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文檔簡介
1、糖尿病口服降糖藥的糖尿病口服降糖藥的臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用15.16.32.40.41.44型糖尿病高血糖的原因型糖尿病高血糖的原因胰島素抵抗:受體以及受體后缺陷胰島素抵抗:受體以及受體后缺陷1、磺脲類(、磺脲類(SU)2、雙胍類、雙胍類3、糖苷酶抑制劑糖苷酶抑制劑4、苯甲酸衍生物(瑞格列奈)、苯甲酸衍生物(瑞格列奈)5、噻唑烷二酮類(胰島素增敏劑)、噻唑烷二酮類(胰島素增敏劑)6、DPP酶抑制劑酶抑制劑各類口服降糖藥的作用部位各類口服降糖藥的作用部位磺脲類藥物磺脲類藥物第一代磺脲類第一代磺脲類甲磺丁脲(甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代磺脲類
2、第二代磺脲類格列苯脲(格列苯脲(glibenclamide)格列奇特(格列奇特(gliclazide)格列吡嗪(格列吡嗪(glipizide)格列唑酮(格列唑酮(gliquidone)第三代磺脲類第三代磺脲類格列美脲(格列美脲(glimepiride)磺脲類藥物作用機(jī)理磺脲類藥物作用機(jī)理不適用磺脲類藥物的情況不適用磺脲類藥物的情況(1)型糖尿病型糖尿病(2)型糖尿病病患者發(fā)生以下情況:型糖尿病病患者發(fā)生以下情況:各種急性并發(fā)癥,各種急性并發(fā)癥,酮癥酸中毒、高滲性昏迷、乳酸性酸中毒者酮癥酸中毒、高滲性昏迷、乳酸性酸中毒者發(fā)生某些應(yīng)激狀態(tài),發(fā)生某些應(yīng)激狀態(tài),如嚴(yán)重感染、較嚴(yán)重的創(chuàng)作、較大的手術(shù)、妊
3、娠、分娩如嚴(yán)重感染、較嚴(yán)重的創(chuàng)作、較大的手術(shù)、妊娠、分娩發(fā)生低血糖證應(yīng)暫時停止使用。發(fā)生低血糖證應(yīng)暫時停止使用。(3)已經(jīng)出現(xiàn)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥)已經(jīng)出現(xiàn)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥晚期糖尿病腎病、心力衰竭、嚴(yán)重腦卒中、心肌梗塞、晚期糖尿病腎病、心力衰竭、嚴(yán)重腦卒中、心肌梗塞、糖尿病足糖尿病足甲磺丁脲(甲磺丁脲(D860)降糖作用肯定,但較弱,持續(xù)時間短,副作用降糖作用肯定,但較弱,持續(xù)時間短,副作用較小,不易發(fā)生低血糖,價格便宜,但出現(xiàn)失效較小,不易發(fā)生低血糖,價格便宜,但出現(xiàn)失效較其他磺脲類常見。較其他磺脲類常見。每日劑量范圍每日劑量范圍0.53.0g,分,分13次,餐前半小次,餐前半小時口服。時口服。
4、格列苯脲(優(yōu)降糖)格列苯脲(優(yōu)降糖)降糖作用最強(qiáng),持續(xù)時間較長,大部分從腎臟降糖作用最強(qiáng),持續(xù)時間較長,大部分從腎臟排泄,價格便宜。排泄,價格便宜。從小劑量開始,每日從小劑量開始,每日2.55.0mg,分,分12次于次于餐前半小時服用,并于餐前半小時服用,并于12周后根據(jù)血糖變化調(diào)整周后根據(jù)血糖變化調(diào)整劑量,避免低血糖。每日最大劑量劑量,避免低血糖。每日最大劑量15mg。腎、肝功能不良者應(yīng)避免使用。老年患者(特腎、肝功能不良者應(yīng)避免使用。老年患者(特別是年齡別是年齡70歲者)使用應(yīng)慎重歲者)使用應(yīng)慎重,并嚴(yán)格掌握劑量,并嚴(yán)格掌握劑量,避免出現(xiàn)嚴(yán)重的低血糖。避免出現(xiàn)嚴(yán)重的低血糖。格列齊特(達(dá)美康
