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第四章

作用于中樞神經系統的藥物1醫學ppt1第四章

作用于中樞神經系統的藥物1醫學ppt2

第四章作用于中樞神經系統的藥物中樞神經系統包括腦與脊髓。由數以億計的神經元組成。每個神經元不是單獨進行活動的，而是通過神經元之間的信息傳遞，以神經反射的方式調節機體內、外的各種復雜活動。

各神經元之間連接部位形成的突觸是傳遞信息及實現調節功能的關鍵部位。而哺乳動物中的突觸傳遞絕大多數是化學性傳遞。

2醫學ppt2第四章作用于中樞神經系統的藥物3

第四章作用于中樞神經系統的藥物中樞神經系統的中心問題和外周神經系統一樣，基本上亦是遞質和受體問題。而作用于中樞神經系統的藥物主要是影響遞質和受體。

中樞神經系統內不但神經遞質種類較多，而且神經激素及神經調質等亦起重要作用。

3醫學ppt3第四章作用于中樞神經系統的藥物4

第四章作用于中樞神經系統的藥物中樞神經系統的中心問題和外周神經系統一樣，基本上亦是遞質和受體問題。而作用于中樞神經系統的藥物主要是影響遞質和受體。

中樞神經系統內不但神經遞質種類較多，而且神經激素及神經調質等亦起重要作用。

4醫學ppt4第四章作用于中樞神經系統的藥物5

一、全身麻醉藥二、化學保定藥第一節全身麻醉藥與化學保定藥5醫學ppt5一、全身麻醉藥第一節全身麻醉藥與化學保定藥5醫學p6

（一）概念與分類1.概念——全身麻醉藥簡稱全麻藥。能夠引起中樞神經系統部分功能暫停的藥物，是一類能可逆地抑制中樞神經系統功能的藥物。表現為意識喪失、感覺及反射消失、骨骼肌松弛等，但仍保持延腦生命中樞的功能。主要用于外科手術前的麻醉。

一、全身麻醉藥6醫學ppt6（一）概念與分類一、全身麻醉藥6醫學ppt7

2．分類——為了便于理解和掌握全麻藥的作用特點及應用等，對其進行分類。由于依據不同，分類各異。多按理化性質與使用方法的不同，可分為：

吸入性麻醉藥、

非吸入性麻醉藥(或靜脈麻醉)。

（一）概念與分類7醫學ppt72．分類——（一）概念與分類7醫學ppt8

關于全麻藥的作用機理，曾出現多種學說，如：類脂質學說、網狀結構學說、神經突觸學說、麻醉的分子學說等。全麻藥的效應與脂溶性有密切關系，全麻效應的強弱與脂溶性高低呈正相關。全麻藥進入中樞神經系統神經細胞膜的脂質層內，藥物分子與蛋白質分子的疏水部分相結合，擾亂了雙層脂質分子排列，使膜蛋白變構，阻斷了神經沖動的傳遞，造成中樞神經系統廣泛抑制，導致全身麻醉。（二）麻醉機理8醫學ppt8關于全麻藥的作用機理，曾出現多種9

麻醉分期:隨著麻醉藥在體內濃度的增加，麻醉作用亦發生相應的由淺入深的過程。為了取得滿意的麻醉效果，避免意外事故，熟悉和掌握全麻藥的麻醉分期(麻醉深度)十分必要。一般人為地將麻醉過程分為三期（有的分四期），但各期間并無明顯界限。主要分期指標——意識、感覺、呼吸次數與深淺、血壓高低、脈搏次數與性質、瞳孔大小、角膜反射有無、骨骼肌張力變化等，作為判斷各期的指征。（三）麻醉分期9醫學ppt9麻醉分期:（三）麻醉分期9醫學ppt10

第一期誘導期——又分為鎮痛期和興奮期。①鎮痛期(隨意運動期):——指從麻醉給藥開始，至意識消失為止。此期主要是網狀結構上行激活系統和大腦皮層受抑制。動物只是痛覺的遲鈍，但意識尚有，呈現有意識的活動。

（三）麻醉分期10醫學ppt10第一期誘導期——（三）麻醉分期10醫學pp11

②興奮期(不隨意運動期)——指從意識喪失開始，此期大腦皮層功能抑制加深，使皮層下中樞失去大腦皮層的控制與調節，動物表現不隨意運動性興奮、嘶鳴、掙扎、呼吸極不規則，興奮期易發生意外事故，不宜進行任何手術。此時動物已失去意識，但仍未進入麻醉程度，出現無意識的不隨意動作，興奮、掙扎、呼吸不規則、脈搏頻數、血壓升高，瞳孔擴大，肌肉緊張等。處于鎮痛期與興奮期合稱誘導期。

（三）麻醉分期11醫學ppt11②興奮期(不隨意運動期)——（三）麻醉分期11醫學12

第二期外科麻醉期——指從興奮轉為安靜、呼吸轉為規則開始，麻醉進一步加深，大腦、間腦、中腦、橋腦依次被抑制，脊髓機能由后向前逐漸抑制，但延髓中樞機能仍保持。據麻醉深度可分為淺麻醉和深麻醉，獸醫臨床一般宜在淺麻醉期進行手術。

注意：呼吸、心跳、體溫等。（三）麻醉分期12醫學ppt12第二期外科麻醉期——（三）麻醉分期12醫學p13

①淺麻期——痛覺、意識完全消失，肌肉松弛、呼吸淺表均勻、痛覺反射完全消失；角膜反射和趾反射還存在。可進行一般外科手術。②深麻期——動物出現以腹式的呼吸，角膜反射和趾反射也消失，舌脫出口而不能回縮。接近麻痹程度。

