1、大藥物化學期末復習考試題庫及參考答案、單項選擇題1. 凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調節生理功能、符合藥品質量標準并經政府有關部門批準A.化學藥物B.無機藥物C.合成有機藥物D.天然藥物E.藥物2. 下列巴比妥類藥物中，鎮靜催眠作用屬于超短時效的藥物是（E）A.巴比妥B.苯巴比妥C.異戊巴比妥D.環己巴比妥E.硫噴妥鈉3. 有關氯丙嗪的敘述，正確的是（B）A在發現其具有中樞抑制作用的同時，也發現其具有抗組胺作用，故成為三環類抗組胺藥物的先導化合物B.大劑量可應用于鎮吐、強化麻醉及人工冬眠C2位引入供電基，有利于優勢構象的形成D.與丁氨基丁酸受體結合，為受體拮抗劑E.化學性質不穩定，在酸性條

2、件下容易水解4. 苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是（C）A.中樞興奮B.抗癲癇C.抗焦慮D.抗病毒E.消炎鎮痛5. 氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結構類型（C）A.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類D.三環類E.氨基醴類A ）D 呋喃環E 絲氨酸）B.芳酸類、水楊酸類、叱哇酮類D 水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類6. 卡托普利分子結構中具有下列哪一個基團（A.琉基B.酯基C.甲基7. 解熱鎮痛藥按結構分類可分成（DA水楊酸類、苯胺類、芳酸類C.巴比妥類、水楊酸類、芳酸類8. 臨床上使用的布洛芬為何種異構體（A.左旋體B.右旋體C.內消旋體D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。9. 環磷

3、酰胺的作用位點是（C）A.干擾DNA的合成B.作用于DNA拓撲異構酶C.直接作用于DNAD均不是10. 那一個藥物是前藥（B）A.西咪替丁B.環磷酰胺C.賽庚啶D.昂丹司瓊E.利多卡因11. 有關阿莫西林的敘述，正確的是（D）A.臨床使用左旋體B,只對革蘭氏陽性菌有效C,不易產生耐藥性D容易引起聚合反應E不能口服12. 喹諾酮類藥物的抗菌機制是（A）A.抑制DNA旋轉酶和拓撲異構酶B.抑制粘肽轉肽酶C.抑制細菌蛋白質的合成D.抑制二氫葉酸還原酶E.與細菌細胞膜相互作用，增加細胞膜滲透性13. 關于雌激素的結構特征敘述不正確的是（A）A.3好基B.A環芳香化C.13角甲基D.170羥基14. 一

4、老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是（B）A該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活B.該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就可產生活性C.該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活D該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產生活性E該藥物為注射劑，避免了首過效應。15. 藥物的代謝過程包括（AA.從極性小的藥物轉化成極性大的代謝物B.從水溶性大的藥物轉化成水溶性小的代謝物C.從脂溶性小的藥物轉化成脂溶性大的代謝物D一般不經結構轉化可直接排出體外16. 下列藥物中，其作用靶點為酶的是（D）A.硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林E.鹽

5、酸美西律17. 下列藥物中，哪一個是通過代謝研究發現的（A）A.奧沙西泮B.保泰松C.5-氟尿喀呢D.腎上腺素E.阿苯達哇18. 結構上沒有含氮雜環的鎮痛藥是（B）A.鹽酸嗎啡B.鹽酸美沙酮C.芬太尼D.噴他佐辛19. 利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是（E）A.普魯卡因有芳香第一胺結構B.普魯卡因有酯基C.利多卡因有酰胺結構D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短E.酰胺鍵比酯鍵不易水解20. 非選擇性B-受體阻滯劑普奈洛爾的化學名是（C）A. 1-異丙氨基-3-對-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-

6、丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21. 能夠選擇性阻斷0受體的藥物是（C）A.普奈洛爾B.拉貝洛爾C.美托洛爾D.維拉帕米E.奎尼丁22. 有關西咪替丁的敘述，錯誤的是（E）A第一個上市的H2受體拮抗劑B.具有多晶型現象，產品晶型與生產工藝有關C.是P450酶的抑制劑D主要代謝產物為硫氧化物E.本品對濕、熱不穩定，在少量稀鹽酸中，很快水解23. 阿司匹林的結構表現，它是（A）A.酸性B.堿性C.中性D.水溶性24. 屬于亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是（C）A.環磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.順柏25. 能引起骨髓造血系統的損傷，產

