1、常用糖皮質激素類藥物常用糖皮質激素類藥物制劑及特點制劑及特點 全身給藥全身給藥 口服給藥口服給藥 靜脈給藥靜脈給藥 肌內給藥肌內給藥 部分給藥部分給藥 吸入給藥吸入給藥 經口吸入經口吸入 鼻腔噴霧鼻腔噴霧 關節內給藥關節內給藥 眼內部分給藥眼內部分給藥 滴眼劑滴眼劑 眼部注射眼部注射 滴耳給藥滴耳給藥 皮膚外用給藥皮膚外用給藥 皮損內注射給藥皮損內注射給藥 硬膜外給藥硬膜外給藥 直腸給藥直腸給藥糖皮質激素給藥途徑糖皮質激素給藥途徑 內源性內源性 可的松可的松 Cortisone Cortisone 氫化可的松氫化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性 潑

2、尼松潑尼松 Prednisone Prednisone 潑尼松龍潑尼松龍 Prednisolone Prednisolone 甲潑尼龍甲潑尼龍MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松 Betamethasone Betamethasone 地塞米松地塞米松 Dexamethasone Dexamethasone全身用糖皮質激素常用藥物全身用糖皮質激素常用藥物內源性內源性糖皮質激素糖皮質激素可的松可的松C11C11位羥化位羥化糖皮質激素活性糖皮質激素活性 內源性糖皮質激素內源性糖皮質激素( (與內源性糖皮質激素具有等效作用的與內源性糖皮質激素具有

3、等效作用的藥物藥物) )有哪些？有哪些？ 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？ 兩者之間的關系是什么？兩者之間的關系是什么？ 發生代謝轉換的部位是？發生代謝轉換的部位是？氫化可的松氫化可的松可的松可的松氫化可的松氫化可的松可的松可的松在代謝中相互轉化在代謝中相互轉化肝臟肝臟氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松關聯與差別關聯與差別肝功能妨礙患者肝功能妨礙患者可的松不能有效代謝可的松不能有效代謝成為活性產物氫化可的松成為活性產物氫化可的松急性或嚴重應激形狀急性或嚴重應激形狀運用氫化可的松運用氫化可的松無

4、需代謝的活性成分，直接發揚作用無需代謝的活性成分，直接發揚作用人工合成糖皮質激素人工合成糖皮質激素19291929年年發現可的松在治療類風濕關節炎的治療作用發現可的松在治療類風濕關節炎的治療作用19481948年，年，19511951年年可的松和氫化可的松用于治療類風濕關節炎可的松和氫化可的松用于治療類風濕關節炎正作用正作用副作用副作用糖皮質激素活性糖皮質激素活性鹽皮質激素活性鹽皮質激素活性抑制類風關抑制類風關所需劑量所需劑量正常代謝功能正常代謝功能擴展擴展內源性糖皮質激素內源性糖皮質激素外外源源性性糖糖皮皮質質激激素素糖皮質激素活性糖皮質激素活性4 4鹽皮質激素活性鹽皮質激素活性 0.80.

5、8C1=C2C1=C2雙鍵構造雙鍵構造無需肝臟代謝活化無需肝臟代謝活化親脂性添加親脂性添加糖皮質活性糖皮質活性 20 20鹽皮質活性鹽皮質活性 0 0糖皮質活性糖皮質活性鹽皮質活性鹽皮質活性藥理學作用改動藥理學作用改動藥代動力學特征改動藥代動力學特征改動與糖皮質激素受體親和作用與糖皮質激素受體親和作用鹽皮質激素作用沒有加強鹽皮質激素作用沒有加強略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血漿半衰期延伸血漿半衰期延伸代謝降低代謝降低化學構造變化化學構造變化水鈉潴留水鈉潴留蛋白結合降低蛋白結合降低游離添加游離添加抗炎作用加強抗炎作用加強作用時間延伸作用時間延伸C1,2C1,2位不飽和雙鍵位

