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文檔簡介
苦參堿Matrine中文名:苦參堿英文名:Matrine分子式:C15H24N2O結構式:苦參堿的理化性質
已得到α-、β-、γ-、δ-四種異構體。常見的為α-苦參堿,為針狀或棱柱晶體,熔點76℃,[а]D+39.1(H2O),。溶于水,苯,氯仿,乙醚和二硫化碳,略溶于石油醚。苦參堿藥理作用1、抗寄生蟲2、抗菌3、抗病毒4、抗心律失常5、抗腫瘤6、抗過敏和平喘7、抗肝損傷8、對心肌收縮有影響9、對實驗性黏膜損傷有保護作用臨床作用及研究進展1、用于癌癥苦參堿對人體胃癌細胞具有明顯抑制作用,誘導細胞凋亡,抑制端粒酶活性可能是其發揮抗癌作用的機制之一。2、用于白細胞減少癥苦參堿結晶堿400mg肌注,每日1次,療程在3周以內,對30例患者的升白總效率也達82%。3、用于支氣管哮喘和喘息型慢性氣管炎分別用以苦參堿為主的膠囊劑口服,氣霧劑吸入,共治療77例喘息型慢性氣管炎患者,臨床控制3例,顯效9例,好轉56例,無效9例。4、用于細菌性痢疾及腸炎無味苦參堿膠囊及片劑(各含藥0.3g)成人每次0.6~0.9g,3次口服治療菌痢65例,總有效率為90.8%。苦參中苦參堿的提取分離
方法一:乙醇提取法
苦參粗粉95%乙醇浸泡5次浸出液薄膜蒸發至200ml,減壓回收乙醇,加2倍量2%鹽酸充分攪拌,放置過夜,過濾沉淀物濾液乙醚洗滌3次酸水液母液碳酸鈉堿化至pH9~10,加氯化鈉飽和,三氯甲烷萃取萃取液無水硫酸鈉干燥,減壓回收三氯甲烷棕色膏狀物(苦參總堿收率1.7%)乙醚提取沉淀丙酮重結晶氧化苦參堿結晶乙醚層回收乙醚提取物丙酮重結晶苦參堿重結晶評述苦參生物堿為叔胺類生物堿,具一般生物堿的通性。對其提取可采用酸水、乙醇、甲醇或堿性三氯甲烷提取,然后再利用生物堿的堿性采用酸溶堿沉法或通過陽離子交換樹脂法富集純化得生物堿。進一步的分離可利用氯化苦參堿(含半極性配位鍵)極性大,難溶于乙醚,而苦參堿極性較小,易溶于乙醚的性質,采用乙醚沉淀法,即可達到氧化苦參堿與苦參堿分離的目的。苦參堿的結構鑒定1、柱色譜分析法分析結果外標法計算對照品藥材中苦參堿含量為:0.83%;以苦參堿為對象,拖尾因子為1.27;柱理論塔板數為:6258;2、紅外譜圖VCH2935VNH3410很弱
VC=01650βNH1630δCH2
1460綜上,可以推出可能有脂肪氨、叔酰胺、乙基的存在。3、質譜MS(m/z)248(m+,100)、247(63)、205(45)、150(55)、137(47)、98(48)、96(95)、53(47)4、H-NMRδ:4.40(1H,dd)、3.82(1H,dt)、3.05(1H,t)、2.8(2H,m)、2.43(1H,m)、2。25
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