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文檔簡介
2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》通關(guān)練習(xí)題庫包第一部分單選題(30題)1、作用機(jī)制屬于影響免疫功能的是
A.解熱鎮(zhèn)痛藥作用于環(huán)氧合酶,阻斷前列腺素合成
B.消毒防腐藥對蛋白質(zhì)的變性作用
C.胰島素治療糖尿病
D.環(huán)孢素用于器官移植的排斥反應(yīng)
【答案】:D
【解析】本題主要考查對不同藥物作用機(jī)制的理解以及對影響免疫功能作用機(jī)制的判斷。選項(xiàng)A解熱鎮(zhèn)痛藥作用于環(huán)氧合酶,阻斷前列腺素合成。這一機(jī)制主要是通過抑制體內(nèi)的環(huán)氧合酶,減少前列腺素的生物合成,從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用,其作用機(jī)制與免疫功能并無直接關(guān)聯(lián),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B消毒防腐藥對蛋白質(zhì)的變性作用。消毒防腐藥是通過使細(xì)菌或其他微生物的蛋白質(zhì)發(fā)生變性,進(jìn)而達(dá)到殺滅或抑制病原體的目的,這是一種直接的殺菌消毒機(jī)制,并非影響免疫功能的作用機(jī)制,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C胰島素治療糖尿病。胰島素是一種調(diào)節(jié)血糖水平的激素,它能促進(jìn)組織細(xì)胞對葡萄糖的攝取和利用,加速糖原合成,抑制糖異生,從而降低血糖濃度。此作用機(jī)制主要是針對血糖的調(diào)節(jié),和免疫功能沒有直接聯(lián)系,所以該選項(xiàng)也被排除。選項(xiàng)D環(huán)孢素用于器官移植的排斥反應(yīng)。在器官移植后,機(jī)體的免疫系統(tǒng)會(huì)將移植的器官識(shí)別為外來物,從而發(fā)動(dòng)免疫攻擊,引發(fā)排斥反應(yīng)。環(huán)孢素可以選擇性地抑制T淋巴細(xì)胞的活性和增殖,抑制機(jī)體的免疫反應(yīng),使得免疫系統(tǒng)對移植器官的攻擊減弱,進(jìn)而降低排斥反應(yīng)的發(fā)生,其作用機(jī)制屬于影響免疫功能,所以該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。"2、醑劑屬于
A.低分子溶液劑
B.膠體溶液型
C.固體分散型
D.氣體分散型
【答案】:A
【解析】這道題考查的是醑劑所屬的劑型類別。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-A選項(xiàng):低分子溶液劑是指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,符合低分子溶液劑的特征,所以醑劑屬于低分子溶液劑,A選項(xiàng)正確。-B選項(xiàng):膠體溶液型是指質(zhì)點(diǎn)大小在1-100nm范圍內(nèi)的分散體系,醑劑并不屬于該類型,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-C選項(xiàng):固體分散型是固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系,醑劑是液體制劑,并非固體分散型,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-D選項(xiàng):氣體分散型是藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的制劑,顯然醑劑不屬于氣體分散型,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案是A選項(xiàng)。3、拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,常用作拋射劑的是()。
A.乙基纖維素(EC)
B.四氟乙烷(HFA-134a)
C.聚山梨酯80
D.液狀石蠟
【答案】:B
【解析】本題考查氣霧劑常用拋射劑的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:乙基纖維素(EC)是一種常用的成膜材料、增塑劑等,常用于制備緩控釋制劑、包衣材料等,并非氣霧劑的拋射劑。-選項(xiàng)B:四氟乙烷(HFA-134a)是目前較為常用的拋射劑,它具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性、低毒性、適宜的蒸氣壓等特點(diǎn),能為氣霧劑噴射藥物提供動(dòng)力,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:聚山梨酯80是一種常用的表面活性劑,具有增溶、乳化、潤濕等作用,常用于液體制劑、乳劑等的制備,不是拋射劑。-選項(xiàng)D:液狀石蠟常作為軟膏劑、搽劑等的基質(zhì),也可作為溶劑使用,并非氣霧劑的拋射劑。綜上,答案選B。4、對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑是
A.脫羧
B.異構(gòu)化
C.氧化
D.聚合
【答案】:A
【解析】本題主要考查對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:脫羧是對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:異構(gòu)化并非對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:氧化不是對氨基水楊酸鈉降解的主要方式,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:聚合也不是對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。5、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過程屬于一級過程;高濃度時(shí),由于肝微粒代謝酶能力有限,則按零級動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。
A.隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會(huì)明顯減慢,會(huì)引起血藥濃度明顯增大
B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無需監(jiān)測其血藥濃度
C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時(shí)較為安全
D.制定苯妥英鈉給藥方案時(shí),只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)題干中關(guān)于苯妥英鈉消除速率、血藥濃度以及有效血藥濃度范圍等相關(guān)信息,對各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:題干提到苯妥英鈉在低濃度(低于10μg/ml)時(shí)消除過程屬于一級過程,高濃度時(shí)按零級動(dòng)力學(xué)消除,且高濃度時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高。這意味著隨著給藥劑量增加,在達(dá)到高濃度情況后,藥物消除可能會(huì)明顯減慢,進(jìn)而會(huì)引起血藥濃度明顯增大,所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:題干明確指出苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml,范圍相對較窄,屬于治療窗窄的藥物。治療窗窄的藥物治療劑量與中毒劑量接近,使用時(shí)血藥濃度稍有偏差就可能導(dǎo)致治療失敗或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),因此需要監(jiān)測其血藥濃度,該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:由于苯妥英鈉的有效血藥濃度范圍較窄,高濃度時(shí)稍微增加劑量就易出現(xiàn)中毒癥狀,這表明其安全濃度范圍較小,使用時(shí)并不十分安全,需要謹(jǐn)慎,該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:制定藥物給藥方案是一個(gè)復(fù)雜的過程,不能僅根據(jù)半衰期制定給藥間隔。苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),存在一級過程和零級動(dòng)力學(xué)消除兩種情況,制定給藥方案時(shí)需要綜合考慮患者的個(gè)體差異、血藥濃度、藥物消除特點(diǎn)等多方面因素,該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A選項(xiàng)。6、阿托品在使用時(shí)引起腹脹、尿潴留屬于
