4月生物藥劑學測試題（含答案解析）一、單選題（共50題，每題1分，共50分）1.以下關于生物藥劑學概念的描述，正確的是A、概念中的劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等各種具體的劑型。B、藥物產品所產生的療效取決于藥物本身的化學結構。C、概念中的藥物效應主要是指藥物的療效。D、改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學的研究內容，而不是生物藥劑學的研究內容。E、藥物的生物因素主要包括種族、種屬、年齡、性別等各種因素。正確答案：E答案解析：生物藥劑學中的劑型因素不僅指具體劑型，還包括藥物的理化性質、制劑處方和工藝等，A錯誤；藥物產品的療效不僅取決于藥物本身化學結構，還受劑型因素和生物因素影響，B錯誤；藥物效應包括療效、副作用等多方面，C錯誤；改善難溶性藥物溶出速率是生物藥劑學研究內容，D錯誤；藥物的生物因素主要包括種族、種屬、年齡、性別等各種因素，E正確。2.關于藥物的腸肝循環描述錯誤的是A、藥物的血藥濃度下降緩慢B、能增加藥物在體內的存留時間C、可以延長給藥時間間隔D、容易引起血藥濃度時間曲線的雙峰現象E、不影響藥物是否出現毒性正確答案：E答案解析：藥物的腸肝循環會使藥物在體內存留時間延長，血藥濃度下降緩慢，可能延長給藥時間間隔，還容易引起血藥濃度時間曲線的雙峰現象，這些情況都可能增加藥物蓄積中毒的風險，所以會影響藥物是否出現毒性，故選項E描述錯誤。3.對于微粒給藥系統，粒徑大小會影響藥物在體內的分布，能夠靶向于腦和脊髓的是A、大于7μmB、小于7μmC、小于200nmD、0.5-0.7μmE、無法入腦正確答案：C答案解析：小于200nm的微粒能夠透過血腦屏障靶向于腦和脊髓。粒徑大于7μm的微粒通常被單核-巨噬細胞系統攝取；粒徑小于7μm一般可被肝、脾中的巨噬細胞攝取；0.5-0.7μm的微粒可被肺機械性截留等。4.以下關于藥物向中樞神經系統轉運的敘述正確的是A、藥物的脂溶性越高，向腦內轉運越慢B、藥物的脂溶性越低，向腦內轉運越慢C、藥物血漿蛋白結合率越高，越易向腦內轉運D、延長載藥納米粒在體內的循環時間，降低了藥物向腦內轉運的效率E、弱酸性藥物易于向腦內轉運正確答案：B答案解析：藥物向中樞神經系統轉運受多種因素影響。脂溶性是重要因素之一，脂溶性越高，越易通過血腦屏障向腦內轉運，所以A錯誤，B正確。藥物血漿蛋白結合率越高，游離藥物濃度越低，越不易向腦內轉運，C錯誤。延長載藥納米粒在體內的循環時間，可增加藥物在腦部的蓄積，提高向腦內轉運的效率，D錯誤。弱酸性藥物在生理pH下主要以解離型存在，不易通過血腦屏障，而弱堿性藥物易于向腦內轉運，E錯誤。5.肺部給藥所具有的特點不包括A、肺泡上皮細胞膜薄B、滲透性高C、血流豐富D、酶的活性高E、吸收面積大正確答案：D答案解析：肺部給藥的特點包括吸收面積大、肺泡上皮細胞膜薄、滲透性高、血流豐富等。而肺部不存在酶的活性高這一特點。6.作為皮膚診斷和過敏試驗常用的注射方法是A、靜脈注射B、關節腔內注射C、皮下注射D、皮內注射E、肌內注射正確答案：D答案解析：皮內注射是將少量藥液注入表皮與真皮之間的方法，常用于皮膚診斷和過敏試驗等。皮下注射是將藥液注入皮下組織；肌內注射是將藥液注入肌肉組織；關節腔內注射是將藥物注入關節腔內；靜脈注射是將藥液直接注入靜脈，它們均不符合皮膚診斷和過敏試驗常用的注射方法。7.血液中有以下五種藥物，pKa值分別為：磺胺脒大于10、硫噴妥7.6、苯胺4.6、安替比林1.4、乙酰苯胺1.0，易于透過血腦屏障的是A、磺胺脒B、硫噴妥C、苯胺D、安替比林E、乙酰苯胺正確答案：B答案解析：藥物以分子形式透過生物膜，而分子形式的多少取決于藥物的解離常數（pKa）和所在環境的pH值。