（三）麻醉分期13醫學ppt13①淺麻期——（三）麻醉分期13醫學ppt14

第三期麻痹期(中毒期)及蘇醒期:①麻痹期——

指從呼吸肌完全麻痹至循環完全衰竭為止為麻痹期。麻痹期表明延腦已經麻痹。外科麻醉禁止達到此期。②蘇醒期——麻醉后到蘇醒為蘇醒期，按與麻醉相反的順序逐漸進行。

（三）麻醉分期14醫學ppt14第三期麻痹期(中毒期)及蘇醒期:（三）麻醉15

應該說明，上述典型分期情況，一般出現于吸入麻醉，當前多采用復合麻醉，已很難看到，為此在實踐應用時，要仔細觀察，綜合分析，才能正確判斷。

（三）麻醉分期15醫學ppt15應該說明，上述典型分期情況，一16

麻醉方式:目前使用的全麻藥種類雖多，但各種全麻藥單獨應用都不理想，為了克服全麻藥的不足，增強麻醉作用，減少毒副反應，增加麻醉安全性，擴大麻醉藥應用范圍，臨床上常采用復合麻醉方式，即同時或先后應用兩種以上麻醉藥物或其他輔助藥物，以達理想的外科手術麻醉效果。常用的復合麻醉有下列幾種:

（四）麻醉方式16醫學ppt16麻醉方式:（四）麻醉方式16醫學ppt17

1、麻醉前給藥——在應用全麻藥前，先用一種或幾種藥物以補救麻醉藥的不足或增強麻醉效果，減少全麻藥的毒副作用和用量。如給予阿托品或東莨菪堿以減少乙醚刺激呼吸道的分泌，防止由于迷走神經興奮所致的心跳減慢。

（四）麻醉方式17醫學ppt171、麻醉前給藥——（四）麻醉方式17醫學ppt18

2、誘導麻醉——為避免全麻藥誘導期過長的缺點，一般選用誘導期短的硫噴妥鈉或氧化亞氮，使之快速進入外科麻醉期，然后改用乙醚或甲氧氟烷等其他藥物維持麻醉。3、基礎麻醉——先用硫噴妥鈉等巴比妥類藥物、水合氯醛等，使其達到淺麻醉狀態，在此基礎上再用其他藥物麻醉，可減輕麻醉藥不良反應及增強麻醉效果。

（四）麻醉方式18醫學ppt182、誘導麻醉——（四）麻醉方式18醫學ppt19

4、配合麻醉——常用局麻藥配合全麻藥進行麻醉。如先用水合氯醛引起淺麻醉，再在術野或有關部位施用局麻藥，以減少水合氯醛的用量及毒性。為滿足手術對肌肉松弛的要求，往往在麻醉同時應用琥珀膽堿等肌松藥。

5、混合麻醉——用兩種或兩種以上藥物配合在一起進行麻醉，以達取長補短目的。如氟烷與乙醚混合使用、水合氯醛硫酸鎂注射液等。

（四）麻醉方式19醫學ppt194、配合麻醉——（四）麻醉方式19醫學ppt20

注意事項

1．麻醉前——對動物要有全面的了解，體質、呼吸、心臟等，適合于否。2．麻醉過程中——時刻注意動物的呼吸、心搏、瞳孔、等變化；如麻醉程度不足可適當追加麻醉，如麻醉過深，應及時解救。3．準確選用全麻藥——根據需要，選擇合適的麻醉方式、麻醉藥物、劑量等，

能局部麻醉，不用全麻，能淺不深!!!

（五）應用麻醉藥的注意事項20醫學ppt20注意事項（五）應用麻醉藥的注意事項20醫學pp21

1、水三氯醛（水合三氯醛、水化氯醛）

ChloralHydrate（hloraliHydras）

[理化性質]

為白色或無色透明棱柱形結晶。有穿透性刺激性特臭，具腐蝕性，味苦。極易溶于水和熱乙醇，易溶于乙醚和氯仿。水溶液呈中性反應。有揮發性和引濕性，水溶液久置或遇堿性溶液、日光、熱逐漸分解，產生三氯醋酸和鹽酸，酸度增高。應密封遮光保存。

CCH2OHC2H3O1Cl3ClClCl（六）常用麻醉藥物21醫學ppt211、水三氯醛（水合三氯醛、水化氯醛）Chl22

[藥動學]內服與直腸給藥均易吸收。犬內服后15～30分鐘血中濃度達峰值。廣泛分布機體各組織。在肝或腎中還原成仍具有中樞抑制作用的代謝產物三氯乙醇，小部分氧化成無活性的三氯乙酸。代謝物主要與葡萄糖醛酸結合成氯醛尿酸，從腎迅速排出。

（六）常用麻醉藥物22醫學ppt22[藥動學]（六）常用麻醉藥物22醫學ppt23

[藥理作用]①對中樞神經系統的作用首先抑制大腦皮層運動區，使動物肌肉活動不協調，對感覺區作用較差，只有微弱的鎮痛效果。麻醉時解除疼痛能力弱，往往配合局麻藥以加強鎮痛效果。

水合氯醛及代謝物三氯乙醇均有中樞抑制作用。三氯乙醇極性較小，中樞抑制作用較強。水合氯醛對中樞神經系統的抑制作用隨著藥量增加，產生不同作用，即小劑量鎮靜、中等劑量催眠、大劑量麻醉與抗驚撅。

（六）常用麻醉藥物23醫學ppt23[藥理作用]（六）常用麻醉藥物23醫學ppt24

②對心血管系統的作用對心臟作用表現非迷走神經效應和迷走神經效應的雙重作用。非迷走神經效應是對心臟代謝的抑制，而迷走神經效應表現心動徐緩，是加強迷走效應的結果。長時間麻醉，紅細胞數量減少，有時血紅蛋白含量也降低。幼畜往往發生短時淋巴細胞增多。