A.副作用
B.特異質(zhì)反應(yīng)
C.繼發(fā)性反應(yīng)
D.停藥反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物不良反應(yīng)不同類型的區(qū)分。選項(xiàng)A,副作用是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。阿托品在使用時(shí)會(huì)抑制胃腸道平滑肌和膀胱逼尿肌的活動(dòng),從而引起腹脹、尿潴留等現(xiàn)象,這些表現(xiàn)是藥物在正常使用時(shí)伴隨出現(xiàn)的與治療作用無關(guān)的反應(yīng),符合副作用的定義,所以A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例。題干中阿托品引起腹脹、尿潴留并非是特異體質(zhì)患者的特殊反應(yīng),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物的治療作用所引起的不良后果,又稱治療矛盾。而題干中腹脹、尿潴留是阿托品本身直接作用導(dǎo)致的,并非是其治療作用引發(fā)的不良后果,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,停藥反應(yīng)是指長期服用某些藥物,突然停藥后原有疾病的加劇,又稱反跳反應(yīng)。題干中描述的是藥物使用過程中出現(xiàn)的情況,并非停藥后出現(xiàn)的問題,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。7、屬于水不溶性半合成高分子囊材的是
A.明膠
B.乙基纖維素
C.聚乳酸
D.β-CD
【答案】:B
【解析】本題主要考查水不溶性半合成高分子囊材的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A明膠是天然高分子囊材,它具有良好的成膜性、穩(wěn)定性等特點(diǎn),在藥物制劑等領(lǐng)域應(yīng)用廣泛,但不屬于水不溶性半合成高分子囊材,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B乙基纖維素是半合成高分子囊材,并且具有水不溶性的特點(diǎn)。它在制備微囊等制劑時(shí),能夠形成穩(wěn)定的囊膜,符合水不溶性半合成高分子囊材的定義,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C聚乳酸是合成高分子材料,可用于制備微球、納米粒等藥物載體,但它不是半合成的,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)Dβ-CD即β-環(huán)糊精,它主要用作包合材料,能夠?qū)⒁恍┧幬锇显谄浞肿涌涨粌?nèi),改善藥物的理化性質(zhì)等,但并非水不溶性半合成高分子囊材,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。8、屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的是
A.胰島素
B.格列齊特
C.吡格列酮
D.米格列醇
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的作用機(jī)制來判斷屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的藥物。選項(xiàng)A胰島素是一種由胰臟內(nèi)的胰島β細(xì)胞受內(nèi)源性或外源性物質(zhì)如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的蛋白質(zhì)激素,它能直接補(bǔ)充人體缺乏的胰島素,起到降低血糖的作用,并非胰島素分泌促進(jìn)劑,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B格列齊特屬于磺酰脲類降糖藥,該類藥物主要作用機(jī)制是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,從而增加體內(nèi)胰島素的水平,達(dá)到降低血糖的目的,即格列齊特是胰島素分泌促進(jìn)劑,因此選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C吡格列酮為噻唑烷二酮類降糖藥,它主要通過增加靶組織對胰島素作用的敏感性而降低血糖,并不是促進(jìn)胰島素的分泌,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D米格列醇屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑,其作用機(jī)制是在腸道內(nèi)競爭性抑制α-葡萄糖苷酶,可降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相應(yīng)減緩,從而起到降低餐后高血糖的作用,并非胰島素分泌促進(jìn)劑,所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選B。9、水楊酸乳膏
A.硬脂酸
B.液狀石蠟
C.白凡士林
D.甘油
【答案】:D
【解析】本題考查水楊酸乳膏的相關(guān)成分。在水楊酸乳膏中,甘油起到保濕劑的作用,能夠防止乳膏中的水分散失,保持產(chǎn)品的穩(wěn)定性和滋潤性。而硬脂酸常用于制備乳劑型基質(zhì),可作為油相成分;液狀石蠟有潤滑和保護(hù)皮膚的作用,是常用的油脂性基質(zhì);白凡士林同樣是一種油脂性基質(zhì),有良好的封閉性和潤滑性。因此在本題給定的選項(xiàng)中,正確答案為甘油,即選項(xiàng)D。10、軟膠囊劑的崩解時(shí)限要求為
A.15min
B.30min
C.45min
D.60min
【答案】:D
【解析】本題主要考查軟膠囊劑崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí)。崩解時(shí)限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。不同類型的制劑其崩解時(shí)限要求有所不同。對于軟膠囊劑,依據(jù)相關(guān)藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定,其崩解時(shí)限要求為60分鐘,所以本題答案選D。而選項(xiàng)A的15分鐘、選項(xiàng)B的30分鐘、選項(xiàng)C的45分鐘均不符合軟膠囊劑崩解時(shí)限的要求。11、關(guān)于分布的說法錯(cuò)誤的有
A.血液循環(huán)好、血流量大的器官與組織,藥物分布快
B.藥物與血漿蛋白結(jié)合后仍能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)
C.淋巴循環(huán)使藥物避免肝臟首過效應(yīng)
