1、臨床執業醫師考試大綱復習藥理學名師輔導講義第六篇 藥 理 學第1章 藥物代謝動力學與藥物效應動力學考綱要求藥物代謝動力學：吸收（首過消除）。分布：血腦屏障，胎盤屏障。體內藥量變化的時間過程：生物利用度。藥物消除動力學：一級消除動力學，零級消除動力學。藥物效應動力學：不良反應（副反應，毒性反應，后遺效應，停藥反應，變態反應，特異質反應）。藥物劑量與效應關系：半數有效量，治療指數。藥物與受體：激動藥，拮抗藥。 復習要點一、藥物代謝動力學藥物代謝動力學是研究藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程的學科，并運用數學原理和方法闡釋藥物在機體內的動態規律。1吸收 （1）概念 藥物自用藥部

2、位進入血液循環的過程稱為吸收。藥物只有經吸收后才能發揮全身作用。有些用藥只要求產生局部作用，則不必吸收。不同給藥途徑有不同的藥物吸收過程和特點。（2）首過消除（首過代謝、首過效應） 口服是最常用的給藥途徑。從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血循環前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由于膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過清除。 首過清除高時，生物利用度則低，機體可利用的有效藥物量就少。要達到治療濃度，就必須加大用藥劑量，從而可能出現代謝產物的毒性反應。2分布藥物被吸收進入血循環后，便可能分布到機體的各個部位和組織。藥物吸收后從血循環達到機體各

3、個部位和組織的過稱，稱為分布。藥物在體內的分布受很多因素的影響，包括藥物的脂溶度、毛細血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結合能力、藥物的pka和局部的ph值、藥物轉運載體的數量和功能狀態、特殊組織膜的屏障作用等。3藥物消除動力學 待添加的隱藏文字內容2（1）一級消除動力學與零級消除動力學的鑒別（2）一級消除動力學的特點體內藥物按瞬時血藥濃度（或體內藥量）以恒定的百分比消除，但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關。絕大多數藥物都按一級動力學消除，這些藥物在體內經過5個t1/2后，體內藥物可基本消除干凈。每隔一個t1/2給藥一次，則體內藥

4、量（或血藥濃度）可逐漸累積，經過5個t1/2后，消除速度和給藥速度相等，達到穩態。29c91afe4ced1b6c8795ad9c91afe4ced1b6c8795ad91afe4ced1b6c8795ad9c91fe4ced1b6c8795ad29c91afedd1b6c87d1b6c8795ad9c91afe4ced1b6c8795ad91afe4ced1b6c8795ad9c91fe4ced1b6c8795ad29c91af95ad9c91afe4ced1b6c8795ad91afe4ced1b6c8795ad9d1b6c8795ad9c91afe4ced1b6c8795a1afe4ce

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