藥理學膽堿受體激動藥第一頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三直接作用（受體）膽堿受體激動藥間接作用抗AchE藥

M、N激動藥Ach

M激動藥毛果蕓香堿

N激動藥煙堿

易逆性新斯的明

難逆性有機磷酸酯與膽堿受體結合，激動受體第二頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三第6章膽堿受體激動藥cholinoceptoragonists（直接作用的擬膽堿藥）direct-actingcholinomimeticdrugs第三頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三第一節M膽堿受體激動藥一、膽堿酯類(cholineesters)M、N受體均興奮，但以M受體為主二、生物堿類(alkaloids)主要興奮M膽堿受體第四頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三具有季胺基團，親水性強，脂溶性差，不宜口服不易透過血腦屏障一、膽堿酯類第五頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三乙酰膽堿

(acetylcholine,Ach)化學性質不穩定，遇水易分解在體內可被AchE迅速水解作用選擇性差，無藥用價值,僅作為藥理學研究的工具藥。第六頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三Cholinergicreceptors

Muscariniccholinergicreceptors分布：autonomiceffectorcellsG蛋白偶聯受體調節細胞內第二信使水平

Nicotiniccholinergicreceptors分布：autonomicganglia&N-Mjunction離子通道受體第七頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三血管擴張：小劑量，使全身血管擴張，包括肺血管和冠狀血管機制：內皮M3-REDRFBP

反射性心率心抑制：

較大劑量，使心率傳導心肌收縮力心房不應期〔藥理作用〕1、M樣作用第八頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三平滑肌:

（+）支氣管支氣管痙攣（+）胃腸道胃腸蠕動（+）泌尿道膀胱排空眼：（+）瞳孔括約肌瞳孔縮小（+）睫狀肌調節痙攣腺體：分泌增加M樣作用第九頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三2.N樣作用劑量較大

全部交感、副交感、運動神經興奮

腎上腺髓質分泌腎上腺素

胃腸道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）

腺體

骨骼肌（+）肌肉收縮心血管（+）BP表現第十頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三醋甲膽堿(methacholine)特點水解速度慢，作用時間較ACh長有muscarine樣的作用，無nicotine樣作用心血管系統作用明顯用途口腔黏膜干燥癥偶用于支氣管高敏性的診斷禁忌證支氣管哮喘、甲亢、冠狀動脈缺血和潰瘍病第十一頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三具有叔胺基團脂溶性強，可通過多種給藥途徑吸收腎排泄，酸化尿液可加快清除二、生物堿類藥物共性毛果蕓香堿(pilocarpine)檳榔堿（arecoline）毒蕈堿(muscarine)第十二頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三

（一）毛果蕓香堿(pilocarpine)

（匹羅卡品）

選擇性激動mAchR，產生M樣作用，對眼、腺體作用最明顯。第十三頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三

1)

縮瞳：瞳孔括約肌（+）縮瞳

2)降低眼內壓：前房角間隙擴大

3)調節痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加

1.眼：看近物清楚，看遠物模糊第十四頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三1)縮瞳第十五頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三房水產生及回流第十六頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三第十七頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三睫狀體分泌血管滲出房水瞳孔前房前房角間隙

(2)降低眼內壓血液循環鞏膜靜脈竇縮瞳作用第十八頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三(3)調節痙攣睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調節痙攣。

晶狀體睫狀肌懸韌帶第十九頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三2.腺體：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明顯皮下注射10-15mg3.對平滑肌的作用興奮腸道平滑肌，使其收縮張力和蠕動頻率增加支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。4.心血管系統作用第二十頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三〔臨床應用〕1.青光眼閉角型效果好，開角型也可用2.虹膜炎與擴瞳藥交替應用，防止虹膜與晶狀體粘連3.頸部放療后的口腔干燥4.阿托品中毒的搶救眼內壓↑、頭痛、視力減退、失明阿托品第二十一頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三閉角型青光眼

(急性或慢性充血性青光眼)

前房角狹窄，妨礙房水回流，使眼內壓增高

毛果蕓香堿迅速降低眼內壓第二十二頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三開角型青光眼

(慢性單純性青光眼)

小梁網本身及鞏膜靜脈竇發生變性或硬化，阻礙了房水循環，引起眼內壓升高。擴張鞏膜靜脈竇周圍的小血管及收縮睫狀肌后，小梁網結構發生改變而使眼內壓下降第二十三頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三（二）毒蕈堿(muscarine)經典M膽堿受體激動藥毒蕈堿中毒癥狀流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動過緩、血壓下降和休克等治療：每隔30min，肌內注射1～2mg阿托品第二十四頁，共二十六頁，編輯于2023年，星期三第三節N受體激動藥

煙堿（nic