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文檔簡介
2025年執業藥師資格證之《西藥學專業一》預測試題第一部分單選題(30題)1、屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是
A.氟伐他汀
B.卡托普利
C.氨力農
D.乙胺嘧啶
【答案】:A
【解析】本題主要考查對各類藥物所屬類別知識的掌握。解題的關鍵在于準確了解每個選項中藥物的具體類別。選項A:氟伐他汀氟伐他汀屬于HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑能抑制膽固醇合成過程中的關鍵酶——HMG-CoA還原酶,從而減少內源性膽固醇的合成,起到降低血脂的作用,所以選項A正確。選項B:卡托普利卡托普利是血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI),它主要通過抑制血管緊張素轉換酶,使血管緊張素Ⅱ生成減少,同時抑制激肽酶使緩激肽降解減少,從而發揮降壓等作用,并非HMG-CoA還原酶抑制劑,所以選項B錯誤。選項C:氨力農氨力農是磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑,能抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性,使心肌細胞內cAMP濃度升高,細胞內鈣增加,從而增強心肌收縮力,改善心功能,不屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,所以選項C錯誤。選項D:乙胺嘧啶乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制劑,主要用于預防瘧疾,與HMG-CoA還原酶抑制劑無關,所以選項D錯誤。綜上,屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是氟伐他汀,答案選A。2、單位時間內胃內容物的排出量是
A.胃排空速率
B.腸肝循環
C.首過效應
D.代謝
【答案】:A
【解析】本題主要考查對不同生理概念的理解。下面對各選項進行分析:A選項:胃排空速率指的是單位時間內胃內容物的排出量,該定義與題干描述相符,所以A選項正確。B選項:腸肝循環是指經膽汁或部分經膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經門靜脈又返回肝臟的現象,并非單位時間內胃內容物的排出量,故B選項錯誤。C選項:首過效應是指某些藥物經胃腸道給藥,在尚未吸收進入血循環之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進入血循環的原形藥量減少的現象,和胃內容物的排出量無關,所以C選項錯誤。D選項:代謝一般指生物體內所發生的用于維持生命的一系列有序的化學反應的總稱,與單位時間內胃內容物的排出量這一概念不相關,因此D選項錯誤。綜上,答案選A。3、長期服用中樞性降壓藥可樂定,停藥后出現血壓反彈的現象,屬于
A.停藥反應
B.毒性反應
C.副作用
D.繼發反應
【答案】:A
【解析】這道題主要考查對不同藥物不良反應類型的理解與判斷。選項A,停藥反應指長期應用某些藥物,突然停藥后原有疾病加劇的現象。題干中提到長期服用中樞性降壓藥可樂定,停藥后出現血壓反彈,符合停藥反應的特點,所以該選項正確。選項B,毒性反應是指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應,與血壓反彈的情況不符,因此該選項錯誤。選項C,副作用是指藥物在治療劑量時出現的與治療目的無關的作用,題干描述并非是這種情況,故該選項錯誤。選項D,繼發反應是指由于藥物治療作用引起的不良后果,此情況與題干中停藥后血壓反彈的現象不匹配,所以該選項錯誤。綜上,答案選A。4、下列輔料不用于凝膠劑的是
A.保濕劑?
B.抑菌劑?
C.崩解劑?
D.抗氧劑?
【答案】:C
【解析】本題可根據凝膠劑的常用輔料來逐一分析各選項,從而判斷出不用于凝膠劑的輔料。分析選項A保濕劑是凝膠劑常用的輔料之一。在凝膠劑中添加保濕劑,能夠防止凝膠中的水分散失,保持凝膠的柔軟性和穩定性,使凝膠劑更好地發揮其作用。所以保濕劑可用于凝膠劑。分析選項B抑菌劑同樣是凝膠劑常用的輔料。由于凝膠劑通常含有水分和營養物質,容易滋生微生物,添加抑菌劑可以抑制微生物的生長和繁殖,保證凝膠劑的質量和安全性,延長其保質期。因此抑菌劑可用于凝膠劑。分析選項C崩解劑主要用于片劑、膠囊劑等固體制劑中,其作用是使固體制劑在體內迅速崩解,釋放出藥物。而凝膠劑是一種半固體或液體的外用或內服制劑,不存在崩解的需求,所以崩解劑不用于凝膠劑。分析選項D抗氧劑也是凝膠劑可能用到的輔料。凝膠劑中的藥物或其他成分可能會被氧化,導致藥物失效或產生不良反應。添加抗氧劑可以防止凝膠劑中的成分被氧化,提高凝膠劑的穩定性和有效性。所以抗氧劑可用于凝膠劑。綜上,答案選C。5、羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶,是調血脂藥物的重要作用靶點,HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結構如下:HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團,有時3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯,需在體內將內酯環水解后才能起效,可看作是前體藥物。