（六）常用麻醉藥物24醫學ppt24②對心血管系統的作用（六）常用麻醉藥物24醫學ppt25

③對代謝的影響能降低新陳代謝，抑制體溫中樞，體溫可下降1～5℃。麻醉愈深，體溫下降愈快。尤其與氯丙嗪并用，降溫更顯著。恢復體溫需經10～24h以上，此階段應注意動物保暖，以防感冒等病癥發生。

（六）常用麻醉藥物25醫學ppt25③對代謝的影響（六）常用麻醉藥物25醫學ppt26

應用:①鎮靜、解痙——常用于馬屬動物急性胃擴張、腸阻塞、痙攣性腹痛；子宮及直腸脫出；食道、膈肌、腸管、膀恍痙攣等。對抗破傷風、腦炎、士的寧及其他中樞興奮藥中毒所致的驚撅。用于抗驚撅時，劑量應酌情增加。②麻醉——用做馬、騾、驢、駱駝、豬、犬、禽類麻醉藥或基礎麻醉藥。

牛、羊敏感，一般不用。全麻以靜脈注射為優，亦可內服。豬可腹腔注射。（六）常用麻醉藥物26醫學ppt26應用:②麻醉——（六）常用麻醉藥物26醫學ppt27

不良反應：

水合氯醛具刺激性，易引起惡心、嘔吐。對肝、腎有一定損害作用。

應用注意:對局部組織有強烈刺激性，不可皮下或肌內注射，靜脈注射時勿漏于血管外。

（六）常用麻醉藥物27醫學ppt27不良反應：（六）常用麻醉藥物27醫學ppt28

2、鹽酸氯胺酮（開他敏）

KetamineHydrochloride

[理化性質]藥用鹽酸鹽。白色結晶性粉末。無臭，能溶于水，水溶液呈酸性。在熱乙醇中能溶解，在乙醚和苯中不溶。C13H16N1O1Cl1·

HClONHCH3Cl·HCl（六）常用麻醉藥物28醫學ppt282、鹽酸氯胺酮（開他敏）[理化性質]C1329

[藥動學]靜注后首先進入腦組織，腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺與脂肪內也有較高濃度，可重新分布。肌肉注射后，貓于10分鐘達峰值。易通過胎盤屏障。在肝臟代謝轉化成去甲氯胺酮，仍具鎮痛作用，效力為氯胺酮的1/3左右。

去甲氯胺酮再轉化成為無活性化合物并與約5%原形藥從尿排出。

（六）常用麻醉藥物29醫學ppt29[藥動學]（六）常用麻醉藥物29醫學ppt30

[藥理作用]氯胺酮是一種新型鎮痛性麻醉藥，其脂溶性高，比硫噴妥鈉高5～10倍。肌注或靜注能快速產生作用，但時間持續短暫。

作用與經典的全麻藥不同，它能阻斷痛覺沖動向丘腦和新皮層的傳導，產生抑制作用。同時又能興奮腦干和邊緣系統，引起感覺與意識分離，這種雙重效應稱為“分離麻醉”。

所以稱氯胺酮、苯環利定等為分離麻醉藥。

（六）常用麻醉藥物30醫學ppt30[藥理作用]（六）常用麻醉藥物30醫學ppt31

附：分離麻醉藥

臨床表現區別于傳統麻醉藥，動物意識模糊而不完全喪失，麻醉期間眼睛睜開，咽、喉反射依然存在，肌肉張力增加呈木僵樣，故又稱為“木僵樣麻醉”。能明顯興奮心血管系統，心率加快，血壓升高。對呼吸影響輕微。

（六）常用麻醉藥物31醫學ppt31附：分離麻醉藥（六）常用麻醉藥物31醫學ppt32

[應用]用做馬、牛、豬、羊及野生動物的基礎麻醉藥、麻醉藥、化學保定藥(麻醉前給藥有阿托品，復合麻醉可用塞拉臻、氯丙臻等)。注意：

禽類用氯胺酮可致驚厥。靜注宜緩慢，以免心跳過快等不良反應發生。

（六）常用麻醉藥物32醫學ppt32[應用]（六）常用麻醉藥物32醫學ppt33

3、巴比妥類

巴比妥類藥物具有鎮靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。根據不同的藥物作用時間的長短分為：

長效（苯巴比妥）、中效（戊巴比妥鈉）、短效（硫噴妥鈉）。

（六）常用麻醉藥物33醫學ppt333、巴比妥類（六）常用麻醉藥物33醫學ppt34

（1）苯巴比妥Phenobarbitalum(魯米那Luminal)

[理化性質]

為白色的片狀結晶或白色結晶性顆粒或白色有光澤的粉末。無臭，味苦。露置空氣中有引濕性。極微溶于水。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在氫氧化堿或碳酸堿溶液中能溶。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5（六）常用麻醉藥物34醫學ppt34（1）苯巴比妥Phenobarbitalum35

[藥動學]內服、肌內注射均易吸收。廣泛分布各組織及體液中，其中以肝、腦濃度最高。血漿蛋白結合率40～50%。透過血腦屏障速率極低，起效慢。內服后1～2h、肌內注射約20～30分鐘起效。在肝內主要通過氧化代謝。反芻動物體內代謝快。在腎小管處可部分重吸收，故消除慢，藥效長。

（六）常用麻醉藥物35醫學ppt35[藥動學]（六）常用麻醉藥物35醫學ppt36

[藥理作用]為長效巴比妥類藥物，具有抑制中樞神經系統作用，尤其是大腦皮層的運動區。所以在低于催眠劑量時即可發揮抗驚厥作用。加大劑量，能使大腦、腦干與脊髓的抑制作用更深，骨骼肌明顯松弛、意識及反射消失，再繼續可抑制延髓生命中樞，引發中毒死亡。對丘腦新皮層通路無抑制作用，所以無鎮痛作用。