當藥物的pKa與環境pH差值越大，解離型藥物比例越低，分子型藥物比例越高，越易透過生物膜。血腦屏障兩側pH值不同，偏酸性，酸性藥物（pKa值越小酸性越強）在這種環境下分子型比例更高，更易透過血腦屏障。硫噴妥為酸性藥物，pKa為7.6，相比其他幾種藥物更易透過血腦屏障。8.根據藥物生物藥劑學分類系統以下哪項為Ⅱ型藥物A、高的溶解度，低的通透性B、低的溶解度，高的通透性C、高的溶解度，高的通透性D、低的溶解度，低的通透性E、以上都不是正確答案：B答案解析：Ⅱ型藥物的特點是低的溶解度，高的通透性。在藥物生物藥劑學分類系統中，根據藥物的溶解度和通透性將藥物分為四類，Ⅱ型藥物就是具有這種溶解度和通透性特征組合的藥物。9.除肝臟外，關于其他代謝部位描述錯誤的是A、最常見的部位是胃腸道，其中的酶主要是結合酶和水解酶B、肺中酶的濃度很低，但血流量大C、鼻腔中的酶數量少，但某些酶的活性很高D、藥物在皮膚中不會發生代謝E、腦內的藥物代謝酶整體活性較低正確答案：D答案解析：藥物可在皮膚中發生代謝，皮膚中存在一些代謝酶，可對某些藥物進行代謝。選項A，胃腸道是除肝臟外常見的代謝部位，有結合酶和水解酶等；選項B，肺中酶濃度低但血流量大；選項C，鼻腔中酶數量少但某些酶活性高；選項E，腦內藥物代謝酶整體活性較低，這些描述均正確。10.膜孔轉運有利于()藥物的吸收A、水溶性小分子B、脂溶性大分子C、帶正電荷的藥物D、水溶性大分子E、帶正電荷的蛋白質正確答案：A11.容易跨過生物膜轉運的藥物一般為A、解離度小、脂溶性差的藥物分子B、解離度大、脂溶性好的藥物分子C、解離度大、脂溶性差的藥物分子D、與脂溶性和解離度無關E、解離度小、脂溶性好的藥物分子正確答案：E答案解析：脂溶性好的藥物更容易通過生物膜的脂質雙分子層，解離度小意味著藥物以分子形式存在的比例高，分子形式的藥物更容易跨過生物膜轉運。解離度大、脂溶性差的藥物難以跨過生物膜。所以容易跨過生物膜轉運的藥物一般為解離度小、脂溶性好的藥物分子。12.當藥物與蛋白結合率較大時，則A、可以通過腎小球濾過B、藥物難以透過血管壁向組織分布C、可以經肝臟代謝D、藥物跨血腦屏障分布較多E、血漿中游離藥物濃度也高正確答案：B答案解析：當藥物與蛋白結合率較大時，結合型藥物分子量大，難以透過血管壁向組織分布。而血漿中游離藥物濃度相對較低；藥物與蛋白結合后不能通過腎小球濾過；經肝臟代謝主要取決于藥物本身的性質及肝臟功能等，與蛋白結合率關系不大；藥物與蛋白結合后難以跨血腦屏障分布。13.各類食物中，()胃排空最快A、碳水化合物B、蛋白質C、脂肪D、三者混合物E、均一樣正確答案：A答案解析：碳水化合物排空最快，蛋白質次之，脂肪最慢。混合性食物排空時間一般介于各類食物之間。所以各類食物中碳水化合物胃排空最快。14.下列不屬于一相代謝的情況的是A、被細胞色素P-450酶的代謝B、被乙酰化轉移酶的代謝C、被醇脫氫酶的代謝D、被環氧水解酶的代謝E、被醛酮還原酶的代謝正確答案：B答案解析：乙酰化轉移酶參與的是二相代謝，不是一相代謝。一相代謝主要涉及氧化、還原、水解等反應，如被細胞色素P-450酶代謝屬于氧化反應，醇脫氫酶參與的是醇類的氧化代謝，環氧水解酶參與的是環氧化物的水解代謝，醛酮還原酶參與的是醛酮的還原代謝等，這些都屬于一相代謝。15.關于藥物代謝的臨床表現描述錯誤的是A、藥物代謝會使大多數藥物的活性降低甚至失去B、有些藥物經過代謝后活性增強C、前體藥物的體內代謝會激活藥理活性D、少數藥物的代謝會產生毒性代謝物E、所有藥物在體內都會經過代謝正確答案：E答案解析：有些藥物在體內可不經過代謝，以原形從腎臟排泄，如硝酸甘油等，所以并不是所有藥物在體內都會經過代謝，E選項描述錯誤。大多數藥物經過代謝后活性降低甚至失去，有些藥物經過代謝后活性增強，前體藥物的體內代謝會激活藥理活性，少數藥物的代謝會產生毒性代謝物，A、B、C、D選項描述均正確。