D.血腦屏障不利于藥物向腦組織轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)藥物分布的相關(guān)知識(shí),對各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:血液循環(huán)好、血流量大的器官與組織,藥物能夠隨著血液快速到達(dá)這些部位,因此藥物分布快。所以該項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:藥物與血漿蛋白結(jié)合后,形成的結(jié)合型藥物分子變大,不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn),只有游離型藥物才能自由地透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)。所以該項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:淋巴循環(huán)是循環(huán)系統(tǒng)的重要輔助部分,一些藥物可以通過淋巴系統(tǒng)吸收進(jìn)入血液循環(huán),從而避免了肝臟的首過效應(yīng)。所以該項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)D:血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,它能夠阻止某些物質(zhì)(包括藥物)由血液進(jìn)入腦組織,不利于藥物向腦組織轉(zhuǎn)運(yùn)。所以該項(xiàng)說法正確。綜上,答案選B。12、對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(a=1)的藥物屬于的是()。
A.完全激動(dòng)藥
B.部分激動(dòng)藥
C.競爭性拮抗藥
D.非競爭性拮抗藥
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的特性來判斷該藥物所屬類別。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物。這類藥物能與受體結(jié)合并充分激活受體,產(chǎn)生最大效應(yīng),與題干中描述的“對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)”相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥雖然對受體有較高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),并且在與激動(dòng)藥同時(shí)存在時(shí),還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),這與題干中內(nèi)在活性為1的表述不符,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥是能與激動(dòng)藥競爭相同受體,但其結(jié)合是可逆的,通過增加激動(dòng)藥的劑量可以與其競爭結(jié)合受體,最終達(dá)到激動(dòng)藥單獨(dú)使用時(shí)的最大效應(yīng)。競爭性拮抗藥本身不產(chǎn)生生物效應(yīng),沒有內(nèi)在活性,與題干中對藥物的描述不匹配,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合是相對不可逆的,它會(huì)妨礙激動(dòng)藥與特異性受體結(jié)合,并且可降低激動(dòng)藥的最大效應(yīng)。非競爭性拮抗藥也不具有題干中所描述的高親和力和內(nèi)在活性為1的特點(diǎn),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。13、下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是
A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)
B.3位羧基和4位羰基為抗茵活性不可缺少的部分
C.8位與1位以氧烷基成環(huán),使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
【答案】:C
【解析】本題主要考查喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。解題關(guān)鍵在于對每個(gè)選項(xiàng)所涉及的構(gòu)效關(guān)系內(nèi)容進(jìn)行準(zhǔn)確判斷。選項(xiàng)A吡啶酮酸環(huán)是喹諾酮類抗菌藥抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán),這是該類藥物構(gòu)效關(guān)系中的重要特征之一,所以該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)B在喹諾酮類抗菌藥中,3位羧基和4位羰基對于抗菌活性而言是不可缺少的部分,它們參與了藥物與靶點(diǎn)的相互作用,對發(fā)揮抗菌效果起著關(guān)鍵作用,因此該選項(xiàng)描述無誤。選項(xiàng)C實(shí)際上,8位與1位以氧烷基成環(huán)會(huì)使藥物的脂溶性增加,進(jìn)而增強(qiáng)藥物對細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透能力,使得抗菌活性提高,而不是活性下降,所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D6位引入氟原子可增大喹諾酮類抗菌藥的抗菌活性,因?yàn)榉拥囊敫淖兞怂幬锏碾娮釉品植己椭苄缘刃再|(zhì),有利于藥物更好地發(fā)揮抗菌作用,該選項(xiàng)描述正確。綜上,描述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是C。14、用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是()
A.酒石酸
B.硫代硫酸鈉
C.焦亞硫酸鈉
D.依地酸二鈉
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)和用途來分析判斷用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑。選項(xiàng)A:酒石酸酒石酸通常作為矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑使用,其主要作用并非抗氧化,所以酒石酸不是用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑,A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:硫代硫酸鈉硫代硫酸鈉具有較強(qiáng)的還原性,是一種常用的抗氧化劑,并且它在堿性溶液中較為穩(wěn)定,適合用于堿性藥物液體制劑,因此可作為堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑,B選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:焦亞硫酸鈉焦亞硫酸鈉也是抗氧化劑,但它在偏酸性環(huán)境中比較穩(wěn)定,在堿性條件下易分解,一般用于酸性藥物液體制劑,而非堿性藥物液體制劑,C選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:依地酸二鈉依地酸二鈉是一種金屬離子絡(luò)合劑,它的主要作用是絡(luò)合金屬離子,以防止金屬離子對藥物的催化氧化等作用,并非直接作為抗氧化劑使用,D選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。15、制備注射劑應(yīng)加入的等滲調(diào)節(jié)劑是
A.碳酸氫鈉
B.氯化鈉
C.焦亞硫酸鈉
D.枸櫞酸鈉
【答案】:B