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.瑞舒伐他汀
【答案】:C
【解析】本題考查對HMG-CoA還原酶抑制劑相關知識的掌握及藥物的特性。題干中指出HMG-CoA還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶,也是調血脂藥物的重要作用靶點,且HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團,有時3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯,需在體內將內酯環水解后才能起效,這類可看作是前體藥物。逐一分析各選項:A選項氟伐他汀:它是一種全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑,不是以含內酯環這種前體藥物形式存在。B選項普伐他汀:其本身就具有活性,并非是需水解內酯環才能起效的前體藥物。C選項西立伐他汀:屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,且是以含內酯環的形式存在,需在體內將內酯環水解后才能發揮藥效,符合題干描述。D選項瑞舒伐他汀:它不需要水解內酯環來實現藥效,不是這種類型的前體藥物。綜上,正確答案選C。6、氟伐他汀含有的骨架結構是
A.六氫萘環
B.吲哚環
C.吡咯環
D.嘧啶環
【答案】:B
【解析】這是一道關于藥物氟伐他汀所含骨架結構的單項選擇題。題目給出了四個選項,分別為六氫萘環、吲哚環、吡咯環、嘧啶環,需要從中選出氟伐他汀含有的骨架結構。正確答案是吲哚環,所以應選B選項。7、表征藥物體內過程快慢的是
A.清除率
B.速率常數
C.絕對生物利用度
D.表觀分布容積
【答案】:B
【解析】本題主要考查對表征藥物體內過程快慢的相關概念的理解。選項A:清除率清除率是指機體消除器官在單位時間內清除藥物的血漿容積,它主要反映的是機體對藥物的清除能力,并非直接表征藥物體內過程的快慢,所以選項A不符合題意。選項B:速率常數速率常數可以定量地描述藥物在體內轉運或轉化的速度,是衡量藥物體內過程快慢的重要指標。不同的速率常數可以反映藥物的吸收、分布、代謝和排泄等過程的速度,因此速率常數能夠表征藥物體內過程的快慢,選項B正確。選項C:絕對生物利用度絕對生物利用度是指血管外給藥(如口服)時,藥物進入體循環的藥量與靜脈注射時的藥量之比,它主要體現的是藥物進入體循環的程度,而非藥物體內過程的快慢,所以選項C錯誤。選項D:表觀分布容積表觀分布容積是指當藥物在體內達動態平衡后,體內藥量與血藥濃度之比值,它反映的是藥物在體內分布的廣泛程度或藥物與組織結合的程度,并非表征藥物體內過程的快慢,所以選項D不符合要求。綜上,答案選B。8、分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構,屬于前藥。在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是()。
A.對乙酰氨基酚
B.賴諾普利
C.舒林酸
D.氫氯噻嗪
【答案】:C
【解析】該題主要考查對不同藥物結構及特性的了解。選項A,對乙酰氨基酚是常用的解熱鎮痛藥,其分子結構中不含有甲基亞砜基苯基和茚結構,也不存在題干中所述的代謝轉化為有生物活性形式的特點,所以A選項不符合。選項B,賴諾普利是血管緊張素轉換酶抑制劑,用于治療高血壓和心力衰竭等疾病,其結構與題干中提到的甲基亞砜基苯基和茚結構無關,故B選項錯誤。選項C,舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構,并且它屬于前藥,在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性,符合題干描述,所以C選項正確。選項D,氫氯噻嗪是利尿劑,用于治療水腫性疾病、高血壓等,其結構與題干要求的結構特征不相符,因此D選項也不正確。綜上,答案選C。9、芳香水劑屬于
A.溶液型
B.膠體溶液型
C.固體分散型
D.氣體分散型
【答案】:A
【解析】本題可根據芳香水劑的性質,結合各類劑型的特點來判斷其所屬類型。選項A:溶液型溶液型藥劑是指藥物以分子或離子狀態分散在分散介質中所形成的均勻分散體系。芳香水劑一般是指揮發性藥物的飽和或近飽和的水溶液,藥物以分子狀態均勻分散在水中,形成了溶液型體系,所以芳香水劑屬于溶液型,A選項正確。選項B:膠體溶液型膠體溶液型藥劑是指質點大小在1~100nm范圍的分散體系,藥物在其中形成膠體微粒分散狀態。而芳香水劑中的藥物是以分子或離子形式存在,并非膠體微粒,所以不屬于膠體溶液型,B選項錯誤。選項C:固體分散型固體分散型是固體藥物以聚集體狀態存在的分散體系,如散劑、顆粒劑、片劑等。芳香水劑是液體劑型,并非固體分散型,C選項錯誤。選項D:氣體分散型氣體分散型是指液體或固體藥物以微粒狀態分散在氣體分散介質中所形成的分散體系,如氣霧劑等。芳香水劑是藥物溶解在水中形成的液體,并非分散在氣體中,所以不屬于氣體分散型,D選項錯誤。綜上,答案選A。10、降低口服藥物生物作用度的因素是()
A.首過效應
B.腸肝循環
C.血腦屏障
D.胎盤屏障
【答案】:A