16.藥物的排泄過程中，對于弱酸性藥物來說，升高pH值A、重吸收增加，腎清除率增加B、重吸收增加，腎清除率減少C、重吸收減少，腎清除率增加D、重吸收減少，腎清除率減少E、無顯著影響正確答案：C答案解析：弱酸性藥物在酸性環境中解離度小，主要以分子形式存在，易被重吸收，腎清除率減少；而在堿性環境中解離度大，主要以離子形式存在，不易被重吸收，腎清除率增加。當升高pH值時，弱酸性藥物解離度增大，重吸收減少，腎清除率增加。17.腸肝循環發生在哪一排泄中A、膽汁B、呼吸C、唾液D、汗腺E、腎正確答案：A答案解析：一些藥物經肝轉化形成極性較強的水溶性代謝產物，被分泌到膽汁內經由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排泄。經膽汁排入腸腔的藥物部分可再經小腸上皮細胞吸收經門靜脈入肝，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環稱腸肝循環。汗腺排泄主要是排出水分和少量無機鹽等；呼吸主要排出二氧化碳等氣體；唾液主要起到濕潤口腔等作用；腎主要是排泄尿液，排出體內的代謝廢物等，均不存在腸肝循環。18.在吸收預測的“theruleoffive”中，一般認為分子量＜（），藥物的吸收差A、600B、400C、500D、300E、200正確答案：C答案解析：一般認為分子量＜500，藥物的吸收較好；分子量>500，藥物的吸收差。19.下列關于藥物代謝與劑型設計的論述不正確的是A、藥酶有一定的數量，因此可利用給予大劑量藥物先使酶飽和，從而達到提高生物利用度的目的B、藥物代謝的目的是使原形藥物滅活，并從體內排出C、老人藥物代謝速度減慢，因此服用與正常人相同的劑量，易引起不良反應和毒性D、鹽酸芐絲肼為脫羧酶抑制劑，與左旋多巴組成復方，可抑制外周的左旋多巴的代謝，增加入腦量正確答案：B答案解析：藥物代謝的目的不僅是使原形藥物滅活并從體內排出，還會使藥物的藥理活性發生改變，代謝產物的藥理活性可能與原藥不同，有的可能增強、有的可能減弱、有的可能產生新的活性等，B選項論述不全面。A選項，藥酶數量有限，大劑量藥物先使酶飽和，可減少藥物代謝，提高生物利用度，該論述正確；C選項，老人藥物代謝速度減慢，相同劑量下藥物在體內蓄積，易引起不良反應和毒性，正確；D選項，鹽酸芐絲肼為脫羧酶抑制劑，與左旋多巴組成復方，抑制外周左旋多巴代謝，增加入腦量，正確。20.關于膜動轉運的特點描述正確的是A、需要載體B、順濃度梯度C、有一定的部位特異性D、與生物膜的流動性無關E、不需要消耗能量正確答案：C答案解析：膜動轉運是指通過細胞膜的主動變形將物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外的過程。膜動轉運具有一定的部位特異性，它可以使大分子物質或物質團塊通過細胞膜的內陷或外凸形成囊泡的方式進行轉運。該過程需要消耗能量，與生物膜的流動性密切相關，不是順濃度梯度進行，也不需要載體。21.藥物理化性質對于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是A、藥物的溶出快一般有利于吸收B、具有均質多晶型的藥物，一般其亞穩定型有利于吸收C、藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收D、酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下一定有利于藥物的吸收E、膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收正確答案：D答案解析：藥物的吸收受多種因素影響，酸性藥物在胃酸條件下的解離程度不同，不一定都有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性條件下的解離情況也各異，同樣不一定都有利于吸收。