6、不飽和雙鍵環環A A幾何形狀改動幾何形狀改動潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松抗炎作用強弱和抗炎作用強弱和作用時間長短的作用時間長短的藥物化學根底藥物化學根底關聯與差別關聯與差別潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松在代謝中相互轉化在代謝中相互轉化肝臟肝臟潑尼松龍潑尼松龍 vs vs 潑尼松潑尼松肝功能妨礙患者肝功能妨礙患者: : 直接運用活性成分潑尼松龍直接運用活性成分潑尼松龍 潑尼松不能有效代謝成為活性產物。潑尼松不能有效代謝成為活性產物。藥理學作用改動藥理學作用改動藥代動力學特征改動藥代動力學特征改動與糖皮質激素受體與糖皮質激素受體親和作用親和作用鹽皮質激素作用鹽皮質激素作用更大幅度繼續下降更大幅度繼續

7、下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性更好更好代謝降低代謝降低化學構造變化化學構造變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積更大分布體積更大抗炎作用加強抗炎作用加強作用時間延伸作用時間延伸C6C6位位- -甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵甲潑尼龍甲潑尼龍脂溶性添加脂溶性添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸蛋白結合降低游離添加蛋白結合降低游離添加藥理學作用改動藥理學作用改動藥代動力學特征改動藥代動力學特征改動與糖皮質激素受體與糖皮質激素受體親和作用親和作用鹽皮質激素作用明顯下降鹽皮質激素作用明顯下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組

8、織穿透性組織穿透性加強加強代謝降低代謝降低化學構造變化化學構造變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積變大分布體積變大抗炎作用加強抗炎作用加強作用時間延伸作用時間延伸C9C9位位- -氟代基團氟代基團C16C16位位- -甲基取代甲基取代C1,2C1,2位雙鍵位雙鍵地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性添加添加抗炎活性抗炎活性添加添加受體親和力受體親和力添加添加蛋白結合降低游離添加蛋白結合降低游離添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸藥物名稱藥物名稱抗炎強度抗炎強度水鈉潴留強度水鈉潴留強度等效劑量等效劑量(mg)(mg)短效糖皮質激素短效糖皮質激素( t( t1/21/2 12h ) 36h ) 36h )20-3020

9、-300 00.750.7525-3025-300 00.60.6糖皮質激素糖鹽代謝作用糖皮質激素糖鹽代謝作用激素名稱激素名稱血漿半衰期血漿半衰期(h)(h) 生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 軸軸抑制時間抑制時間( (天天) )短效短效可的松可的松0.50.58 -1 28 -1 21.25 - 1.501.25 - 1.50氫化可的松氫化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50中效中效潑尼松潑尼松2.6 - 32.6 - 318 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 潑尼松龍潑尼松龍2 - 42 -

10、 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲潑尼龍甲潑尼龍2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.501.25 - 1.50長效長效地塞米松地塞米松3 - 6 3 - 6 36 - 5436 - 542.75 2.75 倍他米松倍他米松3 - 63 - 636 - 5436 - 543.25 3.25 糖皮質激素半衰期糖皮質激素半衰期( (血漿和生物血漿和生物) ) 皮質激素皮質激素激素結合蛋白激素結合蛋白白蛋白白蛋白可的松可的松9090（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）氫化可的松氫化可的

11、松9090（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）潑尼松潑尼松7070潑尼松龍潑尼松龍70-9070-90（與激素結合蛋白結合力強，可與內源（與激素結合蛋白結合力強，可與內源性激素競爭結合，飽和后與白蛋白結合）性激素競爭結合，飽和后與白蛋白結合）甲潑尼龍甲潑尼龍 1 17474倍他米松倍他米松 1 1 64 64地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮質激素蛋白結協作用糖皮質激素蛋白結協作用 Langhoff Langhoff等人的研討指出，甲潑尼龍免疫抑制強度等人的研討指出，甲潑尼龍免疫抑制強度優于其他同類藥物優于其他同類藥物Erik Langhoff et