【解析】本題可對各選項進行逐一分析來確定降低口服藥物生物作用度的因素。選項A:首過效應首過效應是指某些藥物經胃腸道給藥,在尚未吸收進入血循環之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進入血循環的原形藥量減少的現象。口服藥物在通過胃腸道和肝臟時會遭遇首過效應,導致進入體循環的藥量減少,也就是降低了藥物的生物利用度,所以該選項正確。選項B:腸肝循環腸肝循環是指經膽汁或部分經膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經門靜脈又返回肝臟的現象。腸肝循環可使藥物在體內停留時間延長,增加藥物的作用時間,通常會提高藥物的生物利用度,而不是降低,因此該選項錯誤。選項C:血腦屏障血腦屏障是指腦毛細血管壁與神經膠質細胞形成的血漿與腦細胞之間的屏障和由脈絡叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,它能阻止某些物質(多半是有害的)由血液進入腦組織。血腦屏障主要影響藥物進入中樞神經系統,與口服藥物的生物利用度并無直接關聯,所以該選項錯誤。選項D:胎盤屏障胎盤屏障是胎盤絨毛組織與子宮血竇間的屏障,它可以阻止一些有害物質進入胎兒體內。胎盤屏障主要影響藥物在母體和胎兒之間的轉運,和口服藥物的生物利用度沒有關系,因此該選項錯誤。綜上,答案選A。11、供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑
A.洗劑
B.搽劑
C.洗漱劑
D.灌洗劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查對不同液體制劑用途的了解。選項A:洗劑洗劑是供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑,符合題干描述,所以選項A正確。選項B:搽劑搽劑是指藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無破損皮膚揉擦用的液體制劑,其用途與題干中“清洗或涂抹腔道”不相符,故選項B錯誤。選項C:洗漱劑洗漱劑通常側重于用于口腔、面部等部位的清潔,并非專門針對無破損皮膚或腔道進行清洗或涂抹的制劑類型,與題意不符,所以選項C錯誤。選項D:灌洗劑灌洗劑主要用于灌洗陰道、尿道等腔道,相對洗劑而言,其用途沒有涵蓋“涂抹無破損皮膚”這一情況,表述不夠全面,因此選項D錯誤。綜上,本題的正確答案是A。12、關于注射劑特點的說法,錯誤的是
A.藥效迅速
B.劑量準確
C.使用方便
D.作用可靠
【答案】:C
【解析】本題可根據注射劑的特點,對各選項進行逐一分析。選項A:藥效迅速注射劑是將藥物直接注入人體的組織或血管中,藥物可以快速進入血液循環并到達作用部位,因此能夠迅速發揮藥效,該選項說法正確。選項B:劑量準確注射劑在生產過程中對藥物的劑量有嚴格的控制和精確的調配,在使用時也可以通過注射器等工具準確地抽取和注入所需的劑量,能保證給藥劑量的準確性,該選項說法正確。選項C:使用方便注射劑需要專業的醫護人員進行操作,并且注射過程可能會給患者帶來一定的痛苦和風險,同時還需要特定的注射器具和無菌環境等條件。相比一些口服制劑等,注射劑的使用并不方便,該選項說法錯誤。選項D:作用可靠由于注射劑能夠直接將藥物輸送到體內,避免了胃腸道等因素對藥物吸收的影響,藥物可以更直接、有效地發揮作用,因此作用可靠,該選項說法正確。綜上,答案選C。13、蘇木可作
A.增溶劑
B.助溶劑
C.潛溶劑
D.著色劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查蘇木的用途。以下對各選項進行分析:A選項增溶劑:增溶劑通常是能增加難溶性藥物在溶劑中溶解度的物質,常見的有表面活性劑等。蘇木并不具備作為增溶劑的特性,故A選項錯誤。B選項助溶劑:助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。蘇木沒有此類作用,所以B選項錯誤。C選項潛溶劑:潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑。蘇木并非潛溶劑,因此C選項錯誤。D選項著色劑:蘇木含有多種色素成分,可以作為天然的著色劑使用,所以D選項正確。綜上,本題答案選D。14、鑒別司可巴比妥鈉時會出現()。
A.褪色反應
B.雙縮脲反應
C.亞硒酸反應
D.甲醛-硫酸試液的反應
【答案】:A
【解析】本題主要考查鑒別司可巴比妥鈉時出現的反應。選項A:司可巴比妥鈉分子結構中含有烯丙基,具有還原性,可與碘試液、溴試液等發生氧化還原反應,使碘試液、溴試液褪色,因此鑒別司可巴比妥鈉時會出現褪色反應,該選項正確。選項B:雙縮脲反應是含有兩個或兩個以上肽鍵的化合物在堿性條件下與銅離子反應生成紫紅色絡合物的反應,司可巴比妥鈉不具有能發生雙縮脲反應的結構特征,不會出現雙縮脲反應,該選項錯誤。選項C:亞硒酸反應不是鑒別司可巴比妥鈉的特征反應,該選項錯誤。選項D:甲醛-硫酸試液的反應主要用于鑒別苯巴比妥等,司可巴比妥鈉一般不出現此反應,該選項錯誤。綜上,答案選A。15、通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)進行體內轉運的藥物是()
A.伐昔洛韋
B.阿奇霉素
C.特非那定
D.酮康唑
【答案】:A