藥物溶出快，能更快進入吸收部位，有利于吸收；亞穩定型多晶型藥物溶解性能好，一般有利于吸收；藥物有一定脂溶性利于透過生物膜吸收，但脂溶性過大可能導致藥物難以進入水性的體液中，反而不利于吸收；膽汁能增加難溶性藥物的溶解度，影響其口服吸收。22.藥物由血液向中樞神經系統轉運時，（）藥物容易向腦脊液轉運。A、弱酸性藥物B、弱堿性藥物C、大分子藥物D、離子型藥物E、水溶性藥物正確答案：B答案解析：藥物的轉運與藥物的脂溶性有關，脂溶性大的藥物容易透過血腦屏障向腦脊液轉運。弱堿性藥物在生理pH條件下多呈非解離狀態，脂溶性較高，容易向腦脊液轉運；而弱酸性藥物在生理pH條件下多呈解離狀態，脂溶性較低，不易向腦脊液轉運。大分子藥物和離子型藥物一般較難通過血腦屏障。水溶性藥物不一定容易向腦脊液轉運，關鍵還是要看其脂溶性。所以答案是[B]弱堿性藥物。23.藥物的表觀分布容積值下限值相當于那一部分的體液容積值A、血漿B、細胞間液C、細胞外液D、細胞內液E、沒有下限值正確答案：A答案解析：藥物的表觀分布容積值下限值相當于血漿容積值。藥物的表觀分布容積是指藥物在體內達到動態平衡時，體內藥量與血藥濃度的比值。當藥物僅存在于血漿中時，表觀分布容積最小，相當于血漿容積。24.腎功能不全主要影響藥物體內過程中的（）階段。A、消除B、代謝C、轉運D、分布E、吸收正確答案：A答案解析：腎功能不全時，腎臟的排泄功能受到影響，藥物消除主要通過腎臟排泄，所以腎功能不全主要影響藥物體內過程中的消除階段。25.下列關于藥物注射吸收的敘述，錯誤的是A、所有的注射給藥都沒有吸收過程B、水溶液型注射液藥物釋放最快C、注射部位血流狀態影響吸收D、大分子藥物主要經淋巴吸收E、分子小的藥物主要通過毛細血管吸收正確答案：A答案解析：除了血管內給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內注射、腹腔注射等都有吸收過程，A選項說所有注射給藥都沒有吸收過程是錯誤的；水溶液型注射液藥物釋放最快，B選項正確；注射部位血流狀態影響吸收，血流豐富則吸收快，C選項正確；大分子藥物主要經淋巴吸收，小分子藥物主要通過毛細血管吸收，D、E選項正確。26.口腔粘膜中，滲透性能最好的是A、上顎粘膜B、齒齦粘膜C、頰粘膜D、舌下黏膜E、舌表面粘膜正確答案：D答案解析：舌下黏膜角質化程度低，表面積較大，且黏膜下組織疏松，血管豐富，藥物滲透性能最好。27.關于腸肝循環描述錯誤的是A、只發生口服的藥物中B、發生在經膽汁排泄的藥物中C、在藥時曲線上會出現雙峰現象D、藥效學上表現為藥物的作用時間延長E、氯霉素、地西泮等藥物具有腸肝循環現象正確答案：A答案解析：腸肝循環是指經膽汁或部分經膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經門靜脈又返回肝臟的現象。所以腸肝循環不僅發生在口服的藥物中，靜脈注射等其他給藥途徑的藥物也可能發生，A選項描述錯誤；B選項正確；由于腸肝循環使得藥物能反復吸收利用，在藥時曲線上會出現雙峰現象，C選項正確；藥效學上表現為藥物的作用時間延長，D選項正確；氯霉素、地西泮等藥物具有腸肝循環現象，E選項正確。28.大多數藥物跨膜轉運的方式為A、溶解擴散B、主動轉運C、促進擴散D、限制擴散E、膜動轉運正確答案：A答案解析：大多數藥物跨膜轉運的方式為溶解擴散，又稱為簡單擴散，是藥物最常見的跨膜轉運方式，藥物分子依靠其在生物膜兩側形成的濃度梯度，由高濃度側向低濃度側擴散轉運。促進擴散需要載體但不耗能；限制擴散有部位特異性等特點；主動轉運需要載體且耗能；膜動轉運包括胞飲、吞噬和胞吐等，均不是大多數藥物的跨膜轉運方式。