【解析】本題主要考查注射劑等滲調(diào)節(jié)劑的相關(guān)知識(shí)。解題關(guān)鍵在于明確各選項(xiàng)中物質(zhì)的主要作用,判斷哪個(gè)是常用的等滲調(diào)節(jié)劑。選項(xiàng)A碳酸氫鈉在注射劑中一般用作緩沖劑,其主要作用是調(diào)節(jié)注射劑的酸堿度,使溶液保持在適宜的pH范圍內(nèi),以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,而并非等滲調(diào)節(jié)劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B氯化鈉是臨床常用的等滲調(diào)節(jié)劑。在制備注射劑時(shí),為了使注射劑的滲透壓與人體血漿的滲透壓相等,避免因滲透壓差異導(dǎo)致的溶血、疼痛等不良反應(yīng),常常會(huì)加入氯化鈉來調(diào)節(jié)滲透壓,使其達(dá)到等滲狀態(tài),故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C焦亞硫酸鈉是一種常用的抗氧劑。在注射劑中,一些藥物容易被氧化而失去活性,焦亞硫酸鈉可以防止藥物氧化,延長藥物的有效期,并非用于調(diào)節(jié)滲透壓,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D枸櫞酸鈉通常作為抗凝血?jiǎng)┦褂茫谧⑸鋭┲校梢耘c血液中的鈣離子結(jié)合,形成難解離的絡(luò)合物,從而阻止血液凝固,不是等滲調(diào)節(jié)劑,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,制備注射劑應(yīng)加入的等滲調(diào)節(jié)劑是氯化鈉,答案選B。16、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類,依那普利屬于第1類,是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
【答案】:C
【解析】生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)按藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類,依那普利屬于第1類,其特點(diǎn)是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物。對于第1類藥物,由于具備高溶解性和高滲透性,其體內(nèi)吸收過程主要不取決于滲透效率、溶解速率和解離度等因素。胃排空速度在這類藥物的體內(nèi)吸收過程中起到關(guān)鍵性作用,因?yàn)檩^快的胃排空速度能使藥物更快進(jìn)入腸道,更有利于藥物的吸收。所以依那普利體內(nèi)吸收取決于胃排空速度,答案選C。17、一種對映異構(gòu)體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用
A.普羅帕酮
B.氯苯那敏
C.丙氧酚
D.丙胺卡因
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物對映異構(gòu)體的特性來判斷正確答案。選項(xiàng)A,普羅帕酮是一種常用的抗心律失常藥物,其對映異構(gòu)體的藥理活性和毒性方面并沒有呈現(xiàn)出“一種對映異構(gòu)體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用”這樣明顯的差異特點(diǎn),故A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,氯苯那敏是常用的抗組胺藥,其不同對映異構(gòu)體主要在藥理活性強(qiáng)度等方面可能存在一定差別,但并非是一個(gè)具有藥理活性而另一個(gè)具有毒性作用,所以B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,丙氧酚的右丙氧酚具有鎮(zhèn)痛作用,左丙氧酚則有鎮(zhèn)咳作用,二者都有一定藥理活性,并非是一個(gè)有藥理活性而另一個(gè)有毒性作用,因此C選項(xiàng)也不符合。選項(xiàng)D,丙胺卡因的一種對映異構(gòu)體具有局部麻醉的藥理活性,而另一種對映體可引起高鐵血紅蛋白血癥等毒性作用,符合“一種對映異構(gòu)體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用”的描述,所以答案選D。18、可溶性的薄膜衣料
A.EudragitL
B.川蠟
C.HPMC
D.滑石粉
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來判斷哪種是可溶性的薄膜衣料。選項(xiàng)A,EudragitL為聚丙烯酸樹脂L型,它是一種腸溶性包衣材料,在胃中不溶解,到腸中才會(huì)溶解,并非可溶性的薄膜衣料。選項(xiàng)B,川蠟又稱蟲蠟,是一種中藥,常作為片劑的打光物料使用,并非薄膜衣料,更不是可溶性的薄膜衣料。選項(xiàng)C,HPMC即羥丙基甲基纖維素,它是常用的水溶性薄膜衣料,具有良好的成膜性和水溶性,可以形成光滑、透明的薄膜,符合可溶性薄膜衣料的要求。選項(xiàng)D,滑石粉是一種常用的片劑潤滑劑,其作用是防止物料黏附模具等,不是薄膜衣料。綜上,答案選C。19、具有咔唑環(huán),作用于5-HT3受體拮抗劑的止吐藥物,還可用于抑制可卡因類引起的覓藥渴求。屬于
A.美沙酮
B.納曲酮
C.昂丹司瓊
D.氟哌啶醇
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制及臨床用途來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:美沙酮:美沙酮是一種人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,主要用于阿片類毒品成癮的替代維持治療,緩解阿片類戒斷癥狀,并不具有咔唑環(huán),也不是5-HT?受體拮抗劑,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:納曲酮:納曲酮是阿片受體拮抗劑,能阻斷外源性阿片類物質(zhì)與阿片受體的結(jié)合,主要用于阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸,其結(jié)構(gòu)中不具有咔唑環(huán),也不是5-HT?受體拮抗劑,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:昂丹司瓊:昂丹司瓊具有咔唑環(huán)結(jié)構(gòu),是強(qiáng)效、高選擇性的5-HT?受體拮抗劑。它能選擇性地阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT?受體,產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用,臨床上常用于預(yù)防和治療由化療、放療引起的惡心、嘔吐等。此外,研究表明其還可用于抑制可卡因類引起的覓藥渴求,故C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:氟哌啶醇:氟哌啶醇是丁酰苯類抗精神病藥,主要通過阻斷多巴胺受體發(fā)揮作用,用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥等,其結(jié)構(gòu)中無咔唑環(huán),也不是5-HT?受體拮抗劑,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。20、具有酸性,可通過成酯增加脂溶性的基團(tuán)是
A.羧基
B.巰基
C.硫醚
D.鹵原子
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及基團(tuán)的性質(zhì),來判斷哪個(gè)基團(tuán)具有酸性且可通過成酯增加脂溶性。選項(xiàng)A:羧基-羧基(-COOH)具有酸性,這是因?yàn)轸然械臍湓涌梢圆糠蛛婋x出來,使含有羧基的化合物表現(xiàn)出酸性。-羧基可以和醇發(fā)生酯化反應(yīng)生成酯,酯是一類具有較強(qiáng)脂溶性的有機(jī)化合物。通過成酯反應(yīng),原本含有羧基的化合物的脂溶性會(huì)增加。所以羧基符合具有酸性且可通過成酯增加脂溶性的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:巰基巰基(-SH)不具有酸性基團(tuán)典型的性質(zhì),且?guī)€基一般不通過成酯的方式增加脂溶性,其主要的反應(yīng)性質(zhì)與硫原子的孤對電子有關(guān),例如可發(fā)生氧化反應(yīng)等。所以巰基不符合題干要求。選項(xiàng)C:硫醚硫醚(R-S-R')是一類中性的有機(jī)化合物,不具有酸性。它主要的反應(yīng)涉及到硫原子上孤對電子的親核性等,不存在通過成酯來增加脂溶性的情況。所以硫醚不符合題干要求。選項(xiàng)D:鹵原子鹵原子(如-F、-Cl、-Br、-I)本身不具有酸性,鹵代烴一般通過親核取代、消除等反應(yīng)進(jìn)行轉(zhuǎn)化,而不是通過成酯反應(yīng)來增加脂溶性。所以鹵原子不符合題干要求。綜上,具有酸性,可通過成酯增加脂溶性的基團(tuán)是羧基,本題答案選A。21、苯巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是()