12、 al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987Erik Langhoff et al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987生理作用生理作用氫化可的松和可的松與內源性糖皮質激素氫化可的松和可的松與內源性糖皮質激素具有等效糖鹽代謝作用具有等效糖鹽代謝作用長期或終生服用長期或終生服用生理替代劑量生理替代劑量原發性、繼發性原發性、繼發性( (垂體性垂體性) )腎上腺皮質功能減退癥腎上腺皮質功能減退癥腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生疾病特點疾病特點用藥特點用藥特點

13、急性腎上腺皮質功能減退急性腎上腺皮質功能減退慢性患者發生嚴重應熱情況慢性患者發生嚴重應熱情況靜脈滴注氫化可的松靜脈滴注氫化可的松危象時，靜脈給藥危象時，靜脈給藥迅速發揚作用迅速發揚作用無需肝藥酶活化，無需肝藥酶活化，直接發揚藥理作用直接發揚藥理作用中樞神經系統抑制中樞神經系統抑制肝功能不全肝功能不全口服：氫化可的松口服：氫化可的松靜脈：氫化可的松琥珀酸鈉靜脈：氫化可的松琥珀酸鈉不能運用氫化可的松注射液含不能運用氫化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇一樣的抗炎作用一樣的抗炎作用服用等效劑量服用等效劑量糖皮質激素糖皮質激素藥理作用藥理作用藥物治療相關影響要素藥物治療相關影響要素有效性有效性平安性平

14、安性具有較短的生物半衰期具有較短的生物半衰期沒有鹽皮質激素作用沒有鹽皮質激素作用對對HPAHPA軸抑制造用小軸抑制造用小具有較強的抗炎活性具有較強的抗炎活性治療指數高治療指數高起效快起效快藥效平穩藥效平穩肝功能不全能否適用肝功能不全能否適用激素名稱激素名稱抗炎活性抗炎活性HPAHPA軸抑制作用軸抑制作用肝功能不全肝功能不全中中效效潑尼松潑尼松中等中等 (4)(4)較弱較弱可長期使用可長期使用潑尼松龍潑尼松龍中等中等 (4) (4) 較弱較弱可長期使用可長期使用甲潑尼龍甲潑尼龍中等中等 (5)(5)較弱較弱可長期使用可長期使用長長效效地塞米松地塞米松強效強效(20-30)(20-30)最強最強不

15、能長期使用不能長期使用倍他米松倍他米松強效強效(25-30)(25-30)最強最強不能長期使用不能長期使用總總 結結中效激素中效激素用于抗炎治療，用于抗炎治療，HPAHPA軸抑制造用相對較弱軸抑制造用相對較弱甲潑尼龍：糖甲潑尼龍：糖/ /鹽作用比較好鹽作用比較好, ,長期服用療效穩定，適用于肝功能不全長期服用療效穩定，適用于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。潑尼松潑尼松( (龍龍) )：糖：糖/ /鹽作用比次之，可長期服用，潑尼松龍適用于肝功鹽作用比次之，可長期服用，潑尼松龍適用于肝功能不全患者，不宜運用潑尼松。能不全患者，不宜運用潑尼松。長效激

16、素長效激素生物半衰期長，生物半衰期長，HPAHPA軸抑制造用長而強，不宜長期運用軸抑制造用長而強，不宜長期運用抗炎治療指數高，用藥劑量小抗炎治療指數高，用藥劑量小適宜短期運用適宜短期運用可用于其他糖皮質激素反響不佳或無效的場所可用于其他糖皮質激素反響不佳或無效的場所全身用糖皮質激素全身用糖皮質激素常用藥物、制劑及特點常用藥物、制劑及特點藥品名稱藥品名稱劑型劑型劑型劑型性狀性狀醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆粒混懸液乳白色微細顆?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙捍姿釟浠傻乃纱姿釟浠傻乃纱姿狨ゴ姿狨テ瑒┢瑒┳⑸湟鹤⑸湟喝榘咨⒓氼w?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙簻缇鞈乙?/p>