29.鼻腔給藥中，不溶性藥物粒子最合適的粒徑范圍是A、2μm以下B、20μm以上C、2-20μmD、20μm以下E、0-50μm正確答案：C答案解析：鼻腔給藥時，不溶性藥物粒子最合適的粒徑范圍是2-20μm。大于20μm的粒子難以通過鼻腔黏膜纖毛轉運系統進入體內，而小于2μm的粒子又容易被呼出，不利于藥物的吸收。所以最合適的粒徑范圍是2-20μm。30.根據Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性藥物的pKa-pH=A、lg(Ci×Cu)B、lg(Cu/Ci)C、Ig(Ci-Cu)D、lg(Ci+Cu)E、lg(Ci/Cu)正確答案：B答案解析：根據Henderson-Hasselbalch方程式：pH=pKa+lg([A?]/[HA])，對于酸性藥物，[HA]為未解離型（Ci），[A?]為解離型（Cu），移項可得pKa-pH=lg([Cu]/[Ci])，所以答案是[B]。31.對于肝清除率，描述錯誤的是A、表示肝臟對藥物的清除能力B、單位是ml/minC、單位也可以是L/hD、肝清除率Cl=Q*ER，Q血流量，ER肝提取率。E、對于肝提取率低的藥物，蛋白結合對肝清除率影響不大。正確答案：E答案解析：對于肝提取率低的藥物，肝臟對藥物的攝取量受血漿蛋白結合率影響較大，所以蛋白結合對肝清除率影響較大，E選項描述錯誤。A選項，肝清除率大于0表示肝臟對藥物有清除能力，正確；B選項，肝清除率單位可以是ml/min，正確；C選項，肝清除率單位也可以是L/h，正確；D選項，肝清除率Cl=Q*ER（Q血流量，ER肝提取率），正確。32.下列轉運方式中，是從低濃度一側向高濃度一側轉運的是（）A、被動轉運B、主動轉運C、單純擴散D、膜孔轉運E、易化擴散正確答案：B答案解析：主動轉運是指細胞通過本身的某種耗能過程，將某種物質分子或離子逆濃度梯度或電位梯度進行的跨膜轉運過程，可從低濃度一側向高濃度一側轉運。易化擴散是從高濃度向低濃度轉運；單純擴散是順濃度梯度進行的；膜孔轉運主要是一些小分子物質通過膜孔的轉運，也是順濃度梯度；被動轉運包括單純擴散和易化擴散，都是順濃度梯度。33.藥物的體內過程中，生物轉化又稱為（）A、代謝B、排泄C、分布D、吸收E、消除正確答案：A答案解析：生物轉化是指藥物在體內發生的化學結構的改變，又稱為代謝。吸收是藥物從用藥部位進入血液循環的過程；分布是藥物隨血液循環到達各組織器官的過程；排泄是藥物及其代謝產物排出體外的過程；消除包括代謝和排泄。34.能夠不經血腦屏障而直接入腦的給藥途徑是A、耳部給藥B、口腔粘膜C、鼻腔粘膜D、眼部給藥E、呼吸給藥正確答案：C答案解析：鼻腔粘膜給藥能夠不經血腦屏障而直接入腦。鼻腔與腦之間存在特殊的通道，一些藥物通過鼻腔給藥可繞過血腦屏障直接進入腦內發揮作用。而口腔粘膜、呼吸給藥、耳部給藥、眼部給藥一般不能不經血腦屏障直接入腦。35.不能用來增加液體劑型眼用制劑生物利用度的方法有A、增加粘度B、增加給藥體積C、調節至合適的pHD、選擇適宜的表面張力E、增加藥物與角膜的接觸時間正確答案：B答案解析：增加給藥體積并不能直接增加液體劑型眼用制劑的生物利用度。增加粘度可延長藥物與角膜接觸時間、減少藥物流失從而增加生物利用度；調節合適的pH有利于藥物穩定性及透過角膜，增加生物利用度；選擇適宜表面張力有助于藥物與角膜接觸，增加生物利用度；增加藥物與角膜接觸時間能提高藥物吸收，增加生物利用度。36.鹽類（主要是氯化物）可從哪一途徑排泄A、唾液B、乳汁C、呼吸D、汗腺E、膽汁正確答案：D答案解析：氯化物主要通過汗腺排泄，當大量出汗時會導致體內氯化物等電解質丟失。膽汁主要排泄膽色素、膽鹽等；呼吸主要排出二氧化碳等氣體；唾液中氯化物含量較少，不是主要排泄途徑；乳汁中也會有一定量氯化物等成分排出，但不是其主要排泄途徑。