（六）常用麻醉藥物36醫學ppt36[藥理作用]（六）常用麻醉藥物36醫學ppt37

注意事項——用量過大會出現延髓生命中樞抑制，引發中毒死亡。可用安鈉咖、尼可剎米等中樞興奮藥解救。腎功能障礙慎用。

（六）常用麻醉藥物37醫學ppt37注意事項——（六）常用麻醉藥物37醫學ppt38

（2）戊巴比妥Pentobarbitalum

[理化性質]

戊巴比妥的鈉鹽。為白色、結晶性的顆粒或白色粉末。無臭，味微苦，有引濕性，極易溶于水，在醇中易溶，在乙醚中幾乎不溶。

水溶液呈堿性反應，久置易分解，加熱分解更快。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉藥物38醫學ppt38（2）戊巴比妥Pentobarbitalum39

[藥動學]

口服易吸收。迅速分布全身各組織與體液中。易通過胎盤屏障，較易通過血腦屏障。主要在肝臟代謝失活，并從腎臟排泄，只有約1%左右從唾液、糞和膽汁中排除，蓄積作用較小。

（六）常用麻醉藥物39醫學ppt39[藥動學]（六）常用麻醉藥物39醫學ppt40

[藥理作用]

戊巴比妥是中效類巴比妥類藥物。無鎮痛作用。戊巴比妥鈉對呼吸和循環有顯著的抑制作用。能使血液紅、白細胞減少，血沉加快，延長血凝時間。蘇醒期長，一般需6～18h才能完全恢復，貓可長達24～72h。

（六）常用麻醉藥物40醫學ppt40[藥理作用]（六）常用麻醉藥物40醫學ppt41

[應用]

用做中、小動物的全身麻醉藥；成年馬、牛的復合麻醉(與水合氯醛、硫噴妥鈉、氯丙嗪、鹽酸普魯卡因等配合)；還可用做各種動物的鎮靜藥、基礎麻醉藥、抗驚厥藥；中樞興奮藥中毒的解救。

（六）常用麻醉藥物41醫學ppt41[應用]（六）常用麻醉藥物41醫學ppt42

（3）硫噴妥鈉ThiopentalumNatricum（潘托散、戊硫巴比妥鈉、噴妥那、英大凡那）

(ThipentulSodium）[理化性質]

用其鈉鹽。為乳白色或淡黃色粉末。有蒜臭，味苦。有引濕性，易溶于水，水溶液不穩定，放置后徐徐分解，煮沸時產生沉淀。

潮解后變質而增加毒性，不能再使用！！！C12H12O2N2·S1Na1NaS·CCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉藥物42醫學ppt42（3）硫噴妥鈉ThiopentalumNa43

[藥動學]

硫噴妥鈉脂溶性高，靜注后首先分布于血液灌流量大的腦、肝、腎等組織，最后蓄積于脂肪組織內。極易透過血腦屏障，也能通過胎盤屏障。主要在肝臟代謝，經脫羥脫硫后形成巴比妥酸，隨尿排出。

（六）常用麻醉藥物43醫學ppt43[藥動學]（六）常用麻醉藥物43醫學ppt44

[藥理作用]作用特點——有高度親脂性，屬超短效巴比妥類藥。靜注后迅速抑制大腦皮層，快速呈現麻醉狀態，無興奮期。作用機理——對中樞抑制作用主要是通過易化或增強腦內7-氨基丁酸(抑制性神經遞質)的突觸作用，使突觸后電位抑制延長。同時阻斷興奮性遞質谷氨酸鹽在突觸的作用，從而降低大腦皮質的興奮性，抑制網狀結構的上行激活系統，產生全身麻醉。

（六）常用麻醉藥物44醫學ppt44[藥理作用]（六）常用麻醉藥物44醫學ppt45

肌肉松弛作用差，鎮痛作用很弱。能明顯抑制呼吸中樞，抑制程度與用量、注射速度有關。能直接抑制心臟和血管運動中樞，血壓下降。可通過胎盤屏障影響胎兒血液循環及呼吸。

（六）常用麻醉藥物45醫學ppt45肌肉松弛作用差，鎮痛作用很弱。46

[應用]

用做牛、豬、犬的全麻藥或基礎麻醉藥、馬屬動物的基礎麻醉藥。做抗驚厥藥，用于中樞興奮藥中毒、腦炎及破傷風的治療。注意:反芻動物在麻醉前需注射阿托品，以減少腺體分泌。肝、腎功能不全忌用。出現呼吸與血循環抑制時，可用戊四氮等解救。

（六）常用麻醉藥物46醫學ppt46[應用]（六）常用麻醉藥物46醫學ppt47

在不影響動物意識和感覺的情況下，使動物處于安靜、嗜眠、肌肉松弛，停止抗拒和掙扎，達到類似保定的藥物。是在不完全麻醉的情況下，容易接近、處理等。

二、化學保定藥47醫學ppt47二、化學保定藥47醫學ppt48

1、賽拉唑Xylazole(靜松靈、二甲苯胺噻唑)

我國合成的二甲苯胺噻唑是賽拉嗪結構中噻嗪環換成噻唑環的衍生物。

[理化性質]為白色結晶性粉末。味略苦。不溶于水，可溶于氯仿、乙醚和丙酮中；可與稀鹽酸制成溶于水的二甲苯胺噻唑鹽酸鹽注射液。

二、化學保定藥48醫學ppt481、賽拉唑Xylazole二、化學保定藥4849

[藥動學]靜脈注射后l分鐘、肌內注射后約10～15分鐘呈現良好的鎮痛和鎮靜，但種屬差異較大。無蓄積性。

二、化學保定藥49醫學ppt49[藥動學]二、化學保定藥49醫學ppt50

【藥理作用】具有鎮靜、鎮痛與中樞性肌肉松弛作用。動物應用靜松靈后表現精神沉郁，嗜睡，頭頸下垂，陰莖脫出，站立不穩。頭頸、軀干、四肢皮膚痛覺遲鈍或消失，約30分鐘開始緩解，1h完全恢復。牛最敏感，用藥后產生睡眠狀態。

