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文檔簡介
1、1分,共15分)、選擇題(每題只有一個正確答案,將正確的填入括號內,每題1、A.鹽酸利多卡因的化學名為(B.C.D.2- (2-氯苯基)-2-(甲氨基)環己酮鹽酸鹽4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯鹽酸鹽N- (2, 6-二甲苯基)N- (2, 6-二甲苯基)苯巴比妥的化學結構為-2-二甲氨基乙酰胺鹽酸鹽-2-二乙氨基乙酰胺鹽酸鹽: )2、BOOIIC -NHC2H5C -nhD3、硫雜蔥類衍生物的母核與側鏈以雙鍵相連,有幾何異構體存在,其活性一般是(A.反式大于順式C.兩者相等4、非管體抗炎藥的作用機理是(A.二氫葉酸合成酶抑制劑C.花生四烯酸環氧酶抑制劑5、磷酸可待因的主要臨床用途為A.鎮痛
2、6、抗組胺藥苯海拉明,其化學結構屬于哪一類(A.氨基醛 B ,乙二胺7、化學結構如下的藥物是(.順式大于反式.不確定二氫葉酸還原酶抑制劑 .粘肽轉肽酶抑制劑.解救嗎啡中毒.丙胺A.8、A.C.9、A.OHC3)2苯海拉明 B .阿米替林 甘巴膽堿是哪種類型的擬膽堿藥(M受體激動劑完全擬膽堿藥下列藥物可用于治療心力衰竭的是(奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C.可樂定 D .普奈洛爾)膽堿乙酰化酶. M受體拮抗劑)普魯卡因胺D .尼卡低平10、磺胺類藥物的活性必須基團是()A.偶氮基團 B . 4-位氨基 C .百浪多息D .對氨基苯磺酰胺11、驅腸蟲藥物按照化學結構可分為下列哪幾類()A.哌嗪類、咪陛
3、類、喀咤類、三菇類和醇類B.哌嗪類、咪陛類、喀咤類、三菇類和酚類C.哌嗪類、咪陛類、哌咤類、三菇類和醇類D.哌嗪類、咪陛類、喀咤類、二菇類和醇類12、下列哪個為抗腫瘤烷化劑()D .環瞬酰胺D .遇3 -內酰胺酶不穩定A.順鉗B .和票吟 C .丙卡巴隊13、青霉素G制成粉針劑的原因是()A.易氧化變質B .易水解失效C .使用方便14、下列藥物中哪些屬于雄管烷類()A.苯丙酸諾龍 B .黃體酮 C .醋酸甲地孕酮15、維生素A醋酸酯在體內被酶水解成維生素A,進而氧化生成()A.視黃醇和視黃醛B.視黃醛和視黃酸C.視黃醛和醋酸D.視黃醛和維生素 A酸二、問答題(每題 5分,共35分)1、阿司匹
4、林可能含有什么雜質,說明雜質來源及檢查方法?2、在堿性條件下毛果蕓香堿發生哪些化學變化,寫出其反應式?3、寫出鹽酸米沙酮的化學結構,說明為什么作用時間比嗎啡長?4、組胺H1受體拮抗劑有哪些結構類型,各舉出一類藥物名稱?5、甲氧茉咤的結構中含有那種雜環,簡述其作用機理,為什么常與磺胺甲嗯陛合用?6、寫出青霉素的化學結構,指出青霉素化學結構中哪部分結構不穩定?青霉素為什么不能 口服?注射劑為什么制成粉針劑?7、為什么常曬太陽可預防維生素D缺乏癥?三、合成下列藥物(每題 10分,共30分)1、苯巴比妥NHONHO2、口引喋美辛H3COCl3、諾氟沙星FOC2H5COOH四、案例題(20分)李某,28
5、歲的一個單身母親,是一個私立學校的交通車司機,她因近6個月越來越惡化的抑郁癥去看醫生,病歷表明她常用地匹福林滴眼(治療青光眼)和苯海拉明(防過敏),她的血壓有點偏高,但并未進行抗高血壓的治療現有下面4個抗抑郁的藥物,請你為病人選擇。(H3Q2NH2CH2CHCHCl抗抑郁藥4地匹福林苯海拉明1、在該病例中,其工作和病史中有哪些因素在用藥時不應忽視?上述藥物中,每一個抗抑 郁藥的作用機制(8分)2、你選擇推薦哪一個藥物,為什么? (6分)3、說明你不推薦的藥物的理由? (6分)參考答案1、 d2、 C3、 b4、 c5、 c6、 a7、 d8、 c9、 b10、 d11、 b12、 d13、 b
6、14、 c15、 b二1、由于合成阿司匹林時乙酰化反應不完全,或在阿司匹林貯存時保管不當,成品中含有過多的水楊酸雜質,不僅對人體有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物質,中國藥典規定檢查游離水楊酸,采用與硫酸鐵反應產生紫色進行檢查。2、五元內酯環上的兩個取代基處于順式構型,當加熱或在堿性條件下,C3 位發生差向異構化, 生成無活性的異毛果云香堿。分子結構中的內酯環在堿性條件下,可被水解開環生成毛果云香酸鈉鹽失去活性。3、在肝臟被代謝,其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物,半衰期比美沙酮長,是美沙酮鎮痛作用時間較嗎啡長的原因4、按化學結構分類可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、
7、三環類和哌啶類等。舉例正確即可5、嘧啶,其作用機制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻,影響輔酶F的形成,從而影響微生物DNA RNA及蛋白質的合成,使其生長繁殖受到抑制。 與磺胺類藥物制成復方合用,使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,從而使其抗菌作用增強數倍至數十倍,同時可減少對細菌的耐藥性。6、青霉素結構中2 位有羧基,具有酸性,不溶于水,可溶于有機溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用,稱為青霉素鈉(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素鉀( BenzylpenicillinPotassium) , 青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水,但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在
8、室溫下不穩定,易被水解失效,因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末.7、人體皮膚中貯存的7- 脫氫膽固醇,在日光或紫外線照射下,經裂解可轉化為維生素D3,因此常參加戶外活動可預防維生素D 的缺乏。三(只要合成路線可行即可)四1、病人的工作是汽車司機,注意力需高度集中,即所用藥物不應有嗜睡的副作用,病人現使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明,須避免藥物的相互作用,此外還須注意病人的血壓。抗抑郁藥1 為地昔帕明,是去腎上腺素重攝取抑制劑,抗抑郁藥2 是氟西丁,5-羥色胺再攝取抑制劑,抗抑郁藥3 是苯乙肼,作用機制為抑制單胺氧化酶,抗抑郁藥4是阿米替林,機制同12、氟西丁為選擇性抑制中樞神經系統 5-HT的再攝取,延長和增加 5-HT的作用,從而產生 抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體, 組胺受體或“腎上腺素受體功能。 本品副作用較輕,適 用于大多數抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脫甲基的代謝產物
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