1、化合物黃酮的生理功能耿敬章，馮君琪（陜西理工學(xué)院生物科學(xué)與工程學(xué)院，漢中  723001）摘  要：本文概述了黃酮類(lèi)化合物的生理功能和用途，以及黃酮類(lèi)化合物在醫(yī)藥、食品等方面的黃酮類(lèi)化合物（Falconoid），又稱(chēng)生物類(lèi)黃酮，是指具有乙-苯基吡喃酮結(jié)構(gòu)的一類(lèi)黃色素，現(xiàn)指具有色酮環(huán)與苯環(huán)為基本結(jié)構(gòu)的一類(lèi)化合物的總稱(chēng)，是色原酮或色原烷的衍生物，以黃酮（2-苯基色原酮）為母核而衍生的一類(lèi)黃色色素。它可以分類(lèi)為黃酮類(lèi)、黃酮醇類(lèi)、異黃酮類(lèi)、黃烷酮類(lèi)等，廣義的范圍還包括查耳酮、異黃烷酮、雙黃酮及茶多酚。黃酮類(lèi)化合物在植物界分布很廣，廣泛存在于植物的各個(gè)部位，主要存在于蕓香料、唇形科、

2、豆科、傘形科、銀杏科與菊科中。據(jù)研究，約有20%的中草藥中含有黃酮類(lèi)化合物，可見(jiàn)其資源之豐富。黃酮類(lèi)化合物可以直接從食物中獲得，也可以從富含黃酮類(lèi)化合物的植物中提取。近幾年，黃酮類(lèi)化合物以其天然生物活性引起人們的日益關(guān)注?，F(xiàn)已證實(shí)，黃酮類(lèi)化合物具有多種生理功能和藥用價(jià)值，可以防止自由基的氧化作用，而人的病理、生理與自由基有密切關(guān)系，因此黃酮類(lèi)化合物對(duì)防治疾病以及人的健康有積極意義。黃酮類(lèi)化合物具有廣闊的市場(chǎng)潛力。本文著重介紹近年來(lái)對(duì)黃酮類(lèi)化合物的研究成果，以期為黃酮類(lèi)化合物的深入研究提供參考。1  黃酮類(lèi)化合物的生理作用1.1  對(duì)心血管系統(tǒng)的作用黃酮類(lèi)化合物對(duì)高血壓引起的

3、頭痛、頭暈等癥狀有明顯療效，尤以緩解頭痛為顯著。葛根素具有降壓作用，靜脈注射葛根素能使正常麻醉犬的血壓短暫而明顯地降低，也能顯著降低清醒自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）血壓1。黃酮類(lèi)化合物對(duì)抑制血小板凝集有一定功效，對(duì)凝血因子具有較強(qiáng)的抑制作用，故表現(xiàn)出較好的抗凝血作用。實(shí)驗(yàn)表明，黃酮類(lèi)化合物可以抑制二磷酸腺苷（ADP）誘導(dǎo)的大鼠血小板凝集，對(duì)5-羥色胺和ADP聯(lián)合誘導(dǎo)的家兔和綿羊血小板凝集也有抑制作用2。此外，黃酮類(lèi)化合物還可降低血管內(nèi)皮細(xì)胞羥脯酸的代謝，使內(nèi)壁的膠原或膠原纖維含量相對(duì)減少，有利于防止血小板粘附凝集和血栓形成，進(jìn)而防治動(dòng)脈粥樣硬化。黃酮類(lèi)化合物對(duì)外周血管也有影響，實(shí)驗(yàn)證明，麻醉犬靜

4、脈注射黃酮類(lèi)化合物，可使腦血流量增加且血管阻力相應(yīng)降低，還能減弱乙酸膽堿引起的腦內(nèi)動(dòng)脈擴(kuò)張和去甲腎上腺素引起的收縮恢復(fù)血管功能。此外還可以改善異丙腎上腺素引起的小鼠微循環(huán)障礙3。1.2  抗腫瘤黃酮類(lèi)化合物具有較強(qiáng)的抗癌防癌作用，一般通過(guò)以下3種途徑實(shí)現(xiàn)：（1）對(duì)抗自由基；（2）直接抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)；（3）對(duì)抗致癌促癌因子。潘永保等4研究表明，黃酮類(lèi)化合物有較強(qiáng)的抗癌活性，流式細(xì)胞儀分析細(xì)胞分裂周期各時(shí)象DNA變化顯示，此類(lèi)物質(zhì)可使S期細(xì)胞明顯減少，增殖指數(shù)降低，并誘導(dǎo)凋亡。1.3  抗病毒黃酮類(lèi)化合物具有明顯的消炎、抗?jié)冏饔?。白鳳梅等5研究表明，天然黃酮對(duì)胃潰瘍有明顯的消