17、滅菌混懸液氫化可的松氫化可的松片劑片劑注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌稀乙醇溶液滅菌稀乙醇溶液氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品醋酸潑尼松醋酸潑尼松醋酸酯醋酸酯片劑片劑潑尼松龍潑尼松龍片劑片劑醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙杭谆鶟娔崴升埣谆鶟娔崴升堢晁徕c琥珀酸鈉片劑片劑注射液注射液白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品倍他米松倍他米松片劑片劑倍他米松磷酸鈉倍他米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無色澄清液體無色澄清液

18、體滅菌水溶液滅菌水溶液地塞米松地塞米松片劑片劑地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙禾瞧べ|激素類藥物注射劑的分類糖皮質激素類藥物注射劑的分類溶液型注射劑溶液型注射劑 or or 注射用無菌粉末無色廓清液體注射用無菌粉末無色廓清液體可靜脈或肌內注射可靜脈或肌內注射起效迅速起效迅速藥效最快，常作急救藥效最快，常作急救混懸型注射劑乳白色微細顆?；鞈乙夯鞈倚妥⑸鋭┤榘咨⒓氼w?；鞈乙簢澜o脈注射嚴禁靜脈注射混懸液或乳濁液引起毛細血

19、管栓塞混懸液或乳濁液引起毛細血管栓塞普通僅供肌內注射普通僅供肌內注射吸收緩慢，藥物作用時間延伸。吸收緩慢，藥物作用時間延伸。延伸作用時間和給藥間隔，減少給藥次數，但不能替代口服治療延伸作用時間和給藥間隔，減少給藥次數，但不能替代口服治療關節內注射關節內注射不作預防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥不作預防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥高效高效速效速效長效長效給藥途徑給藥途徑治療效果治療效果溶液型溶液型混懸型混懸型靜脈給藥靜脈給藥肌內給藥肌內給藥凍干粉針凍干粉針關節內給藥關節內給藥藥物劑型藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果藥物劑型、給藥途徑、治療效果注射劑相

20、關其它問題：溶媒和附加劑注射劑相關其它問題：溶媒和附加劑 溶媒溶媒- -乙醇乙醇 乙醇濃度乙醇濃度10%10%時時 肌注有疼痛感肌注有疼痛感 靜注時應防止溶血的發生靜注時應防止溶血的發生( (乙醇易透過人紅細胞乙醇易透過人紅細胞膜膜) )。 乙醇濃度乙醇濃度60%60%時體外實驗闡明時體外實驗闡明 紅細胞立刻凝聚生成深紅色束狀沉淀，紅細胞立刻凝聚生成深紅色束狀沉淀， 乙醇做注射用溶媒時濃度可高達乙醇做注射用溶媒時濃度可高達50%50% 濃度不易過高，運用前應充分稀釋。濃度不易過高，運用前應充分稀釋。 可靜點，不能靜注。可靜點，不能靜注。氫化可的松注射液含乙醇氫化可的松注射液含乙醇50%50%，

21、運用前必需充分稀釋，加，運用前必需充分稀釋，加2525倍生倍生理鹽水或理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。只能靜脈滴注毫升稀釋。只能靜脈滴注注射劑相關其它問題：溶媒和附加劑注射劑相關其它問題：溶媒和附加劑 附加劑附加劑 部分止痛劑苯甲醇部分止痛劑苯甲醇 0.9%0.9%苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受 1%1%有溶血景象有溶血景象 2%2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結。甲潑尼龍闡明書：本品運用苯甲醇作為溶媒，制止用于兒童肌肉甲潑尼龍闡明書：本品運用苯甲醇作為溶媒，制止用于兒童肌肉注射注射曲安奈德闡明書：本品含苯甲

