1、甲狀腺藥第三十六章第三十六章 甲狀腺激素甲狀腺激素(j s)(j s)及抗甲狀腺藥及抗甲狀腺藥Thyroid Hormone and Antithyroid Thyroid Hormone and Antithyroid AgentsAgents第一頁，共二十一頁。甲狀腺藥概概 述述 甲狀腺激素是維持機體正常代謝甲狀腺激素是維持機體正常代謝(dixi)(dixi)、促進生長、促進生長發發育所必需的激素。分泌異常育所必需的激素。分泌異常均可導致機體代謝紊亂均可導致機體代謝紊亂引起疾病引起疾病分泌過多分泌過多-甲狀腺功能亢進癥甲狀腺功能亢進癥分泌分泌過少過少-甲狀腺功能降低癥甲狀腺功能降低癥第二頁

2、，共二十一頁。甲狀腺藥w一、甲狀腺激素一、甲狀腺激素(j s)w二、抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥 硫脲類硫脲類 碘及碘化物碘及碘化物 放射性碘放射性碘 -受體拮抗藥受體拮抗藥本章本章(bn zhn)學習的藥學習的藥物物Anti-Thyroid drugsThyroid hormones第三頁，共二十一頁。甲狀腺藥第一節第一節 甲狀腺激素甲狀腺激素(j s)(j s)第四頁，共二十一頁。甲狀腺藥 甲狀腺腺泡細胞有甲狀腺腺泡細胞有很強的攝取碘的能力。很強的攝取碘的能力。人體每天從飲食攝取人體每天從飲食攝取100100200200 g g碘，其中碘，其中1/31/3碘進入碘進入(jnr)(jnr)甲狀腺

3、，以甲狀腺，以碘和酪氨酸為原料在甲狀腺腺細胞內合成甲狀腺激碘和酪氨酸為原料在甲狀腺腺細胞內合成甲狀腺激素。素。 臨床上將甲狀腺攝取碘的能力作為常規檢查臨床上將甲狀腺攝取碘的能力作為常規檢查甲狀腺功能的方法之一。甲狀腺功能的方法之一。第五頁，共二十一頁。甲狀腺藥構效關系構效關系(gun x) 第六頁，共二十一頁。甲狀腺藥【甲狀腺激素甲狀腺激素(j s)的合成、貯存、分泌及調節的合成、貯存、分泌及調節】 -合成合成碘的攝取碘的攝取碘的活化碘的活化酪氨酸碘化酪氨酸碘化碘化酪氨酸耦聯碘化酪氨酸耦聯 -貯存貯存(zhcn) -釋放釋放 -調節調節動畫動畫展示展示(zhnsh) Biosynthesis

4、storesecretion regulation第七頁，共二十一頁。甲狀腺藥 下丘腦下丘腦垂體垂體(chut)甲狀腺甲狀腺寒冷寒冷急性精神病急性精神病晝夜周期晝夜周期(zhuq)脈沖節律脈沖節律 嚴重嚴重(ynzhng)應激應激TRHTSH T3 T4小劑量碘小劑量碘大劑量碘大劑量碘動畫展示動畫展示 甲狀腺激素分泌的調節甲狀腺激素分泌的調節第八頁，共二十一頁。甲狀腺藥【甲狀腺激素【甲狀腺激素(j s)的生理、藥理作用】的生理、藥理作用】 1、維持、維持(wich)正常生長發育正常生長發育 呆小病呆小病 黏液黏液(niny)性性水腫水腫 2 2、促進代謝和產熱、促進代謝和產熱3 3、提高機體交

5、感、提高機體交感- -腎上腺系統的感受性腎上腺系統的感受性視頻展示視頻展示1 視頻展示視頻展示2 甲狀腺激素分泌不足甲狀腺激素分泌不足第九頁，共二十一頁。甲狀腺藥【甲狀腺激素的作用【甲狀腺激素的作用(zuyng)機制】機制】-甲狀腺激素受體：分子量為甲狀腺激素受體：分子量為5252kDkD，垂體垂體(chut)(chut)、心、肝、腎、骨骼肌、肺、腸組織細胞均含有受心、肝、腎、骨骼肌、肺、腸組織細胞均含有受體，在細胞膜、線粒體、細胞核內均有分布。體，在細胞膜、線粒體、細胞核內均有分布。 -甲狀腺激素受體具有甲狀腺激素受體具有(jyu)(jyu)與與DNADNA結合的能力，結合的能力，-甲狀腺激

6、素通過調控核內甲狀腺激素通過調控核內T T3 3受體所中介受體所中介 的基因表達而發揮作用。的基因表達而發揮作用。第十頁，共二十一頁。甲狀腺藥pp mRNA前體 mRNA效應效應(xioyng)T3T3 T3T3 T3T4 T4PB動動 畫畫 展展 示示 第十一頁，共二十一頁。甲狀腺藥【體內體內(t ni)過程過程】 吸收吸收(xshu) 分布分布 代謝和排泄代謝和排泄 T3、T4口服口服(kuf)可吸收可吸收在血漿中可與血漿蛋白結合，在血漿中可與血漿蛋白結合，結結合率均高達合率均高達9999以上。以上。但但T T3 3與與血漿蛋白的親和力低于血漿蛋白的親和力低于T T4 4，其游其游離量可為