5、退作用，可使胃粘液增加并減輕胃損傷。此外，研究表明，黃酮類(lèi)化合物具有抗流感病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒的感染和復(fù)制能力。 1.4  雌激素作用黃酮類(lèi)化合物具有雌激素的雙重調(diào)節(jié)作用。實(shí)驗(yàn)證明，大豆異黃酮能提高大鼠乳腺重量和乳腺細(xì)胞DNA含量，促進(jìn)其乳腺發(fā)育和泌乳量。同時(shí)也可使正常雄鼠的血清睪酮、生長(zhǎng)激素等水平顯著升高6。1.5  降血糖黃酮類(lèi)化合物能夠促使胰島細(xì)胞的恢復(fù)，降低血糖和血清膽固醇，改善糖耐量，對(duì)抗腎上腺素的升血糖作用。1.6  保護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)，改善記憶力谷氨酸過(guò)度釋放會(huì)造成興奮性神經(jīng)毒性損傷，引起多種神經(jīng)變性疾病。韓喻美等7研究發(fā)現(xiàn)，采用大鼠腦分區(qū)切片培養(yǎng)，加入黃

6、酮提取物能有效地抑制由K+引起的谷氨酸釋放，抑制效應(yīng)隨濃度增加而增加。其機(jī)理是作為鈣離子通道拮抗劑，黃酮類(lèi)化合物能抑制KCl等引起的鈣離子增高，從而對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)起到保護(hù)作用。此外，通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，黃酮能影響小鼠記憶行為，對(duì)小鼠記憶障礙均有改善作用，對(duì)D-半乳酸所致急性衰老小鼠的記憶功能有改善作用8。1.7  抗氧化性研究證明，黃酮類(lèi)化合物具有抗氧化作用。黃酮類(lèi)化合物具有C6C3C6雙芳環(huán)聯(lián)結(jié)形式，分子中心的，不飽和吡喃酮具有抗氧化活性，是極好的天然抗氧化劑。類(lèi)黃酮的抗氧化能力與其所含羥基的數(shù)量和位置有關(guān)，研究表明，類(lèi)黃酮確實(shí)具有清除活性氧自由基的作用，特別是清除O2-效果更好，且清除

7、能力依次為：蘆丁>槲皮素>桑色素>橙皮甙。所以類(lèi)黃酮可預(yù)防動(dòng)脈硬化、癌、糖尿病、帕金森氏病等疾病，有抗衰老作用9。1.8  抗突變性免疫學(xué)研究表明，日本人前列腺癌死亡率低，是經(jīng)常食用含有黃酮類(lèi)化合物的大豆制品的原因。雖然黃酮類(lèi)不是人體的組成物質(zhì)，但認(rèn)為具有預(yù)防癌的效果。由于人體攝入雜環(huán)胺類(lèi)物質(zhì)可在人體的肝臟內(nèi)激活P450酶，使其產(chǎn)生突變從而致癌。而類(lèi)黃酮物質(zhì)可極大地抑制這種酶的活性。在癌細(xì)胞培養(yǎng)時(shí)，若加入黃酮類(lèi)化合物，即能有效抑制癌細(xì)胞的增殖。其機(jī)理是通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)周期，把細(xì)胞從C1狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)檎顟B(tài)，從而抑制其增長(zhǎng)。2  黃酮類(lèi)化合物的提取黃酮類(lèi)化合物

8、的提取方法主要有機(jī)溶劑法提取、熱水提取、酸提取、堿提取、超濾提取10等，近年陸續(xù)出現(xiàn)了超聲技術(shù)提取、微波法提取和超臨界流體萃取法。2.1  超聲波輔助提取超聲波輔助提取具有提取效率高、不破壞有效成分的特點(diǎn)，目前已廣泛用于提取生物堿、苷類(lèi)等生物活性成分。對(duì)超聲波輔助提取銀杏葉中黃酮苷的研究表明，超聲波輔助提取可以強(qiáng)化提取效果，縮短提取時(shí)間，提高原料的利用率11。2.2  微波輔助提取近年來(lái)微波輔助提取技術(shù)，因其具有提取時(shí)間短、溶劑用量少及提取效率高等優(yōu)點(diǎn)，越來(lái)越受到重視。研究報(bào)道，利用微波輔助提取法提取刺五加中的黃酮類(lèi)化合物，結(jié)果表明，與索氏提取法相比，微波輔助提取法提取得率