22、醇，兒童禁用。曲安奈德闡明書：本品含苯甲醇，兒童禁用。注射劑相關其它問題：體外配伍注射劑相關其它問題：體外配伍氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉多柔比星多柔比星多西環素多西環素麻黃堿麻黃堿 麥角胺麥角胺肝素肝素肝素鈉肝素鈉肼屈嗪肼屈嗪伊達比星伊達比星卡那霉素卡那霉素硫酸鎂硫酸鎂甲氧西林甲氧西林甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲潑尼龍甲潑尼龍甲硝唑甲硝唑+ +克霉唑克霉唑+ +氯己氯己定定萘夫西林萘夫西林 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉氨茶堿氨茶堿異戊巴比妥異戊巴比妥氨芐西林氨芐西林維生素維生素C C硫酸博來霉素硫酸博來霉素羧芐西林羧芐西林頭孢噻吩頭孢噻吩氯霉素氯霉素多粘菌素多粘菌素E E維生素維生素B

23、12B12阿糖胞苷阿糖胞苷達卡巴嗪達卡巴嗪地西泮地西泮茶苯海明茶苯海明苯海拉明苯海拉明多沙普侖多沙普侖氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉萘夫西林萘夫西林 土霉素土霉素青霉素青霉素戊巴比妥戊巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯妥英苯妥英普魯卡因普魯卡因乙二磺酸甲哌氯丙嗪乙二磺酸甲哌氯丙嗪丙嗪丙嗪異丙嗪異丙嗪沙格司亭沙格司亭司可巴比妥司可巴比妥四環素四環素萬古霉素萬古霉素維生素維生素BCBC復方復方注射劑相關其它問題：體外配伍注射劑相關其它問題：體外配伍氫化可的松氫化可的松 頭孢孟多頭孢孟多頭孢唑林頭孢唑林頭孢西丁頭孢西丁甲基多巴甲基多巴拉氧頭孢拉氧頭孢新生霉素新生霉素異丙嗪異丙嗪 氫化可的松磷酸鈉氫化可的

24、松磷酸鈉沙格司亭沙格司亭多沙普侖多沙普侖 米托蒽醌米托蒽醌 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉5%5%葡萄糖葡萄糖+ +乳酸林格注乳酸林格注射液射液5%5%葡萄糖葡萄糖+ +林格注射液林格注射液甲潑尼龍甲潑尼龍氨茶堿氨茶堿葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣頭孢噻吩頭孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷肝素肝素肝素鈉肝素鈉 氫化可的松琥珀氫化可的松琥珀酸鈉酸鈉間羥胺間羥胺青霉素青霉素G G鈉鈉氯化鉀氯化鉀異丙嗪異丙嗪沙格司亭沙格司亭TigercyclineTigercycline維生素維生素BCBC復合物復合物甲潑尼龍琥珀酸鈉甲潑尼龍琥珀酸鈉別嘌醇鈉別嘌醇鈉 氨茶堿氨茶堿安吖啶安吖啶葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣頭孢噻吩頭孢噻吩阿

25、糖胞苷阿糖胞苷多沙普侖多沙普侖非諾多泮非諾多泮非格司亭非格司亭格隆溴銨格隆溴銨常規胰島素常規胰島素間羥胺間羥胺萘夫西林萘夫西林昂丹司瓊昂丹司瓊紫杉醇紫杉醇青霉素青霉素丙泊酚丙泊酚四環素四環素長春瑞濱長春瑞濱注射劑相關其它問題：體外配伍注射劑相關其它問題：體外配伍潑尼松龍潑尼松龍葡庚糖酸鈣葡庚糖酸鈣葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣茶苯海明茶苯海明間羥胺間羥胺甲氨蝶呤甲氨蝶呤多粘菌素多粘菌素B B丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙嗪丙嗪異丙嗪異丙嗪潑尼松龍磷酸鈉潑尼松龍磷酸鈉間羥胺間羥胺地塞米松地塞米松 阿米卡星阿米卡星鹽酸氯丙嗪鹽酸氯丙嗪 鹽酸柔紅霉素鹽酸柔紅霉素苯海拉明苯海拉明多沙普侖多沙普侖多柔比星多柔比星格隆溴銨格隆