37.pH分配假說可用下面哪個方程描述A、Fick's方程B、Noyes-Whitney方程C、Henderson-Hasselbalch方程D、Stokes方程E、Michaelis-Menten方程正確答案：C答案解析：pH分配假說可用Henderson-Hasselbalch方程描述，該方程表示了藥物的解離程度與溶液pH之間的關系，對于理解藥物在不同pH環境下的分配情況有重要意義，與pH分配假說緊密相關。38.一種藥物的表觀分布容積值較小,則A、易在脂肪中蓄積B、水溶性或血漿蛋白結合率高C、藥效時間長D、排泄慢E、消除慢正確答案：B答案解析：表觀分布容積（Vd）=體內藥量/血藥濃度。水溶性或血漿蛋白結合率高的藥物，不易向組織分布，Vd較小。易在脂肪中蓄積的藥物Vd大；藥效時間長、排泄慢、消除慢等與Vd大小無直接關聯。39.可以用于提高腦內藥物分布的方法不包括A、鼻腔給藥B、增加藥物脂溶性C、開顱手術或大腦注射D、注射甘露醇溶液E、口腔粘膜給藥正確答案：E40.口服給藥時，關于小腸的結構和生理描述錯誤的是A、小腸是由十二指腸、空腸和回腸組成B、膽管和胰腺排出的膽汁和胰液會使消化液的pH進一步降低C、小腸黏膜表面有很多皺褶、絨毛和微絨毛，增加了吸收表面積D、小腸是被動吸收的主要部位，也是主動吸收的特異性部位。E、大多數脂溶性藥物通過溶解擴散經細胞轉運正確答案：B答案解析：口服給藥時，小腸是主要的吸收部位，膽管和胰腺排出的膽汁和胰液使消化液的pH升高至5～7.5，不是進一步降低。選項A，小腸由十二指腸、空腸和回腸組成，描述正確；選項C，小腸黏膜表面的皺褶、絨毛和微絨毛增加了吸收表面積，正確；選項D，小腸是被動吸收和主動吸收的重要部位，正確；選項E，大多數脂溶性藥物通過溶解擴散經細胞轉運，正確。41.藥物由毛細血管相淋巴管轉運時，主要的限速因素是A、血流量B、血液流速C、淋巴液流速D、淋巴管通透性E、血管通透性正確答案：E42.對于口服給藥，引起藥時曲線雙峰現象的主要原因是A、不同部位吸收速率不同B、胃排空延遲C、腸肝循環D、非極性藥物分子E、制劑中有緩釋和速釋部分正確答案：C43.簡單擴散的特點描述錯誤的是A、不消耗能量B、順濃度梯度轉運C、藥物之間無理化相互作用時，轉運過程無相互影響D、擴散速率與濃度梯度差成正比，符合零級動力學E、不需要轉運蛋白正確答案：D答案解析：簡單擴散的特點包括：不消耗能量（A選項正確）；順濃度梯度轉運（B選項正確）；藥物之間無理化相互作用時，轉運過程無相互影響（C選項正確）；不需要轉運蛋白（E選項正確）；擴散速率與濃度梯度差成正比，符合一級動力學，而不是零級動力學（D選項錯誤）。44.下列關于經皮給藥吸收的論述不正確的是A、脂溶性藥物易穿過皮膚，但脂溶性過強容易在角質層聚集，不易穿透皮膚B、某弱堿藥物的透皮給藥系統宜調節pH為偏堿性，使其呈非解離型，以利于藥物的吸收C、脂溶性藥物的軟膏劑，應以脂溶性材料為基質，才能更好地促進藥物的經皮吸收D、藥物主要通過細胞間隙或細胞膜擴散穿透皮膚，但皮膚附屬器亦可能成為重要的透皮吸收途徑正確答案：C答案解析：脂溶性藥物的軟膏劑，應以水溶性材料為基質，才能更好地促進藥物的經皮吸收。因為脂溶性藥物在水中溶解度小，以水溶性材料為基質時，藥物能更好地從基質中釋放出來，擴散到皮膚表面進而被吸收，而不是以脂溶性材料為基質。A選項，脂溶性藥物易穿過皮膚，但脂溶性過強容易在角質層聚集，不易穿透皮膚，該說法正確；B選項，弱堿藥物在偏堿性環境下呈非解離型，脂溶性增加，利于吸收，說法正確；D選項，藥物主要通過細胞間隙或細胞膜擴散穿透皮膚，皮膚附屬器亦可能成為重要的透皮吸收途徑，說法正確。45.機體排泄藥物及其代謝產物的器官不包括A、脾臟B、汗腺C、腎臟D、肝臟E、肺臟正確答案：A答案解析：脾臟是機體最大的免疫器官，主要功能是過濾和儲存血液，不參與藥物及其代謝產物的排泄。