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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測(cè)試題第一部分單選題(30題)1、表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是
A.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
B.免疫脂質(zhì)體
C.pH敏感性脂質(zhì)體
D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各種脂質(zhì)體的定義來(lái)判斷表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體的類型。選項(xiàng)A:長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是指采用PEG(聚乙二醇)修飾,通過(guò)增加脂質(zhì)體的親水性,延長(zhǎng)脂質(zhì)體在血液循環(huán)系統(tǒng)中滯留時(shí)間的脂質(zhì)體。其特點(diǎn)在于延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間,并非連接抗體或抗原,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:免疫脂質(zhì)體免疫脂質(zhì)體是將單克隆抗體或抗原連接到脂質(zhì)體表面而制成的脂質(zhì)體。單克隆抗體或抗原能識(shí)別靶細(xì)胞表面的抗原,因此免疫脂質(zhì)體具有靶向性,可以特異性地作用于靶細(xì)胞。所以表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是免疫脂質(zhì)體,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:pH敏感性脂質(zhì)體pH敏感性脂質(zhì)體是一種對(duì)pH值敏感的脂質(zhì)體,它可以在特定的pH環(huán)境下發(fā)生相變,從而釋放包封的藥物。其作用機(jī)制與pH值相關(guān),并非連接抗體或抗原,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:甘露糖修飾的脂質(zhì)體甘露糖修飾的脂質(zhì)體是用甘露糖對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行修飾,甘露糖可被某些組織或細(xì)胞表面的受體識(shí)別,使脂質(zhì)體具有靶向性。但它是通過(guò)甘露糖修飾,而不是連接抗體或抗原,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。2、常用于硬膠囊內(nèi)容物中的助流劑是
A.二氧化硅
B.二氧化鈦
C.二氯甲烷
D.聚乙二醇400
【答案】:A
【解析】本題主要考查常用于硬膠囊內(nèi)容物中的助流劑。選項(xiàng)A:二氧化硅二氧化硅是一種常用的助流劑,在硬膠囊內(nèi)容物中,它可以改善藥物粉末的流動(dòng)性,使藥物能更均勻地填充到膠囊中,保證每粒膠囊中藥物含量的準(zhǔn)確性和一致性,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:二氧化鈦二氧化鈦通常作為包衣材料中的遮光劑使用,用于防止藥物受光線影響而變質(zhì),并非硬膠囊內(nèi)容物的助流劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:二氯甲烷二氯甲烷是一種有機(jī)溶劑,主要用于溶解一些藥物成分或作為提取溶劑使用,而不是助流劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:聚乙二醇400聚乙二醇400常用作溶劑、增塑劑等,可增加藥物的溶解性和穩(wěn)定性,但不是硬膠囊內(nèi)容物的助流劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案是A。3、鹽酸多柔比星,有稱阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物,氣化學(xué)結(jié)構(gòu)如下
A.抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ
B.與DNA發(fā)生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氫葉酸還原酶
【答案】:A
【解析】本題考查鹽酸多柔比星的作用機(jī)制。鹽酸多柔比星又稱阿霉素,是一種廣譜抗腫瘤藥物。其作用機(jī)制主要是抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,該酶在DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄等過(guò)程中起著關(guān)鍵作用,抑制此酶可阻礙DNA的正常功能,從而發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng),所以選項(xiàng)A正確。而與DNA發(fā)生烷基化一般是一些烷化劑類抗腫瘤藥的作用方式,并非鹽酸多柔比星的作用機(jī)制;拮抗胸腺嘧啶的生物合成通常是干擾核酸生物合成類抗腫瘤藥的作用,例如氟尿嘧啶等;抑制二氫葉酸還原酶常見于甲氨蝶呤等抗代謝類抗腫瘤藥物,故選項(xiàng)B、C、D均不符合鹽酸多柔比星的作用機(jī)制。因此,本題正確答案為A。4、閾劑量是指()
A.臨床常用的有效劑量
B.安全用藥的最大劑量
C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量
D.引起50%最大效應(yīng)的劑量
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各個(gè)選項(xiàng)所對(duì)應(yīng)概念的定義,結(jié)合閾劑量的概念來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:臨床常用的有效劑量臨床常用的有效劑量是指在臨床上能夠產(chǎn)生預(yù)期治療效果的常用劑量,它是在實(shí)踐中經(jīng)過(guò)不斷摸索和總結(jié)得出的、適合大多數(shù)患者的劑量范圍,并非是閾劑量,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:安全用藥的最大劑量安全用藥的最大劑量是指在保證用藥安全的前提下,允許使用的最大劑量,超過(guò)這個(gè)劑量可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),這與閾劑量的概念不同,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:剛能引起藥理效應(yīng)的劑量閾劑量是指剛好能夠引起藥理效應(yīng)的最小劑量,即達(dá)到這個(gè)劑量時(shí)才開始出現(xiàn)藥物的效應(yīng),該選項(xiàng)符合閾劑量的定義,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:引起50%最大效應(yīng)的劑量引起50%最大效應(yīng)的劑量是指在藥物效應(yīng)的量效關(guān)系中,能夠使藥物產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量,一般用半數(shù)有效量(ED??)來(lái)表示,并非閾劑量,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。5、用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是()。
A.酒石酸
B.硫代硫酸鈉
C.焦亞硫酸鈉
D.依地酸二鈉
【答案】:C
【解析】本題主要考查用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:酒石酸酒石酸通常作為pH調(diào)節(jié)劑使用,它可以調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,但并非用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:硫代硫酸鈉硫代硫酸鈉一般在堿性環(huán)境中使用,它的抗氧化作用是基于其還原性,但它更適用于堿性藥物液體制劑,而不是弱酸性藥物液體制劑。所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C:焦亞硫酸鈉焦亞硫酸鈉具有較強(qiáng)的還原性,在弱酸性環(huán)境中能夠與藥物液體制劑中的氧發(fā)生反應(yīng),從而防止藥物被氧化,是用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:依地酸二鈉依地酸二鈉是一種金屬離子絡(luò)合劑,主要作用是絡(luò)合金屬離子,防止金屬離子催化藥物的氧化反應(yīng),它本身并非抗氧化劑。所以選項(xiàng)D不正確。綜上,本題的正確答案是C。6、體內(nèi)吸收取決于溶解速率