26、溴銨氫嗎啡酮氫嗎啡酮勞拉西泮勞拉西泮間羥胺間羥胺昂丹司瓊昂丹司瓊丙氯拉嗪丙氯拉嗪萬古霉素萬古霉素地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉鹽酸苯海拉明鹽酸苯海拉明多沙普侖多沙普侖非諾多泮非諾多泮硝酸鎵硝酸鎵伊達比星伊達比星勞拉西泮勞拉西泮甲氧氯普胺甲氧氯普胺昂丹司瓊昂丹司瓊鹽酸昂丹司瓊鹽酸昂丹司瓊注射劑相關其它問題：體外配伍注射劑相關其它問題：體外配伍影響藥物靜脈配伍的要素有很多，主要有以下幾方面影響藥物靜脈配伍的要素有很多，主要有以下幾方面藥物本身的要素包括：主藥的劑型、規格、濃度、體積、處方中所含藥物本身的要素包括：主藥的劑型、規格、濃度、體積、處方中所含的其它成分或添加劑，如緩沖液系統、防腐劑、穩定劑

27、，稀釋液的的其它成分或添加劑，如緩沖液系統、防腐劑、穩定劑，稀釋液的pHpH值、浸透壓、溶液離子強度等；值、浸透壓、溶液離子強度等；藥物存放條件及外界環境對藥物配伍的影響：溫度藥物存放條件及外界環境對藥物配伍的影響：溫度( (室溫或冷凍或光室溫或冷凍或光照條件照條件) )、混合液的、混合液的pHpH值、濃度，配制后存放的時間、藥物的吸附和值、濃度，配制后存放的時間、藥物的吸附和濾過特性；注射或輸液容器的性質等。濾過特性；注射或輸液容器的性質等。由于上述諸多可變要素對藥物配伍變化的影響，因此要想對其做出絕由于上述諸多可變要素對藥物配伍變化的影響，因此要想對其做出絕對的結論是困難也是不能夠的。對的

28、結論是困難也是不能夠的。氫化可的松注射液氫化可的松注射液注射用氫化可的松琥珀酸鹽注射用氫化可的松琥珀酸鹽制劑制劑醇溶性制劑醇溶性制劑含乙醇含乙醇50%50%（藥典標示（藥典標示47%-55%47%-55%乙醇）乙醇）水溶性制劑水溶性制劑規格規格2ml:10mg2ml:10mg5ml:25mg5ml:25mg20ml:100mg20ml:100mg50mg/50mg/支（按氫化可的松計算）支（按氫化可的松計算）100mg/100mg/支（按氫化可的松計算）支（按氫化可的松計算）氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉135mg135mg含游離型氫化可的含游離型氫化可的松松100mg100mg給藥途徑

29、給藥途徑只能靜脈滴注，肌注有疼痛感只能靜脈滴注，肌注有疼痛感可靜脈，肌肉及關節腔和軟組織給藥可靜脈，肌肉及關節腔和軟組織給藥給藥方式給藥方式臨用前必須充分稀釋臨用前必須充分稀釋用前加用前加2525倍氯化鈉注射液或倍氯化鈉注射液或5 5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500500毫升稀釋后靜脈滴注（說明書）毫升稀釋后靜脈滴注（說明書）靜脈滴注一次靜脈滴注一次100mg100mg用前可用少量溶劑稀釋用前可用少量溶劑稀釋給藥速度慢，注意溶血，乙醇刺激性給藥速度慢，注意溶血，乙醇刺激性給藥速度快，可直接入壺，靜注給藥速度快，可直接入壺，靜注藥物作用藥物作用特點特點液量大，藥量小，液量大，藥量小，單位時間內入藥