肺臟可通過呼吸排出揮發性藥物；肝臟可通過膽汁排泄藥物及其代謝產物；腎臟是藥物排泄的主要器官；汗腺也可排出少量藥物。46.弱堿性藥物A的pKa為8.3，其在小腸中（pH為7.0）的解離型與未解離型的比例為A、1/20B、10/13C、13/10D、20/1E、無法計算正確答案：D47.藥物在某部位產生蓄積，其導致的結果一般是A、即可能作為儲庫，又可能導致中毒B、蓄積一般是不可逆的C、作為藥物的儲庫D、導致的中毒E、對人體無影響正確答案：A答案解析：藥物在某部位產生蓄積，既可能使該部位作為藥物的儲庫，后續緩慢釋放發揮作用；也可能因蓄積量過多導致中毒，所以是即可能作為儲庫，又可能導致中毒。48.以下哪條不是主動轉運的特點A、逆濃度梯度轉運B、無結構特異性和部住特異性C、消耗能量D、需要載體參與E、飽和現象正確答案：B答案解析：主動轉運是指藥物借助載體或酶促系統，從生物膜低濃度側向高濃度側轉運的過程。其特點包括：逆濃度梯度轉運（A選項），消耗能量（C選項），需要載體參與（D選項），具有飽和現象（E選項），還具有結構特異性和部位特異性，而B選項說無結構特異性和部位特異性是錯誤的。49.藥物在體內以原形不可逆消失的過程，該過程是A、分布B、代謝C、轉運D、排泄E、吸收正確答案：D答案解析：排泄是藥物在體內以原形或代謝產物的形式排出體外的過程，是藥物在體內不可逆消失的過程。吸收是藥物從用藥部位進入血液循環的過程；分布是藥物吸收后從血液循環到達機體各個部位和組織的過程；代謝是藥物在體內發生化學結構變化的過程；轉運包括吸收、分布和排泄過程。50.腎血流量的改變主要影響哪一種腎排泄機制A、腎小球濾過率B、腎小管主動分泌C、腎小管重吸收D、對三者影響相似E、對三者無影響正確答案：A答案解析：腎血流量主要影響腎小球濾過率，腎血流量的改變會直接影響腎小球毛細血管的血壓等，從而對腎小球濾過率產生顯著影響。而腎小管主動分泌和重吸收受多種因素調節，腎血流量改變對其影響相對較小且不是主要影響方面。所以腎血流量的改變主要影響腎小球濾過率，答案選[A]。二、多選題（共10題，每題1分，共10分）1.下列能夠影響腎清除率的因素是A、血藥濃度B、藥物蛋白結合率C、尿液pH值D、尿量E、腎臟疾病正確答案：ABCDE答案解析：腎清除率是指腎臟在單位時間內將多少容積血漿中所含的某物質完全清除出去的能力。血藥濃度會影響藥物在腎臟的濾過、重吸收等過程，進而影響腎清除率；藥物蛋白結合率改變會影響藥物的游離型濃度，影響腎清除；尿液pH值可影響藥物的解離度，從而影響重吸收，影響腎清除率；尿量多少直接關系到藥物在尿液中的排泄情況，影響腎清除率；腎臟疾病會損害腎臟的正常功能，必然會影響腎清除率。2.血腦屏障存在于血液循環和腦實質之間，限制著內源性和外源性物質的交換，其生理基礎包括A、連續性無膜孔的毛細血管壁B、細胞之間存在緊密連接C、被星形膠質細胞包圍D、存在P-gp等多種外排蛋白E、多層腦細胞毛細血管內皮細胞正確答案：ABCD答案解析：血腦屏障的生理基礎包括：連續性無膜孔的毛細血管壁，可限制物質的自由通透；細胞之間存在緊密連接，進一步增強屏障功能；被星形膠質細胞包圍，星形膠質細胞的足突對血腦屏障有支持和調節作用；存在P-gp等多種外排蛋白，能主動將進入腦組織的藥物等外排出去，維持腦內環境穩定。而多層腦細胞毛細血管內皮細胞不是血腦屏障的生理基礎組成部分。3.對于能夠從膽汁分泌的的藥物，需要具備的條件是A、被動轉運B、主動分泌C、脂溶性藥物D、極性藥物E、分子量介于300-5000之間正確答案：BDE答案解析：能夠從膽汁分泌的藥物需要具備以下條件：①主動分泌，存在主動轉運系統才能將藥物分泌入膽汁；②極性藥物，極性藥物易通過主動轉運進入膽汁；③分子量介于300-5000之間，這樣大小的藥物分子利于從膽汁分泌。