A.普萘洛爾
B.卡馬西平
C.雷尼替丁
D.呋塞米
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物體內(nèi)吸收與溶解速率的關(guān)系。藥物的體內(nèi)吸收情況受多種因素影響,其中溶解速率是重要因素之一。不同藥物的性質(zhì)不同,其體內(nèi)吸收機(jī)制也有所差異。選項(xiàng)A普萘洛爾,其體內(nèi)吸收主要受其他因素影響,并非取決于溶解速率。選項(xiàng)B卡馬西平,它的體內(nèi)吸收取決于溶解速率,因?yàn)樵撍幬镌隗w內(nèi)的溶解過(guò)程相對(duì)較為關(guān)鍵,其溶解速率會(huì)顯著影響藥物的吸收情況,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C雷尼替丁,它的體內(nèi)吸收有自身的特點(diǎn),并非主要取決于溶解速率。選項(xiàng)D呋塞米,其體內(nèi)吸收也不主要依賴于溶解速率,而是受其他一些因素調(diào)控。綜上,本題答案選B。7、辛伐他汀引起的藥源性疾病()
A.急性腎衰竭
B.橫紋肌溶解
C.中毒性表皮壞死
D.心律失常
【答案】:B
【解析】本題主要考查辛伐他汀引起的藥源性疾病相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,急性腎衰竭通常由多種因素引發(fā),如腎前性因素(有效血容量減少等)、腎性因素(腎小球疾病、腎小管間質(zhì)疾病等)以及腎后性因素(尿路梗阻等),辛伐他汀一般不會(huì)直接導(dǎo)致急性腎衰竭,所以A項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B,辛伐他汀屬于他汀類調(diào)血脂藥,部分患者在使用他汀類藥物后可能會(huì)出現(xiàn)橫紋肌溶解的不良反應(yīng)。橫紋肌溶解是指骨骼肌被破壞,肌細(xì)胞內(nèi)容物(如肌紅蛋白等)釋放進(jìn)入血液循環(huán),可導(dǎo)致急性腎功能衰竭等嚴(yán)重后果,所以辛伐他汀可引起橫紋肌溶解,B項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,中毒性表皮壞死主要是由于藥物過(guò)敏等因素引起的一種嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng),常見引發(fā)藥物有磺胺類、解熱鎮(zhèn)痛類等,辛伐他汀一般不會(huì)引發(fā)中毒性表皮壞死,所以C項(xiàng)不符合。選項(xiàng)D,心律失常的發(fā)生與心臟的電生理活動(dòng)異常有關(guān),常見病因包括冠心病、心肌病、先天性心臟病等,辛伐他汀并非心律失常的常見誘因,所以D項(xiàng)不符合。綜上,本題答案選B。8、片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成,并可添加增塑劑、致孔劑(釋放調(diào)節(jié)劑)、著色劑與遮光劑等。常用的增塑劑是()。
A.丙二醇
B.醋酸纖維素酞酸酯
C.醋酸纖維素
D.蔗糖
【答案】:A
【解析】本題主要考查片劑薄膜包衣材料中常用增塑劑的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A丙二醇是一種常用的增塑劑。增塑劑的作用是降低高分子材料的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度,增加其柔韌性和可塑性,使包衣膜更具彈性和穩(wěn)定性。丙二醇具有良好的增塑效果,能夠改善包衣材料的物理性質(zhì),符合常用增塑劑的特點(diǎn),所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B醋酸纖維素酞酸酯(CAP)是一種腸溶性包衣材料。它在胃液中不溶解,在腸液中溶解,常用于制備腸溶性片劑,以確保藥物在腸道中釋放,并非增塑劑,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C醋酸纖維素是一種成膜材料。它可以形成連續(xù)的薄膜,作為片劑包衣的基礎(chǔ)物質(zhì),起到保護(hù)片劑、控制藥物釋放等作用,但不是增塑劑,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D蔗糖常用于糖衣片的包衣材料,在糖衣工藝中,蔗糖可以形成多層的糖衣層,起到保護(hù)片劑、改善外觀等作用,并非增塑劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。9、屬于靶向制劑的是()
A.硝苯地平滲透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韋林膠囊
D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)靶向制劑的判斷。靶向制劑是指在載體、配體或抗體的作用下,能將藥物精準(zhǔn)地定向輸送到靶組織、靶器官、靶細(xì)胞的給藥系統(tǒng)。選項(xiàng)A,硝苯地平滲透泵片屬于緩控釋制劑,緩控釋制劑是通過(guò)適當(dāng)?shù)姆椒ǎ顾幬锞徛⒑闼倩蚪咏闼俚蒯尫牛匝娱L(zhǎng)藥物作用時(shí)間,而并非靶向制劑。選項(xiàng)B,利培酮口崩片屬于口服速釋制劑,它能在口腔內(nèi)迅速崩解,加快藥物起效速度,也不屬于靶向制劑。選項(xiàng)C,利巴韋林膠囊只是普通的膠囊劑型,用于盛裝固體藥物,不具備靶向輸送藥物的功能,不屬于靶向制劑。選項(xiàng)D,注射用紫杉醇脂質(zhì)體是以磷脂、膽固醇等為膜材將紫杉醇包裹成的脂質(zhì)體。脂質(zhì)體能夠改變藥物在體內(nèi)的分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中蓄積,從而提高藥物對(duì)靶細(xì)胞的靶向性,屬于靶向制劑。綜上,答案選D。10、酸敗,乳化劑類型改變?cè)斐上铝腥閯┎环€(wěn)定現(xiàn)象的原因是
A.Zeta電位降低
B.分散相與連續(xù)相存在密度差
C.微生物及光、熱、空氣等的作用
D.乳化劑失去乳化作用
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)乳劑不同不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而得出正確答案。A選項(xiàng):Zeta電位降低主要導(dǎo)致乳劑出現(xiàn)絮凝現(xiàn)象。當(dāng)Zeta電位降低時(shí),乳劑中分散相液滴之間的靜電斥力減小,液滴容易發(fā)生聚集形成疏松的聚集體,但仍保持乳滴的完整,并非酸敗現(xiàn)象的原因,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):分散相與連續(xù)相存在密度差會(huì)使乳劑產(chǎn)生分層現(xiàn)象。由于密度差的存在,分散相液滴會(huì)在重力作用下發(fā)生上浮或下沉,這與酸敗現(xiàn)象無(wú)關(guān),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):微生物及光、熱、空氣等的作用會(huì)引發(fā)乳劑的酸敗。微生物的生長(zhǎng)繁殖會(huì)分解乳劑中的成分,光、熱、空氣等因素會(huì)加速乳劑中成分的氧化、水解等化學(xué)反應(yīng),從而導(dǎo)致乳劑酸敗,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):乳化劑失去乳化作用會(huì)造成乳劑的破乳。破乳是指乳劑的分散相和連續(xù)相完全分離,形成兩層液體,與酸敗現(xiàn)象不同,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。11、只能肌內(nèi)注射給藥的是
A.低分子溶液型注射劑
B.高分子溶液型注射劑
C.乳劑型注射劑
D.混懸型注射劑
【答案】:D