【解析】本題考查通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)進行體內轉運的藥物。寡肽藥物轉運體(PEPT1)是一種重要的藥物轉運載體,它能夠介導某些藥物的體內轉運。選項A伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物,可通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)進行體內轉運,該選項正確。選項B阿奇霉素屬于大環內酯類抗生素,它主要通過其他特定的轉運機制在體內發揮作用,并非通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)轉運,該選項錯誤。選項C特非那定是一種抗組胺藥,其體內轉運方式與寡肽藥物轉運體(PEPT1)無關,該選項錯誤。選項D酮康唑是抗真菌藥物,它在體內的轉運過程不依賴于寡肽藥物轉運體(PEPT1),該選項錯誤。綜上,本題答案選A。16、耐受性是
A.機體連續多次用藥后,其反應性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現象
B.反復使用具有依賴性特征的藥物,產生一種適應狀態,中斷用藥后產生的一系列強烈的癥狀或損害
C.病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現象
D.連續用藥后,可使機體對藥物產生生理或心理的需求
【答案】:A
【解析】本題正確答案選A。下面對各選項進行分析:-選項A:耐受性指的是機體連續多次用藥后,其反應性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現象,該選項表述準確地闡述了耐受性的定義,因此A選項正確。-選項B:反復使用具有依賴性特征的藥物,產生一種適應狀態,中斷用藥后產生的一系列強烈的癥狀或損害,這描述的是藥物的依賴性和戒斷反應,并非耐受性,所以B選項錯誤。-選項C:病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現象是耐藥性,而非耐受性,故C選項錯誤。-選項D:連續用藥后,機體對藥物產生生理或心理的需求,這體現的是藥物成癮性相關概念,并非耐受性,所以D選項錯誤。17、艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構體,其與奧美拉唑的R型異構體之間的關系是()
A.具有不同類型的藥理活性
B.具有相同的藥理活性和作用持續時間
C.在體內經不同細胞色素酶代謝
D.一個有活性,另一個無活性
【答案】:C
【解析】本題可根據艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)與奧美拉唑的R型異構體的相關特性,對各選項進行逐一分析。選項A艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構體,S型異構體和R型異構體屬于對映異構體,它們的藥理活性類型通常是相同的,并非具有不同類型的藥理活性,所以選項A錯誤。選項B雖然S型異構體和R型異構體有相同的藥理活性類型,但由于它們的立體結構不同,在體內的藥代動力學過程會有差異,作用持續時間往往不同,所以選項B錯誤。選項C艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)即奧美拉唑的S型異構體與奧美拉唑的R型異構體在體內經不同細胞色素酶代謝,這是兩者在體內代謝過程的一個重要區別,所以選項C正確。選項D對映異構體一般都有活性,只是活性的強度、作用特點等方面可能存在差異,并非一個有活性,另一個無活性,所以選項D錯誤。綜上,本題正確答案是C。18、已知普魯卡因胺膠囊劑的F為0.85,t1/2為3.5h,V為2.0L/kg。若保持Css為6μg/ml,每4h口服一次。
A.11.2μg/kg
B.14.6μ9/kg
C.5.1μg/kg
D.22.2μg/kg
【答案】:A
【解析】本題可根據穩態血藥濃度公式計算出每4小時口服的劑量。步驟一:明確相關公式對于血管外給藥,達到穩態血藥濃度時,給藥劑量\(D\)與穩態血藥濃度\(C_{ss}\)、表觀分布容積\(V\)、給藥間隔時間\(\tau\)以及生物利用度\(F\)的關系為\(D=C_{ss}\timesV\times\frac{\tau}{t_{1/2}}\times0.693\divF\)。步驟二:確定各參數值已知\(C_{ss}=6\\mug/ml=6\mg/L\)(因為\(1\mg=1000\\mug\),\(1\L=1000\ml\)),\(V=2.0\L/kg\),\(\tau=4\h\),\(t_{1/2}=3.5\h\),\(F=0.85\)。步驟三:代入數據計算給藥劑量\(D\)將上述參數代入公式可得:\(D=6\times2.0\times\frac{4}{3.5}\times0.693\div0.85\)先計算\(6\times2.0=12\),再計算\(\frac{4}{3.5}\times0.693\approx0.792\),則\(D=12\times0.792\div0.85\approx11.2\mg/kg=11.2\\mug/g=11.2\\mug/kg\)(因為\(1\g=1000\mg\),\(1\mg=1000\\mug\))所以答案選A。19、苯唑西林的生物半衰期t1/2=0.5h。其30%原形藥物經腎排泄,且腎排泄的主要機制是腎小球濾過和腎小球分泌,其余大部分經肝代謝消除,對肝腎功能正常的病人,該藥物的肝清除速率常數是()
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.97h-1
D.1.39h-1
【答案】:C