7、生再生障礙性貧血的藥物是（B）A.氨芐西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星26. 從理論上講，頭孢菌素類母核可產生的旋光異構體有（B）A.2個B4個C6個D8個27. 從結構分析，克拉霉素屬于（B）A.B內酰胺類B.大環內酯類C.氨基糖茂類D.四環素類28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其結果是（C）A抗炎強度增強，水鈉潴留下降B作用時間延長，抗炎強度下降C.水鈉潴留增加，抗炎強度增強D.抗炎強度不變，作用時間延長E.抗炎強度下降，水鈉潴留下降29. 藥物n相生物轉化包括（D）A.氧化、還原B水解、結合C.氧化、還原、水解、結合D與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結合30. 以下哪個

8、藥物不是兩性化合物（D）A.環丙沙星B.頭抱氨葦C.四環素D.大環內酯類抗生素31. 吩噻嗪類抗精神病藥的基本結構特征為（A.吩嚷嗪母核與側鏈堿性胺基之間相隔1個碳原子B.吩嚷嗪母核與側鏈堿性胺基之間相隔2個碳原子C.吩嚷嗪母核與側鏈堿性胺基之間相隔3個碳原子D.吩嚷嗪母核與側鏈堿性胺基之間相隔4個碳原子32. 鎮痛藥嗎啡的不穩定性是由于它易（B）A.水解B.氧化C.重排D.降解33. 馬來酸氯苯那敏的化學結構式為（A34. 化學名為N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是（C）A.鹽酸普魯卡因B.鹽酸丁卡因C.鹽酸利多卡因D.鹽酸可卡因E.鹽酸布他卡因35. 從

9、結構類型看，洛伐他汀屬于（D）A.煙酸類B.二氫叱噬類C.苯氧乙酸類D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑36. 非選擇性e受體阻滯劑普奈洛爾的化學名是（C）A. 1-異丙氨基-3-對-（2-甲氧基乙基）苯氧基卜2-丙醇B. 1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37. 下列藥物中，屬于H2受體拮抗劑的是（C）A.蘭索拉哇B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪吵38. 臨床上使用的萘普生是哪一種光學異構體（A）AS（+）BS（-）CR（+）DR（-）E外消旋體39. 羥布

10、宗的主要臨床作用是（E）A.解熱鎮痛B.抗癲癇C.降血脂D.止吐E.抗炎40. 下列哪個藥物不是抗代謝藥物（D）A.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.環磷酰胺E.巰嘌呤41. 氯霉素的4個光學異構體中，僅（D）構型有效A1R,2S（+）B1S,2S（+）C1S,2R（）D1R,2R（）42. 屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（C）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧芐啶D.氨甲蝶啉E.喹諾酮43. 四環素類藥物在強酸性條件下易生成（C）A.差向異構體B.內酯物C.脫水物D.水解產物44. 下列四個藥物中，屬于雌激素的是（B）A.烘諾酮B.烘雌醇C,地塞米松D.甲基睪酮45. 下列不正確的說法是

11、（C）A. 新藥研究是藥物化學學科發展的一個重要內容B. 前藥進入體內后需轉化為原藥再發揮作用C. 軟藥是易于被吸收，無首過效應的藥物D. 先導化合物是經各種途徑獲得的具有生物活性的化合物E. 定量構效關系研究可用于優化先導化合物二、多項選擇題1. 下列藥物中，具有光學活性的是（BDE）A.雷尼替丁B.麻黃素C.哌替啶D.奧美拉唑E.萘普生2. 普魯卡因具有如下性質（ABCD）A. 易氧化變質B. 水溶液在弱酸性條件下相對穩定穩定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發生重氮化偶聯反應，用于鑒別D. 具氧化性E. 弱酸性3. 用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構效關系研究表明（ABCD）A. 1,

12、4二氫吡啶環是必需的B. 苯環和二氫吡啶環在空間幾乎相互垂直C. 3,5位的酯基取代是必需的D. 4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4. 下列哪些說法是正確的（BCD）A. 抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C. 賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D. 順鉑的水溶液不穩定，會發生水解和聚合E.甲氨蝶吟是作用于DNA拓撲異構酶I的抗月中瘤藥物5. 氫化可的松含有下列哪些結構（ACDE）A.含有孕甾烷B.10位有羥基C.11位有羥基E. 21 位有羥基D.17位有羥基6.下列哪些是雄番烷的基本結構特征（ABE.維生素DA.4-3-酮B.C-13位角甲基C

13、.A環芳構化D.4-3,20酮7 .在糖皮質激素16位引入甲基的目的是（ACD）A.16甲基引入可降低鈉潴留作用B.為了改變糖皮質激素類藥物的給藥方式C.為了穩定17-酮醇側鏈D.為了增加糖皮質激素的活性8 .屬于酶抑制劑的藥物有（ABD）A.卡托普利B.澳新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9 .屬于脂溶性維生素的有（ACE）A.維生素AB.維生素CC.維生素KD.氨葦西林10 .藥物之所以可以預防和治療疾病，是由于（ACD）A.藥物可以補充體內的必需物質的不足B.藥物可以產生新的生理作用C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作