【解析】該題正確答案選D。對(duì)于不同類型注射劑的給藥方式,各有其特點(diǎn)。低分子溶液型注射劑,具有分散度大、吸收快等特點(diǎn),它既可以采取肌內(nèi)注射給藥,也能進(jìn)行靜脈注射等其他給藥途徑;高分子溶液型注射劑,其穩(wěn)定性等性質(zhì)決定了它也有多種給藥方式,并非只能肌內(nèi)注射;乳劑型注射劑,一般可用于靜脈注射、肌內(nèi)注射等;而混懸型注射劑,由于其藥物以固體微粒形式分散在介質(zhì)中,為了保證藥物的安全有效吸收,通常只能采用肌內(nèi)注射給藥。所以在本題所給選項(xiàng)中,只能肌內(nèi)注射給藥的是混懸型注射劑。12、華法林的作用機(jī)制
A.抑制維生素K環(huán)氧還原酶
B.與游離Xa活性位點(diǎn)結(jié)合,阻斷其與底物的結(jié)合
C.拮抗血小板ADP受體
D.競(jìng)爭(zhēng)性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合
【答案】:A
【解析】本題主要考查華法林的作用機(jī)制。選項(xiàng)A:華法林為香豆素類抗凝劑,其作用機(jī)制是抑制維生素K環(huán)氧還原酶,阻止維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化,使維生素K相關(guān)凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的γ-羧化作用產(chǎn)生障礙,導(dǎo)致產(chǎn)生無(wú)凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ因子的前體,從而發(fā)揮抗凝作用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:與游離Xa活性位點(diǎn)結(jié)合,阻斷其與底物的結(jié)合,是利伐沙班等直接Xa因子抑制劑的作用機(jī)制,并非華法林的作用機(jī)制,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:拮抗血小板ADP受體的藥物如氯吡格雷等,其作用是通過(guò)抑制血小板的活化和聚集來(lái)發(fā)揮抗血小板作用,和華法林的作用機(jī)制不同,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:競(jìng)爭(zhēng)性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合的藥物有替羅非班等,屬于血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑,這和華法林的作用機(jī)制不相關(guān),因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是A。13、在氣霧劑處方中表面活性劑是
A.潛溶劑
B.抗氧劑
C.拋射劑
D.增溶劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查氣霧劑處方中表面活性劑的類別。選項(xiàng)A,潛溶劑是指能提高難溶性藥物的溶解度,與拋射劑混溶,可使藥物溶解在拋射劑中形成溶液型氣霧劑的溶劑,并非表面活性劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,抗氧劑是為防止藥物被氧化而加入的物質(zhì),其作用與表面活性劑不同,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,有時(shí)兼作藥物的溶劑,它不屬于表面活性劑的范疇,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,增溶劑是表面活性劑的一種,在氣霧劑處方中,增溶劑作為表面活性劑可增加藥物的溶解度等,起到相應(yīng)的作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。14、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),由于肝微粒代謝酶能力有限,則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。
A.隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會(huì)明顯減慢,會(huì)引起血藥濃度明顯增大
B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無(wú)需監(jiān)測(cè)其血藥濃度
C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時(shí)較為安全
D.制定苯妥英鈉給藥方案時(shí),只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)題干中關(guān)于苯妥英鈉消除速率、血藥濃度及有效血藥濃度范圍等信息,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析判斷。A選項(xiàng)由題干可知,苯妥英鈉在低濃度(低于10μg/ml)時(shí)消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程,高濃度時(shí)按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,且此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高。這意味著隨著給藥劑量增加,當(dāng)達(dá)到高濃度時(shí),藥物消除可能會(huì)明顯減慢,進(jìn)而導(dǎo)致血藥濃度明顯增大,該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng)題干提到苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml,有效濃度范圍相對(duì)較窄,屬于治療窗窄的藥物。治療窗窄的藥物治療劑量與中毒劑量接近,需要密切監(jiān)測(cè)血藥濃度,以確保用藥安全有效,所以該選項(xiàng)中“不屬于治療窗窄的藥物,無(wú)需監(jiān)測(cè)其血藥濃度”說(shuō)法錯(cuò)誤。C選項(xiàng)由于苯妥英鈉有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml,范圍較窄,其安全濃度范圍不大。在使用過(guò)程中,劑量稍有變化就可能導(dǎo)致血藥濃度超出有效范圍,引發(fā)中毒等不良反應(yīng),使用時(shí)并非較為安全,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)制定給藥方案需要綜合考慮多個(gè)因素,并非只依據(jù)半衰期制定給藥間隔。特別是像苯妥英鈉這種消除速率與血藥濃度有關(guān)、治療窗窄的藥物,還需要考慮血藥濃度、患者個(gè)體差異等諸多因素,該選項(xiàng)說(shuō)法過(guò)于絕對(duì),所以錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A選項(xiàng)。15、下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是
A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)
B.3位羧基和4位羰基為抗菌活性不可缺少的部分
C.8位與1位以氧烷基成環(huán),使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
【答案】:C
【解析】本題可通過(guò)對(duì)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí),逐一分析各選項(xiàng)來(lái)判斷對(duì)錯(cuò)。選項(xiàng)A吡啶酮酸環(huán)是喹諾酮類抗菌藥抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán),它與藥物和細(xì)菌DNA回旋酶及拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的相互作用密切相關(guān),該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)B3位羧基和4位羰基是抗菌活性不可缺少的部分,它們可與金屬離子絡(luò)合,影響藥物的抗菌活性、藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)等。并且這兩個(gè)基團(tuán)參與了藥物與靶點(diǎn)的結(jié)合過(guò)程,對(duì)于發(fā)揮抗菌作用至關(guān)重要,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)C8位與1位以氧烷基成環(huán)時(shí),會(huì)使藥物的脂溶性增加,口服吸收更好,生物利用度提高,從而使藥物活性增強(qiáng),而不是使活性下降,所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D6位引入氟原子可使抗菌活性增大,因?yàn)榉拥囊肽茉鰪?qiáng)藥物與細(xì)菌DNA回旋酶的親和力,增加藥物對(duì)細(xì)菌的穿透力,同時(shí)還能提高藥物的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)描述正確。綜上,描述錯(cuò)誤的是C選項(xiàng)。16、需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案是