【解析】本題可根據生物半衰期計算出總清除速率常數,再結合藥物經腎排泄的比例,進而求出肝清除速率常數。步驟一:計算總清除速率常數\(k\)生物半衰期\(t_{1/2}\)與總清除速率常數\(k\)的關系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的生物半衰期\(t_{1/2}=0.5h\),將其代入公式可得:\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.5}=1.386h^{-1}\approx1.39h^{-1}\)步驟二:計算肝清除速率常數\(k_{肝}\)已知該藥物\(30\%\)原形藥物經腎排泄,那么經肝代謝消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。因為總清除速率常數\(k\)由腎清除速率常數\(k_{腎}\)和肝清除速率常數\(k_{肝}\)組成,所以\(k_{肝}=k\times(1-30\%)\)。將\(k=1.39h^{-1}\)代入可得:\(k_{肝}=1.39\times70\%=1.39\times0.7=0.973h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上,答案選C。20、以PEG6000為滴丸基質時,可用作冷凝液的是()
A.環糊精
B.液狀石蠟
C.羊毛脂
D.七氟丙烷
【答案】:B
【解析】本題主要考查以PEG6000為滴丸基質時可選用的冷凝液。逐一分析各選項:-選項A:環糊精通常作為包合材料使用,用于增加藥物的溶解度、穩定性等,不能作為以PEG6000為滴丸基質時的冷凝液。-選項B:液狀石蠟是一種常用的冷凝液,與PEG6000不互溶,能夠滿足滴丸制備過程中使滴丸成型的要求,所以當以PEG6000為滴丸基質時,可用液狀石蠟作為冷凝液,該選項正確。-選項C:羊毛脂主要用于軟膏劑等的基質,起到滋潤、潤滑等作用,并非適合以PEG6000為滴丸基質時的冷凝液。-選項D:七氟丙烷一般用于滅火系統等領域,不適合作為滴丸制備的冷凝液。綜上,答案選B。21、在體外無效,體內經還原代謝產生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是
A.舒林
B.塞來昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
【答案】:A
【解析】本題主要考查對不同藥物生物活性特點的了解。逐一分析各選項:-選項A:舒林在體外無效,體內經還原代謝產生甲硫基化合物而顯示生物活性,該選項符合題干描述。-選項B:塞來昔布是一種選擇性的環氧化酶-2抑制劑,其作用機制并非是在體外無效,經體內還原代謝產生甲硫基化合物來顯示生物活性,所以該選項不正確。-選項C:吲哚美辛是一種非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱及鎮痛作用,其作用方式與題干所描述的體內還原代謝產生甲硫基化合物顯示生物活性不同,該選項錯誤。-選項D:布洛芬也是常用的非甾體抗炎藥,通過抑制環氧化酶,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應和疼痛,并非通過題干所述的方式發揮作用,該選項不符合。綜上,正確答案是A。22、格列本脲的母核是
A.苯磺酰脲
B.萘環
C.喹啉酮環
D.吡咯環
【答案】:A
【解析】本題考查格列本脲的母核結構。在藥物化學中,不同的藥物具有特定的母核結構,母核結構往往決定了藥物的基本化學性質和部分藥理活性。格列本脲屬于磺酰脲類降糖藥,其關鍵的結構特征就是具有苯磺酰脲母核。而萘環常見于一些含萘結構的藥物中,如萘普生等,并非格列本脲的母核;喹啉酮環是喹諾酮類抗菌藥的特征母核結構,與格列本脲無關;吡咯環在一些藥物中也有存在,但同樣不是格列本脲的母核。綜上,格列本脲的母核是苯磺酰脲,答案選A。23、改變細胞周圍環境的理化性質的是
A.解熱、鎮痛藥抑制體內前列腺素的生物合成
B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍
C.胰島素治療糖尿病
D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道
【答案】:B
【解析】本題可根據各選項所涉及藥物的作用機制,判斷其是否為改變細胞周圍環境的理化性質,進而得出正確答案。選項A分析解熱、鎮痛藥抑制體內前列腺素的生物合成,是通過藥物對體內特定生物合成途徑的影響來發揮作用。這種作用方式主要是對體內的生化反應過程進行干預,并非直接改變細胞周圍環境的理化性質,所以選項A不符合題意。選項B分析抗酸藥中和胃酸,胃酸主要成分是鹽酸,抗酸藥能與鹽酸發生化學反應,使胃酸的酸性降低。胃酸存在于胃內,是細胞周圍環境的一部分,抗酸藥通過中和胃酸這一化學反應,直接改變了胃內細胞周圍環境的酸堿度這一理化性質,可用于治療胃潰瘍,故選項B符合題意。選項C分析胰島素治療糖尿病,是通過與細胞表面的胰島素受體結合,調節細胞內的代謝過程,促進葡萄糖的攝取、利用和儲存,降低血糖水平。其作用機制主要是參與細胞內的信號傳導和代謝調節,并非改變細胞周圍環境的理化性質,所以選項C不符合題意。選項D分析抗心律失常藥可分別影響\(Na^+\)、\(K^+\)或\(Ca^{2+}\)通道,是通過影響離子通道的功能,來調節心肌細胞的電生理活動。這種作用是對細胞膜上離子通道的調控,不屬于改變細胞周圍環境的理化性質,所以選項D不符合題意。綜上,正確答案是B。24、乙烯-醋酸乙烯共聚物,TTS的常用材料分別是