14、用11 .地西泮的代謝產物有（AB）A.奧沙西泮B.替馬西泮12 .下列藥物中具有降血脂作用的為（13 .關于奧美拉口坐，正確的是（ACD）A.奧美拉口坐對于酸不穩定，進入胃壁細胞中發生重排后與H+/K+ATP酶結合，產生作用B.奧美拉哇具有光學活性，有治療作用的是S（一）異構體，稱作埃索美拉唾，無治療作用的是其R（+）異構體C.奧美拉哇是具有酸性和堿性的兩性化合物D.奧美拉哇與某些抗生素聯用，能消除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低潰瘍的復發率14 .下述關于對乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的（BD）A.為半合成抗生素B.用于解熱鎮痛C.具抗炎活性D.過量可導致肝壞死E.具有成

15、癮性15 .半合成青霉素的一般合成方法有（ABD）A.用酰氯上側鏈B.用酸酊上側鏈C.與酯交換法上側鏈D.用脫水劑如DCC縮合上側鏈E.用酯-酰胺交換上側鏈16 .下面哪些藥物的化學結構屬于孕番烷類（BE）A.甲睪酮B.可的松C.睪酮D.雌二醇E.黃體酮17 .下列敘述正確的是（BCDE）A.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子B. “me-too”藥物可能成為優秀的藥物C. “重鎊炸彈”的藥物在商業上是成功的D.通過藥物的不良反應研究，可能發現新藥E.前藥的體外活性低于原藥18.易被氧化的維生素有（ACEA.維生素AB.維生素HC.維生素ED.維生素D2E.維生素C19.按照中國新藥審批辦法的規定

16、，藥物的命名包括（ACE）A.通用名B.俗名C.化學名D.常用名E.商品名20.以下哪些屬阿片樣激動/拮抗劑（ABCD）A.布托啡諾B.二氫埃托啡C.納洛酮D.納布啡21.利多卡因比普魯卡因穩定是因為（AC）A.酰胺鍵旁鄰有兩個甲基的空間位阻B.堿性較強C.酰胺鍵比酯鍵較難水解D.無芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性質（ABCD）A.具有旋光性B.光和酸催化都可導致氧化脫氫C.在光和熱的影響下，C-3位發生差向異構化反應D.無論是酸性條件還是堿性條件，均易于發生酯鍵水解23. 西咪替丁的結構特點包括（BCE）A.含五元吡咯環B.含有硫原子結構C.含有胍的結構D.含有2-氨基噻唑的結構E.含

17、有兩個甲基24. 對氟尿嘧啶的描述正確的是（ABCDE）A.是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B.屬酶抑制劑C.屬抗癌藥D.其抗癌譜較廣25.青霉素鈉具有下列哪些性質（BEA.遇堿&內酰胺環破裂C.在酸性介質中穩定E.在亞硫酸鈉溶液中較不穩定）B.有嚴重的過敏反應D.6位上具有華氨基葦基側鏈E.對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效26.下列哪幾項敘述與激素藥物的描述相符合（CDA.胰島素影響體內的鈣磷代謝B.激素與受體結合產生作用C.激素的分泌細胞和產生作用的細胞可能不在一個部位D.激素藥物通常的劑量都較小E.激素都具有番體結構27.屬于腎上腺皮質激素的藥物有（BCE）A.醋酸甲地孕

18、酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸潑尼松龍三、填空題1 .硫酸沙丁胺醇屬于B受體激動劑，具有較強的作用。擴張支氣管2 .我國藥品管理法明確規定，對手性藥物必須研究的藥代、藥效和毒理學性質，擇優進行臨床研究和批準上市。光學活性純凈異構體3 .根據在體內的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是藥物，另一類是藥物。結構非特異性結構特異性4 .用于測定脂水分配系數P值的有機溶劑是。正辛醇5 .Prodrug翻譯為中文是。前藥6 .將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性,作用減弱。增強鎮痛與成癮性7 .將嗎啡3位、6位的羥基乙?；?，其脂溶性,作用增加。增強鎮痛與成癮性9 .維生素A2與維生素A

