主管藥師考試 基礎知識第 1 頁藥物化學 第十四節 抗感染藥物一、A11、屬于頭孢噻肟鈉特點的是A、結構中的甲氧肟基順式抗菌活性強 B、在 7-位側鏈上 位上是順式的甲氧肟基 C、7-位側鏈 位上是 2-氨基噻唑基 D、不具有耐酶和廣譜特點 E、對革蘭陰性菌作用不如第一、第二代 2、第一個耐酶耐酸性的青霉素是A、苯唑西林 B、青霉素鈉 C、青霉素 V D、氨芐西林鈉 E、克拉維酸 3、-內酰胺類抗生素的作用機制是A、干擾核酸的復制和轉錄 B、影響細胞膜的滲透性 C、抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成 D、為二氫葉酸還原酶抑制劑 E、干擾細菌蛋白質的合成 4、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發生的變化是A、分解為青霉醛和青霉酸 B、6-氨基上的酰基側鏈發生水解 C、-內酰胺環水解開環生成青霉酸 D、發生分子內重排生成青霉二酸 E、發生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 5、屬于單環 -內酰胺類抗生素的藥物是A、西司他丁 B、氨曲南 C、克拉維酸 D、亞胺培南 E、沙納霉素 6、下列各藥物中哪個屬于碳青霉烯類抗生素A、舒巴坦 B、亞胺培南 C、克拉維酸 D、硫酸慶大霉素 E、乙酰螺旋霉素 7、下列藥物中哪個是 -內酰胺酶抑制劑A、阿莫西林 主管藥師考試 基礎知識第 2 頁B、阿米卡星 C、克拉維酸 D、頭孢羥氨芐 E、多西環素 8、苯唑西林鈉與青霉素相比較，其主要優點為A、耐酶 B、抗菌譜廣 C、耐酸 D、性質穩定 E、無過敏反應 9、青霉素鈉性質不穩定的部位是A、酰胺側鏈 B、-內酰胺環 C、氫化噻唑環 D、羧基 E、芐基 10、必須做成粉針劑注射使用的藥物是A、硫酸慶大霉素 B、鹽酸普魯卡因 C、甲硝唑 D、維生素 C E、青霉素 G 鈉 11、關于青霉素 G 鈉理化性質的敘述，正確的是A、在酸堿條件下很穩定 B、不穩定表現為易氧化 C、無吸潮性，不溶于水 D、制成粉針劑，臨用現配 E、不易受親核試劑的進攻 12、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是A、鏈霉素 B、慶大霉素 C、卡那霉素 B D、卡那霉素 A E、新霉素 B 13、阿米卡星的臨床應用是A、抗高血壓藥 B、抗菌藥 C、抗瘧藥 D、麻醉藥 E、利尿藥 主管藥師考試 基礎知識第 3 頁14、不可用于抗銅綠假單胞菌的氨基糖苷類藥物是A、鏈霉素 B、慶大霉素 C、妥布霉素 D、西索米星 E、異帕米星 15、與羅紅霉素在化學結構相似的藥物是A、青霉素 B、土霉素 C、紅霉素 D、克拉維酸 E、四環素 16、紅霉素的結構改造位置是A、C 3的糖基，C 12的羥基 B、C 9酮，C 6羥基，C 7的氫 C、C 9酮，C 6羥基，C 8的氫 D、C 9酮，C 6氫，C 8羥基 E、C 9酮，C 6氫，C 7羥基 17、結構改造后可衍生為克拉霉素的抗生素是A、氯霉素 B、紅霉素 C、青霉素 D、四環素 E、慶大霉素 18、第一個環內含氮的 15 元大環內酯抗生素是A、紅霉素 B、羅紅霉素 C、克拉霉素 D、阿奇霉素 E、地紅霉素 19、耐藥的金黃色葡萄球菌感染的首選用藥是A、青霉素 G B、頭孢噻肟 C、紅霉素 D、慶大霉素 E、舒巴坦 20、復方磺胺甲噁唑的處方成分藥是A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑 B、磺胺嘧啶+丙磺舒 C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韋 主管藥師考試 基礎知識第 4 頁D、磺胺甲噁唑+甲氧芐啶 E、磺胺嘧啶+甲氧芐啶 21、關于磺胺類藥物的敘述，不正確的是A、對氨基苯磺酰胺是該類藥物起效的基本結構 B、磺胺嘧啶屬于二氫葉酸合成酶抑制劑 C、與甲氧芐啶合用可大大增強抗菌效果 D、磺胺嘧啶的抗菌作用較好 E、磺胺嘧啶不溶于稀鹽酸 22、下列與磺胺類藥物不符的敘述是A、苯環上的氨基與磺酰胺必須處在對位 B、N 的一個氫被雜環取代時有較好的療效 C、為二氫葉酸還原酶抑制劑 D、苯環被其他取代則抑制作用消失 E、抑菌作用與化合物的 PKa有密切的關系 23、以下哪種藥物屬于磺胺增效劑A、SMZ B、克霉唑 C、諾氟沙星 D、磺胺嘧啶 E、甲氧芐啶(TMP) 24、甲氧芐啶(TMP)的作用機制是A、抗代謝作用 B、參與 DNA 的合成 C、抑制 -內酰胺酶 D、抑制二氫葉酸合成酶 E、抑制二氫葉酸還原酶 25、常做為磺胺類藥物增效劑的是A、甲氧芐啶 B、水楊酸 C、吡哌酸 D、苯甲酸 E、異煙肼 26、下列關于奈韋拉平的描述正確的是A、屬于核苷類抗病毒藥物 B、HIV-1 逆轉錄酶抑制劑 