A.控釋膜材料
B.骨架材料
C.壓敏膠
D.背襯材料
【答案】:A
【解析】本題可根據乙烯-醋酸乙烯共聚物在TTS(經皮給藥系統)中的常見用途來進行分析。選項A:控釋膜材料用于控制藥物的釋放速度,乙烯-醋酸乙烯共聚物是TTS常用的控釋膜材料,它能夠調節藥物從貯庫型經皮給藥系統中釋放到皮膚表面的速度,從而實現藥物的恒速或接近恒速釋放,因此該選項正確。選項B:骨架材料主要是支撐制劑的結構,使藥物能夠附著在上面并緩慢釋放,乙烯-醋酸乙烯共聚物一般不作為TTS的骨架材料使用,所以該選項錯誤。選項C:壓敏膠是使經皮給藥制劑粘貼在皮膚上的材料,具有良好的粘性和貼合性,乙烯-醋酸乙烯共聚物通常不充當壓敏膠,所以該選項錯誤。選項D:背襯材料主要是防止藥物的揮發和流失,一般由不易滲透的材料組成,乙烯-醋酸乙烯共聚物并非TTS常用的背襯材料,所以該選項錯誤。綜上,答案選A。25、藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定為:吸收足量水分形成液體被界定為
A.潮解
B.極具引濕性
C.有引濕性
D.略有引濕性
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物引濕性特征描述與引濕性增重界定的相關知識。在藥物引濕性的相關界定中,不同的現象對應著不同的特征描述。選項A潮解,是指藥物吸收足量水分形成液體的現象,這與題干中“吸收足量水分形成液體”的描述相符合;選項B極具引濕性,通常并非指形成液體這一特征;選項C有引濕性,并沒有明確指向形成液體這種特定情況;選項D略有引濕性,更強調的是吸收水分能力相對較弱,也不符合形成液體的表述。所以本題正確答案是A。26、只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應,體現受體的
A.飽和性
B.特異性
C.可逆性
D.靈敏性
【答案】:D
【解析】本題可根據受體的不同特性逐一分析選項,進而確定正確答案。選項A:飽和性受體的飽和性指的是受體數目是有限的,當配體達到一定濃度時,受體全部被配體占據,此時再增加配體濃度,效應不會再增加。而題干強調的是低濃度配體就能產生顯著效應,并非受體數目與配體結合的飽和情況,所以該選項不符合題意。選項B:特異性特異性是指受體對配體有高度識別能力,特定的受體只能與特定的配體結合。題干中并未體現出這種配體與受體結合的特異性,而是側重于低濃度配體產生效應這一特點,所以該選項不正確。選項C:可逆性受體的可逆性是指配體與受體的結合是可逆的,結合后可以解離。題干中沒有涉及到配體與受體結合和解離的相關內容,所以該選項也不正確。選項D:靈敏性靈敏性是指只需很低濃度的配體就能與受體結合并產生顯著的效應,這與題干所描述的特征完全相符,所以該選項正確。綜上,答案選D。27、影響因素作用的因素包括藥物因素和機體因素,在機體因素中,有生理因素、精神因素、疾病因素、遺傳因素、時辰因素等,直接或間接影響藥物療效和不良反應。CYP2C19弱代謝型人服用奧美拉唑不良反應發生率高,產生這種現象的原因屬于()。
A.藥物因素
B.精神因素
C.疾病因素
D.遺傳因素
【答案】:D
【解析】本題可根據題目所給的影響藥物療效和不良反應的因素分類,結合題干中描述的現象來判斷其所屬因素類型。題干指出影響因素分為藥物因素和機體因素,機體因素又包含生理因素、精神因素、疾病因素、遺傳因素、時辰因素等。選項A,藥物因素通常是指藥物本身的性質、劑型、劑量等方面對療效和不良反應的影響,而題干中描述的是特定人群(CYP2C19弱代謝型人)服用藥物后不良反應發生率高,并非是藥物本身因素導致,所以A選項錯誤。選項B,精神因素主要是指患者的情緒、心理狀態等對藥物療效和不良反應的影響,題干并未提及與精神狀態相關的內容,因此B選項不符合。選項C,疾病因素是指患者所患疾病對藥物療效和不良反應的影響,題干中并沒有體現出是由于疾病導致CYP2C19弱代謝型人服用奧美拉唑不良反應發生率高,所以C選項不正確。選項D,遺傳因素是機體因素的一種,每個人的遺傳基因不同,可能會影響體內藥物代謝酶的活性和功能。CYP2C19是一種藥物代謝酶,CYP2C19弱代謝型人意味著其體內該酶的代謝功能較弱,這是由遺傳決定的。由于這種遺傳特性,此類人服用奧美拉唑后不良反應發生率高,這是遺傳因素影響藥物不良反應的典型例子,所以D選項正確。綜上,答案是D。28、《中國藥典》規定前解時限為5分鐘的劑型是()。
A.含片
B.普通片
C.泡騰片
D.腸溶片
【答案】:C
【解析】本題考查《中國藥典》對不同劑型崩解時限的規定。選項A,含片是指含于口腔中緩慢溶化產生局部或全身作用的片劑,其崩解時限通常不是5分鐘。選項B,普通片是指將藥物與輔料混合壓制而成的片劑,《中國藥典》規定普通片的崩解時限為15分鐘,并非5分鐘。選項C,泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可產生氣體而呈泡騰狀的片劑,《中國藥典》規定泡騰片的崩解時限為5分鐘,該選項正確。選項D,腸溶片是指用腸溶性包衣材料進行包衣的片劑,它在胃中不崩解,在腸內崩解溶化,其崩解時限與5分鐘不同。綜上,答案選C。29、抗生素的濫用無處不在,基本上只要有炎癥、細菌感染、病毒感染時,醫生大多會采用抗生素治療。
A.β-內酰胺環是該類抗生素發揮生物活性的必需基團
B.β-內酰胺類抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環β-內酰胺類
C.青霉素可以和氨基糖苷類抗生素等藥物聯合用藥
D.多數的頭孢菌素類抗生素均具有耐酸的性質