A.早晨1次
B.晚飯前1次
C.每日3次
D.午飯后1次
【答案】:A
【解析】本題考查需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病的適宜給藥方案。糖皮質(zhì)激素的分泌具有晝夜節(jié)律性,其分泌高峰在早晨8時(shí)左右,隨后逐漸下降,至午夜12時(shí)左右最低。長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素會(huì)反饋性抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全。為了減少對(duì)垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,降低不良反應(yīng)的發(fā)生,對(duì)于需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病,最適宜的給藥方案是早晨1次給藥,這樣可以使外源性糖皮質(zhì)激素的給藥時(shí)間與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌高峰一致,減少對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的負(fù)反饋抑制,從而降低腎上腺皮質(zhì)功能減退的風(fēng)險(xiǎn)。選項(xiàng)B晚飯前1次給藥,此時(shí)內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素分泌已處于較低水平,外源性糖皮質(zhì)激素的使用會(huì)進(jìn)一步抑制腎上腺皮質(zhì)功能,不利于維持正常的內(nèi)分泌調(diào)節(jié),故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C每日3次給藥,多次給藥會(huì)持續(xù)抑制腎上腺皮質(zhì)的分泌功能,增加不良反應(yīng)的發(fā)生,且不符合糖皮質(zhì)激素的生理分泌節(jié)律,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D午飯后1次給藥,同樣不是內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素分泌的高峰時(shí)間,不能有效減少對(duì)腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,所以該選項(xiàng)也不合適。綜上所述,答案選A。17、濫用阿片類藥物產(chǎn)生藥物戒斷綜合征的藥理反應(yīng)()。
A.精神依賴
B.藥物耐受性
C.交叉依耐性
D.身體依賴
【答案】:D
【解析】本題主要考查濫用阿片類藥物產(chǎn)生藥物戒斷綜合征的藥理反應(yīng)相關(guān)知識(shí)。首先分析選項(xiàng)A,精神依賴是指藥物使機(jī)體產(chǎn)生一種愉悅滿足的感覺,導(dǎo)致用藥者在精神上渴望周期性或連續(xù)用藥,以達(dá)到舒適感,但這并非產(chǎn)生藥物戒斷綜合征的主要藥理反應(yīng)。選項(xiàng)B,藥物耐受性是指機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài),通常表現(xiàn)為需要增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的效應(yīng),這與藥物戒斷綜合征的產(chǎn)生并無(wú)直接關(guān)聯(lián)。選項(xiàng)C,交叉依耐性是指人體對(duì)某一種藥物產(chǎn)生耐受性和依賴性后,又對(duì)其他化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制類似的同類藥物產(chǎn)生耐受性和依賴性,但這也不是藥物戒斷綜合征的核心藥理反應(yīng)。選項(xiàng)D,身體依賴是指反復(fù)使用具有依賴性特性的藥物,使機(jī)體在生理機(jī)能、生化過(guò)程和/或形態(tài)學(xué)發(fā)生特異性、代償性和適應(yīng)性改變的特性,一旦停藥,機(jī)體生理功能就會(huì)發(fā)生紊亂,出現(xiàn)一系列難以忍受的癥狀,即藥物戒斷綜合征,所以濫用阿片類藥物產(chǎn)生藥物戒斷綜合征的藥理反應(yīng)是身體依賴。綜上,本題答案選D。18、關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()。
A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制的穩(wěn)定性
B.藥用輔料要求化學(xué)穩(wěn)定,所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性
C.微生物污染會(huì)影響制劑生物穩(wěn)定性
D.制劑物理性能的變化,可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化
【答案】:B
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性說(shuō)法的正確性。選項(xiàng)A:藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)是決定其性質(zhì)的關(guān)鍵因素,不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)具有不同的化學(xué)活性和穩(wěn)定性。例如,含有不穩(wěn)定官能團(tuán)的藥物在特定條件下容易發(fā)生化學(xué)反應(yīng),從而影響藥物制劑的穩(wěn)定性。所以藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制劑的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:藥用輔料雖然要求化學(xué)穩(wěn)定,但在實(shí)際應(yīng)用中,輔料可能與藥物發(fā)生相互作用,進(jìn)而影響藥物制劑的穩(wěn)定性。比如,某些輔料可能會(huì)影響藥物的溶解度、酸堿度等,從而導(dǎo)致藥物的化學(xué)性質(zhì)發(fā)生改變;有些輔料還可能為微生物提供生長(zhǎng)的環(huán)境,影響制劑的生物穩(wěn)定性。所以“輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性”這一說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:微生物污染會(huì)導(dǎo)致制劑中的藥物被微生物分解、代謝,從而破壞藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),影響制劑的生物穩(wěn)定性。例如,微生物在制劑中生長(zhǎng)繁殖可能產(chǎn)生毒素,降低藥物的療效,甚至產(chǎn)生不良反應(yīng)。因此,微生物污染會(huì)影響制劑生物穩(wěn)定性,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)D:制劑物理性能的變化,如溶解度改變、粒徑大小變化、晶型轉(zhuǎn)變等,可能引發(fā)一系列化學(xué)變化和生物學(xué)變化。例如,藥物溶解度降低可能導(dǎo)致藥物析出,進(jìn)而影響藥物的療效;粒徑大小變化可能影響藥物的釋放速率和生物利用度。所以制劑物理性能的變化可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上,答案選B。19、布洛芬可采用以下方法進(jìn)行鑒別:取樣品,加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液,測(cè)量其紫外區(qū)光譜,在265nm與273nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,在245nm與271nm的波長(zhǎng)處有最小吸收,在259nm的波長(zhǎng)處有一肩峰。