豬、兔及野生動物敏感性差。治療劑量范圍內，往往表現唾液增加、汗液增多。另外，多數動物呼吸減慢、血壓微降，可逐漸恢復。[應用]

用于家畜及野生動物的鎮痛、鎮靜、化學保定和復合麻醉等。

二、化學保定藥50醫學ppt50【藥理作用】二、化學保定藥50醫學ppt51

2、保定寧

是靜松靈與依地酸組成可溶性鹽。作用基本同靜松靈，較靜松靈作用迅速、副作用小，用量小、使用方便、蘇醒期短等。

二、化學保定藥51醫學ppt512、保定寧二、化學保定藥51醫學ppt52

第二節

鎮靜藥、安定藥與抗驚厥藥52醫學ppt52第二節

鎮靜藥、安定藥與抗驚厥藥52醫學ppt53

指能加強大腦皮層的抑制過程，從而使被破壞的興奮過程和抑制過程得以恢復平衡的藥物。就是能使中樞神經系統產生輕度的抑制作用，減弱機能活動，從而起到緩和激動，消除躁動、不安，恢復安靜，使過于興奮的狀態（病態的興奮）安靜下來。這類藥較大劑量可以促進睡眠，再大劑量還可呈現抗驚撅作用和麻醉作用。

一、鎮靜藥53醫學ppt53指能加強大腦皮層的抑制過程，從54

溴化物溴化物屬鹵素類化合物，包括：溴化鈉、溴化銨、溴化鉀等。多為無色的結晶或結晶性粉末，味苦咸，易溶于水，有刺激性，應密封保存。

一、鎮靜藥54醫學ppt54溴化物一、鎮靜藥54醫學ppt55

藥動學:內服后迅速由腸道吸收，溴離子在體內多分布于細胞外液。主要經腎臟排泄，腎臟對溴離子和氯離子的排泄是按照它在體內所含濃度的比例而定：當體內氯化物含量增加時，氯離子的排出量增加，溴離子排出也增加。

反之，當體內氯化物含量減少時，氯離子的排出量減少，溴離子排出也減少。

溴化物的排泄，最初較快，以后緩慢

。

一、鎮靜藥55醫學ppt55藥動學:一、鎮靜藥55醫學ppt56

作用與應用：溴化物在體內釋放出溴離子，溴離子能加強和集中大腦皮層的抑制，呈現鎮靜作用。

當大腦皮層興奮過程占優勢時，這種作用更為明顯。大劑量可引起睡眠。兩種以上溴化物合用有作用相加的效果。常用于治療中樞神經過度興奮、不安等病癥。

一、鎮靜藥56醫學ppt56作用與應用：一、鎮靜藥56醫學ppt57

不良反應：①溴化物對局部組織和胃腸黏膜有刺激性，靜注不可漏出血管外；內服濃度不要太高，應稀釋，配成1～3%的水溶液。②排泄緩慢，長期應用可引起蓄積中毒。連續用藥不宜超過一周。

發現中毒應立即停藥，可內服或靜注氯化鈉，利用氯的排泄促使溴離子的排泄。

一、鎮靜藥57醫學ppt57不良反應：一、鎮靜藥57醫學ppt58

在不影響意識清醒的情況下，使精神異常興奮的動物轉為安定的藥物。與鎮靜、催眠藥不同，安定藥對不安和緊張等異常興奮具有選擇性抑制作用。劑量加大可引起睡眠，但易被喚醒。大劑量也不引起麻醉。過于大的劑量也會出現生命中樞的抑制而死亡。單獨應用時抗驚撅作用不明顯。二、安定藥58醫學ppt58在不影響意識清醒的情況下，使精神異常興奮的59

（一）鹽酸氯丙嗪

ChlorpromaziniHydrochloridum（氯普馬嗪、冬眠靈、氯丙嗪、可樂靜、氯硫二苯胺、氯苯并噻嗪）(ChlorpromazineHydrochlorade)ClSNCH2CH2CH2N(CH3)2·HClC17H19Cl1N2S1·

HCl二、安定藥59醫學ppt59（一）鹽酸氯丙嗪ClSNCH2CH2CH2N(C60

（一）鹽酸氯丙嗪

[理化性質]藥用鹽酸鹽。為白色或乳白色結晶性粉末。微臭，味極苦，有麻感。粉末或水溶液遇空氣、陽光和氧化劑漸成黃色、粉紅色，最后呈棕紫色，毒性隨之增強。有引濕性。應遮光、密封保存。

5%水溶液pH3.5～5。當pH接近6時，即開始析出氯丙嗪沉淀，忌與碳酸氫鈉、巴比妥類鈉鹽等堿性藥物配伍。

二、安定藥60醫學ppt60（一）鹽酸氯丙嗪二、安定藥60醫學ppt61

[藥動學]①吸收——內服、注射均易吸收，但內服吸收不規則，并有個體和種屬差異。內服達峰時間單胃動物約3h，肌內注射單胃動物達峰時間1.5h。

②分布——呈高度親脂性，易通過血腦屏障，腦內以丘腦、丘腦下部、海馬、基底部神經節濃度最高。腦內濃度較血漿濃度高4～10倍。肺、肝、牌、腎、腎上腺等組織內亦較多。能通過胎盤屏障，并能分泌至乳汁內，山羊乳中濃度高于血漿濃度。