【答案】:C
【解析】本題可對各選項逐一分析來判斷對錯。選項Aβ-內酰胺環是β-內酰胺類抗生素發揮生物活性的必需基團,此類抗生素通過β-內酰胺環與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白結合,抑制細菌細胞壁的合成,從而發揮殺菌作用。所以該選項表述正確。選項Bβ-內酰胺類抗生素是一大類重要的抗生素,根據其化學結構和性質,主要分成青霉素類、頭孢菌素類和單環β-內酰胺類等。所以該選項表述正確。選項C青霉素和氨基糖苷類抗生素不能直接聯合用藥。因為青霉素屬于繁殖期殺菌劑,氨基糖苷類抗生素屬于靜止期殺菌劑,青霉素會使細菌細胞壁的完整性遭到破壞,導致氨基糖苷類抗生素無法進入細菌內發揮作用,二者聯合使用時可能會降低氨基糖苷類抗生素的療效。所以該選項表述錯誤。選項D多數頭孢菌素類抗生素具有耐酸的性質,這使得它們可以口服給藥,在胃酸環境中保持相對穩定,能夠較好地被胃腸道吸收。所以該選項表述正確。綜上,本題答案選C。30、與受體具有很高親和力和內在活性(a=1)的藥物是()。
A.完全激動藥
B.競爭性拮抗藥
C.部分激動藥
D.非競爭性拮抗藥
【答案】:A
【解析】本題可根據各類藥物與受體的親和力和內在活性的特點來逐一分析選項,從而確定正確答案。A選項:完全激動藥完全激動藥是指與受體具有很高的親和力和內在活性(α=1)的藥物,它能夠結合并激活受體,產生最大效應,符合題干中對藥物的描述,所以A選項正確。B選項:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體,其親和力較強,但無內在活性(α=0),它本身不產生生理效應,而是通過占據受體阻礙激動藥的作用,與題干中具有內在活性(α=1)的描述不符,所以B選項錯誤。C選項:部分激動藥部分激動藥與受體有較強的親和力,但內在活性較弱(0<α<1),它只能引起較弱的效應,即使增加劑量也不能達到完全激動藥那樣的最大效應,不符合題干中內在活性(α=1)的要求,所以C選項錯誤。D選項:非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體結合是相對不可逆的,它能引起受體構型的改變,從而使激動藥與受體的親和力和內在活性均降低,即不僅影響激動藥的效應強度,還會改變其最大效應,與題干描述的具有很高親和力和內在活性(α=1)不相符,所以D選項錯誤。綜上,正確答案是A選項。第二部分多選題(10題)1、給藥方案設計的目的是使藥物在靶部位達到最佳治療作用和最小的副作用,下列哪些藥物需要嚴格的給藥方案并進行血藥濃度的檢測
A.青霉素
B.頭孢菌素
C.治療劑量具有非線性釋藥特征的苯妥英鈉
D.強心苷類等治療指數窄、毒副反應強的藥物
【答案】:CD
【解析】本題主要考查需要嚴格給藥方案并進行血藥濃度檢測的藥物類型。選項A青霉素是β-內酰胺類抗生素,其抗菌作用機制主要是抑制細菌細胞壁的合成。青霉素的治療指數相對較寬,即有效劑量和中毒劑量之間的范圍較大,在常規治療劑量下,一般能較好地發揮抗菌作用且較少出現嚴重的毒副反應,通常不需要嚴格的給藥方案并進行血藥濃度的檢測,所以選項A不符合要求。選項B頭孢菌素同樣屬于β-內酰胺類抗生素,作用機制與青霉素類似,也是通過抑制細菌細胞壁的合成來發揮抗菌作用。該類藥物的治療指數也相對較寬,安全性較高,在臨床上按照常規的給藥方案使用即可,一般無需進行嚴格的血藥濃度監測,所以選項B不符合要求。選項C苯妥英鈉治療劑量具有非線性釋藥特征,其藥代動力學過程比較復雜。當劑量稍有增加時,血藥濃度可能不成比例地顯著升高,容易導致血藥濃度超出治療窗而產生毒性反應。因此,為了保證苯妥英鈉治療的有效性和安全性,需要嚴格設計給藥方案并進行血藥濃度的檢測,所以選項C符合要求。選項D強心苷類藥物治療指數窄,意味著其有效劑量和中毒劑量非常接近,治療劑量稍有偏差就可能導致嚴重的毒副反應。而且不同患者對強心苷類藥物的敏感性差異較大,為了確保藥物既能發揮最佳的治療作用又能將毒副反應控制在最小,必須嚴格制定給藥方案并進行血藥濃度的檢測,所以選項D符合要求。綜上,答案選CD。2、下列藥物在體內發生生物轉化反應,屬于第l相反應的有
A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸
C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環氧化物
D.地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查藥物體內生物轉化第Ⅰ相反應的相關知識。藥物的生物轉化分為第Ⅰ相反應和第Ⅱ相反應,第Ⅰ相反應是引入或使藥物分子暴露出極性基團的反應,如氧化、還原、水解等;第Ⅱ相反應是結合反應,將第Ⅰ相反應產生的極性基團與體內的內源性成分結合。選項A:苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英苯妥英鈉發生代謝時,生成羥基苯妥英的過程屬于氧化反應,氧化反應是第Ⅰ相反應中常見的類型,它使藥物分子引入了羥基這一極性基團,所以該選項屬于第Ⅰ相反應。選項B:對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下發生的是乙酰化結合反應,結合反應屬于第Ⅱ相反應,而不是第Ⅰ相反應,所以該選項不符合題意。選項C:卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環氧化物卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環氧化物的過程屬于氧化反應,氧化反應是第Ⅰ相反應的范疇,此反應使藥物分子結構發生改變,引入了環氧化物這一結構,屬于第Ⅰ相反應。選項D:地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮地西泮經脫甲基和羥基化反應,脫甲基和羥基化都屬于第Ⅰ相反應中的常見類型,脫甲基反應使藥物分子結構改變,羥基化反應引入了羥基這一極性基團,所以該選項屬于第Ⅰ相反應。綜上,答案選ACD。3、根據作用機制將抗潰瘍藥分為
