人工合成鎮(zhèn)痛藥特殊藥品人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶是完全人工合成的鎮(zhèn)痛藥，可替代嗎啡在臨床作用。芬太尼鎮(zhèn)痛能力是嗎啡的100倍，半衰期短，可用于外科手術(shù)輔助麻醉。美沙酮鎮(zhèn)痛能力弱，主要用于毒品脫毒治療；據(jù)報(bào)道：濫用/使用最多的前5種醫(yī)療用藥品為美沙酮口服液/片、嗎啡（含嗎啡控/緩釋片）、地西泮（安定）、曲馬多和復(fù)方地芬諾酯片

減少醫(yī)療藥品濫用問題關(guān)乎病人的用藥安全！哌替啶

1例75歲胃部腫瘤切除術(shù)后患者因腹痛在家自行間斷應(yīng)用芬太尼透皮貼劑1貼半個(gè)月。半個(gè)月來患者逐漸出現(xiàn)嗜睡、乏力。入院前一晚患者因腹部疼痛將貼劑貼于腹部后入睡，次日早晨家屬發(fā)現(xiàn)患者昏迷，呼之不應(yīng)。急診入院后經(jīng)檢查排除腦血管意外，予吸氧、改善循環(huán)等對(duì)癥處理，2d后患者神志逐漸恢復(fù)（期間貼劑使用72h后去除，未再使用）。因腹痛遵醫(yī)囑再次應(yīng)用芬太尼透皮貼劑1貼，3h后患者再次出現(xiàn)以上癥狀，考慮由芬太尼引起。立即去除芬太尼透皮貼劑，給予吸氧、靜脈注射納洛酮等對(duì)癥處置，2h后患者神志恢復(fù)正常。請(qǐng)問：為什么芬太尼可能導(dǎo)致昏迷？為什么可以使用納洛酮治療該患者？哌替啶藥物簡(jiǎn)介哌替啶（Pethidine），又稱杜冷丁(Dolantin）人工合成的中樞性鎮(zhèn)痛藥物

1987年11月28日，國務(wù)院發(fā)布《麻醉藥品管理辦法》，將杜冷丁列入其中進(jìn)行嚴(yán)格管理。也是嗎啡的替代藥物

藥物簡(jiǎn)介臨床所用藥品：鹽酸哌替啶片劑注射液屬于特殊藥品管理范疇激活人體內(nèi)阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用屬于中樞性鎮(zhèn)痛藥物作用與嗎啡相似，但鎮(zhèn)靜、麻醉作用較小，僅相當(dāng)于嗎啡的1/10—1/7哌替啶藥理作用起效快，維持時(shí)間短2-4小時(shí)哌替啶禁忌癥臨床應(yīng)用氯丙嗪50mg+異丙嗪50mg+哌替啶100mg替代嗎啡注意產(chǎn)科應(yīng)用鎮(zhèn)靜藥鎮(zhèn)痛藥抑制腺體分泌藥哌替啶不良反應(yīng)過量中毒者昏迷、呼吸抑制、瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過速，血壓下降，可致驚厥。反復(fù)用藥可致成癮，但成癮性較嗎啡輕。停藥也可引起戒斷綜合征。治療量時(shí)可見眩暈、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速、體位性低血壓。產(chǎn)科應(yīng)用：哌替啶+異丙嗪哌替啶杜冷丁是臨床病人常用的鎮(zhèn)痛藥物然而，濫用杜冷丁也是毒品面臨的主要問題哌替啶芬太尼藥物簡(jiǎn)介芬太尼（Fentanyl）人工合成的鎮(zhèn)痛藥物

屬于強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥物，起效快，維持時(shí)間短透皮貼劑注射液屬于特殊藥品管理范疇芬太尼的類似藥品：舒芬太尼，瑞芬太尼、阿芬太尼芬太尼2019年5月1日起將芬太尼類物質(zhì)列入《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補(bǔ)目錄》，加強(qiáng)對(duì)芬太尼類藥物的管控。藥理作用激活人體內(nèi)阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用舒芬太尼鎮(zhèn)痛能力強(qiáng)于芬太尼作用與嗎啡相似，但鎮(zhèn)痛能力是嗎啡的100倍。芬太尼劇烈性疼痛（重度慢性疼痛如癌癥疼痛）芬太尼臨床應(yīng)用麻醉輔助用藥或誘導(dǎo)麻醉外科小手術(shù)不良反應(yīng)低血壓、心動(dòng)過速靜脈注射過快可產(chǎn)生呼吸抑制惡心、嘔吐、便秘芬太尼注意事項(xiàng)與禁忌癥警惕芬太尼透皮貼劑意外暴露帶來的風(fēng)險(xiǎn)芬太尼貼劑不宜用于急性或術(shù)后疼痛的治療禁用于40歲以下非癌性慢性疼痛患者重癥肌無力支氣管哮喘病人禁用透皮貼劑不宜分拆，切割或損壞，以免導(dǎo)致芬太尼釋放失控1、哌替啶作用與嗎啡基本相同而較弱，一般注射給藥；鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/8～1/10；鎮(zhèn)靜、呼吸抑制、致欣快和擴(kuò)血管作用同嗎啡；無止瀉、便秘作用。主要用于：鎮(zhèn)痛、心源性哮喘、麻醉前給藥、人工冬眠。2、芬太尼屬強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥，為嗎啡的100倍，起效快，但持續(xù)時(shí)間短。主要用于各種疼痛及外科、婦科等手術(shù)疼痛；現(xiàn)有芬太尼透皮吸收貼膜劑用于止痛，貼一次療效可維持5日。不良反應(yīng)比嗎啡小。小結(jié)1、簡(jiǎn)述哌替啶的的用途。2、試述哌替啶與嗎啡的異同。思考題阿片類鎮(zhèn)痛藥特殊藥品阿片類鎮(zhèn)痛藥阿片類鎮(zhèn)痛藥可從阿片（罌粟）中提取。中華人民共和國《刑法》351條規(guī)定，非法種植罌粟不滿五百株或者其他少量毒品原植物的，處十日以上十五日以下拘留，可以并處三千元以下罰款；情節(jié)較輕的，處五日以下拘留或者五百元以下罰款，在成熟前自行鏟除的，不予處罰。