A.最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)
B.最大吸收波長(zhǎng)和吸光度
C.最大吸收波長(zhǎng)和吸收系數(shù)
D.最小吸收波長(zhǎng)和吸收系數(shù)
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)布洛芬鑒別方法中關(guān)鍵鑒別指標(biāo)的理解。題干明確提到取樣品制成特定溶液后測(cè)量其紫外區(qū)光譜,在265nm與273nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,在245nm與271nm的波長(zhǎng)處有最小吸收,在259nm的波長(zhǎng)處有一肩峰。這表明在布洛芬的鑒別過(guò)程中,所依據(jù)的是光譜中的最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)。選項(xiàng)B中提到的吸光度在題干鑒別信息里并未涉及,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C中的吸收系數(shù)同樣未在題干給定的鑒別方法中出現(xiàn),因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D雖然提到了最小吸收波長(zhǎng),但吸收系數(shù)并非題干所涉及的鑒別指標(biāo),所以該選項(xiàng)也錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A,即布洛芬鑒別的關(guān)鍵指標(biāo)是最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)。20、固體分散體的特點(diǎn)不包括
A.可使液態(tài)藥物固體化
B.可延緩藥物的水解和氧化
C.可掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?/p>
D.采用水溶性載體材料可達(dá)到緩釋作用
【答案】:D
【解析】本題主要考查固體分散體的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:固體分散體可以將液態(tài)藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散在適宜的載體材料中,從而實(shí)現(xiàn)液態(tài)藥物固體化,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:將藥物制成固體分散體后,藥物分散在載體材料中,可減少藥物與周圍環(huán)境的接觸,從而延緩藥物的水解和氧化,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:一些載體材料可以包裹藥物,掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば裕纳苹颊叩挠盟庬槕?yīng)性,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D:采用水溶性載體材料制備固體分散體時(shí),藥物以分子或微晶狀態(tài)高度分散在水溶性載體中,藥物的溶出速度加快,可達(dá)到速釋作用,而非緩釋作用,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上所述,答案選D。21、以下藥物含量測(cè)定所使用的滴定液是鹽酸普魯卡因
A.高氯酸滴定液
B.亞硝酸鈉滴定液
C.氫氧化鈉滴定液
D.硫酸鈰滴定液
【答案】:B
【解析】本題考查藥物含量測(cè)定所使用的滴定液。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,《中國(guó)藥典》采用亞硝酸鈉滴定法測(cè)定其含量,該方法使用的滴定液為亞硝酸鈉滴定液,故本題答案選B。高氯酸滴定液常用于堿性藥物的含量測(cè)定;氫氧化鈉滴定液常用于酸性藥物的含量測(cè)定;硫酸鈰滴定液常用于一些具有還原性藥物的含量測(cè)定,因此A、C、D選項(xiàng)均不符合鹽酸普魯卡因含量測(cè)定的要求。22、若測(cè)得某一級(jí)降解的藥物在25%時(shí),k為0.02108/h,則其有效期為
A.50h
B.20h
C.5h
D.2h
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)一級(jí)降解藥物有效期的計(jì)算公式來(lái)計(jì)算該藥物的有效期。步驟一:明確一級(jí)降解藥物有效期的計(jì)算公式對(duì)于一級(jí)降解反應(yīng),藥物有效期(\(t_{0.9}\))的計(jì)算公式為\(t_{0.9}=\frac{0.1054}{k}\),其中\(zhòng)(k\)為反應(yīng)速率常數(shù)。步驟二:確定反應(yīng)速率常數(shù)\(k\)的值題目中明確給出,該一級(jí)降解的藥物在降解\(25\%\)時(shí),\(k\)為\(0.02108/h\)。步驟三:計(jì)算該藥物的有效期將\(k=0.02108/h\)代入公式\(t_{0.9}=\frac{0.1054}{k}\),可得:\(t_{0.9}=\frac{0.1054}{0.02108}=5h\)綜上,該藥物的有效期為\(5h\),答案選C。23、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加
A.羥基
B.烴基
C.氨基
D.羧基
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各基團(tuán)的性質(zhì)來(lái)判斷引入哪種基團(tuán)可使藥物分子的親脂性增加。親脂性是指一個(gè)物質(zhì)在非極性溶劑(如油脂、苯、氯仿等)中溶解的能力。一般來(lái)說(shuō),非極性基團(tuán)會(huì)增加物質(zhì)的親脂性,而極性基團(tuán)會(huì)增加物質(zhì)的親水性。選項(xiàng)A:羥基羥基(-OH)是一個(gè)極性基團(tuán),氧原子的電負(fù)性較大,會(huì)使羥基具有較強(qiáng)的極性和形成氫鍵的能力,從而增加分子的親水性,而非親脂性,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:烴基烴基是只含碳和氫兩種元素的基團(tuán),屬于非極性基團(tuán)。當(dāng)在藥物分子中引入烴基時(shí),會(huì)使分子的非極性部分增加,從而使分子更容易溶解在非極性溶劑中,即親脂性增加,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:氨基氨基(-NH?)中氮原子的電負(fù)性較大,使得氨基具有一定的極性,并且能夠與水分子形成氫鍵,因此氨基會(huì)增加分子的親水性,而不是親脂性,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:羧基羧基(-COOH)是一個(gè)極性很強(qiáng)的基團(tuán),其中的羰基(C=O)和羥基(-OH)都具有較高的極性,羧基能夠與水分子形成較強(qiáng)的氫鍵,從而使分子具有良好的親水性,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。24、藥物在治療量時(shí)引起的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)是
A.副作用
B.毒性反應(yīng)
C.變態(tài)反應(yīng)
D.后遺效應(yīng)
【答案】:A
