1、核準日期:修改日期:鹽酸乙胺丁醇片說明書請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用【藥品名稱】通用名稱：鹽酸乙胺丁醇片英文名：Ethambutol Hydrochloride Tablets漢語拼音：YanSuan YiAnDingChun Pian【成份】本品主要成份：鹽酸乙胺丁醇化學名：2R,2S-（R*,R*）-R-（+）2, 2-（1,2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇二鹽酸鹽結構式：0H011分子式：C10H24N2O2-2HCl分子量：227.23【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。【適應癥】適用于與其他抗結核藥聯合治療結核桿菌所致的肺結核。亦可用于結核性腦膜炎及非典型分枝桿

2、菌感染的治療。【規格】0.25g【用法用量】成人常用量與其他抗結核藥合用，結核初治，按體重15mg/kg，每日一次頓服；或每 次口服2530mg/kg，最高2.5g（10片），每周3次；或50mg/kg，最高2.5g（10片），每周2 次。結核復治，按體重25mg/kg，每日一次頓服，連續60天，繼以按體重15mg/kg，每日 一次頓服。非典型分枝桿菌感染，每日1525mg/kg，一次頓服。小兒常用量13歲以下不宜應用本品；13歲以上兒童用量與成人相同。【不良反應】鹽酸乙胺丁醇可能引起由視神經炎而導致的視力下降，包括不可逆失明。乙胺丁醇 引起的視神經病變包括視神經炎、球后視神經炎，表現為以下一

3、種或多種癥狀：視力下降、 暗點、色盲、視覺缺陷。在未診斷出視神經炎或球后視神經炎的患者中也報道出現過上述癥 狀。患者一旦出現任何視力的變化，需立即向醫生報告。視力的改變可能是單側或雙側的，因此必須進行每只眼睛單獨檢查以及雙眼同時檢查。 在開始使用鹽酸乙胺丁醇治療之前應該進行視力檢查，并在給藥期間定期檢查。如果患者的 每日劑量超過15mg/kg，則應每月進行視力檢查。如果仔細評估后，確認了視力改變的幅度， 并且未找到其他原因，應停止使用鹽酸乙胺丁醇并對患者進行更為頻繁的評估。治療期間視 力的持續下降必須考慮與乙胺丁醇有關。如果在治療前已佩戴矯正眼鏡，則必須在視力檢查時佩戴眼鏡。在1到2年的治療過

4、程 中，可能會出現屈光不正，所以必須對其進行矯正后才能獲得準確的測試結果。通過針孔測 試視力可以消除屈光不正。在使用鹽酸乙胺丁醇治療過程中出現視覺異常的患者，可能在視 力下降確診之前或同時出現主觀視覺癥狀，因此對于所有接受鹽酸乙胺丁醇治療的患者，應 定期詢問其視力模糊和其他的主觀眼部癥狀。視力恢復一般發生在停止用藥后數周至數月。有些患者在恢復后再次服用鹽酸乙胺丁醇， 沒有再出現視力下降。報告的其他不良反應包括：超敏反應、過敏性/類過敏反應、皮炎、多形紅斑、瘙癢、 關節痛；厭食、惡心、嘔吐、胃腸不適、腹痛；發熱、全身不適、頭痛、頭暈；精神錯亂、 定向障礙、可能的幻覺；血小板減少，白細胞減少，中性

5、粒細胞減少。已有報道由周圍神經 炎引起四肢麻木刺痛。也報道過血清尿酸水平升高、急性痛風。還有報道在鹽酸乙胺丁醇治 療期間出現肺部浸潤，伴隨或不伴隨嗜酸性粒細胞增多。已有報道包括死亡在內的肝毒性。 由于鹽酸乙胺丁醇與一種或多種抗結核藥物聯合使用，這些改變有可能與聯合用藥有關。超 敏反應綜合征包括皮膚反應（如皮疹或剝脫性皮炎）、嗜酸粒細胞增多癥以及下列一種或多 種情況：肝炎、肺炎、腎炎、心肌炎、心包炎。還可能出現發熱和淋巴結腫大。【禁忌】對本制劑所含成分有過敏史的患者；以下患者原則上禁用，特別必要使用本品時需慎重：（1）視神經炎患者：可能會加重視力的損害；（2）糖尿病患者，酒精中毒患者：在已經引起

6、視神經障礙的情況下，癥狀有惡化的風 險；（3）嬰幼兒：視力損害的早期很難被發現。【注意事項】本品可能會導致視神經炎引起的視力下降。這種作用可能與給藥劑量和給藥時間有 關。停止給藥后，此反應通常是可逆的。不過也有報道不可逆轉的失明。由于乙胺丁醇可能 對視力有不良影響，因此體檢應包括眼底鏡檢查、手指視野檢查和顏色辨別測試。對于患有 視覺缺陷的患者，如白內障、眼部復發性炎癥、視神經炎、糖尿病視網膜病變等，視力變化 的評估更加困難，應注意確保視力變化不是由潛在的疾病引起的。因為在此類患者中視覺改 變的評估比較困難，應注意權衡預期獲益與可能的視力惡化之間的利弊（參見【不良反應】）。已有報告包括死亡在內的

