1、治療支原體、衣原體感染時炎癥的藥物選擇2014 年 07 月 25 日 10:34 來源:medlive. cn藥物選擇目前治療沙眼衣原體、支原體主要選用四環素類（包括四環素、多西環素、米諾環素 等）、大環內酯類（包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、交沙霉素等）和睦諾酮 類（包括氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星等）藥物。干擾細胞壁合 成的抗菌藥物如青毎素、頭他菌素、磺胺等對支原體不敏感，這些藥物對衣原體的殺滅作用 也非常弱。一、四環素類四環素類屬快效抑菌劑，在高濃度吋也有殺菌作用，其作用機制主耍為少細菌核糖體 30s亞單位在a位上特異性結合，阻止氨基瞅一rna在該位置上

2、的鏈接，從而阻止肽鏈的增 長和細菌蛋白質的合成；其次，四環素類可引起細菌細胞膜通透性的改變，使胞內核昔酸和 其他重要成分外漏，從而迅速抑制dna的復制。1. 多西環素（強力霉素）為長效、光譜的半合成四環素抗菌素，由土霉素6。位脫氧 而制得。其抗菌力較四環素強，而較米諾環素稍弱，口服吸收良好，排泄緩慢，血液濃度維 持較四環素持久，有較高的脂溶性，因此對組織穿透力強。tl/2為1822h,不良反應類似 四環素，但較輕，且不受食物的影像。微生物對本品與四環素、土霉素等有密切的交*耐藥 性。2. 米諾環素（美滿霉素）是笫2代半合成的四環素類藥物，與四環素的藥理作用相似, 但抗菌譜更廣，對g+和g-,特

3、別是對四環素耐藥菌株敏感，對沙眼衣原體的抗菌作用較 顯著，主要為抑菌作用，高濃度吋具有殺菌作用。該藥口服吸收迅速而完全，且不受食物的 影像，tl/2約16h,親脂性高，容易滲透進入許多組織和體液中，使其在泌尿生殖道的濃度 高于有效治療濃度，因而療效較高。米諾環素的不良反應主要為眩暈及胃腸道反應，一般在 服藥開始后的前3d內出現，逐漸減輕，停藥后癥狀消失。二、座諾酮類嗤諾酮是一類母核為4睦諾酮的化學合成藥物，抗菌機制主要于細胞或支原體dna 螺旋酶，組織dna復制、修復、染色體分離、刻錄等功能，從而達到殺菌的冃的。1. 左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體，抗菌活性是氧氟沙星的2倍。口服吸收良好，1 2

4、h后血漿濃度達峰值，tl/2為68h。2. 司帕沙星 是一種氨基雙氟睦諾酮類抗生素，該藥抗菌譜廣，對g、g+以及沙眼 衣原體、支原體都有-很強的。對泌尿生殖道組織的滲透性良好，組織內藥物濃度高于同時藥 物血濃度數倍。司帕沙星在第8位上引入氟離子使其在體內吸收良好，tl/2在體內長達15. 816. 9h,可1次/d給藥，故患者依從性好，并且不良反應發生率低，但有光敏感性， 使用時應避免fi曬。3加替沙星 是一種光譜、高效的第4代嗤諾酮類新藥為8甲氧慕氟嗤諾酮類外消 旋體化合物。通過抑制dna旋轉酶和拓撲界構酶iv,從而抑制細菌dna的復制、轉錄及修 so本藥在睡液、精液、前列腺液及肺、腎等組織

5、中均有分布。口服吸收良好，口不受食物 因索彫像，絕對主物利用度為96%, 口服12h后達到血藥高峰濃度。4.莫西沙星是笫4代新型8-t氧基氟嗪諾酮類廣譜高效抗菌藥物，比傳統唾諾酮具 有更廣譜、更強的抗菌活性。莫西沙星同時抑制拓撲杲構酶iv和dna旋轉酶，對第1步突 變菌株仍然冇效，不易產生耐費性。導致對青霉素類、頭他菌素類、糖肽類、大環內酯類和 四壞素類耐藥基質不影響莫西沙星的抗菌活性，莫西沙星和這些抗菌約無交*耐藥性，其抗 菌活性是左氧氟沙星16倍。口服吸收良好，食物對本品影像小，tl/2為214h,不良反應 小，光毒性低，安全性和耐藥性均良好。三、大環內酯類大環內酯類是由鏈霉素產生的一類弱

6、堿性抗生素，作川于細菌細胞核糖體50s亞單位, 阻礙細菌蛋白質合成，屬于生長期抑制劑。近年來，由于本藥的過度應用，造成耐藥菌株的 口益增多。大環內酯類藥物z間存在較密切的交*耐約性。1 交沙霉素 是一種16環的人環內酯類抗主索，抗菌譜廣，對g和g+、支原休、衣 原體均有較強的抗菌活性，口服吸收效果顯著，紐織屮藥物濃度高，在泌球道和前列腺屮的 濃度遠比血液屮高，tl/2約1.7ho本品不良反應主要為消化道反應。需要注意的是交沙霉 索藥用品為游離堿，應整片吞服，以免接觸胃酸損失效價。2.克拉霉素14元大環內酯壞，第6位被甲氧基取代。對胃酸的穩定性高，口服后血 藥濃度鬲1佃持久，絕對生物利用度鬲達5

7、0%.n.不受食物影像；對組織和細胞穿透力強；tl/2 為34h,不良反應主要為消化道反應，發生率約為10.6%；孕婦禁用，年齡12歲的兒童 不用。3羅紅霉素該藥耐酸，吸收好，血藥濃度高。口服單劑150mg羅紅霉素，2h血漿濃 度達峰，平均0.67. 9mg/l,其生物利用度為72%85%,進食可使生物利用度下降50%, 若與丫奶同服因木品的脂溶性強而吸收良好。在纟fl織和體液屮分布較紅霉素明顯為高，但母 乳屮含量具低。血藥峰濃度比紅霉索高2倍，且吸收率不受年齡的影影響，在重耍組織和體 液中濃度比血清高,體內分布廣,tl/2為& 415. 5h,不良反應較輕。4.阿奇霉素是在紅緩素內脂

8、壞的9 a位點上插入了 1個甲基取代氮，從而產生1個15 元的大環內脂，使其抗菌譜增寬，抗菌活性增強。其作用機制主要與細菌核糖體的50s亞基 結合，抑制依賴于rna的蛋白合成（不影響核酸的合成），從而起抗菌作用。該藥口服給藥 后迅速進入血清，大多分布于細胞內，對組織親和力強，組織濃度遠高于血濃度（高出授大 血漿濃度50倍）,排泄慢,組織tl/2長，3548h。用藥方法及注意事項治療原則為早期診斷、早期治療，及時、足量、規則用藥，不同病情采用不同的治療 方案。另外還應根據國內情況采用不同的治療方案。冃前國外（美國cdc）推薦的治療方案 有些明顯不符合我國國情，如治療非淋菌性球道炎或宮頸炎用阿奇霉索lg, 1次頓服，在我 國采用較少。本文僅對一些在我國應用較廣，療效確切的治療方法進行介紹。一.成人感染治療1. 四環素類多西環素 第一次200mg,以后loomg 口服，2次/日，連用1014天。米諾壞索 第一次200mg,以后loomg ui服2次/h,連服1014犬。2. 大環內酯類抗生素紅霉素500mg, 口服，4次/日，連服1014天。交沙霉素200mg, 口服，4次/日，連服1014天。克拉霉索500mg, 口服