二、安定藥61醫學ppt61[藥動學]二、安定藥61醫學ppt62

③排泄：

主要在肝內經羥基化、硫氧化等代謝，有的代謝產物仍有藥理活性。大部分由尿排除，余者從糞排除，有些進入腸肝循環。排泄很慢，動物體內氯丙嗪殘留時間可達數月之久。

二、安定藥62醫學ppt62③排泄：二、安定藥62醫學ppt63

[藥理作用]

氯丙嗪為吩噻嗪類代表，具有廣泛而復雜的藥理作用。人醫臨床主要用做抗精神病藥，而獸醫臨床多用于動物的鎮靜及加強麻醉等。

二、安定藥63醫學ppt63[藥理作用]二、安定藥63醫學ppt64

（1）對中樞神經系統作用①中樞鎮靜——氯丙嗪對中樞神經系統具有特殊的不同程度的選擇性抑制作用。明顯減少自發性活動，使動物安靜與嗜睡。加大劑量不引起麻醉。可減弱動物的攻擊行為，使之馴服，易于接近。但所致的睡眠易被各種刺激驚醒，不同于巴比妥類的催眠作用。

二、安定藥64醫學ppt64（1）對中樞神經系統作用二、安定藥64醫學ppt65

②鎮吐作用——氯丙嗪有強烈的鎮吐作用。小劑量即能抑制延髓第四腦室底部的催吐化學感受區，大劑量能直接抑制嘔吐中樞。

③加強中樞抑制藥的作用——能加強催眠藥、麻醉藥、鎮痛藥與抗驚撅藥的作用。這一協同作用具兩面性，即在有利于提高某些中樞抑制藥作用的同時，又伴隨著它增強了中樞抑制藥毒性作用的不利一面。提示——配伍應用時要適當減少中樞抑制藥的用量。

二、安定藥65醫學ppt65②鎮吐作用——二、安定藥65醫學ppt66

④對體溫調節的影響——抑制下丘腦體溫調節中樞，致體溫調節失常，使動物體溫隨周圍環境溫度的變化而發生相應的改變。氯丙嗪區別于解熱藥的降溫作用，即它不但能降低發熱的體溫，亦能使正常體溫下降，并且降溫作用受外界溫度的影響，環境溫度越低，降溫作用越明顯。氯丙嗪能增強散熱過程，又能抑制產熱過程。因它能降低新陳代謝率，減少組織氧耗量。

二、安定藥66醫學ppt66④對體溫調節的影響——二、安定藥66醫學ppt67

（2）對植物神經系統、心血管系統作用氯丙嗪明顯阻斷α受體，使腎上腺素的升壓作用翻轉。能抑制血管運動中樞，并可直接舒張血管平滑肌，抑制心臟，引起T波改變等心電圖異常。（3）對內分泌系統作用

氯丙嗪能干擾下丘腦某些激素的分泌，因而抑制促性腺激素的分泌，增加催乳素的分泌；抑制促腎上腺皮質激素和生長激素的釋放，使其分泌減少。二、安定藥67醫學ppt67（2）對植物神經系統、心血管系統作用68

（4）抗休克作用

因氯丙嗪阻斷外周α受體，直接擴張血管、解除小動脈與小靜脈痙攣，可改善微循環。

二、安定藥68醫學ppt68（4）抗休克作用二、安定藥68醫學ppt69

[應用]（1）鎮靜——①因破傷風、腦炎、中樞興奮藥中毒引起的驚厥，使其安靜、緩解癥狀。

②用于有攻擊行為的家畜及野生動物、有食仔癖的興奮母畜，可使安靜馴服，便于保定與診治。

二、安定藥69醫學ppt69[應用]二、安定藥69醫學ppt70

（2）麻醉前給藥——配合水合氯醛或其他全麻藥常用于全身麻醉；若與局麻藥伍用可用于牛、羊與豬的外科手術。一般于麻醉前30分鐘，肌內注射或靜脈注射氯丙嗪，能顯著增強麻醉藥時效，又可減少麻醉藥量的1/3～1/2，從而可減輕麻醉藥的毒副反應。

二、安定藥70醫學ppt70（2）麻醉前給藥——二、安定藥70醫學ppt71

（3）抗應激反應

豬、犬、貓、禽在高溫季節長途運輸時，氯丙嗪可減輕因炎熱等不利因素的應激反應，減少死亡率。但不應用于屠宰動物，因排泄緩慢產生藥物殘留。二、安定藥71醫學ppt71（3）抗應激反應二、安定藥71醫學ppt72

不良反應：（1）氯丙嗪有刺激性，應用時濃度不能太高，靜脈注射時宜稀釋且緩慢進行。（2）若氯丙嗪用量過大引起血壓降低時，禁用腎上腺素解救，可選用去甲腎上腺素。（3）有黃疸、肝炎及腎炎的患畜應慎用。對體弱年老動物宜慎用。

馬用氯丙嗪往往表現不安定，易發生意外，故對馬不主張使用。

犬、貓等動物往往因劑量過大而出現心率不齊、四肢與頭部震顫，甚至四肢與軀干僵硬等不良反應。

二、安定藥72醫學ppt72不良反應：二、安定藥72醫學ppt73

（二）地西泮安定、苯甲二氮唑

Diazepamum(Valium)

[理化性質]

白色或淡黃色結晶性粉末。無臭或幾乎無臭，味極苦。不溶于水，極易溶于氯仿，易溶于乙醇和乙醚。宜遮光密閉保存。NNClCH3C16H13N2Cl1二、安定藥73醫學ppt73（二）地西泮安定、苯甲二氮唑[理化性質74

[藥動學]