19、i的區別在于,其活性與維生素Ai相比。環上多一個雙鍵較弱10 .維生素E的抗氧化能力與分子中基多少有關。甲11 .將在雄激素17a位引入乙快基其雄性作用，在雄激素17a位引入甲基其雄性作用。減弱增強12 .分子中含有疊氮基的抗艾滋病藥物是。齊多夫定13 .二氫叱噬類鈣離子拮抗劑的主要降解產物的結構為其化物。芳構14 .臨床上使用的麻黃堿的構型為。1R,2S15 .強心甘類藥物分子中糖的部分對影響不大，主要影響其性質。活性藥代動力學16 .維生素B2在體內需轉化為或才有生物活性。黃素單核甘酸黃素腺喋吟二核甘酸17 .鏈霉素在結構上屬于抗生素。氨基昔類18 .為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在1

20、7位引入基?？?9 .乙烯雌酚與在空間結構相似，所以具有相同的作用。雌二醇20 .羥布宗為體體內代謝物。保泰松21 .藥物的作用靶點主要有四種：、和核酸。受體酶離子通道四、寫出下列藥物的通用名、結構類型及其臨床用途FOHNNHN1ONHOCl2O3COOH4氮介類抗月中瘤藥布洛芬芳基丙酸類抗炎鎮痛藥諾氟沙星唯諾酮類藥物抗菌藥HO hYNip-NH2 H NOH HSCl NO OO核甘類抗病毒藥物OCOCH3"COO一NHCOCH36.=7貝諾酯水楊酸類解熱鎮痛藥7.F氟康口坐口坐類抗真菌藥物番體類孕激素二氫叱噬類鈣通道阻滯劑咪月尿類抗潰瘍藥Cl11.地西泮苯二氮卓類鎮靜催眠藥.L-

21、OH番12. 0H0H維生素C吠喃酮類維生素C0OH一、113. F氟哌噬醇酰苯類藥物0>nNIIH0H.HCl14. 鹽酸普蔡洛爾芳氧丙醇胺類化合物心房撲動及顫動等上性心動過速，也可治療房性及室性早搏和高血壓0抗精神病藥物治療心絞痛、竇性心動過速、0”H0yxlJl1'0HFH015.00NHN16. H2N0心5H2NN入N/,0H17. 0ClXXU.18. 0五、完成卜列藥物的合成路線0人醋酸地塞米松糖皮質激素抗炎藥物/HCl鹽酸普魯卡因苯甲酸酯類局部麻醉藥阿甘洛韋非糖甘類核甘類似物抗皰疹病毒:、s"°叉Qrnn/JHH格列本月尿磺酰月尿類藥物降血糖1

22、.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2脩甲基叱噬為原料奧美拉晚SOC12NaOCH3/MeOH.-O.0ClClCOOOH2 .以2-（2-嚷吩基）乙胺為原料合成氯叱格雷(1)HCHO(-clopidogrel(+)-clopidogrel3 .以間氯苯胺為原料合成氫氯曝嗪ClHOSO2ClNH2HClO-OO.OClS'yS-'ClIClNH3,H2OHCHOClNH2OQOO*H2NS''>/<S、NH4 .以2,4-二氯氟苯為原料合成鹽酸環丙沙星OOHNHNOOOONHOOOONH1 aici3CH3COCIc 2 NaOClCl5.以丙二酸二乙酯

23、為原料合成異戊巴比妥6.以二乙醇胺為原料合成環磷酰胺HCfOC2H 5)3 (CH3c。9NaOH F NaH rClOOOOFFOHONCl萬 HNNH2CONH2EtONaHClOOH .- 0HPOCl 3, pyridineN-Mg(8 方 5hOOFClClBrEtONaCH3CH2BrEtONaNONaO N HOOOH SO%OFClI；, 'ClXOH2O, acetoneH2OOCC；PNClH2NCH2CH2CH2OHO尸PN<.NHClOOPP、kNLNHClClClCl7 .以2-甲基丙烯酸為原料合成卡托普利OCH3COSH OHSOCl2(R,S)(R,

24、S)1. (C6H11)2NH2. OH(R,S)8 .以間氨基苯酚為原料合成澳新斯的明HONH2(CH3)2SO4ANaOH -CH3NClBrCH3H3COHOCH 3N cNaOCH3I N CH3CH3NCH3CH I N H3CCH 3.N OH3CON (CH 3)3Br9 .以脫氧胸腺喀呢核甘為原料合成齊多夫定LiN3HON3六、簡答題1.為什么質子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，而且選擇性好？答：(1)質子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氫離子與鉀離子交換。質子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑，故質子泵抑制劑比H2受體拮抗劑的作用面廣，對各種作用于