5、)格列齊特(達(dá)美康)作用較緩和,作用時間較長,每日劑量作用較緩和,作用時間較長,每日劑量范圍范圍40-240mg。從小劑量開始,最大劑量不。從小劑量開始,最大劑量不超過超過240mg,分,分1-2次,餐前半小服用。副作次,餐前半小服用。副作用較少,低血糖發(fā)生率低。用較少,低血糖發(fā)生率低。據(jù)報道除降血糖外,還有一定抗血小板聚集,據(jù)報道除降血糖外,還有一定抗血小板聚集,促進(jìn)血管壁纖維蛋白溶解及抗脂質(zhì)過氧化促進(jìn)血管壁纖維蛋白溶解及抗脂質(zhì)過氧化 用用,對慢性并發(fā)癥可能有一定防治作用。用用,對慢性并發(fā)癥可能有一定防治作用。格列吡嗪格列吡嗪(美吡達(dá)、滅糖脲、滅特尼)(美吡達(dá)、滅糖脲、滅特尼)作用較強(qiáng),起效
6、較快,對餐后血糖的降低作用作用較強(qiáng),起效較快,對餐后血糖的降低作用較好,但對空腹血糖的控制不如格列苯脲。較好,但對空腹血糖的控制不如格列苯脲。每日劑量每日劑量540mg,位置,位置23次于餐前半小時次于餐前半小時服用。副作用較少,低血糖的發(fā)生率低。服用。副作用較少,低血糖的發(fā)生率低。據(jù)報道此藥除降血糖外,還有一定的調(diào)節(jié)血脂據(jù)報道此藥除降血糖外,還有一定的調(diào)節(jié)血脂的作用。的作用。格列吡嗪控釋片格列吡嗪控釋片(瑞易寧)(瑞易寧)(5mg/片)片)特點(diǎn)在于劑型采用了一種新的控制釋放系統(tǒng),特點(diǎn)在于劑型采用了一種新的控制釋放系統(tǒng),能使其在消化道中全天持續(xù)穩(wěn)定的釋放,使血液中能使其在消化道中全天持續(xù)穩(wěn)定的
7、釋放,使血液中保持穩(wěn)定的濃度。既能降低空腹血糖,又能降低餐保持穩(wěn)定的濃度。既能降低空腹血糖,又能降低餐后血糖,不易引起餐后高胰島素血癥,低血糖的發(fā)后血糖,不易引起餐后高胰島素血癥,低血糖的發(fā)生相對較低。生相對較低。每日早晨服藥一次,每日早晨服藥一次,510mg,使用方便。,使用方便。格列喹酮(糖適平)格列喹酮(糖適平)特點(diǎn)為在肝臟代謝,特點(diǎn)為在肝臟代謝,95%的代謝產(chǎn)物從膽道排的代謝產(chǎn)物從膽道排泄至腸道排除。僅泄至腸道排除。僅5%從腎臟排泄。從腎臟排泄。作用緩和,持續(xù)時間較短,低血糖發(fā)生率低,作用緩和,持續(xù)時間較短,低血糖發(fā)生率低,使用安全。特別適用于糖尿病腎病伴腎功能減退者使用安全。特別適用
8、于糖尿病腎病伴腎功能減退者(腎小球?yàn)V過率(腎小球?yàn)V過率60ml/分,但分,但30ml/分),以及分),以及老年糖尿病患者。老年糖尿病患者。每日劑量每日劑量30180mg,分,分13次于餐前半小時次于餐前半小時服用。服用。格列美脲格列美脲(亞莫里亞莫里) 是一種新的磺脲類藥物是一種新的磺脲類藥物(1)與其他磺脲類藥物的結(jié)合位點(diǎn)不同,格列)與其他磺脲類藥物的結(jié)合位點(diǎn)不同,格列苯脲在胰島細(xì)胞上的位點(diǎn)為苯脲在胰島細(xì)胞上的位點(diǎn)為140KDa亞單位,格列美亞單位,格列美脲為脲為65KDa,結(jié)合速度和分離速度快;產(chǎn)生的胰島,結(jié)合速度和分離速度快;產(chǎn)生的胰島素濃度較格列苯脲低,發(fā)生低血糖的機(jī)率小。素濃度較格列