7、肝臟毒性（參見【不良反應】）。應進行肝功能的基線檢查 和定期評估。鹽酸乙胺丁醇不推薦用于13歲以下的兒科患者，因為使用的安全性尚未確定。下列情況應慎用：痛風、腎功能減退。鑒于目前尚無切實可行的測定血藥濃度方法，劑量應根據患者體重計算。肝或腎功 能減退的患者，本品血藥濃度可能增高，半衰期延長。有腎功能減退的患者應用時需減量。服用本品，應對包括腎臟、肝臟、造血系統等器官系統功能進行基線檢查和定期評 估。服用本品可使血尿酸濃度測定值增高，引起痛風發作。因此在療程中應定期測定。如發生胃腸道刺激，乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達不到有效血 藥濃度，因此本品一日劑量宜一次頓服。乙胺丁醇單用時細

8、菌可迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥聯合應用。本品 用于曾接受抗結核藥的患者時，應至少與一種以上藥物合用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠致畸作用：妊娠類別C.未有針對孕婦進行的充分和控制良好的研究。有報道接受抗結核藥物（其中包括乙胺丁 醇）治療的婦女所生的嬰兒出現眼部異常。只有對胎兒進行風險效益評估后才能將鹽酸乙胺 丁醇用于孕婦。已經證實高劑量的鹽酸乙胺丁醇對妊娠小鼠和家兔有致畸作用。當妊娠小鼠或家兔接受 高劑量鹽酸乙胺丁醇給藥時，胎仔死亡率稍有增加但不顯著（P0.05）。給予鹽酸乙胺丁醇 的雌性大鼠在生育力和產仔數方面顯示輕微下降但不顯著（P0.05）。妊娠小鼠接受高劑量 鹽酸乙胺丁醇給

9、藥時，出生的崽鼠觀察到腭裂、露腦畸形、脊柱畸形的發生率較低。妊娠大 鼠接受高劑量鹽酸乙胺丁醇給藥時，出生的崽鼠中出現輕微的頸椎異常。妊娠家兔接受高劑 量鹽酸乙胺丁醇給藥時，出生的崽兔中觀察到兩只獨眼崽兔，一只右前臂縮短伴有雙側腕關 節攣縮，另一只伴有唇裂腭裂。哺乳期婦女鹽酸乙胺丁醇可分布至乳汁。只有當對哺乳期婦女當前的預期獲益大于對嬰兒的潛在風 險時，才考慮使用鹽酸乙胺丁醇。【兒童用藥】鹽酸乙胺丁醇不推薦用于13歲以下的兒科患者，因為使用的安全性尚未確定。【老年用藥】關于老年人使用鹽酸乙胺丁醇的資料有限。一項針對101例65歲及以上患者進行的多 種抗結核藥物治療方案研究，其中94例患者服用了乙

10、胺丁醇。在這些患者中觀察到的安全 性或耐受性與一般成人報告的相比沒有差異。其他報道的臨床試驗尚未發現老年人與年輕患 者之間在反應上的差異，但不能排除某些老年人具有更高的敏感性。一般老年患者身體機能較為低下，剛開始服藥時應酌情減量。老年人往往伴有生理性腎 功能減退，故應按腎功能調整用量。老年患者容易出現視力損害，應定期進行視力檢查，服 藥時須密切注意患者的狀態。.【藥物相互作用】與乙硫異煙胺合用可增加不良反應；與氫氧化鋁同用能減少本品的吸收；與神經毒性藥物合用可增加本品神經毒性，如視神經炎或周圍神經炎。與利福平合用有可能會加重視力障礙的不良反應。與其他抗結核藥物（如異煙肼、利福平等）合用時可能出

11、現嚴重的肝損傷，需定期進 行肝功能檢查。【藥物過量】尚不明確。【藥理毒理】本品為合成抑菌抗結核藥。其作用機理尚未完全闡明。本品可滲入分枝桿菌體內干擾RNA的合成，從而抑制細菌的繁殖，本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發現本 品與其他抗結核藥物有交叉耐藥性。【藥代動力學】血中濃度健康成年男性空腹口服鹽酸乙胺丁醇0.5g（4片，每片含乙胺丁醇125mg）后，最高血 藥濃度（Cmax）為1.7g/mL（血漿中），血藥濃度達峰時間（Tmax）為2.8小時。體外研究顯示，鹽酸乙胺丁醇幾乎不與血漿蛋白相結合。肺結核患者口服鹽酸乙胺丁醇250 mg后，血紅細胞內濃度高于血清內濃度。分布肺結核患者口服0.5g鹽酸乙胺丁醇后，肺組織內藥物濃度不低于血漿藥物濃度。肺結核患者口服25mg/kg鹽酸乙胺丁醇后，在痰中發現較高濃度的鹽酸乙胺丁