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受體類型-藥士考試輔導(dǎo)受體類型是藥士考試復(fù)習(xí)需要了解的藥理學(xué)知識(shí),醫(yī)學(xué)教育I網(wǎng)整理了相關(guān)知識(shí),供廣大考生參考學(xué)習(xí)。根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息傳導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn),受體大致可分為下列4類:含離子通道的受體又稱直接配體門控通道型受體,它們存在于快速反應(yīng)細(xì)胞的膜上,由單一肽鏈反復(fù)4次穿透細(xì)胞膜形成1個(gè)亞單位,并由4?5個(gè)亞單位組成穿透細(xì)胞膜的離子通道,受體激動(dòng)時(shí)離子通道開(kāi)放使細(xì)胞膜去極化或超極化,引起興奮或抑制效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的N型乙酰膽堿受體就是由ax2、0、丫、85個(gè)亞單位組成的鈉離子通道,在a亞單位上各有一個(gè)乙酰膽堿結(jié)合點(diǎn)(圖2-13A)與乙酰膽堿結(jié)合后,鈉離子通道開(kāi)放,胞外鈉離子內(nèi)流、細(xì)胞膜去極化、肌肉收縮。這一過(guò)程在若干毫秒內(nèi)完成(鈉離子通道開(kāi)放時(shí)間僅1ms)。腦中y氨基丁酸(GABA)受體情況類似,其他如甘氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸受體都屬于這一類型。G-蛋白偶聯(lián)受體這一類受體最多,數(shù)十種神經(jīng)遞質(zhì)及激素的受體需要G-蛋白介導(dǎo)其細(xì)胞作用,例如腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺、M-乙酰膽堿、阿片類、嘌吟類、前列腺素及一些多肽激素等的受體,這些受體結(jié)構(gòu)非常相似,都為單一肽鏈形成7個(gè)a-螺旋來(lái)回穿透細(xì)胞膜,N-端在細(xì)胞外,C-端在細(xì)胞內(nèi),這兩段肽鏈氨基酸組成在各種受體差異很大,與其識(shí)別配體及轉(zhuǎn)導(dǎo)信息各不相同有關(guān)。胞內(nèi)部分有G-蛋白結(jié)合區(qū)(圖2-13B)。G-蛋白(G-protein)是鳥(niǎo)苷酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白的簡(jiǎn)稱,存在于細(xì)胞膜內(nèi)側(cè),由三個(gè)亞單位組成醫(yī)學(xué)I教育網(wǎng)搜集整理。主要有兩類,其一為興奮性G-蛋白(GS),霍亂弧菌毒素能使之活化,激活腺苷酸環(huán)化酶(AC);另一為抑制性G-蛋白(Gi),抑制AC,百日咳桿菌素抑制之。G-蛋白還介導(dǎo)心鈉素及NO對(duì)鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶(GC)的激活作用。此外G-蛋白對(duì)磷脂酶C、磷脂酶A2、Ca2+、K+離子通道等有重要調(diào)節(jié)作用。一個(gè)受體可激活多個(gè)G-蛋白,一個(gè)G-蛋白可以轉(zhuǎn)導(dǎo)多個(gè)信息給效應(yīng)機(jī)制,調(diào)節(jié)許多細(xì)胞功能。具有酪氨酸激酶活性的受體這一類細(xì)胞膜上的受體由三個(gè)部分組成,細(xì)胞外有一段與配體結(jié)合區(qū),中段穿透細(xì)胞膜,胞內(nèi)區(qū)段有酪氨酸激酶活性,能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強(qiáng)此酶活性,再對(duì)細(xì)胞內(nèi)其他底物作用,促進(jìn)其酪氨酸磷酸化,激活胞內(nèi)蛋白激酶,增加DNA及RNA合成,加速蛋白合成,從而產(chǎn)生細(xì)胞生長(zhǎng)分化等效應(yīng)。胰島素、胰島素樣生長(zhǎng)因子、上皮生長(zhǎng)因子、血小板生長(zhǎng)因子及某些淋巴因子(lymphokines)的受體屬于這一類型。細(xì)胞內(nèi)受體甾體激素受體存在于細(xì)胞漿內(nèi),與相應(yīng)甾體結(jié)合后分出一個(gè)磷酸化蛋白,暴露與DNA結(jié)合區(qū)段,進(jìn)入細(xì)胞核能識(shí)別特異DNA堿基區(qū)段并與之結(jié)合促進(jìn)其
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