30、量小，起效慢單位時間內入藥量小，起效慢液量小，藥量大，液量小，藥量大，單位時間內入藥量大，起效快單位時間內入藥量大，起效快適應證適應證特點特點腎上腺皮質功能減退及垂體功能減退癥，腎上腺皮質功能減退及垂體功能減退癥，也用于過敏性和炎癥性疾病，也用于過敏性和炎癥性疾病，搶救危重中毒性感染（說明書）搶救危重中毒性感染（說明書）急癥，大劑量治療急癥，大劑量治療嚴重腎上腺皮質功能減退及垂體前葉功能減嚴重腎上腺皮質功能減退及垂體前葉功能減退危象，嚴重支氣管哮喘等過敏反應，哮喘退危象，嚴重支氣管哮喘等過敏反應，哮喘持續狀態，休克等（說明書）持續狀態，休克等（說明書）半衰期半衰期100100分鐘（說明書）分鐘

31、（說明書）78-11478-114分鐘（說明書）分鐘（說明書）價格價格全身用糖皮質激素類藥物口服制劑種類及特征全身用糖皮質激素類藥物口服制劑種類及特征國內多為普通片劑，種類較少國內多為普通片劑，種類較少可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，倍他米松倍他米松吸收好，肝臟首過效應小，生物利用度在吸收好，肝臟首過效應小，生物利用度在70-80%70-80%藥物脂溶性高，吸收好，藥物脂溶性高，吸收好，肝臟首過效應小，生物利用度高。肝臟首過效應小，生物利用度高。甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性添加，代謝降低，使其分布容甲潑尼龍與

32、潑尼松龍相比，脂溶性添加，代謝降低，使其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。積更大，具有更好的組織穿透性。經氣道吸入及鼻腔給藥的經氣道吸入及鼻腔給藥的糖皮質激素糖皮質激素常用藥物、制劑及特點常用藥物、制劑及特點吸入給藥方式評價吸入給藥方式評價 優點優點 治療范圍局限在目的器官內治療范圍局限在目的器官內，部分抗炎作用強，部分抗炎作用強 將藥物直接保送到患病部位將藥物直接保送到患病部位，直接作用于呼吸道，直接作用于呼吸道 病變部位藥物濃度高病變部位藥物濃度高 藥物起效迅速藥物起效迅速 全身不良反響減少或減輕全身不良反響減少或減輕 部分用藥較全身用藥，藥物部分用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低劑量顯著

33、降低 HPAHPA軸抑制造用顯著降低軸抑制造用顯著降低 經過消化道和呼吸道進入血經過消化道和呼吸道進入血液藥物量小，大部分被肝臟液藥物量小，大部分被肝臟滅活滅活 缺陷缺陷 給藥安裝種類繁多給藥安裝種類繁多 對操作技藝及患者培訓對操作技藝及患者培訓要求較高，患者通常缺要求較高，患者通常缺乏安裝運用的知識乏安裝運用的知識吸入型糖皮質激素挑選和研制方向吸入型糖皮質激素挑選和研制方向部分抗炎活性越強越好部分抗炎活性越強越好親脂性要高，與皮質激素受體親和力要高親脂性要高，與皮質激素受體親和力要高到達靶細胞藥物要多，停留時間要長到達靶細胞藥物要多，停留時間要長全身作用越少越好全身作用越少越好- -藥物代謝

34、動力學性質藥物代謝動力學性質首過代謝要強，吸收要少，生物利用度低，首過代謝要強，吸收要少，生物利用度低，代謝物活性要小代謝物活性要小半衰期要短，具有很快的全身去除率半衰期要短，具有很快的全身去除率倍氯米松倍氯米松布地奈德布地奈德氟替卡松氟替卡松相對親脂性相對親脂性7943279432398039803162231622肺生物利用度肺生物利用度20%20%39%39%30%30%全身生物利用度全身生物利用度15-20%15-20%10%10%2%2%代謝代謝首過效應首過效應首過效應首過效應首過效應首過效應部分抗炎活性部分抗炎活性 vs vs 全身作用全身作用的比例的比例 第第1 1個同意用于嬰兒

