1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.軟藥與前藥最大的不同是，前者本身具有生物活性，并經(jīng)代謝失活；后者是無活性，經(jīng)代謝活化（難度：1）正確答案:正確2.下列哪個(gè)不屬于電子等排體交換的結(jié)果（ 難度：1)A、藥效強(qiáng)度發(fā)生變化B、由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘〤、由拮抗劑變?yōu)榧?dòng)劑D、不發(fā)生改變E、藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生改善正確答案:D3.有機(jī)磷殺蟲藥是通過與其作用的生物受體間形成共價(jià)鍵結(jié)合而發(fā)揮作用的（難度：1）正確答案:正確4.試解釋受體的特點(diǎn)？（ 難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(S

2、ensitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān)(5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換5.前藥設(shè)計(jì)時(shí)一般應(yīng)考慮的因素，不包括下列哪項(xiàng)（ 難度：1)A、載體分子應(yīng)無毒或無生理活性，且廉價(jià)易得B、前藥本身應(yīng)具有活性或活性高于母藥C、前藥合成和純化應(yīng)簡易可行D、前藥應(yīng)當(dāng)在體內(nèi)能定量地轉(zhuǎn)化成原藥，且有足夠快的反應(yīng)動(dòng)力學(xué)E、應(yīng)注意前藥在體內(nèi)的活化機(jī)制正確答案:B6.前藥設(shè)計(jì)是指，對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行修飾使之在體內(nèi)不代謝，避免其產(chǎn)

3、生毒性代謝產(chǎn)物，以原藥形式排出體外，降低毒副作用。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤7.在類藥性方面，片段氫鍵受體和供體的數(shù)目要求是（ 難度：1)A、3B、6正確答案:B18.基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類藥性包括（，難度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法正確答案:A,B,C,D,E19.（ ）基團(tuán)與異羥肟酸相似，是一個(gè)較強(qiáng)的金屬絡(luò)合物（ 難度：3)A、胍基B、羥基C、N-羥基肟D、肟基E、-NH2正確答案:C20.下列關(guān)于me too 藥物說法錯(cuò)誤的是（ ）（ 難度：1)A、投入少B、產(chǎn)出少C、風(fēng)險(xiǎn)低D、成功率高E、周期短正確答案:B21.前藥應(yīng)無

4、活性或活性低于原藥（難度：1）正確答案:正確22.虛擬篩選必須在計(jì)算機(jī)上進(jìn)行，需要化合物（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤23.酶是生命體中具有催化功能的蛋白質(zhì)，但它催化效率低、專一性弱、作用條件苛刻。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤24.同源模建時(shí)，一般情況下，同源蛋白質(zhì)和預(yù)測蛋白質(zhì)的序列同源性高于（）時(shí)，他們的三維結(jié)構(gòu)基本相同（ 難度：1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.9正確答案:B25.下列那個(gè)選項(xiàng)不屬于基于ADMET性質(zhì)的類藥性（ 難度：1)A、透膜性B、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白C、血漿穩(wěn)定性D、親脂性E、血漿蛋白結(jié)合正確答案:D26.前藥設(shè)計(jì)的主要目的不包括（ 難度：1)A、促進(jìn)藥物吸收B、提高

5、作用部位特異性C、提高化學(xué)穩(wěn)定性，延長作用時(shí)間D、掩蔽不良?xì)馕?，提高患者的依從性E、提高藥物活性正確答案:E27.契合質(zhì)量的英文縮寫是（ ）。（ 難度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正確答案:E28.生物電子等排體指的是具有相同（ ），并且具有相近（ ），能夠產(chǎn)生（ ）或者（ ）生理活性的分子或基團(tuán)（ 難度：2）正確答案:價(jià)電子數(shù)理化性質(zhì)相似相反29.己烯雌酚和雌二醇是環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的一個(gè)典型的例子。（難度：1）正確答案:正確30.下列關(guān)于先導(dǎo)化合物的說法錯(cuò)誤的是（ 難度：1)A、活性不高B、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定C、毒性較大D、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不合理E、理想的藥物正確答案:E31.me too藥物是一個(gè)全新的化學(xué)實(shí)體（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤32.片段庫的建立要求脂水分配系數(shù)應(yīng)小于（ 難度：1)A、3B、4C、5D、2E、1正確答案:A33.作用活性位點(diǎn)的不可逆抑制劑常具以下特征（，難度：3）A、分子結(jié)構(gòu)特征B、識(shí)別基團(tuán)C、反應(yīng)活性基團(tuán)D、氫鍵E、以上都不是正確答案:A,B,C,D34.基于片段的藥物設(shè)計(jì)中NMR檢測方法，與靶蛋白結(jié)合的可以被檢測。