9、苯脲低,發(fā)生低血糖的機(jī)率小。(2)在肌肉等組織增加葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子()在肌肉等組織增加葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子(GLU4)的表達(dá),加強(qiáng)葡萄糖向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn),使其利用增加,的表達(dá),加強(qiáng)葡萄糖向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn),使其利用增加,減輕胰島素抵抗的作用。減輕胰島素抵抗的作用。格列美脲格列美脲(亞莫里亞莫里) 是一種新的磺脲類藥物是一種新的磺脲類藥物以上特點(diǎn)使其出現(xiàn)快速,高效、持久的降糖作以上特點(diǎn)使其出現(xiàn)快速,高效、持久的降糖作用。每日只需服藥一次,使用方便,依從性更好;用。每日只需服藥一次,使用方便,依從性更好;老年患者和有腎功能不全的糖尿病患者使用危險性老年患者和有腎功能不全的糖尿病患者使用危險性小,耐受性良好。小,耐受性良
10、好。每日劑量范圍每日劑量范圍0.58mg,初始劑量為,初始劑量為0.52mg,與早餐同服,與早餐同服,12周后根據(jù)血糖水平可能增周后根據(jù)血糖水平可能增加至加至16mg。最大劑量不超過。最大劑量不超過8mg。以空腹血糖升高為主:以空腹血糖升高為主: 血糖升高嚴(yán)重:血糖升高嚴(yán)重:格列苯脲(優(yōu)降糖)格列苯脲(優(yōu)降糖) 血糖升高不嚴(yán)重:血糖升高不嚴(yán)重:格列齊特(達(dá)美康)格列齊特(達(dá)美康)格列美脲(亞莫利)格列美脲(亞莫利)格列吡嗪緩釋片(瑞易寧)格列吡嗪緩釋片(瑞易寧)以餐后血糖升高為主:以餐后血糖升高為主: 血糖升高嚴(yán)重:血糖升高嚴(yán)重:格列吡嗪格列吡嗪(滅特尼(滅特尼,美比達(dá))美比達(dá)) 血糖升高不嚴(yán)
11、重:血糖升高不嚴(yán)重:甲磺丁脲(甲磺丁脲(D860)格列奎酮(糖適平)格列奎酮(糖適平)磺脲類藥物的不良反應(yīng)磺脲類藥物的不良反應(yīng)如果使用的種類或劑量不當(dāng),低血糖是最常見如果使用的種類或劑量不當(dāng),低血糖是最常見的副作用,老年人尤為常見,腎功能不全的糖尿病的副作用,老年人尤為常見,腎功能不全的糖尿病患者,或一些老年糖尿病患者使用格列苯脲劑量較患者,或一些老年糖尿病患者使用格列苯脲劑量較大時,可能發(fā)生嚴(yán)重而持久的低血糖,甚至導(dǎo)致死大時,可能發(fā)生嚴(yán)重而持久的低血糖,甚至導(dǎo)致死亡。亡。其他的副作用很少見,偶爾可出現(xiàn)消化道反應(yīng)、其他的副作用很少見,偶爾可出現(xiàn)消化道反應(yīng)、皮疹、粒細(xì)胞減少、肝功能損害。皮疹、粒
12、細(xì)胞減少、肝功能損害。雙胍類降糖藥雙胍類降糖藥此類藥物是種此類藥物是種抗高血糖抗高血糖藥物,單獨(dú)作用可使血藥物,單獨(dú)作用可使血糖下降(糖下降(FPG下降下降34mmol/L,HbA1c下降下降11.5%),但不易使血糖降到正常值以下。),但不易使血糖降到正常值以下。作用機(jī)理主要是:作用機(jī)理主要是:(1)抑制肝臟糖異生和肝糖輸出(減少內(nèi)源性)抑制肝臟糖異生和肝糖輸出(減少內(nèi)源性血糖的產(chǎn)生)血糖的產(chǎn)生)(2)延緩葡萄糖從胃腸道內(nèi)吸收入血(因此可)延緩葡萄糖從胃腸道內(nèi)吸收入血(因此可降低餐后血糖)降低餐后血糖)(3)促進(jìn)肌肉等組織攝取葡萄糖,并加速進(jìn)行)促進(jìn)肌肉等組織攝取葡萄糖,并加速進(jìn)行無氧醇解。