（1）吸收內服吸收迅速。肌內注射吸收緩慢且不規則。靜脈注射后與血漿蛋白結合率高。（2）分布因脂溶性高，其末結合部分可迅速通過血腦屏障進入中樞神經系統，但又快速轉移至其他組織再分布，可蓄積于脂肪和肌組織中。

二、安定藥74醫學ppt74[藥動學]二、安定藥74醫學ppt75

（3）代謝在肝內生物轉化，生成具有藥理活性的代謝物，如：去甲西泮、奧沙西泮、替馬西泮等。與葡萄糖醛酸結合而失活，經腎排除。可通過胎盤屏障，也可排入乳汁中。

二、安定藥75醫學ppt75（3）代謝二、安定藥75醫學ppt76

[藥理作用]

地西泮為長效類的苯二氮卓類藥物。主要作用如下:（1）抗焦慮作用小于鎮靜劑量的地西泮即可產生良好的抗焦慮作用，明顯緩解緊張、憂慮、焦躁、不安等癥狀。（2）鎮靜作用使興奮不安的動物安靜，使有攻擊性的狂躁的動物變為馴服，易于接近和管理。

二、安定藥76醫學ppt76[藥理作用]二、安定藥76醫學ppt77

（3）肌肉松弛作用較大劑量時，可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射，使肌肉松弛。（4）抗驚厥與抗癲癇作用對癲癇持續狀態療效顯著。

（5）對心血管系統的影響靜脈注射時，對心血管系統機能可產生短暫而輕度的抑制。

二、安定藥77醫學ppt77（3）肌肉松弛作用二、安定藥77醫學ppt78

[應用]

可用于各種動物(家畜、野生動物)鎮靜催眠、保定、抗驚厥、麻醉及術前給藥。治療犬癲癇、破傷風、士的寧中毒、防止水貉等野生動物攻擊、給藥等。靜脈注射宜緩慢，以防造成心血管與呼吸抑制。

二、安定藥78醫學ppt78[應用]二、安定藥78醫學ppt79

指能抑制中樞神經系統，解除骨骼肌非自主性強烈收縮的藥物。對抗或緩解中樞神經過度興奮癥狀，主要用于全身強直性痙攣或間歇性痙攣的對癥治療。常用的有:硫酸鎂注射液、巴比妥類、水合氯醛、地西泮等。

三、抗驚厥藥79醫學ppt79三、抗驚厥藥79醫學ppt80

硫酸鎂硫苦、瀉鹽、苦鹽、麻苦樂兒MagnesiiSulfasMagnesiumSulfate硫酸鎂注射液為硫酸鎂滅菌水溶液。理化性質：

無色結晶，無臭，味苦且咸，有風化性，易溶于水。[藥理作用]硫酸鎂注射給藥主要發揮鎂離子作用。鎂為機體生活必需元素之一，對神經沖動傳導及神經肌肉應激性的維持均起重要作用，亦是機體多種酶功能活動不可缺少的離子。

三、抗驚厥藥80醫學ppt80硫酸鎂硫苦、瀉鹽、苦鹽、麻苦樂兒三、抗驚厥藥881

血漿中鎂離子濃度過低時，出現神經及肌肉組織過度興奮，可致激動。鎂離子濃度升高時，引起中樞神經系統抑制，產生鎮靜及抗驚撅作用。鎂離子又引起神經肌肉傳導阻斷，使骨骼肌松弛。原因主要是運動神經末稍乙酰膽堿釋放量減少，其次為乙酰膽堿在終板處去極化減弱及肌纖維膜的興奮性下降。

三、抗驚厥藥81醫學ppt81血漿中鎂離子濃度過低時，出現神經82

鈣對鎂離子的影響：鈣、鎂離子化學性質相似，兩者可作用于同一受體，從而發生競爭性對抗，尤其是鈣離子能增加乙酰膽堿的釋放。由于鎂離子的中樞抑制作用和神經肌肉接頭的阻斷作用，故可用鎂鹽抗驚撅。鎂離子對平滑肌亦有舒張、解痙作用，致血管擴張，血壓下降。

三、抗驚厥藥82醫學ppt82鈣對鎂離子的影響：三、抗驚厥藥82醫學ppt83

[應用]①抗驚厥——緩解破傷風、腦炎、士的寧等中樞興奮藥中毒所致的驚撅;②解痙——治療膈肌痙攣、膽管痙攣等;③緩解分娩時子宮頸痙攣，尿潴留，慢性汞、砷、鋇中毒等。靜脈注射速度宜緩慢，否則易致呼吸抑制。若發生呼吸麻痹時，應立即靜脈注射鈣劑解救。

三、抗驚厥藥83醫學ppt83[應用]三、抗驚厥藥83醫學ppt84

第三節中樞興奮藥84醫學ppt84第三節中樞興奮藥84醫學ppt85

1、概念

中樞興奮藥——系指能興奮中樞神經系統，并提高中樞神經系統功能的一類藥物。

2、分類在常規用藥情況下，中樞興奮藥對中樞神經系統的不同部位具有一定的選擇性，依據藥物的主要作用部位，可分為:大腦興奮藥、延髓興奮藥、脊髓興奮藥。

（一）概述85醫學ppt851、概念（一）概述85醫學ppt86

（一）概述①大腦興奮藥——能提高大腦皮層神經細胞的興奮性，促進腦細胞代謝，改善大腦機能。如：咖啡因等。

②延髓興奮藥——能興奮延髓呼吸中樞。直接或間接作用于該中樞，增加呼吸頻率和呼吸深度，故又稱呼吸興奮藥。對血管運動中樞亦有不同程度的興奮作用。如：尼可剎米、回蘇靈、戊四氮等。