A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定
B.防止藥物水解
C.防止藥物氧化
D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定
【答案】:A
【解析】本題可通過分析每個(gè)選項(xiàng)與在苯巴比妥鈉注射劑中加60%丙二醇目的的關(guān)聯(lián)性,來確定正確答案。選項(xiàng)A在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇,能降低溶劑的介電常數(shù)。溶劑的介電常數(shù)降低,藥物在其中的穩(wěn)定性會(huì)提高,可使注射液穩(wěn)定。因此,該選項(xiàng)符合在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇的目的,是正確的。選項(xiàng)B防止藥物水解通常是通過控制溶液的pH值、使用適當(dāng)?shù)娜軇⑻砑涌寡鮿┑确绞絹韺?shí)現(xiàn)。而加入丙二醇主要是改變?nèi)軇┑慕殡姵?shù),并非主要為了防止藥物水解。所以,該選項(xiàng)不符合題意,是錯(cuò)誤的。選項(xiàng)C防止藥物氧化一般會(huì)采用加入抗氧劑、金屬離子絡(luò)合劑、通入惰性氣體等措施。加入60%丙二醇與防止藥物氧化并無直接關(guān)聯(lián)。所以,該選項(xiàng)不正確,是錯(cuò)誤的。選項(xiàng)D降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定,一般是通過調(diào)整溶液中離子的濃度等方法來達(dá)成。加入丙二醇的主要作用不是降低離子強(qiáng)度,而是降低介電常數(shù)以穩(wěn)定注射液。所以,該選項(xiàng)不符合要求,是錯(cuò)誤的。綜上,本題的正確答案是A。22、拮抗藥的特點(diǎn)是
A.對受體親和力強(qiáng),無內(nèi)在活性(α=0)
B.對受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱(α<1)
C.對受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng)(α=1)
D.對受無體親和力,無內(nèi)在活性(α=0)
【答案】:A
【解析】本題主要考查拮抗藥的特點(diǎn)。在藥理學(xué)中,藥物與受體結(jié)合后是否產(chǎn)生效應(yīng)取決于其對受體的親和力和內(nèi)在活性。內(nèi)在活性(α)的取值范圍是0到1,α=1表示內(nèi)在活性強(qiáng),α<1表示內(nèi)在活性弱,α=0表示無內(nèi)在活性。選項(xiàng)A:拮抗藥是能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),卻有較強(qiáng)親和力的藥物,它本身不產(chǎn)生效應(yīng),但可拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng),因此該選項(xiàng)符合拮抗藥的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:對受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱(α<1)的是部分激動(dòng)藥,而不是拮抗藥,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:對受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng)(α=1)的是完全激動(dòng)藥,并非拮抗藥,故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:拮抗藥對受體有親和力,只是無內(nèi)在活性,該選項(xiàng)中說對受體無親和力是錯(cuò)誤的。綜上,答案選A。23、羧甲基淀粉鈉為
A.崩解劑
B.黏合劑
C.填充劑
D.潤滑劑
【答案】:A
【解析】羧甲基淀粉鈉在藥劑學(xué)中主要作為崩解劑使用。崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì),羧甲基淀粉鈉具有較強(qiáng)的吸水性和膨脹性,能夠在片劑中吸收水分并迅速膨脹,從而使片劑崩解。而黏合劑是用于增加物料黏性以利于制粒和壓片的輔料;填充劑主要用于增加片劑的重量和體積,以利于成型和分劑量;潤滑劑的作用是降低物料與模具之間的摩擦力,保證壓片和推片等操作順利進(jìn)行。所以該題正確答案為A。24、只能由該藥品的擁有者和制造者使用的藥品名稱是
A.商品名
B.通用名
C.化學(xué)名
D.別名
【答案】:A
【解析】本題考查不同藥品名稱使用主體的相關(guān)知識(shí)。分析選項(xiàng)A商品名是藥品生產(chǎn)企業(yè)為了樹立自身品牌,在藥品通用名之外給自己的產(chǎn)品所起的名稱。通常只有該藥品的擁有者(生產(chǎn)企業(yè)或持有相關(guān)權(quán)益的主體)和制造者為了推廣、銷售該藥品等目的而使用商品名,以區(qū)別于其他企業(yè)生產(chǎn)的同類藥品,所以商品名只能由該藥品的擁有者和制造者使用,選項(xiàng)A正確。分析選項(xiàng)B通用名是國家規(guī)定的統(tǒng)一名稱,是同一種成分或相同配方組成的藥品在中國境內(nèi)的通用名稱,具有通用性和規(guī)范性,任何單位和個(gè)人在醫(yī)療、藥品生產(chǎn)、經(jīng)營等活動(dòng)中都可以使用,并非只能由該藥品的擁有者和制造者使用,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C化學(xué)名是根據(jù)藥品的化學(xué)成分來命名的,它是準(zhǔn)確描述藥品化學(xué)結(jié)構(gòu)的名稱。化學(xué)名是基于科學(xué)的化學(xué)結(jié)構(gòu)確定的,在科學(xué)研究、學(xué)術(shù)交流、藥品研發(fā)等多個(gè)領(lǐng)域廣泛使用,不局限于該藥品的擁有者和制造者,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D別名是由于歷史、習(xí)慣等原因,某一藥品除了通用名、商品名、化學(xué)名之外的其他名稱,它也是在一定范圍內(nèi)被大家知曉和使用的名稱,并非只能由該藥品的擁有者和制造者使用,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。25、藥物警戒和藥品不良反應(yīng)檢測共同關(guān)注的是
A.藥物與食物的不良相互作用
B.藥物誤用
C.藥物濫用
D.合格藥品不良發(fā)應(yīng)
【答案】:D
【解析】本題考查藥物警戒和藥品不良反應(yīng)檢測的共同關(guān)注點(diǎn)。藥物警戒是發(fā)現(xiàn)、評估、理解和預(yù)防藥品不良反應(yīng)或其他任何可能與藥物相關(guān)問題的科學(xué)和活動(dòng);藥品不良反應(yīng)監(jiān)測是指藥品不良反應(yīng)的發(fā)現(xiàn)、報(bào)告、評價(jià)和控制的過程。二者的核心目標(biāo)都是對藥品安全性進(jìn)行監(jiān)測和管理。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:藥物與食物的不良相互作用并非藥物警戒和藥品不良反應(yīng)檢測共同關(guān)注的核心內(nèi)容,它們更側(cè)重于藥物本身在使用過程中產(chǎn)生的不良反應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B:藥物誤用強(qiáng)調(diào)的是使用者錯(cuò)誤地使用藥物,這不屬于藥物警戒和藥品不良反應(yīng)檢測主要聚焦的藥品自身不良反應(yīng)范疇,所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)C:藥物濫用是指非醫(yī)療目的地使用具有依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為,重點(diǎn)在于行為的不當(dāng)性,并非藥物警戒和藥品不良反應(yīng)檢測共同關(guān)注的重點(diǎn),所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)D:合格藥品不良反應(yīng)是藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng),這是藥物警戒和藥品不良反應(yīng)檢測共同關(guān)注的重要內(nèi)容,能夠反映藥品在使用過程中的安全性問題,所以該選項(xiàng)符合題意。綜上,正確答案是D。26、吐溫80可作為