35、哮喘的藥物和皮質激素霧化劑型；個同意用于嬰兒哮喘的藥物和皮質激素霧化劑型；可用于治療小兒毛細支氣管炎和急性喉炎。可用于治療小兒毛細支氣管炎和急性喉炎。 肺內堆積率高。治療急性喉炎比甲潑尼龍、地塞米松肺內堆積率高。治療急性喉炎比甲潑尼龍、地塞米松靜脈注射見效快，可縮短治療時間。靜脈注射見效快，可縮短治療時間。 布地奈德霧化吸入劑布地奈德霧化吸入劑吸入型糖皮質激素不良反響吸入型糖皮質激素不良反響全身不良反響全身不良反響吸入給藥具有較高的呼吸道內活性，部分用藥的全身不良反響與吸入給藥具有較高的呼吸道內活性，部分用藥的全身不良反響與全身用藥相比少而輕全身用藥相比少而輕8080-90-90堆積在口腔內堆

36、積在口腔內其中其中4040-50-50進入消化道吸收入血，經過肝臟首過效應而使全身進入消化道吸收入血，經過肝臟首過效應而使全身生物利用度明顯降低。生物利用度明顯降低。1010-20-20 吸入呼吸道，其中吸入呼吸道，其中4 4呼出體外，其他堆積在下呼吸道，呼出體外，其他堆積在下呼吸道，有一部分被吸收入血。有一部分被吸收入血。所以，按正確的運用方法，吸過后及時漱口，真正被吸收入血的所以，按正確的運用方法，吸過后及時漱口，真正被吸收入血的藥量很小。藥量很小。發生全身不良反響的危險要素添加發生全身不良反響的危險要素添加嚴重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高嚴重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高干粉吸入劑儲藥

37、量添加干粉吸入劑儲藥量添加咽喉部刺激咽喉部刺激 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞，口咽部霉菌感染咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞，口咽部霉菌感染 吸入性糖皮質激素類藥物運用本卷須知吸入性糖皮質激素類藥物運用本卷須知不同類激素在運用中不能隨意交換不同類激素在運用中不能隨意交換全身用糖皮質激素類藥物體內相互作用全身用糖皮質激素類藥物體內相互作用參見闡明書和藥學參考書參見闡明書和藥學參考書主要思索以下相關要素：如主要思索以下相關要素：如不良反響的疊加不良反響的疊加致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮痛藥致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮痛藥致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥：致高血糖藥

38、物：噻嗪類利尿藥： 致精神病癥藥物：三環類抗抑郁藥致精神病癥藥物：三環類抗抑郁藥致水腫藥物：蛋白質同化激素致水腫藥物：蛋白質同化激素酶代謝影響酶代謝影響苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導劑可加快皮質激素苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導劑可加快皮質激素代謝，故同用時需適當添加劑量代謝，故同用時需適當添加劑量其他其他糖皮質激素類藥物老年患者用藥糖皮質激素類藥物老年患者用藥 警惕高血壓警惕高血壓 警惕糖尿病警惕糖尿病 警惕更年期后女性骨質疏松加重警惕更年期后女性骨質疏松加重 糖皮質激素類藥物兒童用藥糖皮質激素類藥物兒童用藥全身用藥，須非常慎重，可抑制患兒生長和發育全身用藥，須非常慎重，可抑制患兒生長和發育, ,長期服用發生骨質長期服用發生骨質疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內障的危險性添加疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內障的危險性添加采用短效或中效制劑，防止運用長效制劑采用短效或中效制劑，防止運用長效制劑( (如地塞米松如地塞米松) ) 口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制造用。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制造用。須親密察看不良反響。須親密察看不良反響。對于