86醫學ppt86（一）概述①大腦興奮藥——86醫學ppt87

（一）概述③脊髓興奮藥——能選擇性興奮脊髓的藥物。它是另一類型的中樞興奮藥，因中樞興奮的表現是阻止抑制性神經遞質對神經元的抑制作用所致。可提高脊髓反射功能。如：士的寧、一葉荻堿等。

87醫學ppt87（一）概述③脊髓興奮藥——87醫學ppt88

（一）概述3、興奮作用與劑量的關系中樞興奮藥作用部位的選擇性是相對的。隨著藥物劑量的提高，不但興奮作用加強，而且對中樞的作用范圍亦將擴大。在中毒量時，上述藥物均能導致中樞神經系統廣泛而強烈的興奮，發生驚厥。嚴重的驚厥可因能量耗竭而轉入抑制。此時，不能再用中樞興奮藥來對抗，否則由于中樞過度抑制而致死。

88醫學ppt88（一）概述3、興奮作用與劑量的關系88醫學ppt89

（一）概述4、注意

具體應用時，要嚴格掌握劑量及適應癥，并須結合輸液、給氧等綜合措施。對因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制，中樞興奮藥無效。對循環衰竭導致的呼吸功能減弱，中樞興奮藥能加重腦細胞缺氧，須慎用。

89醫學ppt89（一）概述4、注意89醫學ppt90

1、咖啡因咖啡堿CaffeinumCaffein。咖啡因含于多種植物中，是咖啡豆和茶葉的主要生物堿。屬黃嘌呤衍生物，現可人工合成。NNCH3H3COONNCHCH3C8H10O2N4（二）中樞興奮藥物90醫學ppt901、咖啡因咖啡堿NNCH3H3COO91

（二）中樞興奮藥物[理化性質]為白色，有絲光的針狀結晶或結晶性粉末，易集結成團。無臭，味苦，有風化性。微溶于水，易溶于沸水和氯仿，略溶于乙醇和丙酮。水溶液呈中性至弱堿性。與等量苯甲酸鈉、水楊酸鈉或拘椽酸混合能增加水中溶解度。禁與揉酸、苛性堿、碘、銀鹽接觸、配伍，可產生沉淀。

91醫學ppt91（二）中樞興奮藥物[理化性質]91醫學ppt92

（二）中樞興奮藥物[藥動學]①吸收咖啡因內服或注射給藥，均易吸收，吸收速度取決于制劑與給藥途徑。一般經消化道給藥吸收不規則，并有刺激性，但復鹽形式吸收良好，刺激性亦小。也能從皮膚吸收。

②分布

吸收后能分布各組織，脂溶性高，易透過血腦屏障，可通過胎盤進入胎兒循環。③排泄

主要經肝臟發生氧化、脫甲基化及乙酰化代謝。大部分以甲基尿酸和甲基黃嘌呤形式由尿排出。約10%以原形排出。92醫學ppt92（二）中樞興奮藥物[藥動學]②分布③排泄92醫學93

（二）中樞興奮藥物[藥理作用]

咖啡因有興奮中樞神經系統、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。

①對中樞神經系統的作用咖啡因對中樞神經系統各主要部位均有興奮作用，但大腦皮層對其特別敏感。可能是直接興奮大腦皮層或是通過網狀結構激活系統間接興奮大腦皮層的結果。93醫學ppt93（二）中樞興奮藥物[藥理作用]93醫學ppt94

（二）中樞興奮藥物②對心血管系統的作用具有中樞性和外周性雙重作用，且兩方面作用表現相反。一般情況下，外周性作用占優勢。對心臟，較小劑量時，心率減慢，這是興奮迷走神經中樞所致。劑量稍增時，心率、心肌收縮力與心輸出量均增加，這是直接興奮心肌作用占優勢的結果。

對心血管，較小劑量時，興奮延髓血管運動中樞，使血管收縮。劑量稍大時，由于對血管壁的直接作用占優勢，促使血管舒張。

94醫學ppt94（二）中樞興奮藥物②對心血管系統的作用94醫學ppt95

（二）中樞興奮藥物③平滑肌

除對血管平滑肌有舒張作用外，對支氣管平滑肌、膽道與胃腸道平滑肌亦有舒張作用。

但對胃腸道平滑肌則是小劑量起興奮作用，大劑量可解除其痙攣，無治療意義。茶堿對平滑肌作用比咖啡因強。

④利尿作用

主要是加強心肌收縮力，增加心輸出量；腎血管舒張，腎血流量增多，提高腎小球的濾過率，抑制腎小管對鈉離子的重吸收所致。95醫學ppt95（二）中樞興奮藥物③平滑肌④利尿作用95醫學pp96

（二）中樞興奮藥物⑤其他作用A——

對骨骼肌有直接作用，使其活動增強。B——能引起胃液分泌量與酸度升高。C——影響機體糖和脂肪的代謝。促使糖元分解，血糖升高。有激活脂酶作用，使甘油三脂分解為游離脂肪酸和甘油酸，使血漿中游離脂肪酸增多。

96醫學ppt96（二）中樞興奮藥物⑤其他作用96醫學ppt97

（二）中樞興奮藥物[應用]①咖啡因主要用于對抗中樞抑制狀態，如麻醉藥與鎮靜催眠藥逾量，嚴重傳染病和過度勞役引起的呼吸循環衰竭等，可肌內注射咖啡因制劑安鈉咖或與葡萄糖溶液靜滴。②用于日射病、熱射病、中毒引起的急性心力衰竭，做強心藥，可調整患畜機能，增強心臟收縮，增加心輸出量。③咖啡因與溴化物合用，調節皮層活動，恢復大腦皮層抑制與興奮過程的平衡。④利尿。

97醫學ppt97（二）中樞興奮藥物[應用]97醫學ppt98

（二）中樞興奮藥物中毒：

劑量過大易引起中毒。中毒時，可用溴化物、水合氯醛、戊巴