A.增溶劑
B.助溶劑
C.潛溶劑
D.著色劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查吐溫80的用途。選項(xiàng)A,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,吐溫80屬于非離子型表面活性劑,具有增溶作用,可以作為增溶劑,能夠增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度,故A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑中的溶解度,吐溫80并非助溶劑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,潛溶劑是指能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑,吐溫80不屬于潛溶劑范疇,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,著色劑是使食品著色和改善食品色澤的物質(zhì),吐溫80不具備著色劑的功能,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。27、配伍禁忌是
A.藥物配伍后理化性質(zhì)或生理效應(yīng)方面產(chǎn)生的變化
B.在一定條件下產(chǎn)生的不利于生產(chǎn)、應(yīng)用和治療的配伍變化
C.藥物的相互作用研究包括藥動(dòng)學(xué)以及藥效學(xué)的相互作用
D.研究藥物制劑配伍變化的目的是保證用藥安全有效、防止醫(yī)療事故的發(fā)生
【答案】:B
【解析】本題主要考查對配伍禁忌概念的理解。選項(xiàng)A,“藥物配伍后理化性質(zhì)或生理效應(yīng)方面產(chǎn)生的變化”,這種表述比較寬泛,未明確指出這種變化的性質(zhì)是有利還是不利,不能準(zhǔn)確體現(xiàn)配伍禁忌的本質(zhì),許多藥物配伍后產(chǎn)生的變化是有益的,并非都是禁忌情況,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,“在一定條件下產(chǎn)生的不利于生產(chǎn)、應(yīng)用和治療的配伍變化”,準(zhǔn)確地定義了配伍禁忌的概念。配伍禁忌強(qiáng)調(diào)的是那些會(huì)對藥物的生產(chǎn)、使用以及治療效果產(chǎn)生不良影響的配伍情況,該選項(xiàng)符合配伍禁忌的定義,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C,“藥物的相互作用研究包括藥動(dòng)學(xué)以及藥效學(xué)的相互作用”,此內(nèi)容主要描述的是藥物相互作用研究的范疇,與配伍禁忌的概念并無直接關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,“研究藥物制劑配伍變化的目的是保證用藥安全有效、防止醫(yī)療事故的發(fā)生”,這闡述的是研究藥物制劑配伍變化的目的,而不是配伍禁忌的概念本身,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為B。28、對糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯(cuò)誤的是
A.對21位羥基的酯化修飾,可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性
B.在1~2位脫氫,可使抗炎作用增大,而鈉潴留作用不變
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但鹽代謝作用不變
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,鈉潴留作用增加
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系的相關(guān)知識(shí),對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:對糖皮質(zhì)激素21位羥基進(jìn)行酯化修飾,能夠改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性。這種修飾方式是常見的藥物化學(xué)改造手段,通過改變藥物的結(jié)構(gòu)來影響其在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程,從而改善藥物的性能。所以該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)B:在糖皮質(zhì)激素的1-2位脫氫,可使抗炎作用增大,而鈉潴留作用不變。這是因?yàn)?-2位脫氫改變了藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),增強(qiáng)了其與特定受體的結(jié)合能力,進(jìn)而提高了抗炎活性,同時(shí)對鈉潴留相關(guān)的生理效應(yīng)沒有明顯影響。所以該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)C:在糖皮質(zhì)激素的9α位引入氟,不僅會(huì)使抗炎作用增大,同時(shí)鹽代謝作用也會(huì)顯著增加,而不是不變。氟原子的引入會(huì)改變藥物分子的電子云分布和空間結(jié)構(gòu),影響藥物與受體的相互作用以及在體內(nèi)的代謝過程,導(dǎo)致鹽代謝紊亂,引起鈉潴留等不良反應(yīng)。所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:在糖皮質(zhì)激素的6位引入氟,會(huì)使抗炎作用增大,同時(shí)鈉潴留作用也增加。這是由于6位氟原子的引入改變了藥物分子的立體結(jié)構(gòu)和電子性質(zhì),增強(qiáng)了藥物的親脂性和與受體的親和力,從而提高抗炎活性,但也會(huì)增加對鹽代謝的影響,導(dǎo)致鈉潴留等副作用。所以該選項(xiàng)描述正確。綜上,答案選C。29、磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)是
A.嗎啡
B.林可霉素B
C.哌啶苯丙酮
D.對氨基酚
【答案】:A
【解析】本題主要考查磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,嗎啡是磷酸可待因中需要檢查的特殊雜質(zhì)。磷酸可待因是從阿片中提取的嗎啡經(jīng)甲基化而得,在生產(chǎn)過程中可能會(huì)殘留未反應(yīng)完全的嗎啡,因此需要對嗎啡進(jìn)行檢查,以保證藥品質(zhì)量和用藥安全,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,林可霉素B是林可霉素中存在的雜質(zhì),并非磷酸可待因中的特殊雜質(zhì),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,哌啶苯丙酮并不是磷酸可待因檢查的特殊雜質(zhì),它與磷酸可待因的雜質(zhì)檢查并無關(guān)聯(lián),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,對氨基酚是對乙酰氨基酚中的特殊雜質(zhì),和磷酸可待因沒有關(guān)系,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。30、滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料
A.醋酸纖維素
B.乙醇
C.PVP
D.氯化鈉
【答案】:A