13、無氧醇解。二甲雙胍作用機(jī)理的研究進(jìn)展二甲雙胍作用機(jī)理的研究進(jìn)展1、使細(xì)胞表面胰島素受體數(shù)目增加。、使細(xì)胞表面胰島素受體數(shù)目增加。2、使胰島素與其受體親和力增加。、使胰島素與其受體親和力增加。3、使胰島素受體酪氨酸激酶活性增高。、使胰島素受體酪氨酸激酶活性增高。4、加強(qiáng)胰島素受體后的信號傳遞、加強(qiáng)胰島素受體后的信號傳遞(GLUT4、1、3表達(dá),活性增高)表達(dá),活性增高)5、使肌肉的糖原合成增加。、使肌肉的糖原合成增加。二甲雙胍作用機(jī)理的研究進(jìn)展二甲雙胍作用機(jī)理的研究進(jìn)展6、降低空腹和餐后、降低空腹和餐后TG水平水平20%,降低,降低TC和和LDLC515%,減少小而密的,減少小而密的LDL,降低
14、,降低LP(a)。)。7、降低空腹和餐后、降低空腹和餐后FFA10 20%。8、降低高血糖導(dǎo)致的血漿纖維蛋白原激活物抑制、降低高血糖導(dǎo)致的血漿纖維蛋白原激活物抑制體體1(PAI1)的產(chǎn)生。)的產(chǎn)生。9、改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能,減少血管平滑肌細(xì)胞、改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能,減少血管平滑肌細(xì)胞增殖增殖二甲雙胍作用機(jī)理的研究進(jìn)展二甲雙胍作用機(jī)理的研究進(jìn)展10、降低糖基化終末產(chǎn)物(、降低糖基化終末產(chǎn)物(AGEs)水平。)水平。11、減少過氧化物(甲基乙二醛)的產(chǎn)生。、減少過氧化物(甲基乙二醛)的產(chǎn)生。雙胍類藥物適用于雙胍類藥物適用于(1)體形肥胖的)體形肥胖的型糖尿病患者。型糖尿病患者。(2)磺脲類治療的)
15、磺脲類治療的 型糖尿病而血糖控制不佳型糖尿病而血糖控制不佳時。時。(3)糖耐量減退()糖耐量減退(IGT)患者,特別是伴有肥胖)患者,特別是伴有肥胖者。者。(4)胰島素治療的)胰島素治療的型糖尿病患者,劑量較大,型糖尿病患者,劑量較大,或血糖波動大者,但絕不可以代替胰島素而單獨(dú)使或血糖波動大者,但絕不可以代替胰島素而單獨(dú)使用。用。(5)多囊卵巢綜合癥的輔助治療。)多囊卵巢綜合癥的輔助治療。英國糖尿病前瞻性研究(英國糖尿病前瞻性研究(UKPDS)證明,長期()證明,長期(9年)單獨(dú)使用適當(dāng)劑量的二甲雙胍治療肥胖的年)單獨(dú)使用適當(dāng)劑量的二甲雙胍治療肥胖的型糖型糖尿病過程中,不僅使患者的血糖得到控制
16、,癥狀減輕,尿病過程中,不僅使患者的血糖得到控制,癥狀減輕,同時還有以下好處:同時還有以下好處:(1)減輕肥胖的程度)減輕肥胖的程度(2)不易發(fā)生低血糖)不易發(fā)生低血糖(3)心肌梗塞的發(fā)生減少)心肌梗塞的發(fā)生減少39%(4)微血管病變的發(fā)生減少)微血管病變的發(fā)生減少36%(5)糖尿病有關(guān)的死亡危險減少)糖尿病有關(guān)的死亡危險減少42%不適宜選用雙胍類藥物的情況不適宜選用雙胍類藥物的情況急性并發(fā)癥急性并發(fā)癥 酮正酸中毒酮正酸中毒 高滲性昏迷高滲性昏迷 乳酸性酸中毒乳酸性酸中毒嚴(yán)重感染嚴(yán)重感染妊娠妊娠肝、腎功能不全肝、腎功能不全缺氧缺氧 心、肺功能不全心、肺功能不全 嚴(yán)重貧血嚴(yán)重貧血型糖尿病患者,型
17、糖尿病患者, 未用胰島素時未用胰島素時二甲雙胍二甲雙胍(格華止、美迪康、立克糖)(格華止、美迪康、立克糖)是目前最常用的雙胍類藥物,口服后降糖作用可是目前最常用的雙胍類藥物,口服后降糖作用可維持維持56小時。每片劑量小時。每片劑量250mg,500mg,每日,每日23次(格華片為緩釋片,每片劑量為次(格華片為緩釋片,每片劑量為500mg或或850mg,每日,每日12次),每日用量范圍次),每日用量范圍250300mg。此藥特點(diǎn)為發(fā)生乳酸性酸中毒的發(fā)生率低,僅為此藥特點(diǎn)為發(fā)生乳酸性酸中毒的發(fā)生率低,僅為苯乙雙苯乙雙的的1/201/40,安性較高,安性較高苯乙雙胍(降糖靈,苯乙雙胍(降糖靈,DBI