9、可提高40。李嶸等12用微波法提取銀杏葉中的黃酮甙，結(jié)果表明，微波處理能顯著提高黃酮提取率并縮短提取時(shí)間。2.3  超臨界流體萃取與有機(jī)溶劑法相比，超臨界流體提取技術(shù)具有提取效率高、無(wú)溶劑殘留、活性成分不易被破壞等優(yōu)點(diǎn)，還可以實(shí)現(xiàn)選擇性萃取和分離純化。研究表明，以銀杏葉黃酮為例，所得提取物中銀杏黃酮含量為28，銀杏內(nèi)酯含量為7.2，均高于現(xiàn)行的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)。此外，研究表明，經(jīng)過(guò)超臨界流體萃取，銀杏葉提取物中的毒性成分白果酸含量可由2降至0.0213。3  黃酮類(lèi)化合物的應(yīng)用研究3.1  黃酮類(lèi)化合物在保健食品中的應(yīng)用隨著消費(fèi)水平的提高，人們?cè)絹?lái)越注重提高生活質(zhì)量，保健

10、食品日益受到人們的關(guān)注。據(jù)預(yù)測(cè)，2010年我國(guó)保健品市場(chǎng)銷(xiāo)售額將達(dá)1000億元。在眾多的天然活性成分中黃酮類(lèi)化合物是極有應(yīng)用潛力的資源之一。黃酮類(lèi)化合物在人體不能直接合成，只能從食品中獲得，而黃酮類(lèi)化合物廣泛存在于植物體中，因此近年來(lái)各國(guó)科學(xué)家都積極關(guān)注從植物體中提取純度高、活性強(qiáng)的天然黃酮成分，并進(jìn)一步加工成具有抗癌、抗衰老、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌等特異功能的保健食品。黃酮類(lèi)化合物在食品中的應(yīng)用形式比較單一，主要是作為食品添加劑或直接應(yīng)用于食品中增加其保健作用。從產(chǎn)品形式看種類(lèi)不多，基本上是液態(tài)飲品、果蔬汁飲料、低度發(fā)酵酒、茶等。其利用方式主要有2種：一類(lèi)是直接應(yīng)用黃酮提取液制成保健品食品；另一類(lèi)是將提

11、取液經(jīng)濃縮、純化等深度加工，得到高純度的黃酮類(lèi)化合物產(chǎn)品14。3.2  黃酮類(lèi)化合物醫(yī)藥制品開(kāi)發(fā)3.2.1  抗心血管病藥物黃酮類(lèi)化合物具有防止心腦血管疾病的作用。國(guó)內(nèi)外先后研制開(kāi)發(fā)了以銀杏葉提取物制成的各種制劑，用于治療冠心病、心絞痛、腦血管疾病等均有良好的療效。利用沙棘總黃酮開(kāi)發(fā)的天然藥品可治療心絞痛、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化、心肌梗塞、腦血栓等。此外利用山楂葉中提取總黃酮制成的片劑，對(duì)治療冠心病的總有效率為9015。3.2.2  抗肝臟毒素藥物從紫花水飛薊種子中提取總黃酮，內(nèi)含水飛薊素、異水飛薊素、次水飛薊素，是常用抗肝素藥的重要有效成分。具有刺激肝細(xì)胞形成、抗脂質(zhì)

12、過(guò)氧化作用，用于治療肝炎、肝硬化，并能支持肝的自愈能力，改善健康狀況16。3.2.3  止咳平喘藥我國(guó)研制的124種防治氣管炎的植物藥中就有69種其主成分是黃酮類(lèi)化合物，包括黃酮醇、雙氫黃酮及其甙，大多具有消炎、止咳、平喘功能。3.2.4  天然抗氧化劑黃酮類(lèi)化合物作為合成抗氧劑如BHT、BHA等替代品具有高效、低毒等特點(diǎn)，研究表明，茶多酚可以有效抑制油脂的過(guò)氧化物形成和多稀脂肪酸的分解，從而延長(zhǎng)油脂的貨架期。茶多酚已在保健食品、魚(yú)油、食用油中得到廣泛應(yīng)用。研究表明，其具有較好的抗氧自由基作用，比VE強(qiáng)50倍，比VC強(qiáng)20倍，而且能通過(guò)血腦屏障，防治中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病17。