【解析】本題考查滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料。滲透泵型控釋制劑是一種常用的藥物控釋劑型,其關(guān)鍵組成部分是半透膜,半透膜材料需要具有允許溶劑分子透過,但不允許藥物分子透過的特性。選項(xiàng)A:醋酸纖維素是滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料。它具有良好的成膜性和半透性,能夠允許水分子等溶劑透過,而對藥物有較好的阻隔作用,從而實(shí)現(xiàn)藥物的恒速釋放,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:乙醇主要作為溶劑使用,通常不用于制備半透膜,它在藥劑中更多地是用于溶解藥物、調(diào)節(jié)制劑的黏度等,并非半透膜材料,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:PVP(聚乙烯吡咯烷酮)常作為黏合劑、增溶劑等使用,在制劑中用于增加藥物的穩(wěn)定性、改善藥物的溶解性等,一般不作為半透膜材料,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:氯化鈉在滲透泵型控釋制劑中常作為滲透壓活性物質(zhì),通過產(chǎn)生滲透壓來驅(qū)動(dòng)藥物的釋放,而不是作為半透膜材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。第二部分多選題(10題)1、下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第l相反應(yīng)的有
A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸
C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物
D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化第Ⅰ相反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。藥物的生物轉(zhuǎn)化分為第Ⅰ相反應(yīng)和第Ⅱ相反應(yīng),第Ⅰ相反應(yīng)是引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)的反應(yīng),如氧化、還原、水解等;第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng),將第Ⅰ相反應(yīng)產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合。選項(xiàng)A:苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英苯妥英鈉發(fā)生代謝時(shí),生成羥基苯妥英的過程屬于氧化反應(yīng),氧化反應(yīng)是第Ⅰ相反應(yīng)中常見的類型,它使藥物分子引入了羥基這一極性基團(tuán),所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)B:對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下發(fā)生的是乙酰化結(jié)合反應(yīng),結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相反應(yīng),而不是第Ⅰ相反應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物的過程屬于氧化反應(yīng),氧化反應(yīng)是第Ⅰ相反應(yīng)的范疇,此反應(yīng)使藥物分子結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,引入了環(huán)氧化物這一結(jié)構(gòu),屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)D:地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化反應(yīng),脫甲基和羥基化都屬于第Ⅰ相反應(yīng)中的常見類型,脫甲基反應(yīng)使藥物分子結(jié)構(gòu)改變,羥基化反應(yīng)引入了羥基這一極性基團(tuán),所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。綜上,答案選ACD。2、根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)和受體位置等特點(diǎn),將受體分為
A.離子通道受體
B.突觸前膜受體
C.G蛋白偶聯(lián)受體
D.調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄的受體
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)受體分類的相關(guān)知識(shí),對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而判斷答案的正確性。選項(xiàng)A離子通道受體是一類重要的受體類型。當(dāng)配體與離子通道受體結(jié)合后,可直接引起通道蛋白的構(gòu)象改變,導(dǎo)致離子通道的開放或關(guān)閉,進(jìn)而改變細(xì)胞膜對特定離子的通透性,產(chǎn)生相應(yīng)的生理效應(yīng)。因此離子通道受體符合根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)和受體位置等特點(diǎn)進(jìn)行分類的范疇,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B突觸前膜受體主要是從其在突觸結(jié)構(gòu)中的位置來定義的,它并不是基于受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)和受體位置等特點(diǎn)進(jìn)行分類的獨(dú)立受體類型。它只是分布在突觸前膜上的受體,其本質(zhì)可能屬于其他如離子通道受體、G蛋白偶聯(lián)受體等類型,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)CG蛋白偶聯(lián)受體是一大類受體,這類受體與配體結(jié)合后,會(huì)激活與之偶聯(lián)的G蛋白,通過G蛋白介導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,產(chǎn)生一系列生理效應(yīng)。其具有獨(dú)特的蛋白結(jié)構(gòu)和信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,是根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)和受體位置等特點(diǎn)分類的重要受體類型之一,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄的受體,通常是細(xì)胞內(nèi)受體,如類固醇激素受體等。這類受體與配體結(jié)合后可以進(jìn)入細(xì)胞核,與DNA上的特定序列結(jié)合,調(diào)節(jié)基因的轉(zhuǎn)錄過程,從而影響細(xì)胞的功能和代謝。它在受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程以及效應(yīng)性質(zhì)等方面都有其獨(dú)特之處,屬于根據(jù)相關(guān)特點(diǎn)分類的受體類型,該選項(xiàng)正確。綜上,正確答案為ACD。3、(2018年真題)同種藥物的A、B兩種制劑,口服相同劑量,具有相同的AUC。其中制劑A達(dá)峰時(shí)間0.5h,峰濃度為116ug/ml,制劑B達(dá)峰時(shí)間3h,峰濃度73μg/ml.關(guān)于A、B兩種制劑的說法,正確的有()
A.兩種制劑吸收速度不同,但利用程度相當(dāng)
B.A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%
C.B制劑相對A制劑的絕對生物利用度為100%
D.兩種制劑具有生物等效性
【答案】:ABD
