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文檔簡介

第八章膽堿受體阻斷藥——M膽堿受體阻斷藥（cholinoceptorblockingdrugs）天然形成生物堿阿托品、東莨菪堿非選擇性拮抗M-R合成生物堿后馬托品、哌侖西平選擇性拮抗M-R第一節阿托品和阿托品類生物堿一、來源二、體內過程1吸收：易吸收2分布：廣泛分布于全身組織3消除：消除迅速

阿托品（atropine）

【藥理作用及機制】特點：1、阿托品對M-R有較高選擇性，對各型M-R亞型的選擇性低2、作用廣泛，存在明顯量效關系1、腺體：唾液腺、汗腺最敏感；淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少；較大劑量也減少胃液分泌2、眼：①擴瞳②眼內壓升高③調節麻痹3、平滑肌：松弛（1）胃腸道SM：（2）尿道和膀胱逼尿肌：降低其張力和收縮幅度（3）膽管、支氣管及子宮SM：解痙作用較弱（4）對胃腸括約肌的作用4、心臟：（1）心率：●主要引起心率加快●治療量部分病人可見心率短暫性減慢（2）房室傳導：拮抗迷走神經過度興奮所致的傳導阻滯和心律失常【臨床應用】：1、制止腺體分泌（1）全身麻醉前給藥（2）嚴重的盜汗及流涎癥2、眼科（1）虹膜睫狀體炎（2）驗光配鏡：目前僅兒童使用（3）檢查眼底3、解除平滑肌痙攣

（1）胃腸絞痛及膀胱刺激癥療效較好（2）膽絞痛或腎絞痛療效較差【不良反應及中毒】1、副作用：不良反應最低致死量：成人80～130㎎，兒童約為10㎎2、中毒解救：（1）主要為對癥治療（2）一般處理：口服中毒者（3）藥物：毒扁豆堿。如有明顯中樞興奮，可用地西泮對抗（不可用吩噻嗪類藥物）（4）人工呼吸，降溫◆禁忌癥：青光眼及前列腺肥大者

3、主要用于（1）麻醉前給藥（2）暈動病治療（以預防效果好）。也可用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐（3）帕金森病也有一定療效（4）中藥麻醉4、禁忌癥同阿托品

山莨菪堿（anisodamine），654-2特點：1、與阿托品藥理作用相似，其抑制唾液分泌和擴瞳作用僅為阿托品1/20～1/102、不易進入中樞，故其中樞作用弱3、解痙作用及抑制心血管作用與阿托品相似而稍弱；對血管痙攣的解痙作用的選擇性相對較高4、主要用于感染性休克和內臟平滑肌絞痛5、毒性較阿托品低第二節顛茄生物堿的合成、半合成代用品合成擴瞳藥：后馬托品、托吡卡胺合成解痙藥：異丙托溴銨、溴丙胺太林等選擇性M-R阻斷藥哌侖西平（pirenzepine）和替侖西平（telezepine）

●為選擇性M1-R阻斷藥，后者作用強●可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，故在國外用于與泌酸有關的消化性潰瘍的治療也可用于慢性阻塞性支氣管炎的治療●脂溶性低不易進入中樞，故無中樞興奮作用，治療劑量較少出現口干和視力模糊復習思考題

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