18、)口服后口服后23小時,在血中達(dá)到高峰,降糖作小時,在血中達(dá)到高峰,降糖作用可持續(xù)用可持續(xù)46小時。價格便宜,每片小時。價格便宜,每片25mg,每,每日劑量范圍日劑量范圍2575mg,最大劑量不宜超過最大劑量不宜超過100mg/日日,可分為,可分為23次服用。次服用。由于其乳酸性酸中毒的發(fā)生率較二甲雙胍高,由于其乳酸性酸中毒的發(fā)生率較二甲雙胍高,若用于肝、腎功能正常,無缺氧的若用于肝、腎功能正常,無缺氧的型糖尿病患型糖尿病患者,每日劑量小于者,每日劑量小于75mg75mg,比較安全。,比較安全。雙胍類藥物的副作用雙胍類藥物的副作用(1)胃腸道反應(yīng))胃腸道反應(yīng)可能與劑量有關(guān)可能與劑量有關(guān)餐中或餐
19、后立即服藥則餐中或餐后立即服藥則可大幅度減少可大幅度減少緩釋片的胃腸道副作用緩釋片的胃腸道副作用較少較少(2)乳酸性酸中毒)乳酸性酸中毒腎功能不全腎功能不全肝功能不全肝功能不全心肺功能不全心肺功能不全嚴(yán)重貧血嚴(yán)重貧血缺氧缺氧劑量過大劑量過大(3 3)使用造影劑的前后一)使用造影劑的前后一天停用天停用- -糖苷酶抑制劑糖苷酶抑制劑1、阿卡波糖(、阿卡波糖(Acarbose,拜糖平),拜糖平)2、伏列波糖(、伏列波糖(Voglibose,倍欣),倍欣)作用機(jī)理:作用機(jī)理:適合使用的糖尿病人適合使用的糖尿病人(1)輕度到中度的)輕度到中度的型糖尿病,特別是肥胖者型糖尿病,特別是肥胖者(2 2)用磺脲
20、類藥物和)用磺脲類藥物和/ /或雙胍類藥物治療的或雙胍類藥物治療的型糖型糖尿病患者,而餐后血糖控制不佳尿病患者,而餐后血糖控制不佳(3 3)糖耐量減退()糖耐量減退(IGTIGT)患者,特別是伴有肥胖者)患者,特別是伴有肥胖者(4 4)胰島素治療的)胰島素治療的型糖尿病患者,胰島素劑量較型糖尿病患者,胰島素劑量較大,而餐后血糖控制不佳者大,而餐后血糖控制不佳者不適合用不適合用- -糖苷酶抑制劑的情況糖苷酶抑制劑的情況(1)腸道疾病)腸道疾病(2)肝硬化或其他較)肝硬化或其他較嚴(yán)重的肝臟疾病嚴(yán)重的肝臟疾病(3)腎功能不全(血)腎功能不全(血清肌酐清肌酐2.0mg/dl,或,或180mol/L(4
21、)糖尿病急性并)糖尿病急性并發(fā)癥發(fā)癥 (5)應(yīng)激狀態(tài))應(yīng)激狀態(tài)(6)嚴(yán)重感染)嚴(yán)重感染(7)妊娠、哺乳)妊娠、哺乳(8)對)對- -糖苷酶抑制糖苷酶抑制劑過敏劑過敏(9 9)在使用幫助消化)在使用幫助消化的藥物的藥物噻唑烷二噻唑烷二類(胰島素增敏劑)類(胰島素增敏劑) 1、羅格列酮(、羅格列酮(Rosiglitazone,Avandia,文迪雅)文迪雅)2、吡格列酮(、吡格列酮(Pionglitazone,Actos)3、環(huán)格列酮(、環(huán)格列酮(Ciglitazone)4、恩格列酮(、恩格列酮(Englitazone)5、曲格列酮(、曲格列酮(Tronglitazone)細(xì)胞中細(xì)胞中PP活化后,
22、調(diào)節(jié)基因活化后,調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄、蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞功能轉(zhuǎn)錄、蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞功能文迪雅文迪雅接受體接受體DNA復(fù)制復(fù)制 主要適用于主要適用于胰島素抵抗胰島素抵抗和和高胰島素血癥高胰島素血癥的的型糖尿病型糖尿病和和IGTIGT患者患者,也可與其他口服降糖藥,也可與其他口服降糖藥,如磺脲類藥物、雙胍類藥物,以及胰島素而血糖如磺脲類藥物、雙胍類藥物,以及胰島素而血糖控制不理想的控制不理想的型糖尿病患者聯(lián)合治療,使血糖型糖尿病患者聯(lián)合治療,使血糖得到良好控制。得到良好控制。偶出現(xiàn)頭痛,單獨(dú)使用不易發(fā)生低血糖(發(fā)生率偶出現(xiàn)頭痛,單獨(dú)使用不易發(fā)生低血糖(發(fā)生率1%),與磺脲類藥物或胰島素聯(lián)合使用時,可增加其)
