天然藥物化學基礎第一章緒論內容提要第一節概述第二節天然藥物化學發展簡介第三節學習天然藥物化學基礎的目的意義和方法第一節概述第一節概述

天然藥物化學（Medicinalchemistryofnaturalproducts）是應用現代理論和方法研究天然藥物中化學成分的一門學科。天然藥物化學有機化學波譜解析藥物化學藥理學植物化學無機化學分析化學中藥第一節概述一、天然藥物的來源及應用

來源：植物、動物、礦物、微生物及海洋生物。其中以植物為主。

應用：防病、治病及康復保健。天然藥物的定義：由動、植物、礦物和微生物原料發酵形成的藥物,通俗地稱之為中草藥，是傳統藥、民間藥、民族藥的總稱。

天然藥物包含中藥但并不等于是中藥第一節概述二、天然藥物及其有效成分1、有效成分：具有一定生物活性、具有治療作用，可以用分子式和結構式表示并具有一定物理常數（如熔點、沸點、旋光度、溶解度等）的單體化合物。2、有效部分：尚未提純、分離為單體化合物的有效成分混合體。3、無效成分：與有效成分共存的其他成分。有效成分多樣性可開發性相對性注意：有效成分和無效成分的概念不能簡單而機械地理解有效部位：

尚未提純，分離為單體化合物的有效成分混合體。天然藥物中分離出有效成分：制劑如：顛茄、曼陀羅：莨菪堿（阿托品）；穿心蓮：穿心蓮內酯天然藥物中分離出有效部位：如：銀杏葉的提取物——銀杏黃酮地奧心血康——8種甾體皂苷第一節概述三、天然藥物化學成分的主要類型必需成分：維持植物生長的必需物質。

糖類、蛋白質、脂類、色素、油脂、無機鹽等。次級代謝產物：天然藥物在生長過程中，為適應環境的變化而產生的特殊成分。（體現天然藥物藥效的主要成分）

生物堿、苷類、萜類、甾體、揮發油、抗生素等。第二節天然藥物化學發展簡介作者簡介：李梴（chān）字建齋（一作楗齋）。江西南豐人。明代著名儒醫。與陳自明、崔嘉彥、嚴用和、危亦林、龔廷賢、龔居中、喻昌、黃宮繡、謝星煥并列為江西歷史上十大名醫。其兄李橋，為明代名進士，歷任要職。卡爾·威爾海姆·舍勒沒食子酸紫杉醇19世紀1804法國藥學家Derdsone

1806德國藥學家塞圖爾

鴉片

嗎啡堿

生物堿

1810Gomez金雞納樹皮：奎寧、金雞納堿

1817Pelletiere吐根堿Roubiquet提純：苦杏仁苷黑芥子苷1842Weisz發現了：蘆丁1861Gorup發現了：甘草皂苷

Fraser發現了：K-毒毛旋花子苷1874Schmiedeberg：洋地黃毒苷20世紀50年代：蛇根木利血平（發現、確定結構合成僅4年）嗎啡堿（1804-6發現、1925定結構、1952年合成）70年代：美登木美登木堿第三節學習天然藥物化學基礎的目的意義和方法一、目的意義

根本目的——解決中藥現代化中遇到的問題。——尋找更加科學、更加安全及更加有效的開發中藥資源的方法。（一）探索天然藥物防病治病的原理（二）控制天然藥物及其制劑的質量（三）改進劑型，提高臨床療效（四）促進天然藥物的開發和應用二、學習方法1、溫故知新，融會貫通2、分析歸類，靈活掌握3、學以致用，重視訓練4、注重技巧，提高效率第三節天然藥物中的部分化學成分類型一、鞣質二、有機酸三、氨基酸、蛋白質和酶一、鞣質（單寧、鞣酸）（一）概念：一類結構復雜的多酚類化合物常為酚酸類、黃酮類及糖類的復合體鞣質的分類：

（1）可水解鞣質

（2）縮合鞣質

（3）符合鞣質：分子內部包含可水解鞣質和縮合鞣質鞣質的理化性質形狀：黃棕色無定形粉末，具有吸濕性，味澀溶解性：極性較大，多數可溶于親水性有機溶劑（甲醇，乙醇，丙酮等）中，甚至可以溶解于水中。但難溶于親脂性有機溶劑（石油醚、氯仿、乙醚、二硫化碳等）中。重點記憶！還原性：鞣質為多元酚（顏色較淺或無色）類化合物，具有強還原性，易被氧化為醌（顏色較深），被氧化后顏色加深，變為紅棕色、暗棕色甚至灰黑色。

與蛋白質反應：

澀味：中醫中澀味具有收斂、固澀的作用。鞣質往往具有抗菌、止血、收斂的作用。臨床用于治療腸炎和腹瀉。與生物堿、重金屬結合：解毒與FeCl3反應：鑒別、制作藍黑墨水。（三）去除鞣質的方法1、明膠沉淀法2、石灰沉淀法3、熱處理冷藏法4、聚酰胺吸附法5、醇溶液調PH法二、有機酸概念：分子中含有羧基（氨基酸除外）的酸性有機化合物。

分布：大多數分布在葉、花、果實中

生物活性：抗菌消炎、抗氧化、止咳平喘、止血（二）有機酸的理化性質1、性狀：碳原子數小于8的，多為液體，碳原子數大于8的，多為固體，具有苯環的芳香酸大多為固體。2、溶解性：易溶于親水性有機溶劑、堿水或者水中，難溶于親脂性有機溶劑。3、酸性：