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文檔簡介

那格列奈片【用法用量】1.60~120mg(2~41~152.3.肝損害患者的劑量對輕度至中度肝病患者藥物劑患者應慎用那格列奈。腎損害患者的劑量腎損害患者無需調整劑量。【留意事項】重度感染、手術前后、或有嚴峻外傷的患者慎用。血糖把握水平、以及病人其他相關狀況有關。老年病人、養分不良的低血糖。猛烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食削減、或合用其他抗糖尿β削減低血糖的危急。病人不預備進餐時,不行服用那格列奈。那格列奈必需慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。血糖把握失常:當病人藥效減弱。心臟疾病:由于國外有報道,服用那格列奈時發生心肌梗死現象,故有缺血性心臟病者慎用。其他根本領項:1.本品具有快速能與磺酰脲類制劑并用。2.本品有時會引起低血糖病癥。由于α-葡糖,而應用葡萄糖等來訂正低血糖。另外,對患者要具體說明低血糖3.2~3211.1mmol/L(200mg/dl)以下等)必需考慮是否變更其他更適當的治療方法。4.在連續給藥過程中,會消滅以下這些狀況:有時不需要再給藥效果或用藥效果不佳,所以,在留意患者的飲食攝入量、血糖值、5.本品與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血6.1530者駕駛或操縱機器時實行預防措施避開低血糖。【不良反響】低血糖。與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀看到低血糖的病癥。這些病癥包括出汗、抖動、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲乏和無力。這些病癥一般較輕且較易處理,如血糖降低(血糖1.對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。2.Ι〔胰島素依靠型糖尿病。3.糖尿病酮癥酸中毒。4.妊娠和哺乳(參看、孕婦及哺乳期婦女用藥)。22型糖尿病病人,承受與二甲雙胍聯合應用,但不能替代二甲雙胍。那2P450酶CYP2C9(70%)代謝,局部通過CYP3A4(30%)代謝。體外試驗覺察其可抑制甲磺丁脲的代謝,據此推斷那格列奈在體內是CYP2C9CYP3A4征無影響:華法令(CYP3A4CYP2C9(CYP2C9底物)、曲格列酮(CYP3A4奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣,那格列奈與高(97%~99%),主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進展尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣,那格列奈對心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺藥物所加強,這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所減弱,這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制應嚴密觀看血糖的變化。藥物/食物相互作用那格列奈的藥代動力學10【藥理毒理】藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖2β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATPK+通道受體結合并將其關閉,使細胞去極化,鈣通道開放,鈣…那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2的作用依靠于胰島ββATP敏感性K+鈣內流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依靠于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時,促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。毒理爭論:遺傳毒性:Ames變試驗、小鼠體內微核試驗未見本品有致突變作用。生殖毒性:大鼠600mg/kg〔約為人臨床治療劑量120mg3口…遺傳毒性:Ames體畸變試驗、小鼠體內微核試驗未見本品有致突變作用。生殖毒性:600mg/kg〔約為人臨床治療劑量120mg3餐前口服暴露量的16倍,對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg〔120mg,3的60倍,未見致畸胎作用。兔賜予劑量為500mg/kg時〔約為人臨床治療劑量120mg3次餐前口服暴露量的40倍,胚胎發育有過大鼠乳汁分泌,其在乳汁與血漿中的AUC0-48h1:4.大鼠602900mg/kg/日,其AUC〔120mg,3〕3040B6C3F12400mg/kg/日,其AUC為人臨床治療劑量〔120mg3〕的1030未覺察致癌性。性進展評價。因此,不推舉兒童使用那格列奈。效性方面有差異。此外,年齡不影響那格列奈的藥代動力學特征。因此對于老年患者沒有必要調整劑量。【包裝】30mg×60/瓶【藥物過量】臨床爭論顯示,漸漸增加那格列奈的劑量至每日7207。然而,可增加降血糖作用,消滅低血糖病癥。對不伴有意識喪失或神經病癥的低血糖病癥,均可通過口服葡萄糖、調整藥物劑量或/不是一個將其從血液中去除的有效方法。【類型】處方藥【醫保】乙類【國家/地區】國產【劑型】片劑藥代動力學吸取和生物利用度餐前服用那格列奈片后那格列奈1口服時,那格列奈幾乎完全并快速吸取〔≥90%72%.每日三餐前給…吸取和生物利用度餐前服用那格列奈1以溶液形式口服時,那格列奈幾乎完全并快速吸取〔≥90%。口服確實72%260~240mg1AUCCmax此。并且Tmax100.1~10μg/ml5-63由CYP2C9代謝70,局部由CYP3A4代謝30。排泄那格列奈及675%的[14C]那格106~16%以原形在尿中排泄

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