23、,與磺脲類藥物或胰島素聯(lián)合使用時,可增加其低血糖發(fā)生率。低血糖發(fā)生率。目前尚未發(fā)現(xiàn)引起肝臟損害和明顯轉(zhuǎn)氨酶升高,但目前尚未發(fā)現(xiàn)引起肝臟損害和明顯轉(zhuǎn)氨酶升高,但也應(yīng)定期檢查肝輕。有肝臟疾病或肝功異常者慎用。也應(yīng)定期檢查肝輕。有肝臟疾病或肝功異常者慎用。約約5%5%的患者血色素、中性粒細(xì)胞輕度降低、和下肢的患者血色素、中性粒細(xì)胞輕度降低、和下肢水腫。水腫。不良反應(yīng)不良反應(yīng)一項(xiàng)一項(xiàng)metameta分析發(fā)現(xiàn),文迪雅可增加糖尿病患者心血分析發(fā)現(xiàn),文迪雅可增加糖尿病患者心血管死亡率及婦女小骨頭骨折的發(fā)生率。目前已在歐管死亡率及婦女小骨頭骨折的發(fā)生率。目前已在歐洲退市、歐洲限制使用。洲退市、歐洲限制使用。中
24、國目前仍有少量使用。羅格列酮鈉(太羅中國目前仍有少量使用。羅格列酮鈉(太羅etcetc)仍在使用。仍在使用。吡格列酮仍在使用。吡格列酮仍在使用。文迪雅的問題文迪雅的問題羅格列酮(包括文迪雅)對治療羅格列酮(包括文迪雅)對治療PCOSPCOS等治療效果等治療效果好,有較好的前景。好,有較好的前景。其他領(lǐng)域的使用其他領(lǐng)域的使用直接刺激胰島直接刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素。與磺脲類藥細(xì)胞分泌胰島素。與磺脲類藥物在物在細(xì)胞上結(jié)合的位點(diǎn)不同,這種刺激胰島素釋細(xì)胞上結(jié)合的位點(diǎn)不同,這種刺激胰島素釋放作用是依耐于葡萄糖的水平(當(dāng)血糖水平在放作用是依耐于葡萄糖的水平(當(dāng)血糖水平在3 310mmol/L10mmol/
25、L時才有刺激作用)時才有刺激作用)口服吸收快,口服吸收快,1h1h達(dá)高峰,達(dá)高峰,5h5h在血中消失。能模在血中消失。能模擬胰島素正常生理分泌,恢復(fù)擬胰島素正常生理分泌,恢復(fù)型糖尿病胰島型糖尿病胰島細(xì)細(xì)胞胰島素分泌正常高峰,不容易發(fā)生胰島素血癥和胞胰島素分泌正常高峰,不容易發(fā)生胰島素血癥和低血糖。低血糖。瑞格列奈(諾和龍)瑞格列奈(諾和龍)那格列奈那格列奈 每次主餐前立即服藥,每次每次主餐前立即服藥,每次0.54mg,從,從0.5mg開始,根據(jù)血糖變化逐漸加量,最大劑量開始,根據(jù)血糖變化逐漸加量,最大劑量不超過不超過16mg/日。日。瑞格列奈的副作用少,其低血糖的發(fā)生率明瑞格列奈的副作用少,其低血糖的發(fā)生率明顯低于多數(shù)磺脲類藥物,未發(fā)現(xiàn)明顯的肝腎功能顯低于多數(shù)磺脲類藥物,未發(fā)現(xiàn)明顯的肝腎功能損害,耐受性良好。損害,耐受性良好。維格列汀維格列汀沙格列汀沙格列汀西格列汀西格列汀DPP4酶抑制劑酶抑制劑糖尿病作為一種多激素異常糖尿病作為一種多激素異常假說的提出假說的提出細(xì)胞反應(yīng)細(xì)胞反應(yīng)GLP1對人體的影響和作用對人體的影響和作用進(jìn)食后,小腸開始進(jìn)食后,小腸開始分泌分泌GLP-1GLP-1細(xì)胞:細(xì)胞:促進(jìn)血糖依
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