A.H
B.質子泵抑制劑
C.胃黏膜保護劑
D.COX-2抑制劑
【答案】:BC
【解析】本題主要考查抗潰瘍藥根據作用機制的分類。對各選項的分析選項B:質子泵抑制劑:質子泵抑制劑作用于胃壁細胞胃酸分泌終末步驟中的關鍵酶——質子泵(H?-K?-ATP酶),使其不可逆失活,從而有效地抑制胃酸分泌,達到抗潰瘍的目的,是臨床上常用的抗潰瘍藥物類型,所以該選項正確。選項C:胃黏膜保護劑:胃黏膜保護劑可以增強胃黏膜的防御能力,在胃黏膜表面形成一層保護膜,防止胃酸、胃蛋白酶及其他有害物質對胃黏膜的損傷,促進潰瘍面的愈合,屬于根據作用機制分類的抗潰瘍藥,該選項正確。選項A:H:僅“H”表述過于模糊,它不是一種明確的、可歸類的抗潰瘍藥作用機制類型,所以該選項錯誤。選項D:COX-2抑制劑:COX-2抑制劑主要是通過抑制環氧化酶-2(COX-2)的活性,減少前列腺素合成,起到抗炎、鎮痛等作用,一般用于緩解疼痛、炎癥等,而非用于治療潰瘍,通常還可能會有導致潰瘍等不良反應,所以該選項錯誤。綜上,答案選BC。4、下列可以用于骨質疏松治療的藥物有
A.依替膦酸二鈉
B.阿侖膦酸鈉
C.阿法骨化醇
D.維生素D
【答案】:ABCD
【解析】本題可依據各選項藥物的藥理作用來判斷其是否可用于骨質疏松的治療。選項A:依替膦酸二鈉依替膦酸二鈉是骨代謝調節藥,能抑制破骨細胞活性,從而減少骨的吸收,防止骨丟失,在臨床上可用于治療和預防各種類型的骨質疏松癥,所以該選項正確。選項B:阿侖膦酸鈉阿侖膦酸鈉屬于雙膦酸鹽類藥物,此類藥物可以特異性地結合到骨重建活躍的骨表面,抑制破骨細胞的活性和功能,減少骨吸收,增加骨密度,降低骨折風險,是治療骨質疏松的常用藥物之一,因此該選項正確。選項C:阿法骨化醇阿法骨化醇在體內經肝臟迅速轉化為1,25-二羥基維生素D?,它能促進腸道對鈣、磷的吸收,調節甲狀旁腺激素的分泌,促進骨的礦化和骨的生長,提高骨密度,可用于骨質疏松癥的治療,所以該選項正確。選項D:維生素D維生素D可以促進腸道對鈣、磷的吸收,增加腎小管對鈣、磷的重吸收,調節血鈣水平,還能促進骨的生長和礦化。當維生素D缺乏時,會導致鈣、磷吸收減少,骨量丟失增加,從而引發骨質疏松。補充維生素D有助于維持骨健康,是骨質疏松綜合治療的重要組成部分,故該選項正確。綜上,ABCD四個選項中的藥物均可用于骨質疏松的治療,本題答案選ABCD。5、下列哪些藥物分子中具有芳氧基丙醇胺結構
A.美托洛爾
B.哌唑嗪
C.特拉唑嗪
D.倍他洛爾
【答案】:AD
【解析】本題可根據各藥物分子的結構特點,逐一分析選項來確定具有芳氧基丙醇胺結構的藥物。選項A:美托洛爾美托洛爾屬于β-受體阻滯劑,其藥物分子結構中具有芳氧基丙醇胺結構,所以選項A符合題意。選項B:哌唑嗪哌唑嗪是一種選擇性突觸后α?-受體阻滯劑,其化學結構主要為喹唑啉衍生物,并不具有芳氧基丙醇胺結構,所以選項B不符合題意。選項C:特拉唑嗪特拉唑嗪同樣是α?-受體阻滯劑,它是喹唑啉的衍生物,不具備芳氧基丙醇胺結構,所以選項C不符合題意。選項D:倍他洛爾倍他洛爾也為β-受體阻滯劑,其分子結構包含芳氧基丙醇胺結構,所以選項D符合題意。綜上,具有芳氧基丙醇胺結構的藥物是美托洛爾和倍他洛爾,答案選AD。6、下列藥物屬于手性藥物的是
A.氯胺酮
B.乙胺丁醇
C.氨氯地平
D.普魯卡因
【答案】:ABC
【解析】本題可根據手性藥物的定義,對各選項中的藥物進行逐一分析。手性藥物是指藥物分子結構中存在手性中心,具有旋光性的藥物。選項A:氯胺酮氯胺酮存在手性碳原子,具有旋光異構體,屬于手性藥物。其不同的異構體在藥理活性和不良反應等方面存在差異。例如,S-(+)-氯胺酮的麻醉作用比R-(-)-氯胺酮強,且不良反應相對較少。所以選項A正確。選項B:乙胺丁醇乙胺丁醇分子中有兩個手性碳原子,存在三種旋光異構體,是典型的手性藥物。其中,右旋體對結核桿菌有較強的抑制作用,而左旋體和消旋體的活性較低或幾乎無活性。因此,臨床上使用的是鹽酸乙胺丁醇右旋體。所以選項B正確。選項C:氨氯地平氨氯地平分子中有一個手性中心,存在左旋體和右旋體。不同的異構體在降壓效果和藥代動力學等方面有所不同。目前,臨床上常用的是消旋體氨氯地平,也有左旋氨氯地平用于臨床,其降壓作用與消旋體相當,但不良反應可能相對較少。所以選項C正確。選項D:普魯卡因普魯卡因分子結構中不存在手性中心,沒有旋光性,不屬于手性藥物。它是一種常用的局部麻醉藥,通過抑制神經細胞膜的鈉離子通道,阻止神經沖動的傳導,從而產生麻醉作用。所以選項D錯誤。綜上,答案選ABC。7、阿米卡星結構中α-羥基酰胺側鏈構型與活性關系正確的是
A.L-(-)-型活性最低
B.L-(-)-型活性最高
C.D-(+)-型活性最低
D.D-(+)-型活性最高
【答案】:BC
【解析】本題主要考查阿米卡星結構中α-羥基酰胺側鏈構型與活性的關系。在阿米卡星結構中,α-羥基酰胺側鏈存在不同的構型,分別為L-(-)-型和D-(+)-型,這兩種構型對藥物活性有著不同的影響。相關研究
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