【解析】該題主要考查對(duì)藥物不同反應(yīng)類型概念的理解。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行具體分析:-A選項(xiàng)副作用:副作用是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。這是由于藥物的選擇性低,作用廣泛,當(dāng)某一作用被用作治療目的時(shí),其他作用就成了副作用。題干描述“藥物在治療量時(shí)引起的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)”,與副作用的定義相符,所以A選項(xiàng)正確。-B選項(xiàng)毒性反應(yīng):毒性反應(yīng)是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重,并非是治療量下與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-C選項(xiàng)變態(tài)反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)也叫過(guò)敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,與劑量無(wú)關(guān),與題干描述的治療量下與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)定義不同,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-D選項(xiàng)后遺效應(yīng):后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng),并非是治療量時(shí)與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。25、絮凝,造成上列乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因是
A.ζ電位降低
B.分散相與連續(xù)相存在密度差
C.微生物及光、熱、空氣等的作用
D.乳化劑失去乳化作用
【答案】:A
【解析】本題考查乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因。選項(xiàng)A:ζ電位降低會(huì)導(dǎo)致乳滴表面電荷減少,乳滴間的靜電排斥力下降,從而使乳滴容易相互聚集,最終發(fā)生絮凝現(xiàn)象,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:分散相與連續(xù)相存在密度差會(huì)使乳劑發(fā)生分層現(xiàn)象,而非絮凝,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:微生物及光、熱、空氣等的作用主要會(huì)引起乳劑的酸敗現(xiàn)象,并非絮凝,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:乳化劑失去乳化作用會(huì)導(dǎo)致乳劑發(fā)生破裂,而不是絮凝,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。26、制劑中藥物進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度是
A.藥物動(dòng)力學(xué)
B.生物利用度
C.腸-肝循環(huán)
D.單室模型藥物
【答案】:B
【解析】該題正確答案選B。生物利用度是指制劑中藥物進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度,它反映了藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度和速度情況,是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。選項(xiàng)A藥物動(dòng)力學(xué)是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理與數(shù)學(xué)處理方法,研究藥物通過(guò)各種途徑給藥后在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程的量變規(guī)律的一門學(xué)科,并非指藥物進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。選項(xiàng)C腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,和藥物進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度概念不相關(guān)。選項(xiàng)D單室模型藥物是把機(jī)體視為一個(gè)均質(zhì)單元,藥物進(jìn)入體循環(huán)后迅速分布到全身體液和各組織器官中,并達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡的藥物模型,與本題所描述概念不符。所以本題答案是生物利用度,即B選項(xiàng)。27、靶向制劑叫分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。屬于物理化學(xué)靶向制劑的是()。
A.腦部靶向前體藥物
B.磁性納米制劑
C.微乳
D.免疫納米球品
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)靶向制劑的分類,分析各選項(xiàng)所屬的靶向制劑類別,從而得出屬于物理化學(xué)靶向制劑的選項(xiàng)。靶向制劑可分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。其中,物理化學(xué)靶向制劑是指應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。選項(xiàng)A:腦部靶向前體藥物腦部靶向前體藥物是通過(guò)對(duì)藥物結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,使其在體內(nèi)特定部位發(fā)揮作用,屬于主動(dòng)靶向制劑,即通過(guò)在微粒表面修飾特定的配體,使其能夠與靶細(xì)胞表面的受體特異性結(jié)合,從而實(shí)現(xiàn)靶向作用,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:磁性納米制劑磁性納米制劑是利用外加磁場(chǎng)將載藥納米粒引導(dǎo)至靶區(qū),屬于物理化學(xué)靶向制劑。它是通過(guò)應(yīng)用物理方法(如磁場(chǎng))來(lái)改變制劑在體內(nèi)的分布,從而實(shí)現(xiàn)靶向給藥,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:微乳微乳是一種被動(dòng)靶向制劑,它是粒徑在10-100nm范圍內(nèi)的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散系統(tǒng),可被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬而濃集于肝、脾等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:免疫納米球免疫納米球是在納米球表面連接上抗體,抗體能夠與靶細(xì)胞表面的抗原特異性結(jié)合,從而使納米球能夠靶向并濃集于靶細(xì)胞,屬于主動(dòng)靶向制劑,因此該選項(xiàng)也不符合要求。綜上,答案選B。28、顆粒不夠干燥或藥物易吸濕會(huì)引起
A.裂片
B.松片
C.黏沖
D.色斑
【答案】:C
【解析】本題考查顆粒不夠干燥或藥物易吸濕所引發(fā)的現(xiàn)象。選項(xiàng)A分析裂片是指片劑受到震動(dòng)或經(jīng)放置后,從腰間開裂或頂部脫落一層的現(xiàn)象。其產(chǎn)生原因主要與物料中細(xì)粉太多、黏性力不足、壓縮速度過(guò)快等因素有關(guān),而非顆粒不夠干燥或藥物易吸濕,所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B分析松片是指片劑硬度不夠,稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象。主要原因是黏性力差、壓縮力不足等,并非顆粒不夠干燥或藥物易吸濕導(dǎo)致,所以B選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)C分析黏沖是指片劑表面被沖頭黏去一薄層或一小部分,造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象。當(dāng)顆粒不夠干燥或藥物易吸濕時(shí),在壓片過(guò)程中,這些水分或吸濕后的物質(zhì)容易使藥物黏附在沖頭和模圈上,從而引起黏沖,所以C選項(xiàng)符合。選項(xiàng)D分析色斑通常是由于物料混合不勻、潤(rùn)滑劑用量不當(dāng)?shù)仍蛟斐善瑒┍砻娉霈F(xiàn)色澤不一的斑點(diǎn)或色點(diǎn),與顆粒干燥程度和藥物吸濕情況無(wú)關(guān),所以D選項(xiàng)不符合。綜上,答案選C。29、與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑是()。