25、第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。質子泵抑制劑是已知的胃酸分泌作用最強的抑制劑。(2)也受體還存在于胃壁細胞外，如在腦細胞，而質子泵僅存在于胃壁細胞表面，故質子泵抑制劑的作用較出受體拮抗劑專一，選擇性高，副作用小。2 .簡述環磷酰胺的體內代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗月中瘤藥毒性低？答：(1)環磷酰胺在體外沒有抗月中瘤活性，具在肝臟經酶轉化成4-羥基環磷酰胺，再經兩條途徑代謝(2)第一條途徑：4-羥基環磷酰胺開環成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥轉化成乙烯亞胺離子，發揮抗月中瘤作用(3)第二條途徑：在酶催化下分別生成無毒的4-酮基環磷酰胺及竣基磷酰胺和4-烷基硫代環

26、磷酰胺，正常細胞中主要按第二條途徑代謝，而在腫瘤細胞中主要按第一條途徑代謝。(4)由于環磷酰胺在正常組織中的代謝產物毒性很小，因此它對人體的副作用小于其他一些烷化劑抗月中瘤藥物3 .請簡述藥物的脂水分配系數對藥物的生物活性的影響。答：藥物的溶解性對藥物的藥代動力相有重要的影響，包括水溶性和脂溶性。(1)水溶性水是藥物轉運的載體，體內的介質是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度，處于溶解狀態，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水溶性。極性(引入極性基團可增加水溶性)、晶型(對藥物生物利用度的影響受到越來越多的重視)、熔點均影響溶解度，從而影響藥物的吸收，影響生物利用度。(2)脂溶性細胞膜的雙

27、脂質層的結構，要求藥物有一定的脂溶性才能穿透細胞膜。進得來（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。將易解離的基團如竣基酯化。通過化學結構的修飾，引進脂溶性的基團或側鏈，可提高藥物的脂溶性，促進藥物的吸收，提高生物利用度。4 .巴比妥類藥物具有哪些共同的理化性質？答：（1）呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內酰亞胺醇-內酰胺互變異構，故呈弱酸性；（2）水解性，巴比妥類藥物因含有環酰月尿結構，具鈉鹽水溶液，不夠穩定，甚至在吸濕情況下，也能水解；（3）與銀鹽反應，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；（4）與銅叱噬試液的反應，這類藥物分子

28、中含有CONHCONHCO的結構，能與重金屬形成不溶性的絡合物，可供鑒別。5 .經典Hi受體拮抗劑有何突出的不良反應？第二代Hi受體拮抗劑是如何克服這一缺點？舉例說明。答：傳統的Hi受體拮抗劑（80年代以前上市，又稱為第一代抗組胺藥）由于脂溶性較高，易于通過血腦屏障進入中樞，產生中樞抑制和鎮靜的副作用；另外，由于Hi受體拮抗作用選擇性不夠強，故常不同程度地呈現出抗腎上腺素、抗5-羥色胺、抗膽堿、鎮痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺類Hi受體拮抗劑：芬苯扎胺、曲叱那敏等。因此，限制藥物進入中樞和提高藥物對Hi受體的選擇性就成為設計和尋找新型抗組胺藥的指導思想，并由此發展出了非鎮靜性（nonsedat

29、iveHi受體拮抗劑（i98i年以后上市，又稱為第二代抗組胺藥）。通過引入極性或易電離基團使藥物難以通過血-腦脊液屏障進入中樞，克服鎮靜作用。如氯馬斯汀、司他斯汀等。6 .解釋前藥定義，并舉例說明前藥原理的意義。答：保持藥物的基本結構，僅在某些官能團上作一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾。如果藥物經過結構修飾后得到的化合物，在體外沒有或者很少有活性，在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發揮藥效時，則稱原來的藥物為母體藥物，結構修飾后的化合物為前體藥物，簡稱前藥（prodrug）。概括起來，前藥的目的主要有（1）增加藥物的代謝穩定性；（2）干擾轉運特點，使藥物定向靶細胞，提高

30、作用選擇性；（3）消除藥物的副作用或毒性以及不適氣味；（4）適應劑型的需要7 .Misoprostol是PGEi的衍生物，與PGEi相比，作用時間延長且口服有效，試解釋原因。答：米索前列醇與PGEi結構上的差別在于將PGEi的15位羥基移位到16位，并同時在16a位引入甲基，PGE1通過血流流過肺和肝一次，失活80%,半衰期只有1分鐘。主要原因是在15位羥基前列腺素脫氫酶的作用下，15位羥基被氧化成染基失活。將羥基移位并引入甲基后，立體位阻增加，16位羥基不可能受酶的影響而氧化。不但代謝失活的時間變慢，作用時間延長，且口服有效。8 .比較Atropine及合成抗膽堿藥與乙酰膽堿的化學結構在與膽堿