持久。

⑵更安全。

2.促進(jìn)尿酸排泄藥一一丙磺舒、苯浪馬隆。

抑制腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加;亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的

重新溶解。

苯濱馬隆一一需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。

3.促進(jìn)尿酸分解藥一一拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新進(jìn)展，了解）。

4.選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥一一秋水仙堿

一一控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

用于痛風(fēng)急性期、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。

機(jī)制：

⑴抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化。

⑵抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三

烯。

⑶抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生

IL-6O

抗痛風(fēng)藥小結(jié)TANG

（1）選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥

秋水仙堿

（2）抑制尿酸生成藥一一抑制黃喋吟氧化酶

別喋醇、非布索坦

（3）促進(jìn)尿酸排泄藥

苯濱馬隆、丙磺舒一一在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用

（4）促進(jìn)尿酸分解藥（新進(jìn)展）

外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶二、用藥監(jiān)護(hù)（提前講TANG）

（一）按分期給藥

⑴急性發(fā)作、突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)

①非留體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）+

②秋水仙堿

③可+糖皮質(zhì)激素。

⑵緩解期一一別喋醇。

⑶慢性期一一長(zhǎng)期（終身），抑制尿酸合成+促排泄藥。

【強(qiáng)調(diào)】

痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥一一別喋醇

①在急性期無直接療效，且使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下

降速度過快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表面溶解而加重炎癥一一關(guān)節(jié)炎急性發(fā)

作。

②可能誘發(fā)痛風(fēng)一一應(yīng)與小劑量秋水仙堿聯(lián)合。

（二）謹(jǐn)慎選用秋水仙堿！

⑴肌炎和周圍神經(jīng)病變一一不作長(zhǎng)期預(yù)防藥。

⑵腎毒性、經(jīng)肝臟解毒一一老年人及肝腎功損害者應(yīng)減量。

⑶長(zhǎng)期服用可致可逆性維生素B12吸收不良;與維生素B6合用可減輕

毒性。

⑷盡量避免靜脈注射和長(zhǎng)期口服給藥，即使在痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈

和口服并用。

（三）依據(jù)腎功能遴選抑酸藥或排酸藥

⑴腎功能正常或輕度受損一一苯漠馬隆;尿尿酸W600mg/24h——丙磺

舒；

⑵尿尿酸“000mg/24h,腎功能受損、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無

效一一別喋醇。

（四）服藥期間應(yīng)防止形成腎結(jié)石

攝入足量水；

補(bǔ)充碳酸氫鈉\枸椽酸鉀以維持尿呈堿性。

三、典型不良反應(yīng)

1.抑制尿酸生成藥一一別喋醇：

皮疹、過敏、剝脫性皮炎、血小板計(jì)數(shù)減少、少尿、尿頻、間質(zhì)性腎

炎。黃喋吟腎病和結(jié)石。

2.促尿酸排泄藥一一丙磺舒、苯濱馬隆：

尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛、風(fēng)團(tuán)、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、

痛風(fēng)急性發(fā)作。

3.抗白細(xì)胞趨化藥秋水仙堿：

⑴泌尿系統(tǒng)損傷一一尿道刺激癥狀，如尿頻、尿急、尿痛;晚期中毒

癥狀：血尿、少尿、腎衰竭，嚴(yán)重者可致死。

⑵骨髓造血功能抑制，如粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少、再生障礙性貧血。

（三）禁忌證

L妊娠及哺乳期。

2.腎功能不全者，伴有腫瘤的高尿酸血癥者，使用細(xì)胞毒的抗腫瘤藥、

放射治療患者及2歲以下一一禁用丙磺舒。

3.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期，有中、重度腎功能不全或腎結(jié)石者一一

禁用苯澳馬隆。

4.骨髓增生低下及肝腎功能不全一一禁用秋水仙堿。

【最后強(qiáng)調(diào)TANG一—生活常識(shí)】

痛風(fēng)首選非藥物治療一一極為重要!包括：

①禁酒（啤酒、白酒）

②飲食控制（限制喋吟攝入）

③堿化尿液

④生活調(diào)節(jié)（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。

如能堅(jiān)持，可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應(yīng)和劑量。

再次強(qiáng)調(diào)!青啤就青蛤=痛風(fēng)!TANG

第一章解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

【實(shí)戰(zhàn)演習(xí)?解析】

1.下列不屬于雙氯芬酸適應(yīng)證的是

A.急、慢性關(guān)節(jié)炎

B.癌痛

C.術(shù)后疼痛

D.成人及兒童發(fā)熱的解熱

E.牙痛

參考答案：B

本題解析：癌痛最主要的是用中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥嗎啡等藥物。

2.對(duì)乙