1、會計學1腎上腺素受體抑制腎上腺素受體抑制(yzh)藥藥第一頁，共47頁。大綱(dgng)要求第2頁/共47頁第二頁，共47頁。第3頁/共47頁第三頁，共47頁。能與腎上腺素受體結合能與腎上腺素受體結合(jih)，而本身不產生或較少產生擬腎上腺素作用，而本身不產生或較少產生擬腎上腺素作用，卻能阻斷卻能阻斷NA能遞質或腎上腺素受體激動藥的作用。能遞質或腎上腺素受體激動藥的作用。有親和力有親和力無內無內在在(nizi)活活性性對整體動物而言，它們作用強度取決于機體對整體動物而言，它們作用強度取決于機體(jt)的交感張的交感張力。力。腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥第4頁/共47頁第四頁，共47頁

2、。普萘洛爾、納多洛爾、噻嗎洛爾普萘洛爾、納多洛爾、噻嗎洛爾; ;吲哚洛爾吲哚洛爾 1 1受體阻斷受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥阿替洛爾、美托洛爾阿替洛爾、美托洛爾; ;醋丁洛爾醋丁洛爾 2 2 受體阻斷受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥丁氧胺（工具藥）丁氧胺（工具藥）3 3、受體阻斷受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥 拉拉貝洛爾、卡維地洛貝洛爾、卡維地洛第5頁/共47頁第五頁，共47頁。第6頁/共47頁第六頁，共47頁。第7頁/共47頁第七頁，共47頁。 未用藥物(yow) 酚妥拉明 哌唑嗪 第8頁/共47頁第八頁，共47頁。能選擇性地與能選擇性地與受體結合受體結合(妨礙

3、妨礙NA、AD與與受體結受體結合合),拮抗腎上腺素升血壓作用拮抗腎上腺素升血壓作用(zuyng)，并將腎上腺，并將腎上腺素的升素的升壓作用壓作用(zuyng)翻轉為降壓作用翻轉為降壓作用(zuyng) 阻斷與血管收縮有關的阻斷與血管收縮有關的 1受體受體但不影響但不影響(yngxing)與血管舒張有關的與血管舒張有關的 2受體受體腎上腺素作用(zuyng)的翻轉？第9頁/共47頁第九頁，共47頁。 Phentolamine Phenoxybenzamine與受體結合力與受體結合力 氫鍵氫鍵(qn jin)、離子鍵、離子鍵、 共價鍵共價鍵 范得華引力范得華引力擬交感胺擬交感胺 可競爭可競爭(jn

4、gzhng)對抗對抗 難競爭難競爭(jngzhng)對對抗抗作用作用(zuyng)時間時間 短效短效 長效長效拮抗作用拮抗作用 弱弱 強強Difference between two drugs第10頁/共47頁第十頁，共47頁。圖短效（左，妥拉唑啉）和長效（右，酚芐明）受體阻斷藥對NA收縮貓脾臟(pzng)條的影響（自Bickerson）橫坐標：NA濃度；縱坐標，最大收縮的；圖內為阻斷藥濃度第11頁/共47頁第十一頁，共47頁。一、短效類一、短效類第12頁/共47頁第十二頁，共47頁。阻斷阻斷1 、2受體（大劑量）受體（大劑量）直接擴張直接擴張(kuzhng)血管血管藥理作用藥理作用主要機制

5、：選擇性阻斷1、2受體，對受體無作用。酚妥拉明與受體結合較松散，易于(yy)解離，為競爭性受體阻斷藥。第13頁/共47頁第十三頁，共47頁。興奮興奮(xngfn)心心臟臟阻滯(z zh)K+通道 心肌細胞Ca 2+內流藥理作用藥理作用第14頁/共47頁第十四頁，共47頁。第15頁/共47頁第十五頁，共47頁。藥理作用藥理作用第16頁/共47頁第十六頁，共47頁。臨床臨床(ln chun)應用應用第17頁/共47頁第十七頁，共47頁。與與NANA合用目的是阻斷合用目的是阻斷受體，保受體，保留留受體作用。受體作用。臨床臨床(ln chun)應用應用第18頁/共47頁第十八頁，共47頁。壓(腎上腺嗜

6、鉻細胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。臨床臨床(ln chun)應用應用第19頁/共47頁第十九頁，共47頁。不良反應不良反應注意事項注意事項1. 緩慢注射或滴注緩慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指腸胃炎、胃、十二指腸(sh rzhchng)潰瘍、冠潰瘍、冠心病慎用心病慎用第20頁/共47頁第二十頁，共47頁。二、長二、長 效效 類類第21頁/共47頁第二十一頁，共47頁。第22頁/共47頁第二十二頁，共47頁。第23頁/共47頁第二十三頁，共47頁。；藥理作用藥理作用第24頁/共47頁第二十四頁，共47頁。臨床臨床(ln chun)應用應用第25頁/共47頁第二十五頁，共47頁。選擇性選擇性

7、1受體阻滯受體阻滯(z zh)藥藥第26頁/共47頁第二十六頁，共47頁。本類藥主 要阻斷NA、AD與受體結合，為典型(dinxng)的競爭性受體阻斷藥。受脂溶性高低及通過肝臟時的首關消除影響，生物利用度差異較大。第27頁/共47頁第二十七頁，共47頁。第28頁/共47頁第二十八頁，共47頁。 藥物 受體選擇性 內在(nizi)擬交感活性 首過消除() 生物利用度() t1/2(h)普萘洛爾 1，2 0 6070 30 34 阿普洛爾 1，2 + 90 10 25氧烯洛爾 1，2 + 4070 2460 23 吲哚洛爾 1，2 + 1020 90 34 美托洛爾 1 0 2560 4075 3

8、4 醋丁洛爾 1 + 30 2060 24拉貝洛爾 1，2，1 + 60 2040 46第29頁/共47頁第二十九頁，共47頁。藥理作用藥理作用第30頁/共47頁第三十頁，共47頁。藥理作用藥理作用第31頁/共47頁第三十一頁，共47頁。藥理作用藥理作用第32頁/共47頁第三十二頁，共47頁。藥理作用藥理作用第33頁/共47頁第三十三頁，共47頁。藥理作用藥理作用第34頁/共47頁第三十四頁，共47頁。藥理作用藥理作用第35頁/共47頁第三十五頁，共47頁。藥理作用藥理作用第36頁/共47頁第三十六頁，共47頁。臨床臨床(ln chun)應用應用第37頁/共47頁第三十七頁，共47頁。不良反應不良反應第38頁/共47頁第三十八頁，共47頁。常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。4.無內在擬交感(jio n)活性，膜穩定作用較強。第39頁/共47頁第三十九頁，共47頁。第40頁/共47頁第四十頁，共47頁。第41頁/共47頁第四十一頁，共47頁。第42頁/共4