阿片類藥物屬于國家管制的特殊藥品，患者需要按照規(guī)定合理合法地使用和保管阿片類藥物，否則要承擔(dān)法律責(zé)任。病例導(dǎo)入患者男，18歲，因在馬路上暈倒被送入院。患者表現(xiàn)昏睡，無回應(yīng)。靜脈滴注葡萄糖后，癥狀無改善。經(jīng)檢查后，患者心率60次/分鐘，呼吸淺且頻率8次/分鐘，瞳孔針尖樣、無對(duì)光反射。患者手臂上由許多靜脈注射針眼。急診醫(yī)生診斷為患者吸毒過量。請(qǐng)問：可能是什么類型毒品過量？可以使用什么藥物進(jìn)行治療？嗎啡藥物簡(jiǎn)介嗎啡(Morphine）公元前200年古希臘人用罌粟的漿汁治療疾病

1805年，提取得到純品嗎啡

1925年，闡明嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)1952年，可完全人工合成1968年，確定其立體構(gòu)型嗎啡藥物簡(jiǎn)介臨床所用藥品：鹽酸嗎啡片劑注射液屬于中樞性鎮(zhèn)痛藥物激活人體內(nèi)阿片受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用屬于特殊藥品管理范疇首關(guān)消除明顯，常注射給藥，肝臟代謝可來源于罌粟科植物嗎啡藥理作用縮瞳催吐呼吸抑制鎮(zhèn)痛低血壓?jiǎn)岱人幚碜饔脝岱?阿托品支氣管哮喘慢阻肺前列腺肥大病人慎用嗎啡藥理作用免疫力低下抑制淋巴細(xì)胞增殖減少細(xì)胞因子嗎啡吸食者易感染HIV的主要原因嗎啡作用機(jī)制人體內(nèi)源性鎮(zhèn)痛系統(tǒng)自身鎮(zhèn)痛原理激活丘腦、腦室及導(dǎo)水管，脊髓膠質(zhì)區(qū)阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用激活中腦邊緣和藍(lán)斑核阿片受體，消除情緒反應(yīng)，并產(chǎn)生欣快感。激活延腦孤速核阿片受體，抑制呼吸，鎮(zhèn)咳激活迷走神經(jīng)背核阿片，興奮胃腸道平滑肌嗎啡模擬內(nèi)源性阿片肽嗎啡禁忌癥臨床應(yīng)用嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷性、手術(shù)性疼痛晚期癌痛膽絞痛腎絞痛急性心肌梗死嗎啡治療心源性哮喘機(jī)理擴(kuò)張外周血管減輕心臟負(fù)擔(dān)消除焦慮情緒抑制呼吸中樞呼吸變深而慢

心源性哮喘是由于左心衰竭和急性肺水腫等引起的發(fā)作性氣喘臨床表現(xiàn)與支氣管哮喘相似，以陣發(fā)性夜間呼吸困難為突出表現(xiàn)心臟病歷史，哮喘時(shí)伴有頻繁咳嗽、咳泡沫樣特別是血沫樣痰，心臟擴(kuò)大，心律失常等心源性哮喘升高外周阻力憤怒、恐懼、抑郁和焦慮呼吸淺而快嗎啡嗎啡不良反應(yīng)嚴(yán)禁藥品使用與管理不當(dāng)，藥品變毒品嗎啡的二乙酸酯即海洛因最大缺點(diǎn)是易成癮納洛酮藥物簡(jiǎn)介納洛酮（Naloxone）中樞性鎮(zhèn)痛藥物的特效解救藥

同類藥物：納曲酮阿片受體拮抗藥納洛酮注射液通常靜脈輸注或肌內(nèi)注射納洛酮舌下片是舌下含服，首關(guān)消除大，口服無效藥理作用糾正阿片類藥物的中樞抑制作用如：呼吸抑制、鎮(zhèn)靜、低血壓它本身沒有內(nèi)在活性，只占領(lǐng)體內(nèi)的阿片受體對(duì)急性乙醇中毒有促醒作用納洛酮納曲酮作用維持時(shí)間較長解除阿片類藥物復(fù)合麻醉術(shù)后所致的呼吸抑制臨床應(yīng)用阿片類藥物過量中毒時(shí)的解救急性乙醇中毒時(shí)的解救可舌下含服納洛酮片劑納洛酮2014年《急性酒精中毒診治共識(shí)》，已經(jīng)將納洛酮作為酒精中毒后的促醒藥物使用小結(jié)1、嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、內(nèi)臟平滑肌以及免疫系統(tǒng)產(chǎn)生明顯的藥理作用，臨床上常用于各種疼痛、心源性哮喘以及止瀉。但容易出現(xiàn)耐受性和成癮性。過量使用嗎啡后，可使用阿片受體拮抗劑納洛酮進(jìn)行解救。2