7、離量可為T T4 4的的1010倍倍。 主要在肝腎線粒體內脫碘，主要在肝腎線粒體內脫碘，并與葡萄糖醛酸或硫酸結合而經并與葡萄糖醛酸或硫酸結合而經腎排泄。腎排泄。 T T3 3的的t t1/21/2為為1-21-2天，天，T T4 4為為6 67 7天。天。 T T4 4可在肝、腎、心、肌肉中經可在肝、腎、心、肌肉中經5 5脫碘酶作用變成脫碘酶作用變成3 3。T T3 3、T T4 4可通過可通過胎盤和進入乳汁，因此妊娠和哺胎盤和進入乳汁，因此妊娠和哺乳期應注意。乳期應注意。 第十二頁，共二十一頁。甲狀腺藥【臨床【臨床(ln chun)應用】應用】1.1.甲狀腺功能減退癥：呆小病、幼年甲狀腺功能

8、減退癥：呆小病、幼年(yunin)(yunin)型、型、 成年型甲減。成年型甲減。2. 2. 粘液性水腫粘液性水腫(shuzhng)(shuzhng)3. 3. 單純性甲狀腺腫單純性甲狀腺腫 4. 4. T T3 3抑制試驗抑制試驗第十三頁，共二十一頁。甲狀腺藥第二節第二節 抗甲狀腺藥抗甲狀腺藥 可用以治療可用以治療甲狀腺功能亢進甲狀腺功能亢進，暫時或，暫時或長期控制癥狀的藥物統稱長期控制癥狀的藥物統稱(tngchng)為抗甲狀為抗甲狀腺藥。目前常用的有：腺藥。目前常用的有： 硫脲類硫脲類 碘及碘化物碘及碘化物 -受體阻斷藥受體阻斷藥 放射性碘放射性碘第十四頁，共二十一頁。甲狀腺藥一、硫脲類一

9、、硫脲類【藥理作用】【藥理作用】【體內過程【體內過程(guchng)】【應用】【應用】【不良反應】【不良反應】第十五頁，共二十一頁。甲狀腺藥二、碘和碘化物二、碘和碘化物 【藥理作用】【藥理作用】 【應用【應用(yngyng)】 【不良反應不良反應】第十六頁，共二十一頁。甲狀腺藥碘化物與硫脲類抗甲狀腺作用碘化物與硫脲類抗甲狀腺作用(zuyng)有何不同？有何不同？硫脲類及過量硫脲類及過量(guling)I抑制抑制(yzh)大劑量碘大劑量碘動動 畫畫 展展 示示 第十七頁，共二十一頁。甲狀腺藥三、放射性碘三、放射性碘【藥理作用】【藥理作用】【臨床【臨床(ln chun)用途】用途】【不良反應不良反

10、應】第十八頁，共二十一頁。甲狀腺藥四、四、 -受體阻斷受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥【藥理作用】【藥理作用】【臨床【臨床(ln chun)用途】用途】【不良反應】【不良反應】普奈洛爾等普奈洛爾等-受體阻斷藥主要受體阻斷藥主要通過其通過其-受體阻斷作用受體阻斷作用改善甲亢改善甲亢癥狀。癥狀。抑制抑制55脫碘酶脫碘酶抑制外周抑制外周T T4 4 脫脫碘成為碘成為T T3 3。不干擾硫脲類的抗甲狀腺作用，不干擾硫脲類的抗甲狀腺作用，對甲狀腺功能測定對甲狀腺功能測定(cdng)(cdng)實驗影響小。實驗影響小。 甲亢的輔助治療藥物。甲亢的輔助治療藥物。 甲狀腺術前準備，甲狀腺術前準備，優點

11、優點不引不引起甲狀腺體腫大和變脆。起甲狀腺體腫大和變脆。 甲甲亢危象的救治：靜注亢危象的救治：靜注-受體阻斷受體阻斷藥。藥。甲亢病人急癥手術時，應用甲亢病人急癥手術時，應用-受體阻斷藥保護病人。受體阻斷藥保護病人。 注意防止出現心血管系統注意防止出現心血管系統和氣管平滑肌的不良反應。和氣管平滑肌的不良反應。 第十九頁，共二十一頁。甲狀腺藥思考與討論思考與討論1.1.甲狀腺激素分泌不足或過多會引起哪些甲狀腺激素分泌不足或過多會引起哪些 疾病，應用何藥治療？的作用與用途疾病，應用何藥治療？的作用與用途2.2.硫脲類與碘制劑治療甲亢的機制、用硫脲類與碘制劑治療甲亢的機制、用 途有何不同？途有何不同？3.3.甲亢術前應用硫脲類、大劑量碘甲亢術前應用硫脲類、大劑量碘 和和-受體阻斷藥的目的是什麼？受體阻斷藥的目的是什麼？4. .如果有甲狀腺激素分泌紊亂如果有甲狀腺激素分泌紊亂(wnlun)(wnlun)的病人向你的病人向你 咨詢，你會提出哪些建議？咨詢，你會提出哪些建議？第二十頁，共二十一頁。甲狀腺藥內容(nirng)總結第三十六章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥。碘和酪氨酸為原料(yunlio)在