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文檔簡介

第三節腎上腺素受體激動劑腎上腺素能神經系統藥物去甲腎上腺素擬腎上腺素藥通過興奮交感神經發揮作用得藥物

——(擬交感神經藥)——擬交感胺——兒茶酚胺去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素工具藥:α受體:去甲腎上腺素>腎上腺素>異丙腎上腺素

β受體:異丙腎上腺素>腎上腺素>去甲腎上腺素腎上腺素受體得分類α受體得亞型α1受體:增強心肌收縮力增加自主活動收縮平滑肌α2受體:抑制心血管活動抑制NA、Ach與胰島素得釋放減少NA更新及使血小板聚集收縮平滑肌β受體得亞型

β1受體:增強心肌收縮力擴張冠狀動脈與松弛腸肌

β2受體:擴張血管與支氣管使子宮肌松弛擬腎上腺素藥物分類直接作用藥:直接與腎上腺素受體結合,興奮受體,——產生α型作用與/或β型作用得藥物——腎上腺素受體激動劑

間接作用藥:藥物不與腎上腺素受體結合發揮作用,——能促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質——增加受體周圍去甲腎上腺素濃度混合作用藥:激動劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓與抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強心與抗休克興奮β2受體平喘與改善微循環,及防止早產激動劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓與抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強心與抗休克興奮β2受體平喘與改善微循環,及防止早產腎上腺素(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚

結構特征腎上腺素得生物合成12大家應該也有點累了，稍作休息大家有疑問的，可以詢問和交流合成還原性酸堿性溶于氫氧化鈉,但不溶于氨水與碳酸鈉等弱堿溶于礦酸溶液顯弱堿性消旋化得反應式代謝作用同時具有較強得α與β受體得興奮作用

–用于過敏性休克、心臟驟停與支氣管哮喘得急救

–可制止鼻粘膜與牙齦出血

–與局部麻醉藥合用可減少毒副作用,可減少手術部位得出血

構效關系天然與合成藥物均以R構型為活性體β-苯乙胺得結構骨架碳鏈增長或縮短均使作用降低光學活性體R構型腎上腺素為左旋體

–活性比右旋體約強12倍

–消旋體得活性只有左旋體得一半光學異構體與受體結合相似得擬腎上腺素藥物去甲腎上腺素去氧腎上腺素

間羥胺甲氧明結構改造激動α-受體為主使血管收縮,血壓升高用于治療休克與低血壓多巴胺鹽酸麻黃堿(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽光學異構體丁醛糖＊＊

D-(-)-赤蘚糖L-(+)-赤蘚糖

L-(+)-蘇阿糖D-(-)-蘇阿糖

麻黃素(-)麻黃素為1R2S–赤蘚糖型偽麻黃素(+)偽麻黃素(1S2S)

–只有間接作用

–中樞副作用也較小復方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑練習鹽酸麻黃堿藥用,以下哪種構型(c)

A、1S,2R(+)赤蘚糖型

B、1R,2R(-)赤蘚糖型

C、1R,2S(-)赤蘚糖型

D、1S,2S(+)蘇阿糖型

發現存在于草麻黃與木賊麻黃等植物中得生物堿

1887年發現,1930年用于臨床生產方法

–從麻黃中分離提取陳克恢——國際著名藥理學家K、K、Chen理化性質——鑒別反應作用特點混合作用型藥物

–對α與β受體均有激動作用呈現出松弛支氣管平滑肌收縮血管,興奮心臟等作用具中樞興奮作用

苯丙醇胺PPA

臨床作用用于

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