C、進入細胞后需要磷酸化以后起作用 D、本品耐受性好，不易產生耐藥性 E、活性較強，單獨使用，用于治療早期 HIV 病毒感染者 27、可以用于預防和治療各種 A 型流感病毒的藥物是A、阿昔洛韋 主管藥師考試 基礎知識第 5 頁B、阿糖胞苷 C、齊多夫定 D、利巴韋林 E、金剛烷胺 28、齊多夫定是美國 FDA 批準的第一個A、抗病毒藥物 B、抗艾滋病及相關癥狀藥物 C、抗腫瘤藥物 D、將血糖藥物 E、抗排異反應藥物 29、齊多夫定主要用于治療A、結核病 B、帶狀皰疹 C、流感 D、艾滋病 E、斑疹傷寒 30、加入氨制硝酸銀試液后在管壁有銀鏡生成的藥物是A、利福平 B、異煙肼 C、環丙沙星 D、阿昔洛韋 E、諾氟沙星 31、下列描述與異煙肼相符的是A、異煙肼的肼基具有氧化性 B、遇光氧化生成異煙酸，使毒性增大 C、遇光氧化生成異煙酸銨，異煙酸銨使毒性增大 D、水解生成異煙酸銨和肼，異煙酸銨使毒性增大 E、異煙肼的肼基具有還原性 32、下列哪一種藥物可以產生銀鏡反應A、巴比妥 B、阿司匹林 C、地西泮 D、苯佐卡因 E、異煙肼 33、下列描述與異煙肼不相符的是A、異煙肼的肼基具有還原性 B、異煙肼的吡啶結構具有氧化性 C、微量金屬離子的存在，可使異煙肼水溶液變色 D、酰肼結構不穩定，在酸或堿存在下，均可水解成煙酰胺和肼 E、游離肼的存在使毒性增加，變質后異煙肼不可再供藥用 主管藥師考試 基礎知識第 6 頁34、下列敘述與利福平相符的是A、為天然的抗生素 B、在水中易溶，且穩定 C、為鮮紅色或暗紅色結晶性粉末 D、加鹽酸溶解后遇亞硝酸鈉試液顏色由橙紅色變為白色 E、經氫氧化鈉液水解后與鐵離子作用顯紫紅色 35、代謝物可使尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液呈橘紅色的抗結核藥物是A、異煙肼 B、乙胺丁醇 C、利福平 D、對氨基水楊酸鈉 E、硫酸鏈霉素 36、以下關于氟康唑說法錯誤的是A、結構中含有 1 個三氮唑 B、蛋白結合率較低 C、生物利用度高 D、能夠穿透中樞 E、對白色念珠菌及其他念珠菌有效 37、酮康唑屬于A、抗瘧藥 B、抗絲蟲病藥 C、抗真菌藥 D、抗血吸蟲病藥 E、抗滴蟲藥 38、結構中含有三氮唑的抗真菌藥是A、氟康唑 B、阿昔洛韋 C、咪康唑 D、酮康唑 E、利巴韋林 39、以下選項屬于抗真菌藥物的是A、阿莫西林 B、異煙肼 C、鏈霉素 D、磺胺嘧啶 E、特比萘芬 40、下列藥物中屬于第四代喹諾酮類藥物的是A、西諾沙星 B、環丙沙星 C、諾氟沙星 主管藥師考試 基礎知識第 7 頁D、培氟沙星 E、莫西沙星 41、喹諾酮類抗菌藥物中不良反應最小的是A、阿昔洛韋 B、呋喃妥因 C、奈韋拉平 D、左氧氟沙星 E、金剛烷胺 42、在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，產生藥效的必需基團是A、5 位氨基 B、1 位氮原子無取代 C、3 位羧基和 4 位酮基 D、7 位無取代基 E、8 位氟原子取代 43、第三代喹諾酮類抗菌藥抗菌譜更廣，是因為在其分子中引入了A、氮原子 B、氧原子 C、氟原子 D、溴原子 E、碘原子 44、關于諾氟沙星的敘述，不正確的是A、為第二代喹諾酮類抗菌藥 B、1 位取代基為乙基 C、易與鈣絡合，可導致兒童缺鈣 D、可治療敏感菌所致泌尿道感染性疾病 E、不宜與牛奶同服 45、關于氯霉素的特點表述不正確的是A、白色或者微帶黃綠色粉末 B、具有 1，3-丙二醇結構 C、含有兩個手性碳原子 D、只有 1R，2R-或 D(-)異構體有活性 E、水溶液在 pH27 性質穩定 46、下列具有酸堿兩性的藥物是A、吡羅昔康 B、土霉素 C、氫氯噻嗪 D、丙磺舒 E、青霉素 47、屬于四環素類抗生素的藥物是A、多西環素 主管藥師考試 基礎知識第 8 頁B、氨曲南 C、紅霉素 D、頭孢哌酮 E、鹽酸克林霉素 48、服用四環素后，牙齒發黃的原因是A、四環素本身顯黃色 B、四環素與牙上的鈣形成黃色絡合物 C、四環素服用后引起體內色素在牙齒沉積 D、四環素代謝后的產物發黃引起 E、四環素殺滅細菌后變成黃色 49、土霉素結構中易發生脫水反應造成其不穩定的部位為A、2 位-CONH 2 B、3 位-OH C、5 位-OH D、6 位-OH E、10 位酚-OH 50、多西環素主要改造的天然四環素的部位是A、C 10酚羥基 B、C 6羥基 C、C 12烯醇基 D、C 4氨基 E、苯環結構 二、B1、A.馬來酸氯苯那敏B.諾氟沙星C.呋喃妥因D.頭孢哌酮E.雷尼替丁、具體 -內酰胺結構的藥物是A B C D E 、具有喹諾酮結構的藥物是A B C D E 2、A.氯霉素B.羅紅霉素C.氨芐西林D.四環素E.