1、1分，共15分）、選擇題（每題只有一個正確答案，將正確的填入括號內，每題1、A.鹽酸利多卡因的化學名為（B.C.D.2- （2-氯苯基）-2-（甲氨基）環己酮鹽酸鹽4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯鹽酸鹽N- （2, 6-二甲苯基）N- （2, 6-二甲苯基）苯巴比妥的化學結構為-2-二甲氨基乙酰胺鹽酸鹽-2-二乙氨基乙酰胺鹽酸鹽: ）2、BOOIIC -NHC2H5C -nhD3、硫雜蔥類衍生物的母核與側鏈以雙鍵相連，有幾何異構體存在，其活性一般是（A.反式大于順式C.兩者相等4、非管體抗炎藥的作用機理是（A.二氫葉酸合成酶抑制劑C.花生四烯酸環氧酶抑制劑5、磷酸可待因的主要臨床用途為A.鎮痛

2、6、抗組胺藥苯海拉明，其化學結構屬于哪一類（A.氨基醛 B ,乙二胺7、化學結構如下的藥物是（.順式大于反式.不確定二氫葉酸還原酶抑制劑 .粘肽轉肽酶抑制劑.解救嗎啡中毒.丙胺A.8、A.C.9、A.OHC3)2苯海拉明 B .阿米替林 甘巴膽堿是哪種類型的擬膽堿藥（M受體激動劑完全擬膽堿藥下列藥物可用于治療心力衰竭的是（奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C.可樂定 D .普奈洛爾）膽堿乙酰化酶. M受體拮抗劑）普魯卡因胺D .尼卡低平10、磺胺類藥物的活性必須基團是（）A.偶氮基團 B . 4-位氨基 C .百浪多息D .對氨基苯磺酰胺11、驅腸蟲藥物按照化學結構可分為下列哪幾類（）A.哌嗪類、咪陛

3、類、喀咤類、三菇類和醇類B.哌嗪類、咪陛類、喀咤類、三菇類和酚類C.哌嗪類、咪陛類、哌咤類、三菇類和醇類D.哌嗪類、咪陛類、喀咤類、二菇類和醇類12、下列哪個為抗腫瘤烷化劑（）D .環瞬酰胺D .遇3 -內酰胺酶不穩定A.順鉗B .和票吟 C .丙卡巴隊13、青霉素G制成粉針劑的原因是（）A.易氧化變質B .易水解失效C .使用方便14、下列藥物中哪些屬于雄管烷類（）A.苯丙酸諾龍 B .黃體酮 C .醋酸甲地孕酮15、維生素A醋酸酯在體內被酶水解成維生素A,進而氧化生成（）A.視黃醇和視黃醛B.視黃醛和視黃酸C.視黃醛和醋酸D.視黃醛和維生素 A酸二、問答題（每題 5分，共35分）1、阿司匹

4、林可能含有什么雜質，說明雜質來源及檢查方法？2、在堿性條件下毛果蕓香堿發生哪些化學變化，寫出其反應式？3、寫出鹽酸米沙酮的化學結構，說明為什么作用時間比嗎啡長？4、組胺H1受體拮抗劑有哪些結構類型，各舉出一類藥物名稱？5、甲氧茉咤的結構中含有那種雜環，簡述其作用機理，為什么常與磺胺甲嗯陛合用？6、寫出青霉素的化學結構，指出青霉素化學結構中哪部分結構不穩定？青霉素為什么不能 口服？注射劑為什么制成粉針劑？7、為什么常曬太陽可預防維生素D缺乏癥？三、合成下列藥物（每題 10分，共30分）1、苯巴比妥NHONHO2、口引喋美辛H3COCl3、諾氟沙星FOC2H5COOH四、案例題（20分）李某，28

5、歲的一個單身母親，是一個私立學校的交通車司機，她因近6個月越來越惡化的抑郁癥去看醫生，病歷表明她常用地匹福林滴眼（治療青光眼）和苯海拉明（防過敏），她的血壓有點偏高，但并未進行抗高血壓的治療現有下面4個抗抑郁的藥物，請你為病人選擇。(H3Q2NH2CH2CHCHCl抗抑郁藥4地匹福林苯海拉明1、在該病例中，其工作和病史中有哪些因素在用藥時不應忽視？上述藥物中，每一個抗抑 郁藥的作用機制（8分）2、你選擇推薦哪一個藥物，為什么？ （6分）3、說明你不推薦的藥物的理由？ （6分）參考答案1、 d2、 C3、 b4、 c5、 c6、 a7、 d8、 c9、 b10、 d11、 b12、 d13、 b

6、14、 c15、 b二1、由于合成阿司匹林時乙酰化反應不完全，或在阿司匹林貯存時保管不當，成品中含有過多的水楊酸雜質，不僅對人體有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物質，中國藥典規定檢查游離水楊酸，采用與硫酸鐵反應產生紫色進行檢查。2、五元內酯環上的兩個取代基處于順式構型，當加熱或在堿性條件下，C3 位發生差向異構化， 生成無活性的異毛果云香堿。分子結構中的內酯環在堿性條件下，可被水解開環生成毛果云香酸鈉鹽失去活性。3、在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期比美沙酮長，是美沙酮鎮痛作用時間較嗎啡長的原因4、按化學結構分類可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、

7、三環類和哌啶類等。舉例正確即可5、嘧啶，其作用機制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA RNA及蛋白質的合成，使其生長繁殖受到抑制。 與磺胺類藥物制成復方合用，使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，從而使其抗菌作用增強數倍至數十倍，同時可減少對細菌的耐藥性。6、青霉素結構中2 位有羧基，具有酸性，不溶于水，可溶于有機溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用，稱為青霉素鈉(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素鉀( BenzylpenicillinPotassium) ， 青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水，但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在

8、室溫下不穩定，易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末.7、人體皮膚中貯存的7- 脫氫膽固醇，在日光或紫外線照射下，經裂解可轉化為維生素D3，因此常參加戶外活動可預防維生素D 的缺乏。三(只要合成路線可行即可)四1、病人的工作是汽車司機，注意力需高度集中，即所用藥物不應有嗜睡的副作用，病人現使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，須避免藥物的相互作用，此外還須注意病人的血壓。抗抑郁藥1 為地昔帕明，是去腎上腺素重攝取抑制劑，抗抑郁藥2 是氟西丁，5-羥色胺再攝取抑制劑，抗抑郁藥3 是苯乙肼，作用機制為抑制單胺氧化酶，抗抑郁藥4是阿米替林，機制同12、氟西丁為選擇性抑制中樞神經系統 5-HT的再攝取，延長和增加 5-HT的作用，從而產生 抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體， 組胺受體或“腎上腺素受體功能。 本品副作用較輕，適 用于大多數抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脫甲基的代謝產物