A.阿卡波糖
B.西格列汀
C.格列美脲
D.瑞格列奈
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的類別和作用機(jī)制來(lái)判斷與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑。選項(xiàng)A阿卡波糖屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑,其作用機(jī)制是通過(guò)抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖,它并非胰島素分泌促進(jìn)劑,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B西格列汀為二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,它通過(guò)抑制DPP-4活性,減少胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)的降解,提高內(nèi)源性GLP-1水平,從而促進(jìn)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并非非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑,所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C格列美脲屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑,而題干要求的是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑,所以選項(xiàng)C不符合要求。選項(xiàng)D瑞格列奈是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑,它與二甲雙胍合用,能從不同機(jī)制增加降血糖作用,符合題干要求,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。30、按藥理作用的關(guān)系分型的C型ADR為
A.致癌
B.后遺效應(yīng)
C.毒性反應(yīng)
D.過(guò)敏反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題主要考查按藥理作用的關(guān)系分型的C型ADR(藥品不良反應(yīng))的類型。按藥理作用的關(guān)系,藥品不良反應(yīng)可分為A、B、C三種類型。C型不良反應(yīng)是指與藥品本身藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng),一般在長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn),潛伏期較長(zhǎng),藥品和不良反應(yīng)之間沒(méi)有明確的時(shí)間關(guān)系,特點(diǎn)是背景發(fā)生率高,用藥史復(fù)雜,難以用試驗(yàn)重復(fù),其發(fā)生機(jī)制不清,例如致癌、致畸以及長(zhǎng)期用藥后致心血管疾病、纖溶系統(tǒng)變化等。選項(xiàng)A“致癌”符合C型ADR的特點(diǎn),是正確的。選項(xiàng)B“后遺效應(yīng)”是指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng),屬于A型不良反應(yīng),它是由于藥物的藥理作用所致,具有可預(yù)測(cè)性,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C“毒性反應(yīng)”是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重,也是與藥物的藥理作用有關(guān),屬于A型不良反應(yīng),故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D“過(guò)敏反應(yīng)”是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),與藥物的藥理作用無(wú)關(guān),但它屬于B型不良反應(yīng),此類反應(yīng)的發(fā)生與用藥劑量無(wú)關(guān),難以預(yù)測(cè),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。第二部分多選題(10題)1、可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有
A.對(duì)氨基水楊酸
B.布洛芬
C.氯貝丁酯
D.異煙肼
【答案】:AD
【解析】本題主要考查可進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):對(duì)氨基水楊酸,其分子結(jié)構(gòu)中含有氨基,氨基可進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng),所以對(duì)氨基水楊酸可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)。B選項(xiàng):布洛芬主要發(fā)生的是氧化、結(jié)合等代謝反應(yīng),但并非乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng):氯貝丁酯主要通過(guò)酯水解、氧化等方式進(jìn)行代謝,不涉及乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng),因此該選項(xiàng)也不正確。D選項(xiàng):異煙肼分子中的肼基可以發(fā)生乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng),故異煙肼是可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物。綜上,本題答案為AD。2、有關(guān)氯丙嗪的敘述,正確的是
A.分子中有吩噻嗪環(huán)
B.為多巴胺受體拮抗劑
C.具人工冬眠作用
D.由于遇光分解產(chǎn)生自由基,部分病人在強(qiáng)日光下發(fā)生光毒化反應(yīng)
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析:A選項(xiàng):氯丙嗪的分子結(jié)構(gòu)中確實(shí)存在吩噻嗪環(huán),這是氯丙嗪化學(xué)結(jié)構(gòu)的一個(gè)重要特征,故該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):氯丙嗪是經(jīng)典的抗精神病藥物,其作用機(jī)制主要是作為多巴胺受體拮抗劑,通過(guò)阻斷腦內(nèi)多巴胺受體來(lái)發(fā)揮抗精神病等作用,所以該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):氯丙嗪具有人工冬眠作用,與其他藥物如異丙嗪、哌替啶等組成冬眠合劑,可使患者處于類似變溫動(dòng)物“冬眠”的深睡狀態(tài),降低機(jī)體對(duì)各種病理刺激的反應(yīng)性,提高機(jī)體的耐受力等,因此該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):氯丙嗪遇光會(huì)分解產(chǎn)生自由基,部分病人在強(qiáng)日光下使用該藥物時(shí),這些自由基會(huì)引發(fā)光毒化反應(yīng),導(dǎo)致皮膚出現(xiàn)紅斑、水腫等癥狀,故該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)的敘述均正確。3、用統(tǒng)計(jì)距法可求出的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有
A.Vss
B.t1/2
C.Cl
D.tmax