被動轉運不利于藥物從膽汁分泌，脂溶性藥物通常較難進入膽汁，故AC選項不符合。4.藥物進行排泄時，應該是藥物A、只能是原型藥物B、只能是代謝產物C、既可能是原型，也可能是代謝產物D、有可能是原型藥物和代謝產物都有E、原型藥物和代謝產物只能有其一正確答案：CD5.催化藥物發生二相代謝的酶主要有（）A、葡萄糖醛酸轉移酶B、磺基（硫酸）轉移酶C、乙酰化轉移酶D、羧酸酯酶E、甲基轉移酶正確答案：ABCE6.藥物與血漿蛋白的結合，下列說法正確的是A、結合率越高，藥物的表觀分布容積會越大B、結合后，藥物的代謝和排泄都會降低C、結合后，藥物體內的消除速率會下降D、結合程度不會影響藥物的表觀分布容積E、蛋白結合一般有可逆性、飽和性和競爭性抑制正確答案：BCE答案解析：1.藥物與血漿蛋白結合后：-結合后藥物分子變大，不易跨膜轉運，代謝和排泄都會降低，A選項正確。-藥物體內的消除速率主要取決于未結合型藥物濃度，結合后未結合型藥物減少，消除速率下降，B選項正確。2.關于結合程度對藥物表觀分布容積的影響：-結合程度會影響藥物的表觀分布容積，結合率越高，藥物分布在血液中的比例越大，表觀分布容積越小，CD選項錯誤。3.蛋白結合特性：-蛋白結合一般有可逆性、飽和性和競爭性抑制，E選項正確。7.影響藥物體內分布的因素主要包括以下：A、血液循環和血管通透性B、不同組織的生理結構特征C、藥物的劑型因素D、藥物對組織的親和性和藥物相互作用E、藥物的理化性質正確答案：ABDE8.下列可用于增加藥物經皮吸收的方法是A、超聲導入技術B、新制劑方法，如脂質體、醇質體等C、離子導入或電致孔技術D、滲透促進劑E、微針導入技術正確答案：ABCDE答案解析：滲透促進劑可降低藥物與皮膚之間的屏障，增加藥物經皮吸收；離子導入或電致孔技術能在皮膚角質層形成暫時的孔道，利于藥物通過；微針導入技術通過微針穿刺皮膚角質層，增加藥物透皮途徑；超聲導入技術利用超聲波的機械效應等促進藥物經皮吸收；新制劑方法如脂質體、醇質體等可改善藥物性質，提高藥物經皮吸收能力。9.下列方法中可用于減少藥物重吸收的是A、使用利尿劑B、對于弱堿性藥物，堿化尿液C、增加藥物的脂溶性D、增加液體攝入E、對于弱酸性藥物，堿化尿液，正確答案：BC10.影響肺部藥物吸收的因素有A、生理因素B、藥物粒子在氣道內的沉積過程C、制劑因素D、藥物的理化性質E、制劑的正確使用正確答案：ABCDE答案解析：1.藥物粒子在氣道內的沉積過程：肺部給藥時，藥物粒子在氣道內的沉積情況直接影響藥物的吸收。不同粒徑的藥物粒子在氣道內的沉積部位不同，只有沉積在合適部位才能被有效吸收，所以該因素影響肺部藥物吸收。2.生理因素：如呼吸頻率、潮氣量等生理參數會影響藥物在肺部的分布和停留時間，進而影響吸收。同時，肺部的生理狀態如疾病等也會對藥物吸收產生作用。3.藥物的理化性質：藥物的溶解度、脂溶性等理化性質決定了藥物透過肺部細胞膜的能力，從而影響吸收。4.制劑因素：制劑的劑型、輔料等會影響藥物的釋放、分散等，進而影響藥物在肺部的吸收過程。5.制劑的正確使用：正確的使用方法，如吸入裝置的正確操作等，能保證藥物準確到達肺部并有效沉積，從而影響藥物吸收。三、判斷題（共30題，每題1分，共30分）1.可以以唾液代替血漿樣品進行藥物動力學研究，因為唾液中的藥物濃度往往與血漿藥物濃度的比值相對穩定。A、正確B、錯誤正確答案：A2.藥物進入細胞的過程也是一個跨膜轉運的過程，一般分子量小、脂溶性高的藥物更易擴散通過細胞膜，而分子量大、極性高的藥物不易進入細胞。A、正確B、錯誤正確答案：A3.藥物分布決定藥效產生的快慢，分布越迅速藥效產生越快。A、對B、錯正確答案：A4.口服給藥由于首過作用，都會導致藥物的藥理作用下降，甚至消失。A、正確B、錯誤正確答案：B5.多數藥物經腎排泄，腎功能減退可能會導