【解析】本題可根據(jù)生物利用度和生物等效性的相關(guān)概念,對每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:選項(xiàng)A:兩種制劑吸收速度不同,但利用程度相當(dāng)達(dá)峰時(shí)間可反映藥物的吸收速度,峰濃度也與藥物吸收情況相關(guān)。制劑A達(dá)峰時(shí)間為0.5h,制劑B達(dá)峰時(shí)間為3h,說明兩種制劑的吸收速度不同。而曲線下面積(AUC)可用于衡量藥物的利用程度,題干中明確提到兩種制劑口服相同劑量時(shí)具有相同的AUC,這表明兩種制劑的利用程度相當(dāng)。所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%相對生物利用度是指試驗(yàn)制劑(A制劑)與參比制劑(B制劑)吸收的藥量的比值。由于A、B兩種制劑口服相同劑量且具有相同的AUC,即吸收的藥量相同,那么A制劑相對B制劑的相對生物利用度=(A制劑AUC/B制劑AUC)×100%=100%。所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C:B制劑相對A制劑的絕對生物利用度為100%絕對生物利用度是以靜脈注射制劑為參比制劑所求得的生物利用度。而本題題干中并未提及靜脈注射制劑相關(guān)信息,且這里計(jì)算的應(yīng)該是相對生物利用度而非絕對生物利用度。所以該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:兩種制劑具有生物等效性生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。A、B兩種制劑口服相同劑量,AUC相同說明利用程度相當(dāng),雖然達(dá)峰時(shí)間和峰濃度有所不同,但整體上在吸收程度和速度方面符合生物等效性的判定條件。所以該選項(xiàng)說法正確。綜上,正確答案是ABD。4、下列藥物中屬于前體藥物的有
A.洛伐他汀
B.賴諾普利
C.依那普利
D.卡托普利
【答案】:AC
【解析】本題可根據(jù)前體藥物的定義,逐一分析各選項(xiàng)藥物是否屬于前體藥物。前體藥物是指藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物。選項(xiàng)A:洛伐他汀洛伐他汀是一種前體藥物,它本身沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)肝臟首關(guān)代謝水解為開環(huán)羥酸型呈現(xiàn)藥理活性,能抑制HMG-CoA還原酶的作用,從而起到調(diào)血脂的作用,所以洛伐他汀屬于前體藥物。選項(xiàng)B:賴諾普利賴諾普利為依那普利拉的賴氨酸衍生物,它本身具有活性,不需要經(jīng)過體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化就可直接發(fā)揮抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)的作用,不屬于前體藥物。選項(xiàng)C:依那普利依那普利是一個(gè)前體藥物,其在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而發(fā)揮作用,依那普利拉能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而起到降低血壓等作用,所以依那普利屬于前體藥物。選項(xiàng)D:卡托普利卡托普利本身具有活性,它可以直接抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,舒張血管,降低血壓,不需要在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為其他活性物質(zhì),不屬于前體藥物。綜上,屬于前體藥物的是洛伐他汀和依那普利,答案選AC。5、生物等效性評價(jià)常用的統(tǒng)計(jì)分析方法有
A.方差分析
B.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)
C.AUC0→72
D.卡方檢驗(yàn)
【答案】:AB
【解析】本題主要考查生物等效性評價(jià)常用的統(tǒng)計(jì)分析方法。選項(xiàng)A方差分析是一種用于分析多個(gè)總體均值是否存在顯著差異的統(tǒng)計(jì)方法。在生物等效性評價(jià)中,方差分析可用于評估不同處理組(如不同制劑、不同給藥途徑等)之間的差異是否具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,是生物等效性評價(jià)中常用的統(tǒng)計(jì)分析方法,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B雙向單側(cè)t檢驗(yàn)是專門用于生物等效性評價(jià)的統(tǒng)計(jì)方法。該方法通過設(shè)定兩個(gè)單側(cè)檢驗(yàn),以判斷受試制劑與參比制劑的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)(如血藥濃度-時(shí)間曲線下面積、峰濃度等)是否在一定的等效范圍內(nèi),是生物等效性評價(jià)的經(jīng)典統(tǒng)計(jì)方法,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)CAUC0→72指的是從時(shí)間0到72小時(shí)的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,它是生物等效性評價(jià)中的一個(gè)重要藥動(dòng)學(xué)參數(shù),而不是統(tǒng)計(jì)分析方法,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D卡方檢驗(yàn)主要用于分析兩個(gè)或多個(gè)分類變量之間的關(guān)聯(lián)性,常用于比較不同類別之間的頻數(shù)分布是否存在差異,一般不用于生物等效性評價(jià)的統(tǒng)計(jì)分析,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AB。6、結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物有
A.左氧氟沙星
B.環(huán)丙沙星
C.諾氟沙星
D.司帕沙星
【答案】:BD
【解析】本題主要考查含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:左氧氟沙星左氧氟沙星是喹諾酮類抗菌藥,但在其化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含有環(huán)丙基,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基,它屬于喹諾酮類藥物,是臨床常用的抗菌藥物之一,因此選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C:諾氟沙星諾氟沙星是喹諾酮類的代表藥物,但它的結(jié)構(gòu)中沒有環(huán)丙基,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:司帕沙星司帕沙星同樣屬于喹諾酮類藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)包含環(huán)丙基,具有廣譜抗菌作用,所以選項(xiàng)D符合題意。綜上,結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物有環(huán)丙沙星和司帕沙星,答案選BD。7、根據(jù)藥品的不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,與藥物本身的藥理作用無關(guān)的不良反應(yīng)包括()
A.副作用
B.毒性反應(yīng)
C.后遺效應(yīng)
D.變態(tài)反應(yīng)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,逐一分析各選項(xiàng)與藥物本身藥理作用的關(guān)系,從而得出正確答案。
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