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查用統(tǒng)計(jì)矩法可求出的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:選項(xiàng)A:Vss(穩(wěn)態(tài)表觀分布容積)統(tǒng)計(jì)矩法是一種基于藥-時(shí)曲線下面積(AUC)等統(tǒng)計(jì)矩來(lái)分析藥物體內(nèi)過(guò)程的方法。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積反映了藥物在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布情況,通過(guò)統(tǒng)計(jì)矩法可以結(jié)合相關(guān)參數(shù)計(jì)算得出Vss,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:t1/2(半衰期)半衰期是指藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間。利用統(tǒng)計(jì)矩的原理,根據(jù)藥物的消除速率等信息,能夠通過(guò)相應(yīng)公式求出t1/2,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:Cl(清除率)清除率是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積。通過(guò)統(tǒng)計(jì)矩法計(jì)算得到的藥-時(shí)曲線下面積等參數(shù),可進(jìn)一步計(jì)算出藥物的清除率,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:tmax(達(dá)峰時(shí)間)達(dá)峰時(shí)間是指給藥后血藥濃度達(dá)到峰值所需要的時(shí)間,它主要取決于藥物的吸收速率等因素。統(tǒng)計(jì)矩法主要側(cè)重于從整體的藥-時(shí)曲線特征(如AUC等)來(lái)分析藥物體內(nèi)過(guò)程的總體情況,一般不能直接用統(tǒng)計(jì)矩法求出tmax,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。4、(2018年真題)表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人的體液的總體積,可能的原因()。
A.藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少
B.藥物全部分布在血液中
C.藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對(duì)藥物的攝取多
D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合
【答案】:AC
【解析】本題可根據(jù)表觀分布容積的相關(guān)知識(shí),對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析來(lái)確定正確答案。表觀分布容積(V)是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。它反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人的體液總體積,這表明藥物在體內(nèi)的分布較為廣泛。選項(xiàng)A藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少。當(dāng)藥物與組織大量結(jié)合時(shí),意味著藥物會(huì)更多地分布到組織中,而存在于血漿中的藥物量相對(duì)較少。根據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式(V=體內(nèi)藥量/血藥濃度),血藥濃度降低,會(huì)使得計(jì)算出的表觀分布容積增大,所以該選項(xiàng)符合地高辛表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的情況。選項(xiàng)B若藥物全部分布在血液中,此時(shí)藥物主要集中于血漿,血藥濃度會(huì)相對(duì)較高。根據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式,較高的血藥濃度會(huì)導(dǎo)致計(jì)算出的表觀分布容積較小,與題干中地高辛表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的描述不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對(duì)藥物的攝取多。這就使得藥物大量地進(jìn)入組織中,血漿中的藥物量減少,血藥濃度降低。依據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式,血藥濃度降低會(huì)使表觀分布容積增大,因此該選項(xiàng)符合地高辛的情況。選項(xiàng)D藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合,那么藥物主要存在于血漿中,血藥濃度會(huì)較高。按照表觀分布容積的計(jì)算公式,較高的血藥濃度會(huì)使計(jì)算出的表觀分布容積較小,不符合地高辛表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的情況,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是AC。5、下列哪些方法可以除去藥液或溶劑中的熱原
A.0.1%~0.5%的活性炭吸附
B.弱堿性陰離子交換樹脂吸附
C.二乙氨基乙基葡聚糖凝膠濾過(guò)
D.三醋酸纖維素膜或聚酰胺膜進(jìn)行反滲透
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查除去藥液或溶劑中熱原的方法。選項(xiàng)A:使用0.1%-0.5%的活性炭吸附是常用的除去熱原的方法。活性炭具有較大的比表面積,能夠通過(guò)物理吸附作用將熱原吸附在其表面,從而達(dá)到除去藥液或溶劑中熱原的目的,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:應(yīng)采用強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂吸附熱原,而非弱堿性陰離子交換樹脂。因?yàn)閺?qiáng)堿性陰離子交換樹脂對(duì)熱原的吸附效果更好,弱堿性陰離子交換樹脂無(wú)法有效除去熱原,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:二乙氨基乙基葡聚糖凝膠濾過(guò)可以除去熱原。該凝膠具有一定的孔徑,熱原分子可根據(jù)其大小在凝膠中進(jìn)行分離,從而達(dá)到除去熱原的效果,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:利用三醋酸纖維素膜或聚酰胺膜進(jìn)行反滲透能夠除去熱原。反滲透是一種膜分離技術(shù),熱原分子無(wú)法通過(guò)特定的膜,而藥液或溶劑可以通過(guò),從而實(shí)現(xiàn)熱原與藥液或溶劑的分離,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選ACD。6、嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中
A.含有N-甲基哌啶
B.含有酚羥基
C.含有環(huán)氧基
D.含有甲氧基
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A在嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中,確實(shí)含有N-甲基哌啶。N-甲基哌啶是其化學(xué)結(jié)構(gòu)的組成部分之一,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)里包含酚羥基。酚羥基對(duì)于嗎啡的化學(xué)性質(zhì)和藥理活性有著重要的影響,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中有環(huán)氧基。環(huán)氧基也是嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)的特征之一,故選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含有甲氧基,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤
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