生物藥劑學總復習第一章生物藥劑學概述概念:

生物藥劑學劑型因素生物因素轉運處置消除研究生物藥劑學的目的★正確評價藥劑質量★設計合理的劑型、處方、生產工藝；★為臨床合理用藥提供科學依據；★使藥物發揮最正確的治療作用。生物藥劑學的研究內容

★固體藥物的溶出速率、生物利用度；★根據機體的生理功能設計緩控釋制劑；★研究微粒給藥系統在血液循環中的命運，為靶向給藥系統設計奠定根底；★新的給藥途徑、給藥方法；★研究中藥制劑的的溶出度、生物利用度；★研究生物藥劑學的研究方法。生物藥劑學和其它學科的關系第二章藥物的吸收概念:

吸收被動擴散主動轉運胞飲吞噬作用pH-分配學說胃腸道的藥物吸收胃腸道的藥物吸收機理1.被動擴散〔單純擴散和膜孔轉運〕2.載體轉運(主動，易化〕3.胞飲和吞噬4.離子對轉運藥物可以以一種形式運轉也可以多種形式運轉。大多數以單純擴散的被動吸收形式為主。主動與被動吸收的區別特點主動被動擴散方向低濃度向高濃度高濃度向低濃度載體需要不需要能量需要不需要飽和和競爭現象有無結構和部位特異性有無腸胃道的解剖生理(藥物吸收相關的結構特點)胃粘膜上缺少絨毛，且停留時間較短，不是藥物主要的吸收部位。小腸在構造上最大的特征是有絨毛，絨毛在小腸外表的環狀皺壁上，還有很多微絨毛在絨毛上，因此增加了吸收總面積。小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動轉運吸收的特異性部位。結腸：多肽類藥物的口服吸收部位。直腸：栓劑、灌腸劑用藥部位，無首過效應。胃腸液的成分與性質胃排空速率腸內運動循環狀況藥物在胃腸的代謝疾病因素影響藥物吸收的生理因素影響吸收的藥物本身的理化性質★解離度和脂溶性★溶出速率影響藥物吸收的劑型因素

溶液劑＞混懸液＞散劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片劑

其它部位的藥物吸收其它部位的藥物吸收特點靜脈注射肌內注射肺部的藥物吸收口腔和舌下的藥物吸收直腸的藥物吸收眼部給藥影響其它部位的藥物吸收的因素第三章藥物的分布概念分布血腦屏障胎盤屏障影響藥物體內分布的因素

血液循環狀況生物膜的透過性藥物與血漿蛋白的結合藥物的理化性質與通過生物膜的能力藥物與組織的親和力藥物的相互作用對分布的影響淋巴系統運轉的意義第四章藥物的代謝概念代謝首過效應藥酶肝提取率肝去除率藥物對代謝的雙相作用藥物代謝與藥理活性的關系

1、代謝使藥物失去活性2、代謝使藥物減低活性3、代謝使藥物活性增強4、代謝使藥理作用激活5、代謝產生毒性代謝物影響藥物代謝的因素性別年齡個體差異飲食疾病藥物的光學異構特性對藥物代謝的影響給藥途徑對代謝的影響給藥劑量對代謝的影響藥物代謝對指導臨床用藥意義?第五章藥物的排泄概念排泄腎小球濾過率〔GFR〕腸肝循環腎臟排泄藥物的機理腎小球濾過GFR的測定腎小管重吸收腎小管分泌影響藥物由腎排泄的因素3個過程的因素膽汁排泄的機制及影響因素被動擴散和主動轉運。膽汁流量：苯巴比妥具有促進膽汁分泌的作用。分子量：分子量小于300趨向尿中排泄，大于300那么在膽汁中排泄。太大難以排泄。種族差異：分子量大于300的藥物存在種族差異。大鼠、狗、母雞排泄多；貓、綿羊中等；兔、猴、豚鼠最小。腸肝循環：機制影響因素第六章、藥物的相互作用概念聯合用藥藥物相互作用累積作用協同作用拮抗作用競爭性拮抗作用非競爭性拮抗作用藥物相互作用的機制一、療效減弱的作用機制二、藥物活性增強的作用機制藥物在不同體內過程的相互作用特點如何根據藥物相互作用來指導臨床用藥？第七章藥物動力學概念藥物動力學單室模型雙室模型生物半衰期表觀分布容積去除率藥峰時間藥峰濃度藥物動力學的研究內容★建立藥物動力學模型★探討藥物動力學參數與藥物效應間關系★探討藥物結構與藥物動力學規律的關系，開發新型給藥系統★以藥物動力學觀點和方法進行藥物質量的認識與評價★應用藥物動力學方法與藥物動力學參數進行臨床藥物治療方案的制定等藥物動力學研究的意義單室模型概念

單室模型藥物坪濃度達坪分數靜脈注射小結一、根本藥時關系X=X0e-ktC=C0e-kt二、藥時曲線三、根本計算1、t,計算C；或C，計算t。2、簡化計算：四、參數提?。骸惨弧逞幏ǎ?、工作方程：2、方法：lgC-t作圖；斜率→K；截距→C0→V〔二〕尿藥法應用的前提條件;尿藥法的種類；1、速度法：〔1〕工作方程〔2〕方法：作圖；斜率→K；截距→Ke2、虧量法：〔1〕工作方程〔2〕方法：作圖。斜率→K；截距→Ke尿藥速度法與虧量法的比較速度法虧量法(1)集尿時間較短較長(3~4個t?)〔7個t?)(2)尿樣喪失的影響小大(3)數據點散亂規那么(4)參數準確度誤差較大較準確靜脈滴注總結一、根本藥時關系二、藥時曲線三、根本計算〔一〕t,計算C；或C，計算t?！捕矯ss=K0/KV結論：單室單劑量靜脈滴注穩態血藥濃度的大小與滴注速度K0成正比，與K成反比?！踩场菜摹辰Y論：〔1〕靜脈滴注血藥濃度達穩態某一分數所需的時間只與半衰期有關；〔2〕靜脈滴注血藥濃度達穩態需7個半衰期。〔五〕負荷劑量1Why?2計算：3給予負荷劑量后體內的C～t關系：單室模型血管外給藥總結一、藥時關系二、藥時曲線單峰曲線吸收相吸收后相消除相三、根本計算〔一〕t,計算C；或C，計算t?！捕尺_峰時間1公式法：結論：達峰時間與吸收速率常數Ka和K有關，與給藥劑量無關。2拋物線法：〔三〕峰濃度結論：Cmax與給藥劑量成正比?！菜摹乘帟r曲線下面積四、藥動學參數的提取〔一〕殘數法：1尾段直線方程〔消除相的lgC-t〕

2殘數線方程第八章：臨床給藥方案設計與治療藥物監測

概念：臨床最正確給藥方案個體化給藥治療藥物監測哪些藥物和患者〔或情況〕需要個體化的給藥方案？第九章：新藥的藥