舒巴坦、與茚三酮試液呈顏色反應的是A B C D E 、主要用于治療傷寒病的是A B C D E 答案部分主管藥師考試 基礎知識第 9 頁一、A11、【正確答案】 A【答案解析】 頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在 7-位側鏈上 位上是順式的甲氧肟基 位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結構中以甲氧肟基順式抗菌活性強。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】2、【正確答案】 A【答案解析】 青霉素產生耐藥性的原因之一是細菌產生 -內酰胺酶，使青霉素發生水解而失效，在改造過程中發現了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】3、【正確答案】 C【答案解析】 影響細胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制，干擾核酸的復制和轉錄是萘啶酸的作用機制，干擾細菌蛋白質的合成為氨基苷類、四環素類和氯霉素類的作用機制，抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成為 -內酰胺類抗生素的作用機制。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】4、【正確答案】 D【答案解析】 青霉素中含有 -內酰胺環，化學性質不穩定，在酸堿或者 -內酰胺酶存在下，均易發生水解和分子重排反應，使 -內酰胺環破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發生分子內重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會發生水解反應生成青霉噻唑酸而失效。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】5、【正確答案】 B【答案解析】 氨曲南屬于單環的 內酰胺類抗生素。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】6、【正確答案】 B【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】7、【正確答案】 C【答案解析】 -內酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】8、【正確答案】 A【答案解析】 苯唑西林鈉耐酶、耐酸，抗菌作用比較強，主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌譜類似青霉素，毒性低。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】9、【正確答案】 B主管藥師考試 基礎知識第 10 頁【答案解析】 青霉素鈉性質不穩定的部位是 -內酰胺環，-內酰胺環易水解開環。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】10、【正確答案】 E【答案解析】 青霉素 G 鈉在酸、堿條件下均不穩定，發生分子重排和水解。因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時現配。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】11、【正確答案】 D【答案解析】 青霉素 G 鈉在酸、堿條件下均不穩定，發生分子重排和水解。因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時現配。【該題針對“-內酰胺類抗生素”知識點進行考核】12、【正確答案】 B【答案解析】 鏈霉素和卡那霉素 A 用于抗結核作用，新霉素 B 用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素 B 用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。【該題針對“氨基糖苷類”知識點進行考核】13、【正確答案】 B【答案解析】 阿米卡星不僅對卡那霉素敏感菌有效，對卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。【該題針對“氨基糖苷類”知識點進行考核】14、【正確答案】 A【答案解析】 氨基糖苷類分類按作用可分為四類(1)抗結核作用的藥物，有硫酸鏈霉素和卡那霉素 A。(2)抗銅綠假單胞菌活性的藥物，有慶大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地貝卡星和異帕米星。(3)抗革蘭陰性菌和陽性菌的藥物，有核糖霉素和卡那霉素 B。(4)特定